中枢神经系统药理概论

1、中枢神经系统药理概论-PPT资料中枢神经系统药理概论-PPT资料中枢神经系统药理概论-PPT资料中枢神经系统药理概论-PPT资料第一节 中枢神经系统的构成和功能神经元神经胶质细胞突触与信息传递第一节 中枢神经系统的构成和功能神经元神经系统的结构和功能单位。人脑内的神经元总数估计有一千亿个具有感受刺激与传导兴奋的功能。神经元(Neuron)神经系统的结构和功能单位。神经元(Neuron)星形胶质细胞（astrocyte）少突胶质细胞（oligodendrocyte）小胶质细胞（ microglia）室管膜细胞（ependymal cell）人脑内的神经元总数估计有一万亿-五万亿个功能：支持、绝缘

2、和维持内环境稳定神经胶质细胞(glial cell)星形胶质细胞（astrocyte）人脑内的神经元总数估计有一突触传递 Synaptic Transmission突触传递 Synaptic Transmission乙酰胆碱M、N受体去甲肾上腺素NE受体多巴胺DA受体5HT 5HT受体氨基丁酸（GABA） GABA受体兴奋性氨基酸NMDA、AMDA、KA、mGluR受体神经肽阿片受体中枢神经系统内的递质乙酰胆碱M、N受体中枢神经系统内的递质第一个被发现的脑内神经递质。纹状体、下丘脑、杏仁核及脑干网状结构运动、学习记忆、警觉及内脏活动M受体激动后造成神经元的慢兴奋现象N受体可易化其他神经递质的释

3、放乙酰胆碱（Ach）第一个被发现的脑内神经递质。乙酰胆碱（Ach）乙酰胆碱（Ach）第一个被发现的脑内神经递质。基底前脑和中脑：学习记忆、警觉纹状体：运动脑干、脊髓：运动及内脏活动乙酰胆碱（Ach）第一个被发现的脑内神经递质。M受体： 绝大部分脑内胆碱能受体属M型，属G蛋白耦联受体。已发现5种不同亚型（M1-M5）脑内以M1受体为主，占50-80%乙酰胆碱受体M受体：乙酰胆碱受体N 受体：配体门控受体离子通道受体被激动后可开放受体离子通道，增加Na 、K、 Ca 2的通透性，膜去极化，产生突触后兴奋效应。N 受体：配体门控受体离子通道去甲肾上腺素（NA）分布: 较集中，主要分布于脑桥和延髓网状

4、结构 包括蓝斑核，腹外侧被盖区功能: 与警觉、睡眠、情绪等调节有关情感性神经障碍NA减少精神抑郁疼痛与镇痛碳酸锂，利血平NA能神经元活性增高愉快、激动抗抑郁药疼痛与镇痛阿片戒断症状中枢抗高血压药可乐定去甲肾上腺素（NA）分布: 较集中，主要分布于脑桥和延髓网状去甲肾上腺素（NA）分布: 较集中，主要分布于脑桥和延髓网状结构 包括蓝斑核，腹外侧被盖区功能: 与警觉、睡眠、情绪等调节有关 脑内NE减少，可表现出精神抑郁 过量可表现出狂躁抗抑郁药去甲肾上腺素（NA）分布: 较集中，主要分布于脑桥和延髓网状多巴胺（DA）分布：主要存在于中脑、间脑，但以黑质及纹状体中含量最高（75%）功能：锥体外系功能

5、、情绪情感、精神理智、内分泌调节Arvid Carlsson确定多巴胺为脑内信息传递者的角色使他赢得了2000年诺贝尔医学奖。 多巴胺（DA）分布：主要存在于中脑、间脑，但以黑质及纹状体中多巴胺是一种脑内分泌的化学物质，简称“DA”。它是一种神经递质，主要负责大脑的情欲、感觉，将兴奋及开心的信息传递。多巴胺是一种脑内分泌的化学物质，简称“DA”。它是一种神经递5-羟色胺5-hydroxytryptamine, 5HT分布：脑干的中缝核群、低位脑干网质区功能： 睡眠、镇痛、体温调节、神经内分泌、精神活动 抗抑郁药的治疗机制就是抑制5HT、DA、NE的再摄取,5-HT转运体是抗抑郁药的作用靶点.5

6、-羟色胺5-hydroxytryptamine, 5HT兴奋性氨基酸谷氨酸（glutamate）：是CNS内主要的兴奋性递质，脑内50以上的突触是以Glu为递质的兴奋性突触。天冬氨酸谷氨酸受体离子型：NMDA受体、AMPA受体、KA受体代谢型：mGluR受体兴奋性氨基酸谷氨酸（glutamate）：是CNS内主要的兴NMDA受体NMDA受体GlutMg2+GlutNa+Brief DepolarisationEXCITATIONAMPAEAA receptors:NMDAmGluRNa+Sustained DepolarisationEXCITATION+Na+ Ca2+iCa2+PKC, N

7、OSNMDA receptors contribute to spinal cord sensitisationGlutMg2+GlutNa+Brief Depolaris兴奋性氨基酸的功能参与兴奋性突触传导在学习记忆、神经元的可塑性、神经系统发育中起重要作用参与某些疾病发病机制如癫痫、脑外伤和老年性中枢退行性疾病等兴奋性氨基酸的功能参与兴奋性突触传导氨基丁酸（GABA）GABA主要分布在大脑皮质、海马和小脑。谷氨酸-氨基丁酸（GABA）谷氨酸脱羧酶氨基丁酸（GABA）GABA主要分布在大脑皮质、海马和小氨基丁酸（GABA）GABA是脑内最重要的抑制性神经递质与睡眠机制有关癫痫发作的强度与GA

8、BA含量降低呈正相关GABA受体GABAA受体、GABAB受体、GABAC受体脑内主要是GABAA受体氨基丁酸（GABA）GABA是脑内最重要的抑制性神经递质GABAA受体属化学门控离子通道，是镇静催眠药的作用靶点GABAA受体属化学门控离子通道，是镇静催眠药的作用靶点GABAA受体GABAA受体神经肽 neuropeptides包括：阿片肽（如脑啡肽、 内啡肽）、速激肽（P物质），神经降压肽、胰多肽特点：合成复杂、更新慢、释放量较少、失活较慢、效应潜伏期与作用时间长、影响广泛，适合于调节缓慢和持久的神经活动。受体：G蛋白偶联受体如阿片受体神经肽 neuropeptides包括：阿片肽（如脑啡

9、肽、 中枢神经系统药理学特点作用于CNS的药物分为两大类中枢兴奋药中枢抑制药CNS的药物作用方式影响突触化学传递影响递质、受体中枢神经系统药理学特点作用于CNS的药物分为两大类锥体外系锥体外系 运动系统的组成部分。在种系发生上属神经系统的古老部分。主要功能是在大脑皮质的控制下调节肌张力，维持和调整身体姿势，掌管习惯性和节律性动作（如行路的双臂摆动、模仿、手势、面部表情动作、某些防御性反应运动等）。在完成复杂的运动功能时，锥体外系与锥体系是不可分割的统一体，只有在锥体外系使肢体保持一定的稳定性和适当的肌张力及协调的条件下，锥体系才能支配精确的随意运动。锥体系损害表现为痉挛性瘫痪，而锥体外系损害主

10、要表现为不自主运动、肌强直、运动缓慢，而非真正的瘫痪。 锥体外系锥体外系 运动系统的组成部分。作用靶点 作用机制代表药物主要药理作用及应用ACh 阻断M受体 抑制胆碱酯酶 NA 抑制NE释放 抑制NE摄取 抑制NE灭活 DA 激动DA受体 阻断DA受体 合成DAGABA 增强GABA作用阿片受体 激动阿片受体 阻断阿片受体 锂盐丙咪嗪单胺氧化酶抑制剂 镇静催眠抗惊厥阿片类（吗啡、杜冷丁）纳洛酮镇痛、镇静吗啡中毒苯二氮卓类去水吗啡氯丙嗪左旋多巴催吐抗精神病抗帕金森病苯海索他克林，多奈哌齐抗帕金森病抗老年性痴呆抗躁狂抗抑郁抗抑郁作用于中枢神经系统的药物分类作用靶点 作用机制代表药物主要药理作用及应用ACh 作用于中枢神经系统的药物分类作用靶点作用机制代表药物主要药理作用及应用ACh 阻断M受体苯海索抗帕金森病抑制胆碱酯酶他克林，多奈哌齐抗老年性痴呆NA 抑制NE释放锂盐抗躁狂抑制NE摄取丙咪嗪抗抑郁抑制NE灭活单胺氧化酶抑制剂抗抑郁DA 激动DA受体去水吗啡催吐阻断DA受体氯丙嗪抗精神病合成DA左旋多巴抗帕金森病GABA 增强GABA作用苯二氮卓类镇静催眠抗惊厥阿片激动阿片