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1、抗胆碱酯酶药第1页,共12页,2022年,5月20日,13点46分,星期三胆碱酯酶(cholinesterase,ChE) AChE:真性胆碱脂酶 ChE BChE:假性胆碱脂酶第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程2第2页,共12页,2022年,5月20日,13点46分,星期三3第3页,共12页,2022年,5月20日,13点46分,星期三药物+AChE 药物-AChE复合物 AChE失活 ACh堆积 兴奋胆碱受体 表现M、N样效应基本作用原理第二节 抗胆碱酯酶药4第4页,共12页,2022年,5月20日,13点46分,星期三一、易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明(neostigmine)5第5页,
2、共12页,2022年,5月20日,13点46分,星期三6第6页,共12页,2022年,5月20日,13点46分,星期三可产生M、N样作用,有选择性强的特点1、对骨骼肌作用最强; 原因:直接兴奋NM-R 促进ACh释放2、对胃肠、膀胱平滑肌作用较强;3、产生以上效应时的剂量,对心血管、腺体作用不明显。药理作用7第7页,共12页,2022年,5月20日,13点46分,星期三1、重症肌无力:轻症Po,重症im。2、术后腹部胀气和尿潴留。3、青光眼4、非除极化肌松药的解毒。5、阿尔茨海默病临床应用8第8页,共12页,2022年,5月20日,13点46分,星期三过量可致恶心、呕吐、腹痛、肌颤。禁忌症:1
3、、机械性肠梗阻、尿路梗阻。2、支气管哮喘。不良反应9第9页,共12页,2022年,5月20日,13点46分,星期三其他易逆性抗AChE药毒扁豆碱(physostigmine)又名依色林(eserine)作用特点:1、选择性差,一般不全身用药。2、0.05%溶液滴眼,治疗青光眼,5分钟起效,作用持续12天。3、作用较强,需压迫内眦,避免中毒。10第10页,共12页,2022年,5月20日,13点46分,星期三吡斯的明(pyridostigmine)作用类似新斯的明,起效缓慢,作用较长,应用同新斯的明。安贝氯胺(ambenonium chloride,酶抑宁)作用持久,用于不能耐受新斯的明或吡斯的明的重症肌无力治疗。11第11页,共12页,2022年,5月20日,13点46分,星期三加兰他敏(galanthamin)作用较弱(体外效价为毒扁豆碱1/10),主要用于小儿麻痹后遗症的治疗。依酚氯胺(edrophonium chloride)收缩骨骼肌作用强,但维持时间很短(515min消失),常
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