非甾体抗炎药药理药效综述及临床资料

1、非甾体抗炎药(nonsteroidal antiinflammatory drugs , NSAID)是一类具有热 解、镇痛，且多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，临床上广泛应用于类风湿性关 节炎、骨关节炎及其他风湿性疾病，为数百万各类疾病患者解除痛苦NSAID的 消耗量非常大，据保守估计，全球每天有3千万人使用NSAID，在我国，NSAID 在药品生产中是仅次于抗感染药物的第二大类药物。目前临床上常用的NSAID 有阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸、美洛昔康等。在使用NSAID的人 群中，约有20 %25 %出现副反应，最常见的是胃肠道反应。非甾体抗炎药在临床上的应用非甾体抗炎药具有解热、镇

2、痛、抗炎、抗风湿、抗血小板聚集作用，在临 床上有广泛的用途和适应症。风湿性疾病NSAID除对乙酰氨基酚和非那西丁外，均有较强的抗炎、抗 风湿作用，是当前治疗RA的主要药物，A的早期能有效地减轻急性关节炎 的症状和体征，用于治疗包括类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风 关节炎、反应性关节炎、风湿性关节炎、银屑病关节炎，成ASti ll病及其他结缔 组织的关节疾病如系统性红斑狼疮、白塞病等。炎性疾病 NSAID有较强的抗炎作用，可用于各种局灶性和全身性感染或 炎性、癌性疾病引起的发热、肿胀和疼痛，在对原发疾病进行治疗的同时，用某 种NSAID可改善病情和缩短病程，如扁桃体炎、牙周炎、癌性发

3、热、血吸虫发 热、呼吸道感染和泌尿系感染等。软组织疾病和运动性损伤 包括肩周炎、腰肌劳损、肌腱炎、网球肘、颈 肩综合征、腱鞘滑膜炎以及各种原因引起的软组织(肌肉、肌腱、韧带等)拉伤、 扭伤、挫伤和撕裂伤，NSAID可改善受累部位的疼痛、无力、发僵、局限性肿 胀和活动受阻。疼痛用于妇女痛经和各种手术后发热和疼痛、头痛、癌性疼痛、神经性 疼痛，NSAID可通过抑制局部前列腺素合成，迅速发挥止痛作用。布洛芬是近二十年来发展起来的抗炎、解热、镇痛药，在临床上主要用于关 节炎、轻、中度疼痛、痛风以及痛经等。布洛芬的常用制剂有普通片剂、缓释制 剂、固体分散剂、另有膜剂、软膏剂、注射剂等。其消化道刺激性较阿

4、司匹林类 药轻。药理研究急性毒性实验布洛芬的半数致死量（LD50）,大白鼠口服1600 mg/kg,皮 下注射1300 mg/kg，小白鼠口服800 mg/kg,，腹腔注射320 mg/kg。我国合成的布洛 芬，用的阿拉伯胶作成混悬液，小白鼠腹腔注射半数致死量为517 mg/kg。布洛芬的临床应用治疗类风湿关节炎和其它风湿性疾患类风湿关节炎和骨关节炎是布洛芬 的主要适应症。1973年在东京召开的第十三届国际风湿病学术会议和1975年在芬 兰赫尔辛基召开的第八届欧洲风湿病学术会议，都肯定了布洛芬在这方面的疗 效。大多数临床资料表明，布洛芬能缓解类风湿关节炎患者的疼痛,减轻病人的 早晨僵硬感，增强

5、握力，改善关节的活动性能。对大部分变性性关节病骨关节炎 患者，也有疗效。对强直性脊椎炎患者疗效较差。Thompson等对293例风湿病患者进行长达五年之久的治疗观察，除23例是 初患者外，其余病人都是因不能耐受其它抗风湿药或用其它抗风湿药无效者。结 果表明74%的类风湿关节炎病人，感觉比以前的治疗要好，在骨关节炎患者，有 74.8的人，取得良好疗效。出现副作用者占13.6%，多半不严重，但有一例因胃肠 出血而致黑便者。没有发现肝、肾及骨髓功能损害Ciobonu等对100例各种类型 的风湿病患者，用布洛芬600-1200mg/日，治疗1-3个月，疗效显著和非常显著的 高达87%，甚至连那些原有胃

6、肠溃疡或炎症而不能耐受其它抗风湿药的病人，也 取得了良好效果。只有4例出现了不良反应。对30个具有溃疡病史的风湿病患者， 用600-1200mg/日布洛芬，进行长期治疗，除6例未能完成治疗计划外，其余24例 均取得良好疗效。服药达一年之久，未见原有胃肠疾患加重，也没发现新病灶形 成。镇痛布洛芬的镇痛效果不及吗啡、呱替咤杜冷丁类镇痛药，对创伤性剧 痛、慢性内脏平滑肌绞痛均无效。但对头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛以及月经痛 等慢性钝痛均有良好效果。且毒性低，无耐受性及成瘾性，故应用广泛。在动物实验或临床资料均可观察到，布洛芬的镇痛作用较阿斯匹林为强。初期的动物实验证明，布洛芬的镇痛效力比阿斯匹林强16

7、-32倍。Bloomfild等在 80例行外阴切开术的病人，用双盲法对布洛芬和阿斯匹林进行了比较，300mg/日 或900mg/日布洛芬，与900mg/日阿斯匹林的疗效相当。Muckle用双盲法对60例运 动性扭伤或创伤患者，进行了比较性治疗，布洛芬组（1200mg/日），疼痛消失的 平均天数为3.170.31，阿斯匹林组（3.0g/日）为5.450.64。损伤经治疗后重新 参加训练或比赛所需的天数，布洛芬组也大大缩短。布洛芬用于软组织损伤，以减 轻疼痛，促进受伤部位恢复正常功能，其疗效优于阿斯匹林，有一定的实用价 值。妇产科的应用 Alfieri等对22例患有不同程度盆腔炎症的妇女，在行化学 治疗的同时，使用900-1800mg/日布洛芬，以镇痛退