04胆碱受体阻断药-8年制

1、胆碱受体阻断药Cholinoceptor Blocking Drugs*M胆碱受体阻断药 Antimuscarinic drugs NN胆碱受体阻断药（神经节阻断药）Ganglionic blockers（NN R antagonists） NM胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）Neuromuscular blockers（NM R antagonists)Sites of actions of cholinergic antagonists第八章 M胆碱受体阻断药第一节 阿托品及其类似生物碱 阿托品 Atropine* 东莨菪碱 Scopolamine* 山莨菪碱 Anisodamine* 第八

2、章 M胆碱受体阻断药第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 -合成扩瞳药（后马托品 Homatropine） -合成解痉药（异丙托溴铵 Ipratropium bromide 贝那替秦 Benactyzine ） -选择性M R阻断药 （哌仑西平 Pirenzepine ）颠茄曼陀罗莨菪 一、阿托品 AtropineAtropine acts both centrally and peripherally Last 3- 4 hrPlaced topically in the eyes, last for more 3 days 阿托品 Atropine药理作用机制：选择性竞争性M受体阻断（但

3、对M受体亚型选择性低），大剂量对NN受体也有阻断作用 阿托品 Atropine药理作用：阿托品的药理作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少瞳孔扩大心率增快膀胱和胃肠道平滑肌抑制中枢症状阿托品 Atropine作用 用途 不良反应1、抑制腺体分泌严重流涎严重盗汗口干乏汗、皮肤干燥唾液腺（M3）汗腺 泪腺呼吸道腺体胃液全身麻醉前给药*防中暑强弱*elevated body temperature, dangerous in children and old people胃腔影响胃酸分泌的因素与机制阿托品 Atropine作用 用途 不良反应2、眼（局部滴眼或全身给药均

4、出现）扩瞳Duration of action: 7-12 d升眼内压调节麻痹Duration of action: 2-3 d虹膜睫状体炎检查眼底验光（限于儿童）视力模糊*青光眼禁用阿托品 Atropine作用 用途 不良反应3、平滑肌解痉止痛（胃肠痉挛）尿频、尿急胆肾绞痛时+哌替定便秘小便困难*禁用于前列腺肥大 胃肠平滑肌尿道、膀胱逼尿肌输尿管、胆管、子宫作用较弱强弱阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。阿托品 Atropine作用 用途 不良反应4、心脏心悸、增加心肌耗氧量、心律失常（2）房室传导加快缓慢型心律失常（如用于窦房阻滞、房室阻滞）（1）治疗剂量（0

5、.5 mg） HR短暂减慢 （4-8/min，阻断节后纤维M1受体） 较大d HR （35-40/min，阻断窦房结M2受体）（12 mg）Restoring heart rate to a level sufficientadequate on the SA nodal阿托品 Atropine作用 用途 不良反应5、血管与血压皮肤潮红、温热 感染性休克较大剂量 扩血管 T 治疗量 无显著影响直接扩血管 （应用大剂量，伴有高热和心动过速时不用）阿托品 Atropine作用 用途 不良反应6、CNS兴奋延脑、大脑多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥昏迷、呼吸麻痹死亡原因：循环与呼吸衰竭影响

6、不明显 兴奋过度兴奋转入抑制解救有机磷中毒阿托品 Atropine作用1.抑制腺体分泌2.扩瞳、升高眼压和调节麻痹3.松弛内脏平滑肌4.解除迷走神经对心脏的抑制5.扩张血管改善微循环作用6.中枢兴奋作用阿托品 Atropine用途 解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 抑制腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 抗缓慢型心律失常 抗休克（感染性休克） 有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救Adverse effects commonly observed with cholinergic antagonists毒扁豆碱 地西泮 Older people: riskyE

7、xacerbate an attack of a due to an increase in intraocular pressure in someone with a latent condition Urinary retentionChildren: dangerousSensitive to atropine, rapid increase in body temperature东莨菪碱 Scopolamine抑制CNS作用强（镇静催眠）、有欣快感 -麻醉前给药 （优于阿托品） -晕动病防治（预防给药效果更好） （与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关， 与苯海拉明合用） 妊娠呕

8、吐、放射病呕吐 -抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用） 山莨菪碱又称654，其人工合成者称为654-2。 山莨菪碱 Anisodamine山莨菪碱 Anisodamine与Atropine比较：解痉、心血管作用相似对抗ACh所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用，对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高，改善微循环。*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛抑制腺体、扩瞳作用 Atropine不易透过BBB颠茄生物碱的合成、半合成代用品一、合成扩瞳药：后马托品 Homatropine 主要有扩瞳及调节麻痹的作用，其作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 注意：调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atrop

9、ine托吡卡胺 Tropicamide二、合成解痉药：异丙托溴铵（ipratropium bromide）为季铵盐，口服后不易吸收，采用注射或气雾吸入给药。对支气管平滑肌具有较高的选择性作用，抑制呼吸道腺体分泌。治疗慢性阻塞性肺部疾病。溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide) 季铵（P.O、BBB）对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。对胃肠M.R选择性高，作用强久用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症贝那替秦（benactyzine，胃复康）叔胺（P.O）解痉、抑制胃液分泌、安定用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症选择性M1受体

10、亚型阻断药：哌仑西平 pirenzepine替仑西平 telenzepine选择性M1 和M4受体阻断药抑制胃酸及胃蛋白酶分泌不易进入中枢用于消化性溃疡的治疗Neuromuscular Blocking Drugs琥珀胆碱 (Succinylcholine）除极型肌松药 Depolarizing short duration Time of onset: 30sec Duration of action: 5-10 min Should not use neostigmine in the treatment of over dosage with succinylcholine.筒箭毒碱（d-tubocurarine） Long duration Time of onset: 4-6 min Clinic d