2020-2021第三代抗癫痫药物汇总

1、2020-2021第三代抗癫痫药物汇总药物治疗是癫痫最重要和最基本的治疗，也是癫痫的首选治疗。目前，抗 癫痫药物（AEDs ）已经发展到第三代，主要有拉考沙胺、吡仑帕奈、瑞 替加滨、布瓦沙坦、艾司利卡西平、卢非酰胺。疗效和安全性是AEDs选择需考虑的重要因素之一。研究显示，第三代 AEDs的疗效增加有限，但是耐受性有很大程度提高。第三代AEDs具有 五大特点：不良反应更轻、耐受性更佳、药代动力学更优、激素相互作用 更少、药物相互作用更少。第三代AEDs由于新靶点、新机制更适合联合用药，联合治疗将更有可能 控制癫痫不发作。目前，联合治疗的比例在提高，且治疗效果也显著提高。 一项针对局灶性癫痫发作

2、联合治疗的调查研究显示：联合治疗的应用比例逐渐提高，获得无发作的患者比例也有所提高。Excitatory synapseKCNQ K+ LhannolPern ni panel唯合 物布ctNb subunit of P/Q-ty pe clidiinriittlPr op 己 q日1ted action potential I逐渐提高，获得无发作的患者比例也有所提高。Excitatory synapseKCNQ K+ LhannolPern ni panel唯合 物布ctNb subunit of P/Q-ty pe clidiinriittlPr op 己 q日1ted action po

3、tential IPost sy n a ptic neuronPresyn a pt i c 弋电rmlnalEsllearbHZpiiK? 芟同机卡西Phenytoiriff arbanniiaizepineFBrivaracetain 布瓦西 妲la motribgin er lacosa rrtKcle,拄者沙股 丁oxcarbasepineVoltage-gated Na* channel(Extrasyna ptic)(Synaptic spine!第三代AEDs作用靶点和机制考沙胺拉考沙胺是优时比（UCB ）研发的第三代AED，为钠离子通道调节剂，可 以选择性增强电压依赖性钠通道

4、慢失活。病理状态下，神经元细胞处于高 频放电时，电压门控钠离子通道（VGSC）才进入慢失活状态。拉考沙胺 能促进VGSC进入慢失活状态，阻断持续性钠电流，终止持续高频放电， 减少放电的振幅和频率，而对正常脑功能的短暂放电没有影响。美国尸口人批准拉考沙胺单药治疗癫痫局灶性发作。17岁起始剂量100 mg BID，每周增加50 mg BID，维持剂量 150200 mg BID。4岁，17岁需根据体重调整（详见FDA说明书）。欧洲EMA批准拉考沙胺单药治疗癫痫局灶性发作。16岁起始剂量50 mg BID，最大剂量300 mg BID。CFDA :适用于4岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。器N於

5、从失活恢复缓慢失活inacir/a:ianj 几秒或几也 器N於从失活恢复缓慢失活inacir/a:ianj 几秒或几也 以上失信，快速失活 bast tattivaticnj 几毫秒内 失活通道阻滞剂拉考沙胺拉考沙胺选择性地促进钠通道的缓慢失活疗效和安全性拉考沙胺用于癫痫部分性发作添加治疗可使发作频率明显下降。无论与何种AEDs联用，拉考沙胺均有效减少癫痫发作频率。拉考沙胺联用SCB或非SCB均可有效降低发作频率。拉考沙胺不会加重全面性癫痫发作。拉考沙胺无低钠血症和严重皮疹等不良反应。毗合帕奈吡仑帕奈为选择性AMPA受体拮抗剂，通过抑制突触后AMPA受体的活 性，减少神经元过度兴奋而发挥抗癫

6、痫作用。在中国被批准用于局灶性癫 痫发作的添加治疗（12岁）。艾司利卡西平艾司利卡西平为钠离子通道阻滞剂，为卡马西平类第3代药物S-利卡西平 的前药、OXC的活性代谢物。用于治疗部分性癫痫发作的口服片剂。于2012年获得美国FDA的批准上 市。该药仅被批准用于联合用药治疗之18岁患者的部分性癫痫发作。2015年8月，美国FDA批准其可用于上述适应证的单药治疗。2017年9月，美围FDA进一步扩大该药的适应证，批准其可用于治疗之 4岁患者的部分性癫痫发作。布瓦西坦 布瓦西坦是左乙拉西坦的结构衍生物，对于SV2A的高效及选择性亲和力 是左乙拉西坦的1530倍，从而减少兴奋性神经递质释放和突触囊泡循

7、 环。在高频兴奋状态下（如癫痫发作时）的突触抑制能力比左乙拉西坦强 100倍，因此呈现出更强的抗癫痫效果。由优时比（UCB）公司开发的西坦类的抗癫痫药物，于2016年获得美国 FDA的批准作为片剂、口服液和注射液上市。当时，该药仅被批准用于联 合用药治疗16岁以上患者的部分性癫痫发作。2017年9月，美国FDA批准该药可对上述适应证单用治疗。2018年5月，美国FDA进一步扩大布瓦西坦的适应证，批准其可用于治 疗4岁以上患者的部分性癫痫发作，但注射给药仍只适用于16岁以上患 者。瑞替加滨瑞替加滨是一种口服起效的钾离子通道开放剂，可以提高 KNQC2/KCQNC3 通道、KNQC3/KCQN5

8、通道的 K+电流。于2011年3月经EMEA批准在欧洲上市，商品名Trobalt。于2011年6月经尸口人批准在美国上市，商品名为Potiga。批准用于联合其他AEDs治疗成人部分性癫痫发作。派恩加演2018年11月中国科学院上海药物研究所自主研发的抗癫痫1类新药派恩加滨片获得CFDA核准签发的药物临床试验批件，获准开展临床研究。卢非酰胺 卢非酰胺主要用于癫痫部分性发作和泛发性强直-阵挛癫痫发作(tonic-clonicseizure)，可以联合给药，也可以单独给药。已批准用于Lennox-Gastaut综合征及难治性部分性癫痫。尸口人批准的逐渐进入中国市场的第三代AEDs姆的名将Mu峰势看ns口犀片;剑、口的T 倏第朝1、WRFim于次比舌鹤aR得唾亡帕里12012口蚓力即招遹国二事事息的承才在Jfl.q支作f 2.L?* 的n花收士 31强用学*方1：日际立用ALSFX =好祇*(!BE于4HE*前的物谀计啰五即利卡否不：2012口 片前事期也占事修世立用世IE国国子两中*匕也防性他立瓦国出：口留丹科、aififl *!1享弊必雪的:守住*为