大连医大药理课件1

1、医用基础药理学多媒体教案镇痛药 Analgesics1疼痛的概念:镇痛药的概念:镇痛药 Analgesics2镇痛药分类 阿片类生物碱: 吗啡 人工合成:哌替啶阿片类生物碱来源 罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物。 34镇痛药 analgesics来源占阿片生物碱的10%体内过程吸收：口服首关效应明显，常用皮下或注射给药。代谢：经肝脏生成活性代谢产物排泄：主经肾脏，少量经乳汁参数血浆蛋白结合率：30%，半衰期：2.53小时吗啡 morphine5药理作用一 CNS1 镇痛: m, d, k-R 强大,钝痛效果最好 镇静,安定情绪 欣快感 机制 作用部位:中枢 1962年,中国研究者首先提出

2、阿片受体: 1973年,发现脑内广泛存在阿片受体,有5种亚型镇痛药 analgesics6阿片受体 Opioid receptors各亚型间具有60%的同源性G-蛋白偶联受体 阿片受体 Opioid receptorsExtracellularCytoplasmicNH2HOOC7Morphine acts in several sites to produce analgesia Morphine Inhibits discharge of 1ry. afferents?-+Primary nociceptive afferent Descending inhibitory control

3、+Inhibits transmitter releaseHyperpolarises neuronesActivates descending inhibition8内源性阿片样物质: 二类 内源性阿片样肽:脑啡肽,内啡肽,强啡肽 非肽类阿片样物质:吗啡,哌替啶镇痛机制： 吗啡特异性与阿片受体结合，模拟内源性阿片样物质，激活体内的抗痛系统，阻断痛觉冲动的传导，发挥中枢性镇痛作用。吗啡 morphine92 抑制呼吸:持久，治疗剂量即可产生镇咳：强大，易成瘾，不用于临床其他CNS作用 缩瞳： 催吐： 促进抗利尿激素的分泌二 心血管系统扩张血管，引起直立性低血压吗啡 morphine10平滑肌系

4、统 1 兴奋胃肠道平滑肌和括约肌，强大，持久 2 收缩胆道平滑肌和括约肌,诱发胆绞痛 3 收缩输尿管平滑肌和膀胱括约肌 4 收缩支气管平滑肌 5 对抗催产素对子宫平滑肌的作用吗啡 morphine11临床应用镇痛：急性锐痛：严重创伤，烧伤，战伤血压正常的心梗引起的心绞痛内脏绞痛，须与解痉药阿托品合用吗啡 morphine12心源性哮喘：机制(1)吗啡扩张外周血管,减低外周阻力(2)降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解急促浅表的呼吸 (3)中枢镇静作用利于消除恐惧情绪,减轻心脏负担3 止泻：急、慢性消耗性腹泻 阿片酊及复方樟脑酊常用吗啡 morphine13不良反应1 副作用：眩晕，恶心，呕吐，便秘，排尿困难胆绞痛，呼吸抑制2 耐受和成瘾3 急性中毒：禁忌症分娩止痛，哺乳妇女止痛，支气管哮喘和肺心病，颅内压增高及肝功能严重减退吗啡 morphine14研究进展人工合成非肽类