护理专业药理第13章抗癫痫药和抗惊厥药课件

1、第十三章抗癫痫药和抗惊厥药第一节 抗癫痫药 癫痫是一种反复发作的神经系统疾病。发作时出现脑局部病灶神经元阵发性异常高频放电，并向周围扩散，导致大脑功能短暂失调。 根据癫痫发作的临床表现，可将其分为局限性发作和全身性发作。 表13-1 癫痫发作分类表分 型临床特征局限性发作1、单纯部分性发作：局部肢体运动或感觉异常，无意识障碍2、复杂部分性发作（ 精神运动性发作）：出现意识障碍和精神症状3、继发性全身发作：部分性发作发展至全身性发作全身性发作1、小发作（失神性发作）：短暂的意识突然丧失、动作中断2、大发作（全身性发作）：意识突然丧失，全身阵挛性抽搐3、肌阵挛性发作：部分肌群发生短暂的抽搐4、癫痫

2、持续状态：大发作持续状态，反复抽搐，持续昏迷苯妥英钠（Phenytoin Sodium,大仑丁）【体内过程】1、呈强碱性（pH10.4），刺激性大，不宜im。po吸收不规则，连续服药610d才达有效浓度。癫痫持续状态iv给药。2、肝代谢、肾排泄。3、血药浓度个体差异大，注意剂量个体化【作用及作用机制】 不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止它向正常脑组织扩散。作用机制：膜稳定作用 细胞膜对Na +、Ca2+通透性Na +、Ca2+内流动作电位不易产生。【临床应用】1、癫痫：大发作和部分性发作的首选药；但对小发作无效。2、中枢疼痛综合症 ：三叉神经痛、舌咽神经痛等。3、抗心律失常【不良反应】1、胃肠

3、反应：宜饭后服药。2、齿龈增生：多见于青少年 机制：部分药物从唾液排出刺激胶原组织增生。 措施：（1）注意口腔卫生，经常按摩牙龈，可减轻。（2）一般停药后36个月后可恢复。5、过敏反应：可见皮疹，粒细胞缺乏、血小板、再障等。偶见肝脏损害。 预防：定期查血常规和肝功能， 如有异常，及早停药。6、其他：（1）低血钙症，软骨症和佝偻病。 机制：诱导肝药酶，加速维生素D代谢。 预防：必要时用维生素D预防。（2）孕妇慎用：妊娠早期偶致畸胎。（3）iv过快，可致心律失常、Bp。（4）久服骤停可使癫痫发作加剧，甚至诱发癫痫持续状态。【药物相互作用】 本品为肝药酶诱导剂，能加速多种药物的代谢而药效，如皮质激素

4、、奎尼丁、左旋多巴、环孢素、多西环素、茶碱、避孕药、口服抗凝血药等。【临床应用】1、对大发作和单纯部分性发为首选药之一2、对复杂部分性发作（精神运动性发作）有良效。3、对癫痫并发的精神症状，以及锂盐无效的躁狂、抑郁症有效。4、对中枢疼痛综合症疗效优于苯妥英钠。 【不良反应】1、神经系统：头晕、视力模糊、共济失调等。2、血液系统：再障、粒细胞、血小板。 用药期间定期检查血象。3、消化系统：恶心、呕吐。4、过敏反应：皮疹等。【药物相互作用】1、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮加速卡马西平的代谢其血浆浓度2、卡马西平使苯妥英钠的血浆浓度苯巴比妥（phenobarbital,鲁米那）【药理作用】 既能抑制病

5、灶的异常放电，又能抑制异常放电扩散。机制：（1）与突触后膜上的GABA受体结合GABA介导的Cl-内流膜超级化膜兴奋性。（2）阻断突触前膜Ca2+的摄取Ca2+依赖性的神经递质（NE，Ach等）的释放。 【临床应用】 除失神小发作以外的各型癫痫，包括癫痫持续状态。 因中枢抑制作用明显，都不作为首选药 【药物相互作用】1、加强其他药物如抗组胺药、镇痛药、麻醉药、镇静催眠药等的中枢抑制作用。2、肝药酶诱导作用加速其他药物的代谢。1、在体内代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺2、应用： 主用于癫痫大发作和单纯及复杂部分性发作。（1）与苯妥英钠和卡马西平合用有协同作用，与苯巴比妥合用无意义。（2）本品与苯巴

6、比妥相比无特殊优点，且价格较贵，只用于其它药物不能控制的患者。扑米酮（primidone，扑痫酮） 乙琥胺（ethosuximide）1、小发作首选：其疗效不如氯硝西泮，但副作用及耐受性较少。2、不良反应： （1）胃肠道：常见。 （2）CNS （3）再障 （4）有精神病史者慎用：易引起精神行为异常。 丙戊酸钠（Sodium Valproate,敌百痉）1、作用：不抑制癫痫病灶放电，但能阻止病灶异常放电的扩散。作用机制：（1）GABA能神经的抑制功能。（2）抑制Na+通道。2、应用：广谱抗癫痫药，对各种类型的癫痫都有效（1）对大发作疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥。（2）对小发作优于乙琥胺，但因其肝脏

7、毒性不作首选药。（3）对复杂部分性发作疗效近似卡马西平（4）对非典型小发作的疗效不及氯硝西泮（5）对其他药未能控制的顽固性癫痫可能有效。（6）是大发作合并小发作时的首选药。3、不良反应：（1）胃肠反应：常见，饭后服用或逐渐加量可减轻。（2）血液系统：血小板。（3）CNS：嗜睡、乏力、不安、震颤、平衡失调等；减少药量可减轻。（4）肝毒性：多发生肝损害，个别因肝功能衰竭而死；用药期间定期检查肝功。（5）妊娠早期禁用：致畸，常见脊柱裂。【药物相互作用】1、本药显著苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺的血药浓度。2、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮和卡马西平能丙戊酸钠的血药浓度和抗癫痫作用。苯二氮卓类：地西

8、泮、硝西泮、氯硝西泮 1、地西泮：iv是癫痫持续状态的首选药。 优点：iv见效快、安全性较大。 缺点：可抑制呼吸，宜缓慢注射。2、硝西泮：对肌阵挛性发作、不典型小发作及婴儿痉挛效果较好。3、氯硝西泮：对各型癫痫都有效，尤其对小发作、婴儿痉挛、肌阵挛性发作为佳。 应用抗癫痫药注意事项 癫痫是一种慢性病，需长期用药。抗癫痫药应具高效、低毒、广谱、价廉等优点。1、根据发作类型合理选用抗癫痫药物。2、（1）单纯型癫痫最好选一种有效药物，从小剂量开始逐渐增加剂量，直至疗效理想后维持治疗。 （2）一种药物疗效不佳或混合型癫痫需联合用药。 （3）一年内偶发12次者，不用药。3、（1）治疗中不可突然停药，停药

9、需待症状消失两年后逐渐进行，整个停药时间须半年以上，否则会导致复发。 （2）治疗中不可随便换药。采用过渡换药法，即在原药基础上加用新药，待其发挥疗效后，再逐渐撤销原药。4、长期用药注意毒副作用，特别是血象、肝功等应定期检查。5、孕妇服用抗癫痫药引起畸胎及死胎几率较高。 抗癫痫药的选用控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。精神运动性发作，卡马西平是主药。小发作选乙琥胺，持续状态推安定。 第二节 抗惊厥药 惊厥是中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主地强烈收缩。 常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫及中枢兴奋药中毒等。 常用药： 巴比妥类、地西泮、水合氯醛、硫酸 镁。 硫 酸 镁（mag

10、nesium sulfate）【作用】 1、po：泻下、利胆 机理：po难吸收肠内高渗肠内水分吸收肠腔容积刺激肠道蠕动。 2、注射给药：全身作用 神经递质的分泌和骨骼肌收缩均需Ca2+参与。 Mg2+和Ca2+ 化学性质相似，可以特异地竞争Ca2+ 受点，拮抗Ca2+的作用，抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩。 同时， Mg2+也作用于CNS，引起感觉和意识消失。3、外敷：消炎去肿【应用】 1、惊厥：缓解子痫、破伤风等惊厥 2、高血压危象【不良反应】1、注射过量：呼吸抑制、Bp骤降和心脏骤停。预防：肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆，连续注射过程中应经常检查腱反射抢救： （1）人工呼吸。 （2）缓慢iv氯化钙和葡萄糖酸钙对抗。2、