药物合成试卷

1、药物合成反应（第三版）的期末试卷一选择题 ( 本大题共10 题，每空 2 分，共 20 分)下列论述正确的是（ A ）A 吸电子基的有 -CHO，-COR， -NH2 ，-COOH，-NO2 ，-COOR， -COCl,-CNB 酸催化的- 卤化取代反应中，过量卤素存在下反应停留在- 单取代阶段C 一般情况下，不同结构下羧酸的置换活性是脂肪羧酸PCl3 POCl3SOCl3B. PCl5PCl3 SOCl3POCl3C. PCl5SOCl3POCl3PCl3D. PCl3 POCl3SOCl3PCl5离去基团活性正确的是 ( D )A. I - Br- F- Cl -B. I- Br - Cl

2、 - F-C. Br- F- I - Cl -D. Br- Cl- F- I -下列哪项不是 DDC的特性？（ C）A脱水剂，吸水剂, 应用范围广，用于多肽合成等B反应条件温和，在室温下进行C反应过程激烈，时间短D反应过程缓慢，时间长8为了使碘取代反应效果变好，下列哪项不行（C）A. 氧化剂B碱性缓冲物质C.还原剂D.与 HI 形成难溶于水的碘化物的金属氧化物二填空题( 本大题共 20 空，每空 1 分，共 20 分)重排反应是指在同一分子内，某一原子或基团从一个原子迁移至另一原子而形成新分子的反应。其按机理可分为？亲电重排、亲核重排、自由基重排、协同重排。DDC缩合法的三个特征是？吸水剂、脱

3、水剂、应用范围广，尤其用于多肽合成；反应条件温和，温室下进行；反应过程缓慢，时间长。常见的酰化试剂有？羧酸、羧酸酯、酸酐、酰氯。几乎可被称为万能催化剂的是？ AlCl3Blanc 反应条件 ArH+HCHO_ HCl/ZnCl2_ArCH2Cl有机化学反应的实质是旧键的断裂和 新键的形成三判断题( 本大题共10 题，每题1 分，共10 分)1. 分子中存在多个羟基事，MnO2 可选择性地氧化烯丙位（或苄位）羟基（对）2. 羧酸酯为酰化剂时，酸催化增强羧酸酯（酰化剂）的活性，碱催化增强醇（酰化剂）的活性（对）相转移催化剂是一种与水相中负离子结合的两性物质，可以把亲核试剂转移到有机相进行亲核反应。

4、（对 ）炔烃是种烃化剂。 （错 ）5. 常见的酰化剂有：羧酸、羧酸酯、酸酐、酰氯、酰胺等.(对)活性中心是指在催化剂表面晶格上一些具有很高活性的特定部位，可为分子，也可为由若干个原子有规则排列而组成的一个小区域。 ( 错：原子、离子 )在离子型反应中供给一对电子与反应物生成共价键的试剂叫做亲核试剂。（错）亲电取代反应一种亲电试剂取代其它官能团的化学反应。（对）碳正离子的稳定性大小：叔碳 仲碳 伯碳。（错）10. 卤素对炔烃的加成反应，主要得到反式二卤代烯烃。（对）四化学方程式（大题共10 题，每题2 分，共 20 分 )ClCOCH 31. 氯苯乙酮（氯喘定的合成中间体）的制备：ClClNH4

5、CL/NH4OH/H2O脱乙酰基COCH 3OCHCOOCHCCH 3 COCH 2 COOC2 H 525COCH3ClClOH2SO4/H2OCOClCCH 2 COOC 2H 52.OOCH 3BrBr2CH 3C 2H 5CH2CH3HOSeO 2HOAc3.CHOCHOH3 CCH 3OOBrOO4.BrBrNO 2NO 2KMnO 4COOH5.COOHCH 3CHOCAN6.H3CCH3H3CCH37.8.9.NBS/(PhCO) 2O2CH 3(CH 2)3CHCHCH 3CCl 4/heat,2hCH3(CH2)2CHCHCHCH 3BrOOBr10. H3CCCH 2Br2

6、CH 3五简答题 ( 本大题共5 题，每题6 分，共 30 分)1. 马氏规则的机理？R 1NuR2R1R3HCCCCSN1R3R2R4R2NuHSN2Hc1R1R3CCR2R4NuH 3CCCCH 3HNuR 1R2CC反向R 4R3HR 1R2CC同 向R 4R 3NuNuR 1NuR 2CC反向R 4R3H2. 简述羰基位C-酰化反应机理？卤化反应在有机合成中的应用？为什么常用一些卤代物作为反应中间体？答：卤化反应在有机合成中主要有如下应用：制备具不同生理活性的含卤素有机药物 在官能团转化中，卤化物常常是一类重要的中间体。为了提高反应选择性，卤素原子可作为保护基、阻断基等。卤代物常作为反

7、应中间体是因为卤素原子的引入可以是使有机分子的理化性质、生理活性发生一定变化，同时它也容易转化成其他官能团，或者被还原除去。赠送以下资料考试知识点技巧大全一、考试中途应饮葡萄糖水大脑是记忆的场所， 脑中有数亿个神经细胞在不停地进行着繁重的活动,大脑细胞活动需要大量能量。科学研究证实 ,虽然大脑的重量只占人体重量的 2%-3%,但大脑消耗的能量却占食物所产生的总能量的20%,它的能量来源靠葡萄糖氧化过程产生。据医学文献记载 ,一个健康的青少年学生 30 分钟用脑 ,血糖浓度在 120 毫克 /100 毫升 ,大脑反应快 ,记忆力强； 90 分钟用脑，血糖浓度降至 80毫克 /100 毫升，大脑功

8、能尚正常； 连续 120 分钟用脑， 血糖浓度降至毫克 /100 毫升，大脑反应迟钝，思维能力较差。我们中考、高考每一科考试时间都在 2 小时或 2 小时以上且用脑强度大，这样可引起低血糖并造成大脑疲劳，从而影响大脑的正常发挥，对考试成绩产生重大影响。因此建议考生，在用脑 60 分钟时，开始补饮 25%浓度的葡萄糖水 100 毫升左右，为一个高效果的考试 加油 。二、考场记忆“短路”怎么办呢？对于考生来说，掌握有效的应试技巧比再做题突击更为有效。1.草稿纸也要逐题顺序写草稿要整洁，草稿纸使用要便于检查。不要在一大张纸上乱写乱画，东写一些，西写一些。打草稿也要像解题一样，一题一题顺着序号往下写。

9、最好在草稿纸题号前注上符号，以确定检查侧重点。为了便于做完试卷后的复查，草稿纸一般可以折成4-8 块的小方格，标注题号以便核查，保留清晰的分析和计算过程。2.答题要按 先易后难 顺序不要考虑考试难度与结果，可以先用5 分钟熟悉试卷，合理安排考试进度，先易后难，先熟后生，排除干扰。考试中很可能遇到一些没有见过或复习过的难题，不要 蒙 了。一般中考试卷的题型难度分布基本上是从易到难排列的，或者交替排列。3.遇到容易试题不能浮躁遇到容易题，审题要细致。圈点关键字词，边审题边画草图，明确解题思路。有些考生一旦遇到容易的题目，便觉得心应手、兴奋异常，往往情绪激动，甚至得意忘形。要避免急于求成、粗枝大叶，

10、 防止受熟题答案与解题过程的定式思维影响，避免漏题，错题，丢掉不该丢的分。答题不要犹豫不决选择题做出选择时要慎重，要关注题干中的否定用词，对比筛选四个选项的差异和联系， 特别注意保留计算型选择题的解答过程。 当试题出现几种疑惑不决的答案时， 考生一定要有主见，有自信心，即使不能确定答案，也不能长时间犹豫，浪费时间，最终也应把认为正确程度最高的答案写到试卷上， 不要在答案处留白或开天窗。5.试卷检查要细心有序应答要准确。一般答题时，语言表达要尽量简明扼要，填涂答题纸绝不能错位。答完试题，如果时间允许，一般都要进行试卷答题的复查。复查要谨慎，可以利用逆向思维，反向推理论证，联系生活实际，评估结果的

11、合理性，选择特殊取值，多次归纳总结。另外，对不同题型可采用不同的检查方法。选择题可采用例证法，举出一两例来能分别证明其他选项不对便可安心。 对填空题，则一要检查审题 ;二要检查思路是否完整 ;三要检查数据代入是否正确 ;四要检查计算过程 ;五要看答案是否合题意 ;六要检查步骤是否齐全，符号是否规范。还要复查一些客观题的答案有无遗漏，答案错位填涂，并复核你心存疑虑的项目。 若没有充分的理由， 一般不要改变你依据第一感觉做出的选择。6、万一记忆短路 可慢呼吸考试中，有些考生因为怯场，导致无法集中精神，甚至大脑忽然一片空白， 发生 记忆堵塞 。此时不要紧张，不妨尝试如下方式：首先是稳定心态，保持镇静，并注意调节自己的呼吸率。先慢吸气，当对自己说 放松 时缓慢呼气，再考虑你正在努力回忆的问题， 如果你仍不能回想起来，就暂时搁下这道题，开始选做其他会的试题，过段时间再回过头来做这道题。第二，积极联想。你不妨回忆老师在讲课时的情景或自己的复习笔记，并努力回忆与发生记忆堵塞问题有关的论据和概念， 把回忆起的内容迅速记下来，然后，看能否从中挑出一些