枇杷叶的化学成分及药理活性研究进展

1、枇杷叶的化学成分及药理活性研究进展【关键词】枇杷叶；,化学成分；,药理活性摘要：目的介绍传统中药枇杷叶的化学成分及药理活性的研究进展。方法以国内外相关文献作根底，综述了枇杷叶化学成分以及药理活性的研究成果，并展望应当采用现代科学手段对其化学成分和药理活性进展系统研究，以拓宽其应用前景。结果与结论目前已从枇杷叶中别离得到挥发油、三萜类、倍半萜类、黄酮类等多种化合物，其生理活性具有抗炎止咳、降血糖、抗肿瘤、抗氧化和保肝等作用。关键词：枇杷叶；化学成分；药理活性枇杷叶为蔷薇科常绿小乔木植物枇杷Eribtryajapnia(Thunb)Lindl的枯燥叶，又名巴叶，商品有广杷叶和苏杷叶之分。在我国分布

2、广泛，大局部地区均有栽培，主产于广东、江苏、浙江、福建、湖北等地。枇杷叶是传统医药学常用中草药，药用历史悠久，始载于?名医别录?，列为中品。对枇杷叶性味和归经的认识，历代医家根本一样，一般认为其味苦，性微寒，归肺、胃二经。?本草纲目?曰：“和胃降气，清热解暑毒。?本草再新?曰：“清肺气，降肺火，止咳化痰，止吐血呛血，治痈痿热毒。可见枇杷叶具有润肺止咳、降逆止呕之成效，常用于治肺热咳嗽，吐血、胃热逆呕，烦热口渴等疾玻现代药理学研究说明枇杷叶具有抗炎、止咳作用，临床常用于治疗急慢性呼吸道等疾病1。近年研究还发现，枇杷叶有抗肿瘤、抗病毒、降血糖、保肝利胆、去除氧自由基、增强机体免疫功能等作用。药物化

3、学研究说明，枇杷中主要含有挥发油、三萜类、倍半萜类、黄酮类、氨基酸、糖类、及其他有机酸类等化学成分。本文拟对近年枇杷叶的化学成分及药理活性研究进展作一简述。1枇杷叶的化学成分研究近年来，国内外学者对枇杷叶的化学成分进展了系列研究，发现其含有挥发油、三萜类、倍半萜类、黄酮类等活性成分。1.1挥发油essentialil枇杷叶中含有多种挥发油，如橙花叔醇nerlidl、金合欢醇farnesl、蒎烯、pinene、莰烯aphene、月桂烯yrene、对聚伞花素pyene、芳樟醇linall、反-氧化芳樟醇translinallxide、衣兰烯ylangene、金合欢烯farnesene、樟脑aphr

4、、橙花醇nerl、牛儿醇geranil、毕澄茄醇adinl、顺，己烯醇is，hexenl、芳樟醇氧化物。其中橙花叔醇nerlidl为挥发油含量的61%74%，但枇杷叶中橙花叔醇nerlidl的气味极低，可能是橙花叔醇nerlidl在水蒸气蒸馏的过程中以不易挥发的结合方式经断裂后别离得到2,3。1.2三萜酸类triterpeniaid化合物是枇杷叶主要的特征成分之一，药理研究说明其主要有效成分集中在三萜酸类化合物。目前从枇杷叶中得到的三萜酸类化合物，大局部为乌苏烷型、齐墩果烷型化合物：乌苏酸ursliaid、2羟基乌苏酸2hydrxyursliaid、齐墩果酸leanliaid、2羟基齐墩果酸马

5、斯里酸asliniaid、3,6,19trihydrxyurs12en28iaid、2，3diaetxy12en28iaid、2，319trihydrxyurs12en28iaid25。鞠建华等6首次从枇杷叶中分得坡模酸系pliaid，Nunziatina等从来源于意大利的枇杷叶中分得7个乌苏烷型的游离的三萜酸类化合物图1，其中14为新化合物，其23H或2H与咖啡酰或对香豆酰成酯：123反式对香豆酰萎陵菜酸23transpuaryltrentiaid、223顺式对香豆酰萎陵菜酸23ispuaryltrentiaid、33反式咖啡酰萎陵菜酸3transpaffeyltrentiaid、43香豆酰

6、救必应酸3transpuarylrtundiaid7。Hideyuki等从枇杷叶中首次分得酰化三萜酸类化合物图2：3transferulylxy2hydrxyurs12en28iaid及egastiganeglysides图3：6R，9R3xinyl9xylpyransyl(16)glupyranside和6R，9R3xinyl9rhanpyransy2(16)glupyranside8。1.5其他成分枇杷叶中还含有苦杏仁苷、绿原酸、甲基绿原酸、山奈酚、酒石酸、柠檬酸、苹果酸、刺梨酸、阿魏酸、紫罗兰酮、鞣质、儿茶素、表-儿茶素、逆没食子酸。维生素B1、2羟基-亚油酸,维生素B1,维生素等213

7、。2枇杷叶的药理研究现代药理研究说明，枇杷叶主要表如今总三萜酸的药理活性作用，其中乌苏酸、齐墩果酸的药理作用不断被发现且研究逐渐深化，因此引起了广泛关注。2.1抗炎和止咳作用动物实验研究说明，枇杷叶中的马斯里酸、乌苏酸对角叉菜所致小鼠足肿胀及二甲苯诱导的小鼠耳肿胀有明显的抗炎作用，其中马斯里酸除了对角叉菜所致小鼠足肿胀显示了很强的抑制活性外，同时也能拮抗组织胺引起的过敏性回肠收缩，并抑制释放组织胺的活性。枇杷叶中的枇杷苷、乌苏酸、总三萜酸均能明显延长二氧化硫气体及枸橼酸喷雾所致豚鼠咳嗽的埋伏期，并明显减少咳嗽次数614。2.2降血糖作用Nreen等15报道枇杷叶的乙醇提取物具有明显降低正常小鼠

8、的血糖作用，DeTasi等5进一步研究报道了甲醇提取物别离得到的三萜酸类及倍半萜烯化合物对糖尿病小鼠(57BL/KS-db/db/la)有明显的降血糖作用，其作用机制可能是刺激胰腺B细胞，增加胰岛素的释放程度，从而到达降低血糖作用，但是对四氧嘧啶性高血糖大鼠没有明显降低血糖作用。2.3抗癌作用日本学者Hideyuki16等报道，从枇杷叶中别离得到的egastiganeglysides和三萜酸类化合物对佛波醋(TPA)诱导的Raji细胞EB病毒早期抗原表达及致癌剂亚硝酸盐具有明显的抑制作用，Kbayashi等以口腔癌细胞为对象进展了试验，结果枇杷叶中三萜酸类化合物具有较强的抗癌活性，且无显著的细

9、胞毒性，是决定体外抗氧化才能和抗肿瘤活性的主要因素17。枇杷叶中的乌苏酸具有广泛的生物学效应，其突出作用为抗肿瘤，它对多种致癌、促癌物有抵抗作用，且对多种恶性肿瘤细胞有明显细胞毒作用和诱导分化作用及抗血管形成作用，其防癌抗癌作用已引起重视，有望成为低毒有效的新型抗癌药18,19。2.4抗氧化作用实验证明，枇杷叶提取物具有很强的抗氧化活性，可以明显减少DPPH自由基转化的作用，对小鼠肝脏匀浆在37下暴露于空气中,使用丙二酰硫脲引起的脂质过氧化反响有明显的抗氧化作用。枇杷叶中的黄酮类化合物和绿原酸对采用二氯荧光素法引起的氧自由基有显著的抑制作用10。KnHJ报道，枇杷叶中的甲基绿原酸是重要的抗氧化

10、剂，可以抑制NFkappaB核转录因子在氧化复原反响下被激活，从而减少NFkappaB的依赖基因的表达，有助于抑制炎症的发生和抗突变的作用20。2.5抗病毒作用枇杷叶中的3反式咖啡酰萎陵菜酸3transaffeyltrentiaid具有明显降低鼻病毒的感染率，但是对于人类的HIV1和Sindbis病毒的复制无明显抑制作用7。转贴于论文联盟.ll.2.6保肝作用枇杷叶中的齐墩果酸具有护肝、解毒作用，并能对l4引起的急慢性肝炎损伤有明显保护作用，其显著降低谷丙转氨酶和谷草转氨酶的活性，能防止实验性肝硬化的发生21。乌苏酸与齐墩果酸同属五环三萜类化合物，两者为同分异构体，认为也有解毒作用。乌苏酸保肝

11、、护肝机制可能与齐墩果酸有相似之处，熊筱娟等从实验结果分析认为乌苏酸可能重在对抗自由基、抑制脂质过氧化物，免疫功能增强，诱导细胞凋亡的作用22。3结语纵观枇杷叶的应用历史和近代研究报道，证明枇杷叶这一历史悠久的传统中药具有多方面的药理作用，可用于多种疾病的预防和治疗，并获得了良好的疗效。但是，枇杷叶传统的提取别离方法不仅工艺复杂，而且别离量孝纯度低、溶剂消耗量大、本钱高，难以实现工业化消费。为了进步原料药材的利用率，简化工艺程序，应进一步讨论枇杷叶有效成分的提取别离工艺，采用先进的手段和技术等实现现代化消费。对于枇杷叶的药理作用，有效成分及其作用机制、协同作用研究还存在着缺乏，有待于对枇杷叶进

12、展深化的化学成分及生物活性研究，寻找有效成分并说明其构效关系，为人类的安康效劳。参考文献：1江苏新医学院.中药大辞典.上海：上海科学技术出版社，1977：12492郑虎占，董泽宏，金靖.中药现代研究与应用.北京：学苑出版社，1998：27673YanagisaaH，hshiaY,kadaY,etal.ASesquiterpeneGlyside，LquatiflinA，frtheleavesfEribtryajapniaJ.hePharBull,1988，364：12704LiangZhuZhng,RitA,VinenzDF,etal.Pizza，siPlyhydrxylatedtriterpe

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