兰大药物化学离线作业答案

1、药物化学 通过文献查阅撰写一篇综述论文。论文题目：磺胺类药物的发展及意义论文要求：以时间为轴综述磺胺类药物的发展，从磺胺类药物的发现、作用机理等方面，阐述磺胺类药物的发现在药物化学发展中的意义。磺胺类药物的发展及意义磺胺类药物临床应用已有几十年的历史，它具有较广的抗菌谱，而且疗效确切、性质稳 定、使用简便、价格便宜，又便于长期保存，故目前仍是仅次于抗生素的一大类药物，特别 是高效、长效、广谱的新型磺胺和抗菌增效剂合成以后，使磺胺类药物的临床应用有了新的 广阔前途。性状：磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，遇光易变质，色渐变深，大多数 本类药物在水中溶解度极低较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶

2、于水其水溶液呈强碱性。作用与用途：磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌及一些阴性菌。对其高度敏感的细菌有： 链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌。对葡萄球菌、肺炎杆菌、巴氏杆 菌、炭疽杆菌、志贺氏杆菌、亚利桑那菌等有抑制作用，对危害家禽的某些原虫也有作用。磺胺类药主要作用是抑制细菌的繁殖，因有些细菌生长时，需利用对氨基苯甲酸。氨基 苯甲酸和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下，合成二氢叶酸；二氢叶酸在二氢叶酸还原酶 的作用下，又生成四氢叶酸；四氢叶酸再进一步形成活化型四氢叶酸，也就是辅酶F,它能 传递一碳基团参与瞟呤、嘧啶核苷酸合成。由于磺胺类药的化学结构与氨基苯甲酸很象，可 与氨苯甲酸竞争

3、二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的形成，最终影响细菌核蛋白的合成，从而 抑制细菌的生长繁殖。对磺胺类药敏感的细菌，在体内外均能获得耐药性，而且对一种磺胺产生耐药性后，对 其它磺胺也往往产生交叉耐药性，但耐磺胺类药的细菌对其它抗菌药物仍然敏感。磺胺类药可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那 病等，此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等，也有较好效果。不良反应：磺胺类药如使用剂量过大，时间过长，会产生毒性，现已知对鸡有毒性的有 磺胺二甲嘧啶、磺胺喹恶啉、磺胺眯、周效磺胺等，其中以磺胺二甲嘧啶的毒性为最大。有 报道，4 12周龄的鸡以0.25%的磺胺二甲嘧啶饲喂，即发生中

4、毒。如用磺胺二甲嘧啶混饲 连用57天，纯种鸡用0.06%的浓度即发生中毒，而本地鸡用到0.1%的浓度尚未见明显 毒性。130日龄的育成小母鸡转群时，以磺胺二甲嘧啶按0.5%的浓度混饲，连用11天，即 发生中毒；产蛋鸡用周效磺胺按0.5克/只剂量内服，第二天即发生中毒。家禽发生中毒后，其症状为：冠及肉髯苍白，精神沉郁，食欲不振或消失，渴欲增加， 生长停滞，贫血，黄疸，免疫器官抑制，产蛋鸡的产蛋率明显下降，还会下软壳蛋及薄壳蛋。 剖检可发现：血液凝固不良，皮下或肌肉（特别是胸肌、腿肌）有明显出血，骨髓黄染，肾肿 大，脾出血梗死或坏死，肝肿大。磺胺类药引起贫血和出血的原因是由于影响肠道微生物对 维生

5、素K与B族的合成；此外，磺胺类药还与碳酸酐结合，降低其活性，从而使碳酸盐的形 成和分泌减少，故产软壳蛋或薄壳蛋。如发生中毒，应立即停药，并供给充足的饮水，在饮 水中可加0.5% 1%的碳酸氢钠液或5%葡萄糖液也可在饲料中添加0.05%的维生素K3 , 或在日粮中提高12倍维生素的含量。中毒严重的鸡可肌注维生素B121-2微克或叶酸 50 100 微克。配伍注意：液体剂型，遇酸性药物，析出磺胺沉淀。固体剂型，遇普鲁卡因，可减弱疗 效，甚至失效；遇氯化铵、氯化钙，增加对泌尿系统毒性。注射剂，同时用5 %碳酸氢钠注 射液，即析出磺胺沉淀。制剂、用量：详见各具体药物。一、易吸收的磺胺药物（一）磺胺嘧啶

6、（磺胺达嗪SD）作用与用途：抗菌作用较好。主要应用于治疗禽霍乱、禽 伤寒、禽白痢、大肠杆菌感染、卡氏白细胞原虫病等疾病。制剂、用量： 片剂：0.5克/ 片；针剂：1克/10毫升、0.4克/2毫升。用量：混饲浓度，0.2%,连用3天；混饮浓度， 0.1% 0.2%,连用3天；内服，育成鸡每只每次0.2 0.3克，每天2次。肌注，可用1% 针剂，每千克体重1毫升，每天2次。（二）磺胺二甲基嘧啶（磺胺二甲嘧啶SM2）作用与用途：抗菌作用比磺胺嘧啶差。主要 用于治疗禽霍乱、禽伤寒、传染性鼻炎、球虫病。制剂、用量：片剂：0.5克/片；针剂： 1克/10毫升、0.4克/2毫升。用量：混饲浓度，0.2%,连

7、用3天；混水浓度，0.1%0.2%, 连用3天。（三）磺胺喹恶啉（SQ）作用与用途：抗菌作用比磺胺嘧啶强。主要用于治疗禽霍乱、禽 伤寒、大肠杆菌感染、禽白痢、球虫病、卡氏白细胞原虫病。制剂、用量：粉剂。用量： 混饲浓度，0.05%0.1%；混饮浓度，0.025%0.05%。用药23天，停2天，再用3天。（四）磺胺异唑（菌得清、磺胺二甲异唑SIZ）作用与用途： 对葡萄球菌、大肠杆菌作用 特别好。治疗泌尿道感染以及禽霍乱、大肠杆菌感染。制剂、用量：片剂：0.5克/片； 针剂：2克/5毫升。用量：混饲浓度，0.1%0.2%；肌注，2030毫升/千克体重，连用3 天。（五）磺胺甲基异恶唑（新诺明、新明

8、磺SMZ）作用与用途： 抗菌作用近磺胺嘧啶，主要 用于治疗禽霍乱、慢性呼吸道病、禽伤寒、禽副伤寒、葡萄球菌病等。应用本品易出现血尿， 大剂量使用需添加碳酸氢钠。制剂、用量： 片剂：0.5克/片；针剂：2克/5毫升。用量：混饲浓度，0.1%2%；肌肉注射量，2030毫克/千克体重，连用3天。（六）磺胺甲氧嗪（磺胺甲氧达嗪SMP）作用与用途：适用于病情不太重的全身感染。主 要用于治疗各种细菌性感染。制剂、用量： 片剂：0.5克/片。用量：混饲浓度，0.1% 0.2%,连用23天。（七）磺胺-2 , 6-二甲氧嘧啶（磺胺二甲氧嘧啶SDM）作用与用途：抗球虫作用比磺胺喹恶啉和味喃类药物强抗菌作用与磺胺

9、嘧啶相似。临床上主要用于防治禽霍乱、传染性鼻炎、 球虫病、卡氏白细胞原虫病。制剂、用量：片剂：0.5克/片。用量：混饲浓度，0.05%0.1%,连用37天；混饮浓度，0.025%0.05%,连用37天；内服，成鸡每只25100毫克。（八）磺胺-5-甲氧嘧啶（磺胺对甲氧嘧啶SMD）作用与用途：抗菌作用比磺胺嘧啶差些。 主要用于防治禽霍乱、禽白痢、慢性呼吸道病、球虫病。制剂、用量：片剂：0.5克/片。用量：混饲浓度，0.05%0.1%,连用35天；混饮浓度，0.025%0.05%,连用35 天；内服，成年鸡0.050.15克/千克体重。（九）磺胺-6-甲氧嘧啶（磺胺间甲氧嘧啶SMMDS-36）作用

10、与用途：抗菌作用强于磺胺嘧 啶。主要用于治疗泌尿道、呼吸道感染，大肠杆菌、沙门氏菌感染，球虫病。制剂、用量：片剂：0.5克/片；针剂：1克/10毫升。用量：混饲浓度，0.05%0.1%, 连用35天；混饮浓度，0.025%0.05%,连用35天。（十）磺胺邻二甲嘧啶（周效磺胺SDM）作用与用途：抗菌作用比磺胺嘧啶差些。主要用 于治疗轻症呼吸道、泌尿道感染。制剂、用量：片剂：0.5克/片。用量:混饲浓度，0.05% 0.1%,连用23天；混饮浓度，0.025%0.05%,连用23天。（十一）磺胺甲氧毗嗪（SMPZ）作用与用途：抗菌作用与磺胺嘧啶差不多。主要用于治疗 各种细菌感染、慢性呼吸病、慢性

11、呼吸道病、卡氏白细胞原虫病。制剂、用量： 片剂：0.25克/片。用量：混饲浓度0.1%,连用2天。二、不易吸收 的磺胺药物（一）琥珀酰磺胺嚷唑（琥珀口塞唑SST）作用与用途： 在大肠中水解出磺胺口塞唑。主要用 于治疗菌剂、禽白痢、禽白痢病、副伤寒。是肠道消炎药物。制剂、用量：片剂：0.5克/升。用量：内服0.050.15克/千克体重，每天2次。（二）酞酰磺胺嚷唑（酞磺口塞唑PST）作用与用途：抗菌作用和用途与琥珀酰磺胺嚷唑相同。制剂、用量：片剂：0.5克/片。用量：内服，每次0.050.15克/千克体重，一天2 次。(三)磺胺眯(SG)作用与用途： 抗菌作用基本与琥珀酰磺胺嚷唑相同。主要用于治疗细菌性肠炎、禽 白痢、球虫病。制剂、用量： 片剂：0.5克/片。用量：混饲浓度0.5%1%,连用34 天，最多不超过1周；内服，每次0.050.15克/千克体重，1天23次。三、应用磺胺类 药物应注意的事项第一，首次用量或第一天用量:要加倍，称为突击量。以后的用量为维持 量。第二，如发现中毒，应立即停药，并供给充足的饮水，在饮水中可加.5%1%的碳酸 氢钠，或5%葡萄糖液；也可在饲料中加0.05%维生素K3，或在日粮中将B族维生素用量： 提高1倍，如雏鸡的维生素B1正常需要量为1.8毫克/千克饲料，当磺胺类药中毒时，可加 至3.6毫克/千克饲料。第三，细菌对磺胺类药有交叉耐药性，如使用某