人工合成抗菌药

1、人工合成抗菌药第1页，共19页，2022年，5月20日，10点52分，星期日 人工合成抗菌药 一 喹诺酮类药 二 磺胺类药 三 其他合成抗菌药第2页，共19页，2022年，5月20日，10点52分，星期日一、喹诺酮类1.喹诺酮类药物发展史 第一代：萘啶酸：现已不用 第二代：吡哌酸：用于敏感菌的尿路、肠道感染 第三代：氟喹诺酮类（氟哌酸, 氟嗪酸,甲氟哌酸 环丙氟哌酸等） 口服吸收好，广谱， 杀菌强，与其他药 无交叉耐药，不良反应少。 人工合成抗菌药第3页，共19页，2022年，5月20日，10点52分，星期日DNA回旋酶DNA回旋酶ATPADP负超螺旋正超螺旋喹诺酮类抗菌药抗菌机制(-)(-)

2、(+)(-)(-)(-)DNA拓扑异构酶IV人工合成抗菌药第4页，共19页，2022年，5月20日，10点52分，星期日抗菌作用 抗菌谱广，杀菌 1.抗G-菌强：大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌 伤寒杆菌、变形杆菌、流感杆菌，淋球菌 （环丙、氧氟沙星抗绿脓有效）。 2.抗G+菌有效：金葡菌、链球菌（环丙、氧氟强） 部分药对结核杆菌、支、衣原体及厌氧菌有效耐药机制 1.细菌DNA回旋酶染色体突变 2.膜结构改变，通透性降低 3.细菌体内药物泵出系统将药物排出人工合成抗菌药第5页，共19页，2022年，5月20日，10点52分，星期日临床应用 1.泌尿生殖道感染 环丙、加替、氧氟沙星与-内酰类同为首选

3、 用于单纯性淋病萘瑟菌性尿道炎或宫颈炎； 环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药； 对敏感菌所引起的前列腺炎均有较好疗效。 2.呼吸系统感染 左氧、莫西、加替沙星与万古霉素合用，首选 用于治疗耐青霉素的肺炎链球菌感染。 替代大环内酯类用于支原体肺炎、衣原体肺炎 嗜肺军团菌引起的军团病。人工合成抗菌药第6页，共19页，2022年，5月20日，10点52分，星期日 3.肠道感染与伤寒 首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢，以及 鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起 的胃肠炎； 对沙门菌引起的伤寒或副伤寒，首选氟喹诺酮类 或头孢曲松，替代氯霉素。 4.革兰阴性菌引起的骨、关节感染。 5.皮肤、

4、软组织感染和眼、耳鼻喉及创面感染等 6.沙眼衣原体、支原体所致的性传播疾病人工合成抗菌药第7页，共19页，2022年，5月20日，10点52分，星期日不良反应 1.胃肠道反应，可耐受 2.中枢神经系统毒性，失眠，头痛等，可诱发癫痫 不宜用于有精神病或癫痫病病史者。 3.皮肤反应和光敏反应：皮疹，瘙痒，重者糜烂 4.软骨损害：不宜用于儿童、孕妇和授乳妇女 5.可产生结晶尿，碱性尿中更易产生人工合成抗菌药第8页，共19页，2022年，5月20日，10点52分，星期日 诺氟沙星（氟哌酸） 1.生殖泌尿道及胆汁药物浓度高于血浓度。 2.抗菌作用 抗G-菌强：包括常见菌及绿脓杆菌。 抗G+菌弱：金葡菌、

5、肺炎球菌、链球菌有效 对结核、衣原体、支原体无效。3.主要治疗泌尿生殖道、胃肠道感染，急性淋病等 是第一个用于临床的氟喹诺酮类药物。 人工合成抗菌药第9页，共19页，2022年，5月20日，10点52分，星期日 环丙沙星（环丙氟哌酸） 1.抗菌谱广，体外抗菌活性为喹诺酮类中最强 2.对一些耐氨基糖苷类、第三代头孢菌素类的革兰 阴性和阳性菌株仍然敏感 3.主要用于对其他抗菌药耐药的G-所致的呼吸道 泌尿生殖道、消化道、骨与关节和皮肤组织感染 4.严重抑制茶碱的代谢人工合成抗菌药第10页，共19页，2022年，5月20日，10点52分，星期日 氧氟沙星（氟嗪酸） 1.口服吸收快而完全，血药浓度高而

6、持久 2.抗菌活性强，对G+(包括去甲氧西林耐药金葡菌) G-菌包括绿脓杆菌均有较强作用；对肺炎支原体 奈瑟菌，厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。 3.治疗敏感菌所致的各种感染。 左氧氟沙星左旋体，效价是氧氟沙星2倍，不良反应最少（2.8%）人工合成抗菌药第11页，共19页，2022年，5月20日，10点52分，星期日 洛美沙星 1.体内抗菌活性大于诺氟，小于氟罗沙星 2.用于泌尿生殖道，皮肤软组织、呼吸道，眼科 3.还可用于衣原体感染，结核病治疗 氟罗沙星 1.广谱、高效、长效； 2.用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统 妇科、外科的感染性疾病或二次感染。 人工合成抗菌药第12页，共19页

7、，2022年，5月20日，10点52分，星期日二.磺胺类 1.用于全身性感染的磺胺药 短效类：磺胺异噁唑、磺胺二甲嘧啶 中效类：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ) 长效类：磺胺多辛 2.用于肠道感染的磺胺药：柳氮磺吡啶 3.外用的磺胺药 磺胺米隆、磺胺嘧啶银、磺胺醋酰钠人工合成抗菌药第13页，共19页，2022年，5月20日，10点52分，星期日抗菌机制：抑制二氢叶酸合成酶二氢蝶啶 L谷氨酸二氢叶酸二氢叶酸合成酶四氢叶酸二氢叶酸还原酶磺胺类TMPNH2PABASO2NH2NH2COOH(人及动物)外源性叶酸叶酸还原酶人工合成抗菌药第14页，共19页，2022年，5月20日，10点52分，星

8、期日抗菌谱 1.G+菌：链球菌、肺炎球菌高度敏感，葡萄球菌 中度敏感。 2.G-菌：脑膜炎球菌、大肠、痢疾、变形、肺炎 鼠疫、伤寒杆菌。 3.对疟原虫、沙眼衣原体也有效。人工合成抗菌药第15页，共19页，2022年，5月20日，10点52分，星期日临床应用 1.泌尿道感染：常用SIZ（菌得清） 多为大肠、变形杆菌、葡萄球菌、链球菌引起 2. 流脑：SD首选（耐药者用青霉素、氯霉素） 3. 呼吸道感染：SMZ+TMP（复方新诺明） 急性上呼吸道感染、慢性支气管炎、肺炎 4. 伤寒、菌痢：SMZ+TMP 5. 皮肤、粘膜局部感染人工合成抗菌药第16页，共19页，2022年，5月20日，10点52分

9、，星期日不良反应及禁忌症 1、泌尿系统损害：SD、SMZ常见 药物尿中浓度高，溶解度小，析出结晶。 预防：同服NaHCO3（碱化尿液）；大量饮水 2、过敏反应：药热，皮疹等 3、抑制造血：再生障碍性贫血 4、神经系统反应 5、消化道反应人工合成抗菌药第17页，共19页，2022年，5月20日，10点52分，星期日 甲氧苄啶（TMP、磺胺增效剂） 1.抗菌作用相似磺胺，单用均易产生耐药性 2.抑制二氢叶酸还原酶，合用磺胺双重阻断细菌 叶酸代谢，抗菌增效数十倍，变抑菌为杀菌作用 3.两药合用可减少耐药性的产生，且抗菌谱扩大。 4. t1/2 10-12h，与SMZ组成复方新诺明，用于呼吸道、泌尿道、菌痢、伤寒等治疗。 三、其他合成类抗菌药人工合成抗菌药第18页，共19页，2022年，5月20日，10点52分，星期日硝基呋喃类药 1.广谱抗菌药，对常见G+、G-菌有效。 2.血和组织浓度低，不适于全身感