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文档简介
1、精选优质文档-倾情为你奉上精选优质文档-倾情为你奉上专心-专注-专业专心-专注-专业精选优质文档-倾情为你奉上专心-专注-专业药导知识整合(仅供参考)绪论*我国现存最早的药物学专著为神农本草经,其药物包括草、谷、果、木、虫、鱼、家畜、金石等。*明朝李时珍的本草纲目被誉为“东方医药巨典”。我国第一部由国家颁布的药物学权威著作,被称为世界上最早的一部国家药典新修本草。埃伯斯纸草书被认为是目前世界上最早的药物治疗手册之一。古希腊希波克拉底是西方医学之父。古罗马第一个药物学家是戴欧斯考里德,著有药物学。格林制剂的发明,促使药剂师职业的出现。*药品标示:名称(化学名,通用名,商品名),批号,有效期,批准
2、文号格式为:国药准字H(ZSJ)+4位年号+4位顺序号(HZSJ分别为化学药品、中药、生物制品、进口药品分包装)。*药品的特殊性:药品的专属性、药品的两重性、药品质量的重要性、药品的时限性。药学(pharmacy)是研究药物的成分、开发、制备、检验、经营、使用以及管理的一门科学,是揭示药物与人体或者药物与各种病原体相互作用及其规律的科学。*药学这一庞大的科学体系包括生物学、药物化学、药理学、药剂学、药物分析学、微生物和生化制药学、药事管理学等二级学科。(四大二级学科)药物化学药物化学(medicinal chemistry)是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机
3、体细胞(大生物分子)之间相互作用规律的综合性学科。*药物化学的研究对象是化学药物,主要任务概括为创新新药,生产化学药物。(详P24)*构效关系对新药研发具有指导意义。*药物的基本结构:a.同一原理作用类型的药物能与某一特定的受体相结合,在结构上往往具有相似性。b.在药物结构与药效的关系研究中将具有相同的药理作用的药物化学结构。c.药效结构相同的部分称为该类药物的基本结构。 *保持药物的基本结构,仅在某些官能团上做出一定的化学结构改变的方法,称为化学结构的修饰。如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物,在体外没有或很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则称原来的药
4、物为母体药物,修饰后得到的化合物为前体药物,简称前药。*硬药是指具有挥发药物作用所必需的结构特征的化合物,但该化合物不发生代谢或化学转化,虽可避免产生不必要的毒性代谢产物,或可以增加药物的活性。*软药是本身具有治疗作用的药物,在体内作用后,经预料的和可控制的代谢作用,转变成无活性和无毒性的化合物。软药的设计可以减少药物的毒性代谢产物,提高治疗指数;可以避免体内产生活性的代谢产物;可以减少药物的相互作用;可以使药动力学问题得到简化。软药代谢是失活过程,前药代谢是活化过程。(结合本章概念5、7)*新药创制的两个阶段:研究阶段和开发阶段。其阶段划分是候选药物的遴选与确定。*新药创制的六个步骤:a.新
5、的化合物实体的发现,b.临床前研究,c.研究新药申请,d.临床实验及临床前研究补充,e.新药申请,f.上市及检测。天然药物化学*运用现代科学理论和技术手段,研究天然产物中具有药物活性成分(即有效活性成分次生代谢产物)的学科被称为天然药物化学。*天然药物化学主要研究天然药物活性成分的提取、分离、结构测定、药理及生理活性、药物开发的基本理论和实验技术。*天然药物化学研究的目的和意义:可以揭示传统药物作用的物质基础,配伍过程中化学成分的变化;有助于揭示地道药材的本质及地道药材有效成分含量和非地道药材的差异,有助于指导寻找未知的天然药物,寻找含有相同有效成分的天然药物,有助于药物毒性的化学基础;有助于
6、中药质量体系的建立。*涉及生物基本结构、基本结构的构件物质和能量产生的代谢被称为初级代谢,包括糖和多糖、氨基酸和蛋白质、核苷酸和核酸、脂类物质的代谢。*在特定条件下,一次代谢产物作为原料或前体,又进一步经历不同的代谢过程,产生一系列小分子有机物,它们在在生物类群中有特异性,即不同生物具有差异,称为次生代谢。通过次生代谢产生的化学物质即为次生代谢产物,如生物碱、黄酮类、萜类、有机酸、木质素、多炔等。*次生代谢物质在维持生物生长发育、对付它种生物中具有重要作用,也是天然药物的主要活性成分和寻找新药资源的主要指标。次生代谢是可以调控的物理和化学因素,可以增加次生代谢产物的产量。*化学结构的研究方法“
7、四大光谱”(统称波谱法):核磁共振波谱技术、质谱分析、红外光谱、紫外光谱。药理学*药理学(pharmacology)是研究药物与机体(包括病原体)之间相互作用的规律和原理的一门学科。其主要意义在于指导临床合理用药。*药理学主要研究两方面内容:a.药物效应动力学,简称药物效应学、药效学,主要研究药物对机体的作用及作用机制,简单说即在药物影响下机体发生的变化及其机制;b.药物代谢动力学,简称药物动力学、药动学,主要研究药物在机体影响下所发生的变化及规律,包括吸收、分布、代谢及排泄等药物的体内过程,即机体如何对药物进行处置,特别是血药浓度随时间而变化的规律。*药物对机体能产生治疗作用,同时也会出现不
8、良反应,称为药物作用的两重性。凡不符合用药目的,对患者不利甚或产生病痛或危害的作用,称为不良反应。药物的不良反应包括:副作用,毒性反应,变态反应、过敏反应,后遗效应,继发反应,特异质反应。*副作用的产生主要是由于药物的选择性低,药物的作用范围广,对多数组织器官都有作用。它是药物本身固有的作用,是可以预知的,因也可以采取相应的措施减轻或避免。毒性反应:药物剂量过大而立即发生,称为急性中毒;长期用药使药物在体内蓄积而逐渐发生,称为慢性毒性。*变态反应和过敏反应指机体对药物产生的病理性免疫反应。这种反应与药物本身的药理作用、剂量无关,只发生在少数过敏体质的患者,并且不可预知。*量效关系是药理学的核心
9、概念,是指在一定剂量范围内,药物剂量或血药浓度与药效的强弱呈一定关系。(P69)100100%50%0%剂量(或浓度)对数剂量(或浓度)效 应量反应的量效曲线100100%50%0%ED50LD50产生效应的频率质反应的量效曲线对数剂量(或浓度)EDLD药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄。(本章知识点2)其中,吸收、分布、排泄属于转运过程,主要是药物在体内通过各种生物膜的过程;代谢又称为转化,主要是发生药物化学结构的变化。药物分析学*药物分析学是一门研究与发展药品质量控制的“方法科学”(与分析化学密切相关)。*我国现行的法定的药品质量标准体系包括:中华人民共和国药典,简称中国药典;国家食品
10、药品监督管理局标准,简称局颁标准。*中国药典的现行版本为2010年版,记为中国药典(2010年版),最早于1953年颁布。内容有凡例、正文、附录和索引等四部分。*药品检查工作的基本内容:取样、性状检查、鉴别、纯度检查、含量测定(核心且同等重要)、检验报告的书写。药剂学*药剂学(pharmaceutics)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。为适合于疾病的预防、治疗或诊断的需要而制备的不同给药形式称为药物剂型,简称剂型,如溶液剂、片剂、胶囊剂、注射剂、乳膏剂、栓剂、气雾剂等。*药剂学的任务:a.药剂学基本理论的研究、b.新剂型的研究与开发、
11、c.新辅料的研究与开发、d.制剂新技术的研究与开发、e.制剂新机械和新设备的研究与开发、f.中药新剂型的研究开发与质量控制。*药物剂型的重要性:不同剂型可以改变药物的作用性质、不同剂型可以改变药物的作用速度、不同剂型可以改变药物的毒副作用、不同剂型改变药物的稳定性、有些剂型可产生定位或靶向作用、有些剂型影响疗效。*药剂学的分支学科:物理药剂学、工业药剂学、生物药剂学、药物动力学、药用高分子材料学、临床药剂学。中药学与生药学中药学(Traditional Chinese pharmacy),生药学(pharmacognosy)。*中药性能主要包括药物的四气、五味、升降沉浮、归经、毒性五个方面,是
12、对中药基本性质的高度概括。*中药炮制的目的:a.洁净药物,保证品质和用量准确;b.便于调剂和制剂;c.降低和消除药物的毒性或副作用;d.增强药物的疗效;e.改变或缓和药物的性能;f.矫味矫臭,以利服用;g.保存药效和利于贮藏。我国第一部炮制专著:雷公炮炙论。*历代医家在临床实践中总结出药与药配伍的关系,称之为七情,包括单行、相须、相使、相畏、相杀、相恶、相反。单行基本内容为单味药治疗比较单一病症,应用实例如独参汤(人参)大补元气治虚脱。临床上鼓励相畏、相杀,禁忌相恶、相反。(相恶,两种药物相互抑制而使功效降低甚至丧失;相反,两种药物结合后,能产生新的毒副作用,或使原有的副作用增强,属于配伍禁忌
13、。)生物药物*中国批准生产的第一个基因治疗药物重组人干扰素a1b。*世界上第一个基因治疗药物在中国诞生重组人p53腺病毒注射液。世界第一个上市的基因重组药物胰岛素。*生物药物(biopharmaceutics)指运用生物学、医学、生物化学等的研究成果,从生物体、生物组织、细胞、体液等中,综合利用生物学、微生物学、免疫学、物理学、化学、生物化学、生物技术和药学等学科的原理和方法制造的一类用于预防、治疗和诊断的制品。*药理学特征:a.治疗的针对性强(治疗的生理生化性质合理);b.药理活性高(从大量原料中精制);c.毒副作用小,营养价值高(蛋白质、糖类、核酸、脂类等);d.生理副作用常有发生(免疫反应、过敏反应)。*生物技术根据操作对象及操作技术的不同分为:基因工程、细胞工程、酶工程、发酵工程。(四大生物技术)各自不独立,相互联系、相互渗透。*医药生物技术的优势:a.不可取代性;b.快速、准确;c.低耗、高效;d.副产物少、副作用小、安全性好。药事管理学*药学事业简称“药事”,是泛指一切与药有关的事项,包括药品的研制、生产、经营、使用、价格、广告、监督、教育等内容。*药事管理学是一门交叉学科,是药学的一个分支学科,具有社会科学的性质。*执业药师注册有效期为三年。*药品质量,是指药品满足规定要求
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