基础药理学传出神经系统药理概论-课件

1、第五章 传出神经系统药物作用的解剖与生理基础第一节 传出神经系统的结构与功能一、传出神经系统的解剖学分类 自主神经 运动神经 交感神经副交感神经心肌腺体神 经 节 换 元骨骼肌1基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件第五章 传出神经系统药物作用的解剖与生理基础第一节 传出神经2基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件2基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件二、传出神经按递质分类 1.胆碱能神经（1）全部交感神经和副交感神经的节前纤维（2）全部副交感神经的节后纤维（3）运动神经（4）少数交感神经的节后纤维（如支配汗腺的。）2.去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维。3基础药

2、理学-传出神经系统药理概论 PPT课件二、传出神经按递质分类 1.胆碱能神经（1）全部交感神经和副 NA Ach副交感神经神经中枢运动神经交感神经4基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件 NA副交感神经神经中枢运动神经交感神经4基础药理学-传第二节 传出神经系统的递质及受体5基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件第二节 传出神经系统的递质及受体5基础药理学-传出神经系传出神经突触的超微结构： 突触前膜、突触间隙、突触后膜、囊泡、受体及其它结构。一、传出神经的突触结构 囊泡(内有递质)胆碱酯酶受体6基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件传出神经突触的超微结构： 突触前膜、突触间

3、隙、突触后膜、囊泡二、传出神经系统的递质 递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。受体：能与药物特异性结合，能传递 信息和产生药理效应的细胞蛋白组分。7基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件二、传出神经系统的递质 递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的化学传递学说发展: 甲蛙心 乙蛙心不予电刺激迷走神经心率减慢心率减慢电刺激迷走神经8基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件化学传递学说发展: 甲蛙心 乙蛙心不予电刺激迷走神传出神经递质的药动学: （1）合成：在胆碱能神经内合成 胆碱 + 乙酰辅酶A 乙酰胆碱（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）（4）消失：Ach

4、 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸（一）乙酰胆碱（acetylcholine，ACh） 9基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件传出神经递质的药动学: （1）合成：在胆碱能神经内合成（一）10基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件10基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件11基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件11基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件12基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件12基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件（二）去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） 酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺- 羟化酶

5、 NA NA，反馈性抑制TH（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内13基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件（二）去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） 酪氨14基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件14基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）（4）消失： 摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮存在 囊泡中。 摄取2 ：小部分被被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。 15基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件（2）贮存在囊泡内（4）消失：15基础药理学-传出神经系统三、传出神经系统的受体 （一）胆碱受体 1

6、M胆碱受体(M-R)：又可分为3种亚型，M1 R：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNS（阻断药：哌仑西平）M2 R：主要分布在心脏、脑、平滑肌等。（阻断药：加拉碘铵M3 -R ：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节 16基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件三、传出神经系统的受体 （一）胆碱受体 1M胆碱受体(M-17基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件17基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件2N胆碱受体 （ N-R ） 主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为N1受体和N2受体。 18基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件2N胆碱受体 （ N-R ）18

7、基础药理学-传出神经系统能与AD或NA结合的受体。可分为两大类，即型肾上腺素受体（-R）和型肾上腺素受 体（-R）。（二）肾上腺素受体 1肾上腺素受体（ -R） ：又可分为1-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。2-R ：主要分布神经末梢突触前膜。 19基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件能与AD或NA结合的受体。可分为两大类，即型肾上腺素受体（2肾上腺素受体（ -R ），可分为3种亚型。1 -R ：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。2 -R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。 3 -R ：主要分布在脂肪细胞。（可用作减肥药开发的受体） （三）多巴胺受体 主要分布于肾、

8、肠系膜、内脏血管平滑肌 。20基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件2肾上腺素受体（ -R ），可分为3种亚型。（三）多巴（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。MR兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从而产生效应。（四）传出神经系统受体功能及其分子机制 21基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。MR兴奋后与G蛋白耦联，（ 2 ）N-R：属于配体门控离子通道型受体。由、r 、 亚基组成五聚体的细胞膜通道。Ach与亚基结合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生肌肉收缩。22

9、基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件（ 2 ）N-R：属于配体门控离子通道型受体。由、r 第三节传出神经系统的生理效应 23基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件第三节传出神经系统的生理效应 23基础药理学-传出神经系（ 3 ）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有7次跨膜区段结构。ADR兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从而产生效应。 2-R抑制AC使cAMP减少,-R兴奋AC使cAMP增加,产生不同效应。24基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件（ 3 ）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有7次跨膜区段结构

10、。样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩，(-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。25基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩，25基础药理学-传出26基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件26基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件样作用： 心脏兴奋(1-R) (-R兴奋) 支气管平滑肌扩张(2-R ) 骨骼肌血管扩张(2-R) 心血管方面肾上腺素受体占优势，平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。27基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件样作用： 心脏兴奋(1-R) 心血管方面肾上腺素受体占 M1 -R：胃酸分泌增加、中枢兴奋 M2 -R：心脏抑制

11、 M3-R：平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。 激动药：毛果芸香碱 阻断药：阿托品 1. M胆碱受体(M-R) 28基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件 M1 -R：胃酸分泌增加、中枢兴奋 1. M胆碱受体(M神经节 兴奋 阻断药：美加明骨骼肌收缩 阻断药：筒箭毒碱，琥珀胆碱N1-RN2-RN -R 2. N胆碱受体（N -R） 3. 肾上腺素受体激动药：烟碱 29基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件神经节 兴奋 阻断药：美加明N1-RN -R 1- R皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌 收缩 瞳孔 扩大2- R突触前膜负反馈调节NA释放肾上腺素受体 （- R）1-

12、R心脏兴奋肾上腺素受体 （-R）2- R骨骼肌血管-扩张 冠脉血管 支气管平滑肌-松弛 突触前膜正反馈调节NA释放.30基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件1- R皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌肾上腺素受体1- 能与多巴胺结合的受体。DA-R： 肾、肠系膜、心、脑血管 扩张 4. 多巴胺受体（DA-R）：31基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件能与多巴胺结合的受体。4. 多巴胺受体（DA-R）：31基 1、直接作用于受体 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药第四节 传出神经系统药物的 作用方式和分类 一、传出神经系统药物的作用方式32基础药理学-传

13、出神经系统药理概论 PPT课件 1、直接作用于受体第四节 传出神经系统药物的一、传出神经2、影响递质（1）影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱) 、促进Ach释放(氨甲酰胆碱)（2）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明）（3）影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取（利血平）33基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件33基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件二、传出神经系统药物的分类 主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药M受体激动药抗胆碱酯酶药（新斯的明）、激动药（Ach）激动药（毛果芸香碱）激动药（烟碱）34基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件二、传出神经系统药物的分类 主要按其作用性质和对不同类型受体2. 胆碱受体阻断药-阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品M1-R阻断药：哌仑西平-阻断药（美加明）2 -阻断药（琥珀酰胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）35基础药理学-传出神经系统药理概论 PPT课件2. 胆碱受体阻断药-阻断药：阿托品、东莨菪碱等 -3. 肾上腺素激动药1、2-R 激动药：ISO1-R 激动药：多巴酚丁胺2-R 激动药：沙丁胺醇、R 激动药：AD、麻黄碱、DAR 激动药：DA1、2-R 激动药：N