《药理学》第6章胆碱受体激动药.课件

1、第 六 章 胆碱受体激动药 Cholinoceptor Agonists 胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 M胆碱受体激动药 胆碱酯类 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类 毛果芸香碱、毒蕈碱 N胆碱受体激动药 N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。 内容提要教学基本要求掌握： 毛果芸香碱的药理作用、临床应用及 应用注意事项 。 熟悉： 乙酰胆碱的药理作用。 了解： 胆碱受体激动药的分类及代表药物。 胆碱酯类 (choline esters) M、N受体均兴奋

2、，但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids) 主要兴奋M胆碱受体 第一节 M胆碱受体激动药【药理作用】 心血管系统 血管扩张 激动血管内皮M3受体 内皮松弛因子（NO）释放平滑肌细胞松弛乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)第一节 M胆碱受体激动药 减慢心率 减慢房室结和浦肯野纤维传导 减弱心肌收缩力 缩短心房不应期 窦房结舒张期自动除极延缓动作电位到达阈值时间不应期传导迷走神经释放Ach激动交感神经末梢突触前M受体反馈性抑制交感神经末梢释放NE心肌收缩力心房不应期 动作电位时程Blood vesselsarteriesdilation (via EDRF) constr

3、iction (high-dose direct effect) Heart sinoatrial nodedecrease in rate (negative chronotropy) atriadecrease in contractile strength (negative inotropy)decrease in refractory period atrioventricular nodedecrease in conduction velocity (negative dromotropy). increase in refractory periodventriclessmal

4、l decrease in contractile strength乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)gastrointestinal tract motilityincrease sphinctersrelaxationsecretionstimulation urinary bladderdetrusor contractiontrigone and sphincterrelaxation 直接作用于胆碱受体药物的主要效应glands sweat, salivary, lacrimal,nasopharyngeal secretionEyesphincter muscle o

5、f iris contraction(miosis) ciliary muscle contraction for near visionlung bronchial muscle contraction (bronchoconstriction) bronchial glands stimulation 直接作用于胆碱受体药物的主要效应 胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较第一节 M胆碱受体激动药卡巴胆碱 (carbachol) 特点 不易被AChE水解，作用时间长 选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用 对膀胱和肠道作用明显 用途 主要用于局部滴眼治疗青光眼 术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁

6、用静注） 第一节 M胆碱受体激动药毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品)第一节 M胆碱受体激动药一、药理作用直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M受体。2.降低眼内压房水回流通路 毛果芸香碱缩瞳作用虹膜根部变薄前房角扩大促进房水回流眼内压下降3.调节痉挛悬韧带 松弛晶状体 变凸睫状体收缩调节于视近物清楚M胆碱受体激动药的作用 睫状体环状纤维辐射状纤维（动眼神经支配）屈光度增加 用途: 毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品)颈部放疗所致口腔干燥；阿托品中毒1.青光眼 (glaucoma) 开角型(早期) 闭角型2.虹膜炎3.其他 临床新用口腔干燥症的治疗 头颈部肿瘤放疗后致口腔干燥症，1987年首次报告口服毛果芸香碱治疗，取得显效。不良反应 / 注意事项 常见有出汗,寒战,恶心,头晕,鼻炎,面红,乏力,头痛,尿频,腹泻,消化不良。 毒蕈碱 (muscarine) 经典M胆碱受体激动药 丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈