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文档简介
1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEMibampatorCat. No.: HY-10934CAS No.: 375345-95-2Synonyms: LY451395分式: CHNOS分量: 438.6作靶点: iGluR作通路: Membrane Transporter/Ion Channel; Neuronal Signaling储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外
2、实验 DMSO : 25 mg/mL (57.00 mM)* means soluble, but saturation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 2.2800 mL 11.3999 mL 22.7998 mL5 mM 0.4560 mL 2.2800 mL 4.5600 mL10 mM 0.2280 mL 1.1400 mL 2.2800 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,配制前请先配制澄清的
3、储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配,当天使;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.5 mg/mL (5.70 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.5 mg/mL (5.70 mM); Clear solution1/2 Master
4、 of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemE3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.5 mg/mL (5.70 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 Mibampator (LY451395)AMPA受体选择性增强剂。IC50 & Target AMPA receptor 1.体内研究 Incubation of Mibampator (LY451395) with Actinoplanes missouriensis NRRL B3342 generate
5、d severalmetabolites that were previously detected in the in vivo metabolism studies of the preclinical species 1.LY404187 and Mibampator (LY451395) reverses the central effects of an acutely intoxicating dose of ethanolin the rat. Mibampator (LY451395) significantly and dose-dependently reversed et
6、hanol-induced deficits inboth motor coordination and disruptions in an operant task where animals were trained to press a lever forfood reward 2.REFERENCES1. Zmijewski M, et al. Application of biocatalysis to drug metabolism: preparation of mammalian metabolites of a biaryl-bis-sulfonamideAMPA (alph
7、a-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid) receptor potentiator using Actinoplanes missouriensis. Drug MetabDispos. 2006 Jun;34(6):925-31.2. Jones N, et al. AMPA receptor potentiation can prevent ethanol-induced intoxication. Neuropsychopharmacology. 2008 Jun;33(7):1713-23.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research us
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