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文档简介

1、内科合理用药内科合理用药痰咳喘2内科合理用药痰咳喘2内科合理用药平喘药 扩张支气管平滑肌,解除其痉挛的药物镇咳药 能抑制咳嗽反射,缓解病人咳嗽的药物祛痰药 使痰粘稠度降低,变得易咳出,从而使呼吸道通畅常用药物3内科合理用药平喘药 扩张支气管平滑肌,解除其痉挛的药物常用药物3内科合理平喘药Antiasthmatic drugs4内科合理用药平喘药Antiasthmatic drugs4内科合理用药气道高反应性可逆性气流受限反复发作性喘、闷、咳哮喘气道慢性过敏反应炎症5内科合理用药气道高反应性可逆性气流受限反复发作性哮喘气道慢性过敏反应炎症支气管扩张平喘药抗炎性平喘药抗过敏平喘药病理过程6内科合理

2、用药支气管扩张平喘药抗炎性平喘药抗过敏平喘药病理过程6内科合理用一、支气管扩张药肾上腺素R激动药:R,2R茶碱: 氨茶碱,胆茶碱抗胆碱药:异丙基阿托品7内科合理用药一、支气管扩张药肾上腺素R激动药:R,2R茶碱: 氨茶碱1. 非选择性受体激动剂比较肾上腺素异丙肾上腺素麻黄碱作用受体2、1、2、12、1、平喘强强较弱起效快快慢维持短短持久给药途径皮下雾化吸入PO8内科合理用药1. 非选择性受体激动剂比较肾上腺素异丙肾上腺素麻黄碱作2. 选择性2受体激动药选择性激动2受体几无心血管不良反应(雾化吸入,口服)作用较持久(PO4-6h),还有缓释剂但剂量过大可致心脏反应、肌肉阵颤、 代谢紊乱(酮体,低

3、K+)9内科合理用药2. 选择性2受体激动药选择性激动2受体9内科合理用药药物起效(min)维持(h)沙丁胺醇(舒喘灵)气雾53-4类似异丙肾上腺素口服304-6班布特罗气雾5-102-4与沙丁胺醇 相比:1、作用强100倍2、不良反应少口服10-204-62.2受体激动药-代表药10内科合理用药药物起效(min)维持(h)沙丁胺醇气雾53-4类似异丙(二)茶碱氨茶碱(Aminophylline)胆茶碱(Choline Theophylline)起效慢,作用较强,维持持久,口服有效11内科合理用药(二)茶碱氨茶碱(Aminophylline)11内科合理用药理作用茶碱儿茶酚胺膈肌腺苷受体心肌收

4、缩力轻度利尿平喘CHF过量:兴奋、惊厥、心律失常、血压骤降(与抗生素和激素联合使用时,应减少用量)PDE抗炎支气管哮喘 慢性阻塞性肺病中枢性睡眠呼吸暂停综合征12内科合理用药药理作用茶碱儿茶膈肌腺苷受体心肌轻度利尿平喘CHF过量:兴(三)抗胆碱药吸入给药,阻断M受体选择性较高(气道平滑肌M3)起效较慢哮喘治疗的辅助用药异丙基阿托品 (异丙托溴铵 )13内科合理用药(三)抗胆碱药吸入给药,阻断M受体异丙基阿托品 (异丙托溴铵二、抗炎性抗喘药糖皮质激素: 倍氯米松抗白三烯药物: 孟鲁斯特14内科合理用药二、抗炎性抗喘药糖皮质激素: 倍氯米松抗白三烯药物: 孟鲁斯过敏介质释放、过敏介质活性、抗体生成

5、诱导磷酯酶A2抑制蛋白,抑制磷脂酶A2使花生四烯酸不能从膜脂释出,PG, LT合成增加2受体数量,增强儿茶酚胺类的作用 抗过敏抗炎症平喘糖皮质激素药理机制15内科合理用药过敏介质释放、过敏介质活性、抗体生成诱导磷酯酶A2抑制口服:泼尼松静脉:氢化可的松、地塞米松雾化吸入:倍氯米松、布地奈德平喘效果好,对其它药物无效的哮喘持续状态或重症哮喘都有效糖皮质激素作用特点16内科合理用药口服:泼尼松平喘效果好,对其它药物无效的哮糖皮质激素作用特点倍氯米松(Beclomethasone) 局部抗炎作用比地塞米松强500倍 用于中度或重度哮喘者,少用或不用 糖皮质激素全身给药 不抑制肾上腺皮质功能 长期吸入

6、发生口腔霉菌感染17内科合理用药倍氯米松(Beclomethasone) 局部抗炎作用比地三、抗过敏平喘药色甘酸二钠酮替芬18内科合理用药三、抗过敏平喘药色甘酸二钠酮替芬18内科合理用药 1、 调整精神因素 2、 肾上腺皮质激素的应用 3、 抗变态性炎症用药 4、 支气管扩张药物的应用 5、 控制呼吸道炎症 6、 中药治疗 支气管哮喘治疗方案19内科合理用药 1、 调整精神因素支气管哮喘治疗方案19内科合理用药 止咳祛痰药Antiasthmatic drugs20内科合理用药 止咳祛痰药Antiasthmatic drugs20内科成 瘾 性:可待因(甲基吗啡) 其它镇咳药无效的 剧烈干咳(抑

7、制支气管腺体分泌,不适用于多痰粘稠患者。)非成瘾性:喷托维林 (维静宁,咳必清)一、中枢性镇咳药21内科合理用药成 瘾 性:可待因(甲基吗啡) 一、中枢性镇咳药21内科有缓和性作用 二、外周性镇咳药苯佐那酯Benzonatate有局麻作用复方甘草合剂 中药镇咳药22内科合理用药有缓和性作用 二、外周性镇咳药苯佐那酯Benzonatat药物 药效 镇痛解痉成瘾性临床应用可待因1+剧烈干咳,尤适用于胸膜炎干咳伴胸痛者右美沙芬1干咳喷托维林1/3+上呼吸道炎症引起的干咳尤适用于小儿百日咳苯丙哌林3+刺激性干咳常用镇咳药比较表23内科合理用药药物 药效 镇痛解痉成瘾性临床应用可待因1+剧烈干咳,尤适药

8、物作用机制用法临床应用氯化铵(不可与SD、呋喃妥因合用)增加分泌物口服急、慢性呼吸道炎症痰多不易咳出者溴己新裂解粘多糖口服痰液粘稠难于咳出乙酰半胱氨酸裂解粘蛋白雾化吸入气管滴入粘痰阻塞气道祛痰药作用比较表24内科合理用药药物作用机制用法临床应用氯化铵增加分泌物口服急、慢性呼吸道炎第3章消化系统常规用药25内科合理用药第3章消化系统常规用药25内科合理用药攻击因子胃酸胃蛋白酶幽门螺旋杆菌遗传因素药物致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡防御因子粘液分泌碳酸氢盐缓冲上皮细胞再生局部血液循环前列腺素 攻击因子胃酸胃蛋白酶幽门螺旋杆菌遗传因素药物26内科合理用药攻击因子致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡防御因子

9、攻增强胃粘膜功能药H+H+H+抗酸药 抗幽门螺杆菌药 H+-K+ATP质子泵抑制药MH2胃泌素受体阻断药27内科合理用药增强胃粘膜功能药H+H+H+抗酸药 抗幽门螺杆菌药 H+-K抗消化性溃疡药物分类: 一、抗酸药 二、抑制胃酸分泌药 抗胆碱药 H2受体阻断药 质子泵抑制药 胃泌素受体阻断药 三、增强胃粘膜屏障功能药 四、抗幽门螺杆菌药28内科合理用药抗消化性溃疡药物分类:28内科合理用药一、抗酸药29内科合理用药一、抗酸药29内科合理用药壁细胞胃腔H+H+H+H+H+抗酸药抗酸药作用机制:1、中和胃酸2、抑制胃蛋白酶活性 30内科合理用药壁细胞胃腔H+H+H+H+H+抗酸药抗酸药作用机制:1

10、、中常用抗酸药碳酸氢钠氢氧化铝三硅酸镁碳酸钙氢氧化镁抗酸强度强中弱慢强显效时间快慢慢快慢维持时间短较长较长久较长溃疡面保护无有有无无碱血症有无无无无产生CO2有无无有无排便影响无便秘轻泻便秘轻泻31内科合理用药常用抗酸药碳酸氢氧化铝三硅酸镁氢氧化镁抗酸强度强中弱慢强显效复方氢氧化铝适应症:用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感(烧心)、反酸,也可用于慢性胃炎。不良反应:1、长期大剂量服用,可致严重便秘,粪结块引起肠梗阻。2、老年人长期服用,可致骨质疏松。3、肾功能不全者服用后,可引起血铝升高。32内科合理用药复方氢氧化铝适应症:用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感(烧复方氢氧化铝注意事项:1、妊

11、娠期头三个月、肾功能不全者、长期便秘者慎用。2、本品能妨碍磷的吸收,故不宜长期大剂量使用。低磷血症(如吸收不良综合症)患者慎用。药物相互作用:1、本品含有铝离子,不宜与四环素类合用。2、本品可干扰地高辛、华法林、双香豆素、奎宁、奎尼丁、氯丙嗪、普萘洛尔、吲哚美辛、异烟肼、维生素及巴比妥类的吸收和消除,使上述药物的疗效受到影响,应避免同时使用。33内科合理用药复方氢氧化铝注意事项:药物相互作用:33内科合理用药复方氢氧化铝用法和用量:口服。成人一次24片,一日3次。饭前半小时或胃痛发作时嚼碎后服。34内科合理用药复方氢氧化铝用法和用量:口服。34内科合理用药 主要成分:氢氧化铝 维生素U 颠茄提

12、取物 每片内层含维生素U25毫克;外层含生物淀粉酶200025毫克, 干燥氢氧化铝凝胶 192毫克, 氢氧化镁 159毫克 35内科合理用药 主要成分:氢氧化铝每片内层含维生素U25毫克二、胃酸分泌抑制药36内科合理用药二、胃酸分泌抑制药36内科合理用药(一)H2 受体阻断药西咪替丁第一个H2受体拮抗剂药物1976年在英国率先上市上市时20美元100粒药学史上第一个每年的销售额超过十亿美元的药物37内科合理用药(一)H2 受体阻断药西咪替丁第一个H2受体拮抗剂药物371.抑制胃酸分泌西咪替丁阻断壁细胞上的2 受体对基础胃酸分泌和夜间胃酸分泌抑制较强胃内酸度胃蛋白酶活动促进溃疡愈合 西咪替丁(甲

13、氰咪胍)38内科合理用药西咪替丁(甲氰咪胍)38内科合理用药体内过程 吸收:口服吸收迅速完全 分布:体内分布广,可经胎盘到达胎儿体内。 代谢:肾排出,t1/2约2h。39内科合理用药体内过程39内科合理用药临床应用1.十二指肠溃疡和胃溃疡,疗程4-6周。2.胃肠道出血:应激引起的胃肠粘膜糜烂出血3.胃酸分泌过多症和反流性食管炎4.各种原因引起的免疫功能低下以及抗肿瘤的辅助治疗。 40内科合理用药临床应用40内科合理用药不良反应: 1 一般反应:头痛、头晕、幻觉,胃肠道(腹泻、便秘)。 2 血液系统:少数人有粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。 3 抗雄激素作用(男 性病人可有乳腺增生,女性病人可发生溢

14、乳症。 4 长期应用,停药可能出现反跳性胃酸分泌增多。41内科合理用药不良反应:41内科合理用药药物相互作用西咪替丁可抑制细胞色素P450药物氧化途径,使肝药酶活性降低,使药物代谢减慢,药理作用和毒性增强可抑制华法林、苯妥英钠、普萘洛尔、拉贝洛尔、奎尼丁、咖啡因、利多卡因、钙通道阻滞药、苯二氮卓类、磺酰脲类、三环类抗抑郁药和乙醇等的代谢本品可抑制硫糖铝的作用42内科合理用药药物相互作用西咪替丁可抑制细胞色素P450药物氧化途径,使肝第一代:西咪替丁第二代:雷尼替丁第三代:法莫替丁作用持久抑酸活力增强对肝药酶抑制减少抗雄激素减少43内科合理用药第一代:西咪替丁作用持久抑酸活力增强对肝药酶抑制减少

15、抗雄激素(四)H+-K+-ATP酶抑制药(PPI)H+K+-ATP酶分布胃壁细胞表层,排出氢、重吸收钾,向胃腔分泌高浓度胃酸,又被称为质子泵 质子泵抑制剂直接作用于分泌胃酸的最后共同通道的H+K+-ATP酶,与兴奋胃酸分泌的类型、途径无关治疗各种原因引起的消化性溃疡,作用强、选择性高,副作用小44内科合理用药(四)H+-K+-ATP酶抑制药(PPI)H+K+-ATP1、第一代质子泵抑制剂 奥美拉唑(omeprazole)2、第二代质子泵抑制药 兰索拉唑(lansoprazole)3、第三代质子泵抑制药 泮他拉唑(pantoprazole)雷贝拉唑(rabeprazole)45内科合理用药1、第

16、一代质子泵抑制剂 45内科合理用药奥美拉唑适应证:作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法:十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。禁忌证:对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿。不良反应:奥美拉唑的耐受性良好,常见头痛 、腹泻、便秘、腹痛、恶心/呕吐和气胀 ,偶见氨基转移酶升高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等,多为轻度和可逆,可自动消失,与剂量无关。 46内科合理用药奥美拉唑适应证:46内科合理用药奥美拉唑用法与用量:口服,不可咀嚼。对胃酸不稳定(1)消化性溃疡:一次20mg(一次1片),一日12次。每日晨起吞服或早晚各一次,胃溃疡疗程通常为48周,十二指肠溃

17、疡疗程通常24周。(2)反流性食管炎:一次2060mg(一次13片),一日12次。晨起吞服或早晚各一次,疗程通常为48周。(3)卓-艾综合征:一次60mg(一次3片),一日1次,以后每日总剂量可根据病情调整为20120mg(16片),若一日总剂量需超过80mg(4片)时,应分为两次服用。 静脉滴注:临用前将瓶中的内容物溶于100毫升0.9氯化钠注射液或100毫升5葡萄糖注射液中,本品溶解后静脉滴注时间应在2030分钟或更长。 当口服疗法不适用于十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎的患者时,推荐静脉滴注本品的剂量为40mg,每日一次。 47内科合理用药奥美拉唑用法与用量:47内科合理用药枸橼酸铋钾

18、适应症:用于慢性胃炎及缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感(烧心)和反酸。用法和用量:口服,用3050毫升温水冲服。成人一次1包,一日4次,前3次于三餐前半小时,第4次于晚餐后2小时服用;或一日2次,早晚各服2包。不良反应:服药期间口内可能带有氨味,并可使舌苔及大便呈灰黑色,停药后即自行消失;偶见恶心、便秘。禁忌:严重肾病患者及孕妇禁用。胃黏膜保护药48内科合理用药枸橼酸铋钾适应症:用于慢性胃炎及缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼颠茄药理学:解除胃肠道平滑肌痉挛、抑制腺体分泌。适应证:用于缓解胃肠道痉挛性疼痛。用于胃及十二指肠溃疡,胃肠道、肾、胆绞痛等。禁忌症:前列腺肥大、青光眼患者、哺乳期妇女、对本品

19、过敏者。不良反应:(1)较常见口干、便秘、出汗减少、口鼻咽喉及皮肤干燥、视力模糊、排尿困难(老人)。(2)少见眼睛痛、眼压升高、过敏性皮疹及疱疹。胃肠解痉药49内科合理用药颠茄药理学:解除胃肠道平滑肌痉挛、抑制腺体分泌。胃肠解痉药4颠茄注意事项:妊娠期妇女及高血压、心脏病、反流性食道炎、胃肠道阻塞性疾患、甲状腺功能亢进、溃疡性结肠炎患者慎用。药物相互作用:(1)本品与尿碱化药(碳酸氢钠),碳酸酐酶抑制药(乙酰唑胺)同用时,本品的排泄延迟、疗效和毒性都可因此而加强。(2)本品与金刚烷胺、美克洛嗪、吩噻嗪类药、阿托品类药、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药等同用时,本品的不良反应可加剧。 (3)本品与抑酸

20、药吸附性止泻药等同时用,本品吸收减少,疗效减弱,必须用同时可间隔一小时(4)本品与可待因或美沙酮等伍用时科发生严重便秘,导致肠梗阻或尿潴留.50内科合理用药颠茄注意事项:妊娠期妇女及高血压、心脏病、反流性食道炎、胃肠山莨菪碱(654-2)适应症:口服:缓解平滑肌痉挛;眩晕症;微循环障碍及有机磷中毒等。注射给药:感染中毒性休克;解救有机磷农药 中毒;缓解平滑肌痉挛;眩晕症。禁忌症:颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、幽门梗阻、肠梗阻及前列腺肥大者。51内科合理用药山莨菪碱(654-2)适应症:51内科合理用药不良反应: (1)常见口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊等。 (2)少见心率加快及排尿困难,

21、多在13小时消失,长期应用无蓄积中毒。 (3)用量过大时可出现阿托品样中毒症状。注意事项: (1)急腹症诊断未明确时,不宜轻易使用。 (2)夏季用药时,因其闭汗作用,可使体温升高。 (3)静脉滴注过程中若出现排尿难,对于成人可肌内注射新斯的明0.51mg或氢溴酸加兰他敏2.51mg,对于小儿可肌内注射新斯的明0.011mg/kg,以解除症状。 52内科合理用药不良反应:52内科合理用药用法和用量:(1)口服给药:一次510mg,一日3次。(2)注射给药:肌内注射,一次510mg,一日12次,小儿0.10.2mg/kg;静脉给药,感染中毒性休克:依病情决定剂量,成人静脉注射每次1040mg,小儿

22、0.32mg/kg,每隔1030分钟重复用药,也可将本品510mg加于5%葡萄糖液200ml中静脉滴注,岁病情好转延长给药间隔,直至停药,情况无好转科酌情加量。有机磷中毒的解救用量视病情而定。 53内科合理用药用法和用量:53内科合理用药阿 托 品药理学:本品为拮抗毒蕈碱型乙酰胆碱受体的抗胆碱药。可解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、麻痹视力调节、加快心率、扩张支气管等。大剂量时能作用于血管平滑肌,扩张血管、解除痉挛性收缩,改善微循环。适应症: (1)各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛及肾绞痛疗效较差。 (2)迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心率

23、失常,也可用于继发性窦房结功能低下出现的室性异位节律。 (3)解救有机磷酸酯类中毒。 (4)全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症。 (5)抗休克。禁忌证:青光眼及前列腺肥大者、高热者。54内科合理用药阿 托 品药理学:本品为拮抗毒蕈碱型乙酰胆碱受体的抗阿托品注意事项:1、下列情况应慎用:1)脑损害,尤其是儿童;2)心脏病,特别是心律失常,充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等;3)反流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管扩约肌松弛,可使胃排空延迟,从而促成胃潴留,并增加胃-食管的反流;4)青光眼患者禁用,20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险;5)溃疡性结肠炎,用量大时肠能动度降低,可导致麻

24、痹性肠梗阻,并可诱发加重中毒性巨结肠症;6)前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病,可导致完全性尿潴留。2、对诊断的干扰:酚磺酞试验时可减少酚磺酞的排出量。3、孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。哺乳:可分泌至乳汁,并有抑制泌乳作用,哺乳期妇女慎用。55内科合理用药阿托品注意事项:55内科合理用药阿托品用法用量1、口服,每次0.30.6mg,一日3次,宜饭前空腹服用,极量每次1mg,每日3mg。小儿每次0.01 0.02mgkg,每日34次(饭前空腹服)。老人每次0.3mg,每日3次(饭前空腹服),一次最大量不超过0.6mg。2、注射给药,皮下、肌内或静脉注射 成人一般治疗量

25、每次0.30.5mg,极量每次2mg; 儿童:皮下注射,一次0.01 0.02 mgkg,一日2 3次,静脉注射:用于治疗阿斯综合征,一次0.03 0.05mgkg ,必要时15分钟重复一次,直至面色潮红、循环好转、血压回升,延长间隔时间至血压稳定。 抗心律失常:成人,静脉注射0.5 1mg,按需可12小时1次,最大量为2mg。56内科合理用药阿托品用法用量56内科合理用药 助消化药稀盐酸胃蛋白酶胰酶乳酶生(表飞鸣)活乳酸杆菌的干燥制剂,在肠道使糖发酵生成乳酸,提高肠内酸度。临床应用:消化不良,腹胀,小儿饮食不当所致的腹泻。57内科合理用药 助消化药稀盐酸57内科合理用药 多潘立酮(吗丁啉)

26、1.阻断外周DA受体,产生胃肠促动和高效止吐作用 2.用于功能性消化不良和呕吐 58内科合理用药 58内科合理用药 昂丹司琼 1.选择性阻断中枢及迷走神经5-HT3受体 2.主要用于放、化疗引起的恶心、呕吐 西沙必利 1.促进胃肠肌间神经丛的神经末梢释放乙酰胆碱 2.促进食管至结肠整个胃肠平滑肌的协调性运动59内科合理用药 昂丹司琼59内科合理用药泻药1.正常排便:一日排便不多于三次或每周不少于三次 每次大便150-350g,皆属正常2.促进排便反射,增加肠内容物,刺激肠蠕动,软化粪便,润滑肠道使粪便易于排出的药物3.分类 容积性泻药 硫酸镁,硫酸钠 接触性泻药 酚酞,吡沙可啶等 润滑性泻药

27、液状石蜡,甘油等60内科合理用药泻药1.正常排便:一日排便不多于三次或每周不少于三次 1. 对因治疗,选抗菌药物抗感染 2. 作用机制:抑制肠蠕动或保护肠道免受刺激 3. 常用泻药 阿片制剂:阿片酊:抑制胃肠蠕动 肠蠕动抑制药:地芬诺酯:提高肠张力 洛哌丁胺:无中枢作用 收敛药:鞣酸蛋白:保护肠粘膜 吸附药:药用炭:吸附肠道有害物质 止泻药61内科合理用药 1. 对因治疗,选抗菌药物抗感染 蒙脱石适应症:成人及儿童急、慢性腹泻。用于食道、胃、十二指肠疾病引起的相关疼痛症状的辅助治疗,但本品不作解痉剂使用。不良反应:偶见便秘,大便干结。 注意事项:1、治疗急性腹泻,应注意纠正脱水。 2、儿童可安

28、全服用本品,但需要注意过量服用易因其便秘。药物相互作用:如需服用其它药物,建议与本品间隔一段时间。 用法与用量:将本品倒入50毫升温水中,摇匀后服用。 1、儿童:1岁以下,每日1袋;12岁,每日12袋;2岁以上,每日23袋,均分三次服用。或遵医嘱。 2、成人:一次1袋,一日3次。 急性腹泻服用本品治疗时,首次剂量加倍。 62内科合理用药蒙脱石适应症:成人及儿童急、慢性腹泻。用于食道、胃、十二指肠小檗碱(黄连素) 药物相互作用:1 含鞣质的中药与黄连素合用后,由于鞣质是生物碱的沉淀剂,二者结合,生成难溶性鞣酸盐沉淀,降低疗效。 2 如正在服用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。 不良反应: 口

29、服不良反应少,偶有恶心、呕吐、皮疹和药热,停药后消失。 禁忌证: 溶血性贫血患者及葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者;对本品过敏者。63内科合理用药小檗碱(黄连素) 药物相互作用:1 含鞣质的中药与黄连素药名不良反应胃蛋白酶无明显不良反应。莫沙必利腹痛、腹泻、口干、皮疹、头晕多潘立酮头痛、头晕、嗜睡、倦怠酚酞肠绞痛、出血倾向、罕见过敏反应。蒙脱石散无明显不良反应。偶见便秘、大便干结。消化系统用药不良反应64内科合理用药药名不良反应胃蛋白酶无明显不良反应。莫沙必利腹痛、腹泻、口干消化系统用药不良反应药名不良反应氢氧化铝便秘雷贝拉唑泮托拉唑不良反应较少。偶有头痛、头晕、失眠、嗜睡、恶心、皮疹、肌肉痛。

30、雷尼替丁头痛、心律失常、男性乳腺发育胶体果胶铋偶见恶心、便秘等消化道症状。硫糖铝口干、便秘。干酵母大剂量可发生腹泻。胰酶过敏(大喷嚏、流鼻涕、流泪、皮疹、鼻炎、支气管哮喘)65内科合理用药消化系统用药不良反应药名不良反应氢氧化铝便秘雷贝拉唑不良反应消化系统药物建议服药时间分类 代表药物服药时间抗酸药氢氧化铝餐后1小时。以中和餐中和餐后的高胃酸。抑制胃酸分泌药雷尼替丁奥美拉唑餐前立即服用。 胃粘膜保护药胶体果胶铋硫糖铝餐前0.5-1小时。助消化药干酵母、胰酶餐中吃。避免胃酸破坏,与食物混在一起发挥助消化作用。胃动力药多潘立酮莫沙必利餐前吃。利于食物向下蠕动和促进胃肠排空。泻药 酚酞缓泻剂。睡前吃

31、。服后12小时排便。止泻药蒙脱石散空腹服用。66内科合理用药消化系统药物建议服药时间分类 第5章 内分泌和代谢系统药67内科合理用药 第5章67内科合理用药糖尿病 糖尿病 胰岛素绝对或相对分泌不足引起的糖类、脂肪、蛋白质等代谢紊乱综合征。 主要特征 血糖过高。超过肾糖阈会出现尿糖。主要表现 三多一少。并发症 多发性神经炎、感染、心、脑血管疾病(冠心病)正常血糖范围:3.96.1mmol/L (70110mg/dl)肾糖阈:8.9610.08mmol/L (160180mg/dl)68内科合理用药糖尿病 糖尿病 主要表现 正常血糖范围:3.96.【胰岛素药理作用】 调节物质代谢,影响某些离子转运

32、:糖代谢增加糖的去路:促进细胞摄取,增加肝糖原生成,增加葡萄糖的氧化、磷酸化,使糖转变为脂肪等。减少糖的来源:即抑制肝糖原分解及抑制甘油、乳酸及氨基酸等非糖物质转变为糖原,减少糖原异生,使血糖来源少,血糖降低。69内科合理用药【胰岛素药理作用】 调节物质代谢,影响某些离子转运:692、脂肪代谢促进合成:激活脂肪组织中的丙酮酸脱氢酶,使丙酮酸转化成乙酰CoA的反应加速;还能促进脂蛋白脂肪酶的合成,加速脂肪组织从血中摄取脂肪酸。这些都有利于脂肪的合成。抑制分解:降低释放脂肪酸和甘油的速度,使肝脏氧化脂肪酸及生成酮体的速度也相应下降。(糖尿病患者由于糖代谢障碍,能量不足而通过脂肪酸大量氧化供能,酮体

33、产生,造成酮症酸中毒,胰岛素具有一定的治疗作用。)70内科合理用药2、脂肪代谢70内科合理用药3、蛋白质代谢促进合成,抑制分解原因:胰岛素能促进氨基酸通过细胞膜进入细胞内并促进其活化,增加DNA和RNA的合成,进而促进蛋白质的合成;同时抑制蛋白分解,促进机体生长。4、对离子转运的影响增加细胞内钾浓度原因:可以激活Na-K-ATP酶,促进K+内流,使细胞外K+降低,细胞内K+浓度升高。可纠正临床上细胞内缺钾,防止心梗时的心律失常。71内科合理用药3、蛋白质代谢71内科合理用药胰岛素制剂及其作用时间分类药物注射途径作用时间(h)给药时间开始高峰维持短效正规胰岛素静脉立即0.52急救皮下0.5123

34、68餐前0.5h,34次/日中效低精蛋白锌胰岛素皮下248121824早餐或晚餐前1h,12次/日珠蛋白锌胰岛素皮下246101218长效精蛋白锌胰岛素皮下3616182436早餐或晚餐前1h,1次/日72内科合理用药胰岛素制剂及其作用时间分类药物注射途径作用时间(h)给药时主要用于: I型糖尿病。II型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者。 糖尿病发生各种急性或严重并发症者,如酮症酸中毒及非酮症性高渗性昏迷。 合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病。细胞内缺钾者,Ins与葡萄糖同用可促使钾内流。73内科合理用药主要用于: 73内科合理用药不良反应1.过敏反应 一

35、般反应轻微而短暂,如荨麻疹,血管神经性水肿,偶见过敏性休克. 多为牛胰岛素所致. 可改用高纯度的 胰岛素或人胰岛素. 可用H1受体阻断药及糖皮质激素治疗.74内科合理用药不良反应1.过敏反应 一般反应轻微而短暂,如荨麻疹,血管神 常见症状:多为胰岛素用量过大或未按时进食所致。此时患者出现饥饿感,出汗,心悸,焦虑,震颤等症状。严重者可出现昏迷,惊厥,休克,甚至死亡。 抢救办法:一般轻者口服糖水。重者应立即静脉注射50%的葡萄糖注 射液20-40ml进行救治。 需特别注意:有些老年患者发生低血糖时,往往缺乏典型症状,迅速表现为昏迷,称为“无警觉性低血糖昏迷”。2.低血糖症75内科合理用药 常见症状

36、:2.低血糖症75内科合理用药急性耐受:常由并发感染,创伤,手术,情绪激动等应激状态所致。 血中抗胰岛素物质(如肾上腺皮质激素)增多; 酮症酸中毒时游离脂肪酸和酮体增多,妨碍葡萄糖的 摄取利用; 胰岛素与受体结合减少。 慢性耐受: 体内产生抗胰岛素受体抗体; 胰岛素受体水平发生变化,胰岛素与受体亲和力下降; 葡萄糖转运系统异常,妨碍胰岛素正常发挥作用。3.耐受性-胰岛素抵抗76内科合理用药急性耐受:3.耐受性-胰岛素抵抗76内科合理用药磺酰脲类双胍类葡萄糖苷酶抑制药胰岛素增敏药4123 口服降血糖药四大类:77内科合理用药磺酰脲类双胍类葡萄糖苷酶抑制药胰岛素增敏药4123 副作用大,几乎不用作

37、用增加数十倍,副作用少(一) 磺酰脲类第一代:第二代:第三代:氯磺丙脲甲苯磺丁脲格列本脲(优降糖)(达美康)格列齐特78内科合理用药副作用大,几乎不用作用增加数十倍,(一) 磺酰脲类第一代:第1.降血糖(一) 磺酰脲类作用与临床应用胰岛功能尚存的30%以上型糖尿病患者。正常人服用此类药物会对机体的血糖含量产生影响79内科合理用药1.降血糖(一) 磺酰脲类作用与临床应用胰岛功能尚存的30%(一) 磺酰脲类作用与临床应用2. 抗利尿作用 尿崩症 氯磺丙脲 格列齐特 防治微血管的并发症3. 影响凝血功能80内科合理用药(一) 磺酰脲类作用与临床应用2. 抗利尿作用 尿崩症 氯2、低血糖反应,尤其是老

38、年人及肝肾功能不全者,注射葡萄糖。(一) 磺酰脲类不良反应、用药护理1、胃肠道反应3、粒细胞减少黄疸,定期检查肝功能和血象81内科合理用药2、低血糖反应,尤其是老年人及肝肾功能不全者,注射葡萄糖。(使脂肪组织、肌肉组织无氧降解葡萄糖增加拮抗抗胰岛素因子减少肠道对葡萄糖的吸收抑制肝糖原分解抑制胆固醇的合成抑制胰高血糖素的释放(二) 双胍类作用机制增加血糖的去路 减少血糖的来源 血糖降低82内科合理用药使脂肪组织、肌肉组织无氧降解葡萄糖增加(二) 双胍类作用机制(二) 双胍类二甲双胍(甲福明)对无论有无胰岛细胞功能的糖尿病人均有降糖作用,对正常人则无。83内科合理用药(二) 双胍类二甲双胍(甲福明

39、)对无论有无胰岛细胞功能的糖临床应用用药护理适用型尤其是伴有肥胖者(二) 双胍类84内科合理用药临床应用用药护理适用型尤其是伴有肥胖者(二) 双胍类84内临床应用用药护理(二) 双胍类1、消化道不良反应,饭后服可减轻2、乳酸性酸中毒 尤其在肝、肾功能不全情况下易发生 检测空腹血糖、尿糖及尿酮体。苯乙双胍已淘汰85内科合理用药临床应用用药护理(二) 双胍类1、消化道不良反应,饭后服可减(三) 葡萄糖苷酶抑制药阿卡波糖(拜糖平)86内科合理用药(三) 葡萄糖苷酶抑制药阿卡波糖(拜糖平)86内科合理用药主要用于空腹血糖正常而餐后血糖升高者。(三) 葡萄糖苷酶抑制剂临床应用进餐时服用87内科合理用药主

40、要用于空腹血糖正常而餐后血糖升高者。(三) 葡萄糖苷酶抑制罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮(四) 胰岛素增敏药88内科合理用药罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮(四) 胰岛素增敏药88内科合理产生胰岛素抵抗的型糖尿病病人临床应用(四) 胰岛素增敏药用药注意曲格列酮对少数高敏人群有肝毒性89内科合理用药产生胰岛素抵抗的型糖尿病病人临床应用(四) 胰岛素增敏药用口服降糖药不良反应药名不良反应二甲双胍胃肠道反应、疲倦、口中金属味格列美脲过敏、低血糖、视力模糊阿卡波糖胃胀、腹胀、腹泻、胃肠痉挛、排气增多等。多数症状可随服药时间延长而消失。罗格列酮上感、充血性心衰、水肿、贫血吡格列酮上感、贫血、加重心衰、水肿瑞格

41、列奈过敏 (瘙痒、发红、荨麻疹)、视觉异常那格列奈低血糖症状:出汗、颤抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心、疲劳、无力)90内科合理用药口服降糖药不良反应药名不良反应二甲双胍胃肠道反应、疲倦、口中口服降糖药物分类及服药时间分类代表药物建议服药时间双胍类二甲双胍餐后30分钟 磺脲类格列美脲餐前服用。a葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖餐前即刻吞服或与第一口食物一起咀嚼服用。噻唑烷二酮类罗格列酮吡格列酮两餐间服用餐时血糖调节剂瑞格列奈那格列奈餐前或进食时服用均可。 91内科合理用药口服降糖药物分类及服药时间分类代表药物建议服药时间双胍类二甲第6章血液系统用药92内科合理用药第6章血液系统用药92内科合理用药93内

42、科合理用药93内科合理用药一、止血药一、促进凝血因子活性的药:维生素 K二、抗纤维蛋白溶解药:氨甲苯酸三、收缩血管药:垂体后叶素94内科合理用药一、止血药一、促进凝血因子活性的药:维生素 K94内科合理一、促进凝血因子活性的药物维生素K vitamin K药理作用 活化凝血因子II, VII, IX, X前体的羧化酶的辅酶 氢醌型维生素K 环氧型维生素K-羧化酶维生素K环氧化还原酶凝血因子II, VII, IX, X凝血因子IIa, VIIa, IXa, Xa95内科合理用药-羧化酶维生素K环氧化还原酶凝血因子凝血因子IIa, VI来源及性质 天然 K1:植物、谷类 脂溶性 K2:肠道细菌合成

43、 (吸收需胆汁) 人工合成 K3 水溶性 K4 (吸收不需胆汁)临床应用 1.维生素K缺乏所引起的出血梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻新生儿出血长期应用广谱抗生素、香豆素类、水杨酸类过量所致出血维 生 素 K 2.缓解平滑肌痉挛性疼痛,如胆石症、胆绞痛、胆道蛔虫性绞痛96内科合理用药来源及性质梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻维 生 素 K 2.缓解不良反应 1. 局部潮红,出汗,胸闷,支气管痉挛,血压剧降等(静注过快) 2. 溶血和高铁血红蛋白症97内科合理用药不良反应 1. 局部潮红,出汗,胸闷,支气管痉挛,血压剧降 药理作用 机制:竞争性抑制纤溶酶原激活因子,阻止纤溶酶原变为纤溶酶,从而抑制纤维蛋白溶

44、解,而起到止血作用临床应用 只用于纤维蛋白溶解亢进所引起的出血,如肝、胰、肺、前列腺、甲状腺、子宫等手术后的出血,因这些脏器中存有较大量的组织纤溶酶原激活因子。对非纤维蛋白溶解亢进所引起的出血无效,如外伤出血。二、抗纤维蛋白溶解药氨甲苯酸(PAMBA)98内科合理用药 药理作用 机制:竞争性抑制纤溶酶原激活因子,阻止纤溶酶二、抗血小板药与抗血栓药阿 司 匹 林 药理作用 抑制血小板功能 减少血栓素A2(TXA2)的生成 花生四烯酸 PG过氧化物 TXA2环氧化酶TXA2合成酶阿司匹林()PGI2PGI2合成酶platelet内皮细胞99内科合理用药二、抗血小板药与抗血栓药环氧化酶TXA2合成酶

45、阿司匹林() 双嘧达莫(dipyridamole,潘生丁)药理作用 抑制血小板聚集 磷酸二酯酶抑制药 机制: 1.抑制磷酸二酯酶血小板内cAMP浓度 2. 增加PGI2活性 3. 抑制RBC腺苷再摄取激活腺苷酸环化酶 血小板内cAMP浓度 4. 轻度抑制血小板环氧化酶-TXA2cAMP5-AMP磷酸二酯酶双嘧达莫 ()抗血小板药100内科合理用药cAMP5-AMP磷酸二酯酶双嘧达莫 ()抗血小板三、 抗贫血药常用药物口服剂:硫酸亚铁枸椽酸铁铵注射剂:右旋糖酐铁应用:缺铁性贫血,注意疗程铁剂101内科合理用药三、 抗贫血药常用药物铁剂101内科合理用药临床应用只用于铁缺乏所引起的贫血,并要祛除铁

46、丢失的因素,否则效果不理想。铁剂102内科合理用药临床应用只用于铁缺乏所引起的贫血,并要祛除铁丢失的因素,影响铁剂吸收因素促进吸收抑制吸收Fe2+Fe3+胃酸胃酸抗酸药VitC果糖、半胱氨酸高磷、高钙食物含鞣酸的药物、茶、四环素、土霉素103内科合理用药影响铁剂吸收因素促进吸收抑制吸收Fe2+Fe3+胃酸胃酸不良反应及防治 1.胃肠剌激:恶心、腹痛、腹泻或便秘黑便(H2S Fe2+ FeS ) 2.急性中毒:小儿口服1g以上,严重胃肠症状、休克、呼吸困难 救治:导泻、洗胃(1.5%NaHCO3)、去铁胺(络合剂,PO或im)、对症处理铁剂104内科合理用药不良反应及防治铁剂104内科合理用药临

47、床应用叶酸1.治疗叶酸缺乏所引起的巨幼红细胞贫血2.治疗叶酸对抗药甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶所引起的巨幼红细胞贫血,此时用叶酸无效,须用甲酰四氢叶酸钙。3.对VitB12缺乏所引起的恶性贫血,大剂量叶酸可以纠正血象,但不能改善神经症状。 叶酸 二氢叶酸 四氢叶酸 叶酸还原酶 二氢叶酸还原酶105内科合理用药临床应用叶酸1.治疗叶酸缺乏所引起的巨幼红细胞贫血 叶酸 维生素B12药理作用: 1.促进四氢叶酸的循环利用,缺乏时可引起巨幼红细胞性贫血 2.维持有髓鞘神经纤维功能的完整性:参与神经髓鞘脂蛋白的形成,维持有髓鞘神经纤维功能的完整性106内科合理用药维生素B12药理作用:106内科合理用药

48、临床应用维生素B121.注射给药治疗恶性贫血2.与叶酸合用治疗巨幼红细胞性贫血3.用于神经炎、神经萎缩、三叉神经痛的辅助治疗107内科合理用药临床应用维生素B121.注射给药治疗恶性贫血107内科合理用第7章风湿免疫性疾病用药108内科合理用药第7章风湿免疫性疾病用药108内科合理用药定义 是一类具有解热、镇痛作用的药物,大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同,故称为非甾体抗炎药(NSAIDS)。109内科合理用药定义 是一类具有解热、镇痛作用的药物,大多数还有抗炎、(一)解热作用【特点】1.降低高热病人的体温,对正常人体温无影响。与氯丙嗪不同,氯丙嗪直接抑制下丘脑体温调节中枢

49、的调节功能,在物理降温配合下,可降低高热和正常体温。2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢,主要影响散热。 一、共同的药理作用解热作用、镇痛作用和抗炎作用。110内科合理用药(一)解热作用【特点】一、共同的药理作用110内科合理用药(二)镇痛作用【特点】 1.对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。 2.镇痛的同时不产生欣快感,无耐受性和成瘾性。 3.作用机理:抑制炎症部位PG合成,作用部位在外周。111内科合理用药(二)镇痛作用【特点】111内科合理用药(三)抗炎、抗风湿作用 除苯胺类外,都可以控制风湿,类风湿病的症状,不能根治,也不能控制并发症。 机理 抑制环加氧

50、酶(COX)PG合成减少,产生抗炎、抗风湿作用。 PG是参与炎症反应的体内活性物质,对致炎致痛物质有增敏作用。112内科合理用药(三)抗炎、抗风湿作用 除苯胺类外,都可以控制风湿,类风湿二、分类:按其结构不同分 1. 水杨酸类,如阿司匹林;2. 苯胺类,如扑热息痛;3. 吡唑酮类,如保泰松;4. 其他有机酸类,如吲哚美辛。113内科合理用药二、分类:按其结构不同分 1. 水杨酸类,如阿司匹林;113乙酰水杨酸(阿司匹林,Aspirin)体内过程1.口服易吸收,主要经肝药酶代谢,大部分代谢物质与甘氨酸或葡萄糖醛酸(少部分)结合,由肾排泄;2.尿液的pH变化对其排泄影响大。 在碱性尿中药物易排出。

51、故同服碳酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。114内科合理用药乙酰水杨酸(阿司匹林,Aspirin)体内过程1.口服易吸收()常用剂量阿司匹林外源性致热源中性粒细胞内源性致热原PG合成增加体温调节中枢产热 ,散热 ,发热1. 解热镇痛作用 115内科合理用药()常用剂量阿司匹林外源性致热源中性粒细胞内源性致热原PG用于临床上常见的慢性钝痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经对严重创伤性剧痛和内脏绞痛无效特点(同吗啡比较) 镇痛程度? 作用部位? 是否产生欣快感与成瘾性?1. 解热镇痛作用 116内科合理用药1. 解热镇痛作用 116内科合理用药阿司匹林与吗啡镇痛作用的比较阿司匹林吗

52、啡作用部位外周中枢镇痛类型慢性钝痛急性锐痛欣快感与成瘾性无有117内科合理用药阿司匹林与吗啡镇痛作用的比较阿司匹林吗啡作用部位外周中枢镇对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定疗效。不能根治,也不能防止疾病发展和合并症的发生 symptomatic treatment 较大剂量2.抗炎作用118内科合理用药较大剂量2.抗炎作用118内科合理用药应用:防治血栓性疾病,如冠心病、心肌梗死、脑血栓形成,及手术后有静脉血栓形成倾向患者。老树发新芽3.抗血小板聚集,影响血栓形成119内科合理用药应用:老树发新芽3.抗血小板聚集,影响血栓形成119内科合理3.抗血小板聚集,抗血栓形成: TXA2合成酶 T

53、XA2 花生四烯酸 PG过氧化物 PGI2PGI2合成酶机制: 抑制血小板环氧酶 抑制TXA2的生成小剂量阿司匹林环氧酶(血小板)40-80mg/d环氧酶(血管内膜)阿司匹林120内科合理用药3.抗血小板聚集,抗血栓形成: 小剂量阿司匹林环氧酶(血小板1.胃肠道反应: 恶心、呕吐 对胃黏膜的直接刺激作用 较大剂量能兴奋延髓催吐化学感受区 胃溃疡、胃(无痛性)出血 因抑制COX-1,干扰了PGs(PGE2)对胃粘膜的保护作用【不良反应 】121内科合理用药1.胃肠道反应:【不良反应 】121内科合理用药凝血障碍:小剂量抑制血小板聚集大剂量抑制肝脏合成凝血酶原3.过敏反应: 荨麻疹和血管神经性水肿

54、,罕见“阿司匹林哮喘”:白三烯相对升高。122内科合理用药凝血障碍:122内科合理用药水杨酸反应:过量(5g/d)可致中毒:头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退,严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调,甚至精神错乱。 需立即停药,并施行各种对症治疗,输氧、给维生素K、静滴碳酸氢钠123内科合理用药水杨酸反应:过量(5g/d)可致中毒:头痛、眩晕、恶心、呕吐5. 瑞夷综合征(Reyes syndrome) 患病毒感染性发热的儿童和青少年,服用阿司匹林出现严重肝损害和脑病1986年后多以对乙酰氨基酚代替阿司匹林在儿童应用罕见124内科合理用药5. 瑞夷综合征(Reyes syndrome) 12

55、4内阿司匹林不良反应巧记:“阿司匹林,为您扬名意!”“为、 您 、 扬、 名、 意!”“胃”、“凝” 、“杨”、“敏”、“夷”!”125内科合理用药阿司匹林不良反应巧记:“阿司匹林,为您扬名意!”“为、 1.本药与双香豆素合用,因蛋白置换作用,可使游离型双香豆素的血浓度提高,增强其抗凝作用,易致出血;2.本药与肾上腺皮质激素合用,可使激素抗炎作用增强,但可诱发和加重溃疡;【药物相互作用】3.本药与口服降糖药(甲磺丁脲)合用,可增强其降血糖作用,易致低血糖反应。4.与呋噻米合用,可使后者排泄减慢,易致蓄积中毒。126内科合理用药1.本药与双香豆素合用,因蛋白置换作用,可使游离型双香豆素的最强的P

56、G合成酶抑制药,有显著的抗炎、镇痛和解热作用,对炎性疼痛镇痛效果明显。吲哚美辛(消炎痛)127内科合理用药最强的PG合成酶抑制药,有显著的抗炎、镇痛和解热作用,对炎性不良反应多且严重胃肠道:厌食、恶心、腹痛、诱发溃疡中枢:眩晕、额痛、精神失常肝损害:黄疸,转氨酶升高。中性粒细胞和血小板,再生障碍性贫血过敏反应:皮疹、哮喘128内科合理用药不良反应多且严重128内科合理用药不用于常规的抗炎和镇痛:关节炎、滑囊炎、腱鞘炎、强直性脊椎炎、痛经等新生儿动脉导管未闭(尿量D1):抗精神病M-受体:抗胆碱作用(口干、便秘、排尿困难等)-受体:致体位性低血压、镇静H1-受体:镇静5-HT受体:潜在的抗精神病

57、机制139内科合理用药氯丙嗪阻断的受体种类DA受体(D2D1):抗精神病M-受体主要肾脏排泄,排泄缓慢,停药后数周仍可检测到其代谢产物口服吸收不规则,受多因素影响,首过效应明显,2-4h达到血药浓度高峰,作用持续时间6h肝脏代谢,90与血浆蛋白结合,高亲脂性,易透过血脑屏障,脑内药物浓度高,10倍于血浆浓度吸收分布代谢排泄药动学血药浓度个体差异明显坚持剂量个体化140内科合理用药主要肾脏排泄,排泄缓慢,停药后数周仍可检测到其代谢产物口服吸氯丙嗪药理作用3.对内分泌系统的作用1.对中枢神经系统的作用2.对植物神经系统的作用抗精神病作用镇吐作用体温调节作用141内科合理用药氯丙嗪药理作用3.对内分

58、泌系统的作用1.对中枢神经系统的作用氯丙嗪药理作用抗精神病作用(神经安定作用)机理:主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层 系统的D2样受体而发挥抗精神病作用 由于同时阻断黑质纹状体中的DA受体,常不同程度引起锥体外系的副作用1.对中枢神经系统的作用142内科合理用药氯丙嗪药理作用抗精神病作用(神经安定作用)机理:主要通过阻氯丙嗪药理作用 镇吐作用作用强。对癌症、放射病等多种疾病和药物引起的呕吐有效,对顽固性呃逆有效。但不能对抗前庭刺激引起的呕吐机理:小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2样受体 大剂量则直接抑制呕吐中枢1.对中枢神经系统的作用143内科合理用药氯丙嗪药理作用 镇吐作用作用强。对癌症

59、、放射病等多种疾病和氯丙嗪药理作用对体温调节的作用抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,机体随环境温度变化而升降降温特点:不但降低发热者体温,还能降低正常人体温(注意与解热镇痛药比较)1.对中枢神经系统的作用144内科合理用药氯丙嗪药理作用对体温调节的作用抑制下丘脑体温调节中枢,使体氯丙嗪药理作用阻断-受体:血管扩张血压下降(体位性低血 压,翻转肾上腺素的升压作用) 阻断M-受体:作用较弱(口干、便秘、排尿困难等) 2. 对植物神经系统的作用145内科合理用药氯丙嗪药理作用阻断-受体:血管扩张血压下降(体位性低血 氯丙嗪药理作用3. 对内分泌系统的作用催乳素乳房肿大、泌乳FSH、LH延迟排卵

60、催乳素抑制因子促性腺激素生长激素糖皮质激素抑制D2样亚型受体抑制多种激素分泌146内科合理用药氯丙嗪药理作用3. 对内分泌系统的作用催乳素乳房肿大、泌乳F1、精神分裂症2、呕吐和顽固性呃逆3、低温麻醉与人工冬眠氯丙嗪临床应用147内科合理用药1、精神分裂症氯丙嗪临床应用147内科合理用药氯丙嗪临床应用1、精神分裂症对急性患者效果显著, 对慢性疗效差 对精神分裂症主要用于型, 对 型疗效差甚至加重病情不能根治,需长期用药甚至终生治疗神经官能症对焦虑、紧张、不安、失眠有效(小剂量)148内科合理用药氯丙嗪临床应用1、精神分裂症对急性患者效果显著, 对精神分裂氯丙嗪临床应用多种药物(强心苷、吗啡、四

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