活血化瘀药-川芎课件

1、中药川芎中有效成分的药理作用09药剂1048009148 黄晓云瞿薇中药药理学 中药川芎是伞形科植物川芎的干燥根茎 ,气香浓 ,味苦辛 ,性辛温 ,归于肝、 胆、 心包经。 具有活血行气、 祛风止痛的功效 ,常用于月经不调 ,经闭痛经 ,癥瘕腹痛 ,胸胁刺痛 ,跌扑肿痛 ，风湿痹痛等。既能活血行气，又能行气止痛，为“血中中气药”。 川芎主要含有生物碱、挥发油、酚性部分和内酯等化学成份，主要有效成分为川芎嗪和阿魏酸等 ,具有清除氧自由基、 钙拮抗、 扩血管、 抗血小板聚集和血栓形成等多种作用。 川芎的现代研究主要与心脑血管疾病、血栓形成和疼痛等病密切相关。 川芎 川芎一药理作用对呼吸系统的作用抗

2、癌作用对骨髓造血的作用对心脑血管系统的作用1、2、3、4、 其他5、 . 川芎的化学成分川芎嗪、香兰素、 大黄酚均可作用于心肌细胞膜受体 ,其中川芎嗪有可能作用于受体 ,香兰素有可能作用于1受体 。 脂多糖 (LPS)可促进早期反应基因表达环氧化酶 -2 (COX-2)等 ,引发一系列炎症介质产生。川芎嗪对 LPS刺激的 COX-2 mRNA和蛋白表达有明显的抑制作用 ,但对 COX-2的活性却无影响,提示川芎嗪从基因表达水平抑制 COX-2,可能是通过阻断LPS的信号传导而发挥作用 ,从而拮抗 LPS诱导的乳鼠心肌细胞凋亡。 血管紧张素 (Ang)对心肌细胞是一重要促肥厚因子 ,川芎嗪可抑制

3、 Ang对胚胎期心肌细胞ANP和的表达 ,减少心肌细胞内蛋白 ,特别是异常蛋白质的增多 ,防止心肌细胞肥大。1 . 1 对心肌细胞的作用1、对心脑血管系统的作用 川芎嗪有明显抑制血管收缩作用 ,除了有类似的“Ca2 +通道阻断剂 ” 作用外 / 对大鼠胸主动脉平滑肌电压依赖性 Cl-通道也有明显的抑制作用 ,其抑制 Cl-通道 ,阻止 Cl-外流 ,使细胞内电位更负 ,降低细胞的兴奋性 ,参与舒张血管平滑肌。 血管内皮细胞受损时 ,其屏障和分泌功能失调,导致动脉粥样硬化 (AS)、 高血压等心血管疾病的发生。川芎嗪可抑制缺氧缺糖引起的血管内皮细胞合成分泌内皮素 ( ET2 1)、 一氧化氮 (

4、NO)和前列环素( FGI 2) / 抑制缺氧缺糖引起的血管内皮细胞释放乳酸脱氢酶 (LDH) ,抑制 MDA生成 ,抗细胞脂质过氧化反应 ,降低细胞膜流动性 ,稳定细胞膜/ 降低凝血过程中的凝血活酶、 凝血酶的生成和活性 ,抑制血小板的聚集 ,预防微血栓的形成 ,减轻血管内皮细胞的损伤 1 . 3 对血管的作用1、对心脑血管系统的作用 川芎嗪透过血脑屏障扩张脑血管，改善微循环，增加脑血流量，延长平均生存时间： 抑制脑细胞内Ca2+超载：提高线粒体膜的流动性，对脑细胞膜Ca2+-Mg2+-ATP酶活性有保护作用，能降低细胞内Ca2+的超载，对脑缺血性损伤有治疗作用； 抗氧化：提高脑组织中超氧化

5、物歧化酶（SOD）活性，降低丙二醛（MDA）和NO含量，减轻氧自由基损伤 抑制脑细胞凋亡：抑制脑缺血-再灌注后Fos蛋白的表达而减少神经细胞凋亡 改善血液流变学：降低血浆纤溶酶原激活物活性，抑制血小板活化。显著减轻内皮细胞与白细胞的粘附 保护血管内皮：提高血管NO水平，降低血浆和脑组织ET-1含量，舒张血管，增加脑血流 保护神经元突触结构：保护神经元突触结构的基本完整，抑制神经毒性 改善学习记忆功能：提高脑内ACh活性，上调M1受体数目 阿魏酸钠抗氧化作用：减轻脑缺血再灌注损伤，能降低MDA含量，增高谷胱甘肽过氧化物酶GSH-Px及SOD活性。1 . 4 对脑缺血的改善1、对心脑血管系统的作用

6、 松弛支气管，防治哮喘发作： 川芎嗪能抑制哮喘介质诱导的 PKC活化及淋巴细胞的活化 / 还可以明显抑制哮喘大鼠气道壁 型胶原的合成 ,使网状基底膜层增厚减轻 ,气道壁内外径比值较哮喘组增大 ,抑制气道重建初期纤维化 。2 . 1 对哮喘的作用2、对呼吸系统的作用. 脑干严重缺氧时,神经元功能严重受损 ,会引起呼吸抑制。实验发现,川芎嗪可以使缺氧后脑干多处的一氧化氮合酶( nNOS)表达显著增加 ,明显抑制缺氧后脑干神经核团表达 FOS蛋白 ,并可能通过这两个途径对抗缺氧引起的呼吸抑制作用 ,保护脑干神经元,使缺氧后出现呼吸抑制的时间明显推迟 ,存活时间明显延长。2 . 2 对缺氧 -呼吸抑制

7、的改善2、对呼吸系统的作用 川芎嗪作用于 Bel2 7402细胞 ,可抑制细胞增殖 ,显著降低甲胎蛋白 (AFP)分泌量和2 谷氨酰转肽酶 (2GT)和醛缩酶 (ALD)活性,升高酪氨酸 2 2 酮戊二酸转氨酶 ( T AT)、 鸟氨酸氨基甲酰转移酶 (OCT)和碱性磷酸酶 (ALP)活性 ,具有诱导 Bel2 7402人肝癌细胞分化的作用。 3 . 1自身抗癌作用3、抗癌作用 造血不仅需要造血干细胞 (HSC)的增殖和分化 ,而且需要特定的骨髓微环境。川芎嗪能增强再障小鼠骨髓造血细胞和基质细胞上 VCAM2 1、 单个核细胞 PECAM2 1的表达 ,加强造血细胞与基质细胞的相互作用 ,有利

8、于造血细胞的增生;促进骨髓组织中碱性成纤维细胞 ( bFGF)、 VEGF、 单个核细胞表面碱性成纤维细胞受体 ( bFGFR)的表达 ,而促进造血微环境中微血管的修复;促进骨髓基质细胞表达基质细胞来源因子 ( SDF2 1)、 单个核细胞表面 CXCR4的大量表达 ,二者相互作用 ,不仅可以高效趋化 CD34+HSC,还能激活造血细胞上表达的粘附分子 ,并增强与内皮细胞上相互配体的作用 ,使滚动于血管内皮细胞上的HSC与骨髓内皮细胞紧密结合 ,加快外周血中 HSC向骨髓的跨内皮迁移 ,促进 HSC回髓 ,加速造血重建。4.对骨髓造血的作用4、对骨髓造血的作用 5、其他 1、对肾脏的作用：增加

9、肾血流量，减轻肾组织损伤，加速修复过程。2、对消化系统的作用： 在使用 NO合酶抑制剂的情况下 ,川芎嗪也能使毛细血管前括约肌持续舒张、 真毛细血管有持续性血液灌注。 川芎嗪增强免疫。对泌尿和消化系统的作用对免疫系统的影响刘纪云; 王文彤; 朱迺金 川芎的研究进展摘要:本文综述了近年来川芎化学成分研究并合成了其有效成分川芎嗪;药理研究了川芎及川芎嗪对心血管系统的作用,包括增加冠流量、降低心肌耗氧、改善心肌代谢,扩张外周血管、减少血管阻力,增加血流量及改善微循环;对血液系统作用的研究,包括抗血小板凝聚作用,抗血栓形成作用及改善脑血液循坏;尚有解痉、镇静、抑菌等。引用文献张焕; 王一涛; 严灿;

10、张庆文; 李绍平当归与川芎药理作用研究进展与比较 摘要:目的在中医药理论的指导下,对当归川芎有效成分?药理作用研究进行综述,使传统中医药理论的经验性和科学性得到有机的统一,以便更好地指导临床用药和新药研发。方法对近年来国内外相关文献进行归纳和总结。结果与结论当归和川芎具有多种相同的药理作用,也有不同点,侧重点。通过对其进行药理研究,为阐明其疗效?作用机理?合理用药以及新药研发提供理论依据。引用文献岑显娜 川芎药理作用研究新进展摘要:川芎为伞形科植物,川芎Ligusticum chuanxiongHort的根茎,有活血化瘀,理气止痛的作用,为常用的活血化瘀中药之一。其主要化学成分有川芎嗪、阿魏酸、川芎酚、川芎内酯、藁本内酯、维生素A、E、甾醇等。近年来,对川芎的药理