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文档简介

1、广谱抗菌药第1页,共14页,2022年,5月20日,7点58分,星期三四环素类 常用其盐酸盐,性状稳定,易溶于水,水溶液不稳定,宜现用现配。 天然四环素:金霉素、四环素和土霉素四环素类 半合成四环素:强力霉素、甲烯土霉素、 二甲胺四环素(后两者国内未用)第2页,共14页,2022年,5月20日,7点58分,星期三药动学特征:内服吸收不规则,不完全,与胃肠道镁离子、钙离子、铁离子等多价金属离子络合,影响吸收,因此,不易与含多价金属离子的药物或饲料、乳制品共服。吸收后分布广泛,易通过胎盘屏障进入胎儿循环,孕畜禁用。体内贮存于胆、脾,尤其易沉积于骨骼和牙齿。四环素类有相当一部分可由胆汁排出肠道,被重

2、吸收利用,形成肝肠循环,尤其肾功能障碍时,排泄减慢,增强肝脏毒性。第3页,共14页,2022年,5月20日,7点58分,星期三抗菌作用与抗菌谱:四环素是通过影响细菌蛋白质的合成产生抑菌作用。机理与链霉素相似,但作用较弱。属广谱抗生素,对G+和大多数G-以及立克次氏体等均有作用,但对G+菌作用不及青霉素类和头孢菌素类,对G-菌作用不及氨基苷类和氯霉素类。第4页,共14页,2022年,5月20日,7点58分,星期三临床应用:大肠杆菌、沙门氏菌引起的下痢:犊牛白痢、羔羊痢疾、仔猪黄、白痢、雏鸡白痢等。巴氏杆菌引起的牛出败、猪肺疫、禽霍乱。霉形体引起的牛肺炎、猪喘气病、鸡慢呼等。局部用于坏死杆菌引起的

3、组织坏死、子宫蓄脓、子宫内膜炎。血孢子虫感染的边虫病、焦虫病等。金霉素多用做饲料添加剂用于动物促生长,也可局部用药如软膏剂。第5页,共14页,2022年,5月20日,7点58分,星期三不良反应:局部刺激反应:刺激性大不易肌注,静注勿漏出血管外。刺激性大小:金霉素土霉素四环素,口服,喂饲后投服。二重感染:常年草食动物内服易引起肠道菌群紊乱,导致消化机能失常,造成肠炎、腹泻等二重感染。所以不易内服使用。肝脏毒性:使肝脏脂肪含量增高,尤以金霉素为甚。耐药性:细菌对本类药物能产生耐药性,但作用缓慢,天然四环素类药物之间有交叉耐药性。第6页,共14页,2022年,5月20日,7点58分,星期三强力霉素(

4、脱氧土霉素)本品具有长效、高效、低毒特点,是本类重要的抗生素。抗菌谱:与土霉素相似,但作用强2-10倍,本品对土霉素、四环素耐药的金葡菌有效。第7页,共14页,2022年,5月20日,7点58分,星期三强力霉素内服吸收迅速,生物利用度较高,维持有效时间较长。组织分布广,可通过血脑屏障。有显著的肝肠循环。不同于天然四环素类,在肝内大部分以结合或络合方式灭活,再经胆汁排出肠腔,对肠道菌群和消化机能影响较小。第8页,共14页,2022年,5月20日,7点58分,星期三强力霉素临床应用同天然四环素类,但毒性最小,临床多用于禽类的慢性呼吸道疾病或全身感染。但长期大剂量应用也会导致二重感染。第9页,共14

5、页,2022年,5月20日,7点58分,星期三氯霉素类本类抗生素包括氯霉素、甲砜霉素、氟本尼考第10页,共14页,2022年,5月20日,7点58分,星期三氯霉素为人工合成的第一个抗生素。抗菌作用机理: 通过抑制细菌蛋白质的合成,产生抑菌作用。抗菌谱:与四环素相似,为广谱抗生素,对G+和G-菌有作用,但对G-菌作用较G+强,其敏感菌有大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌,为以上各菌引起感染的首选药。对少数衣原体、立克次氏体和某些原虫有一定疗效,但对绿脓杆菌、真菌、病毒不敏感。第11页,共14页,2022年,5月20日,7点58分,星期三氯霉素耐药性:细菌在体内外均可对氯霉素产生耐药性,尤以

6、大肠杆菌明显,与其它抗生素无交叉耐药性。临床应用:主要用于肠道感染,特别是沙门氏菌感染,如幼畜副伤寒、家禽副伤寒、及幼畜的沙门氏菌病的疗效显著。不良反应:1。抑制骨髓造血机能,不可逆的再生障碍性贫血。 2二重感染,消化机能紊乱。第12页,共14页,2022年,5月20日,7点58分,星期三甲砜霉素20世纪90年代再国内用于兽医临床。其抗菌谱与抗菌作用与氯霉素相似,再体内幼较强的抗菌活力。与氯霉素之间有完全交叉耐药性。临床对畜、禽的沙门氏菌病和大肠杆菌病疗效好,还可用于尿道、胆道、呼吸道各种敏感菌感染的治疗。由于临床应用时间短,有关不良反应的资料不多见。第13页,共14页,2022年,5月20日,7点58分,星期三氟本尼考又称氟甲砜霉素。抗菌作用与作用机理与氯霉素和甲砜霉素相同,主要干扰细菌蛋白质合成。但由于其分子结构中没有硝基化基团,所以对骨髓毒性小得多。抗菌谱广,

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