医学专题理解巴比妥类的作用特点、用途及急性中毒的解救原则

1、镇静催眠药2021/7/19 星期一1理解巴比妥类的作用特点、用途及急性中毒的解救原则 2知道水合氯醛作用特点、用途、主要不良反应和防治措施 3教学目的要求学会安定的作用、用途、不良反应和用药指导 1知道其他镇静催眠药的作用特点与用途 42021/7/19 星期一2镇静催眠药镇静药：使烦躁不安、兴奋激动的病人恢复安静的药物（小剂量）催眠药：引起近似生理性睡眠的药物（大剂量）苯二氮卓类巴比妥类其他类2021/7/19 星期一3睡 眠 时 相1、慢波睡眠时相呼吸和循环功能稳定没有眼球快速运动。促进生长和体力恢复5-HT可调节慢波睡眠2、快波睡眠时相肌肉充分松弛，血压升高，心率和呼吸加快，并伴有眼球

2、快速运动，做梦。促进精力恢复NA可调节快波睡眠2021/7/19 星期一4觉醒状态快波睡眠慢波睡眠2021/7/19 星期一52021/7/19 星期一62021/7/19 星期一7一、苯二氮卓类-地西泮（安定）1、体内过程 口服吸收迅速而完全， 肌注吸收慢而不规则。蛋白结合率较高（99%）。分布容积大，老年患者更为明显。主要经肾排泄，亦可经胆汁排泄形成肝肠循环，连续用药易引起蓄积。可经胎盘屏障和乳汁排泄。2021/7/19 星期一82021/7/19 星期一9 2、作 用 与 用 途抗焦虑镇静催眠抗惊厥抗癫痫中枢性肌松作用 小于镇静量即有良好的抗焦虑作用，主要用于治疗焦虑症。 机理：主要是抑

3、制调节情绪反应的边缘系统的 BDZ受体 特点镇静作用发生快而确实；对快动眼睡眠时相影响小；加大剂量也不引起麻醉；治疗指数高，安全范围大；中枢性肌松作用也有利于镇静 催眠；无诱导肝药酶作用；较少产生耐受性和依赖性。 可用于各种失眠（首选药） 和麻醉前给药和心脏电击复 律或内镜检查前给药。 临床上用于治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥； 控制癫痫持续状态疗效 好、显效快、是首选药 脑血管意外或脊髓损伤肌张力引起的中枢性肌强直。 缓解关节病变、腰肌劳损等局部病变所致的肌肉痉挛。2021/7/19 星期一10 2.5mg 5.0 mg 7.5 mg 10.0 mg抗焦虑镇静催眠抗惊厥抗癫痫中枢性

4、肌肉 松弛作用2021/7/19 星期一11 3、作 用 机 制 苯二氮卓类药物与 BDZ 受体结合后，促进 GABA（ r-氨基丁酸）与 GABA 受体结合，使CI通道开放频率增加，CI内流增多，导致突触后膜超极化，从而增强GABA的中枢抑制效应。2021/7/19 星期一12苯二氮卓类药物作用机制示意图 2021/7/19 星期一13 BDZ与受体结合后可以增强与促进脑内A型-氨基丁酸（GABA）神经的功能。GABAA受体与离子通道偶联，激活受体后，增进Cl-通道的开放频率，使Cl-跨膜流动增加，使膜超极化，降低神经元的兴奋性。 2021/7/19 星期一14 4、不 良 反 应（1）中枢

5、抑制症状（后遗效应）（2）药物依赖性 （3）急性中毒（4）禁忌症（5）药物相互作用 嗜睡、乏力、头昏， 过量可引起共济失 调、昏迷、呼吸抑 制。高速、高空和技巧 性操作者慎用。久服可产生依赖性， 停药时出现反跳和 戒断症状。应小剂量短期使用 和间断用药，停药 时应逐渐减量。静注过快可致呼吸和循环功能抑制，应缓慢注射。用特异性解毒药氟马 西尼解救（中枢性苯 二氮卓受体拮抗药） 急性青光眼、重症肌无力、孕妇、哺乳妇及6个月以下婴儿禁用，心肺功能减退者慎用。 加重中枢抑制药作用合用时应降低剂量。受药酶诱导剂和药酶抑制剂的影响2021/7/19 星期一15【用药指导】1、明确用药指征，分析失眠原因，针

6、对病因治疗，药物治疗仅作为辅助手段，同时采取心理疗法、运动疗法。建议病人改变不利于睡眠的生活方式，增加体力活动，调整心理状态，有规律的作息，尽量用非药物方法缓解焦虑和失眠问题。2021/7/19 星期一16【用药指导】2、交替使用各种药物，防止滥用和长期用药，长期用药避免突然停药。告诉病人长期应用本类药物易产生依赖性；饮酒会增强药物毒性，烟、酒、茶、咖啡等饮品能影响睡眠；提醒病人用药后不要从事架车、操作机器或登高作业。2021/7/19 星期一17【用药指导】3、静脉注射地西泮应缓慢，以免引起血压过低、呼吸抑制等不良反应。肌内注射宜深部肌内注射，注意勿误入血管。2021/7/19 星期一18其

7、它镇静催眠的作用特点及用途药 物作 用 特 点临 床 应 用氯氮卓作用比安定弱，口服吸收慢但很完全。主要治疗焦虑症和神经官能症。硝西泮抗焦虑、抗惊厥作用强，镇静催眠作用弱。尤其适用于婴儿痉挛及肌阵挛性癫痫。氟西泮口服易吸收，催眠作用强。尤其适用于其它催眠药不能耐受的病人。三唑仑口服易吸收，催眠作用强效、速效。适用于各种类型的失眠。艾司唑仑作用较三唑仑广，有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用，还有镇痛和抗癫痫作用。可用于各种原因如神经衰弱精神负担、更年期综合征等引起的失眠，焦虑症、癫痫神经性和手术外伤性疼痛。2021/7/19 星期一192021/7/19 星期一20 二、巴比妥类1、分子结构

8、巴比妥类为巴比妥酸的衍生物，呈弱酸性。母核巴比妥酸需被不同基团取代后才有中枢抑制作用。2021/7/19 星期一21巴比妥类分类、作用及用途类别药 物 脂溶性显效时间（min）持续时间（h）主要用途长效类苯巴比妥3306068抗惊厥抗癫痫中效类 戊巴比妥39153036抗 惊 厥异戊巴比妥42153036镇静催眠短效类司可巴比妥521523抗 惊 厥镇静催眠超短效类硫 喷 妥580立 即0.25静脉麻醉2021/7/19 星期一22【药理作用】剂 量小大镇 静临床上主要用于抗惊厥、抗癫痫和麻醉前给药。现已不用作催眠药使用。 易产生依赖性、成瘾性。催 眠抗癫痫抗惊厥麻 醉致 死10倍催眠量可引起

9、呼吸中枢麻痹而致死。2021/7/19 星期一23镇静催眠抗惊厥抗癫痫苯巴比妥麻醉麻痹剂 量2021/7/19 星期一243、与苯二氮卓类区别（1）作用与用途可用于麻醉，如硫喷妥钠用于静脉麻醉可用于治疗新生儿脑核性黄疸（典型的肝药酶诱导剂）无中枢性肌松作用（2）不良反应后遗反应较重。缩短快动眼睡眠时相（REMS），易引起反跳现象。过量可抑制呼吸，甚至导致死亡。过敏反应。2021/7/19 星期一254、急性中毒的解救1、排除毒物 洗 胃：0.9 % 氯化钠 1:2000高锰酸钾 导 泻：硫酸钠（禁用硫酸镁！） 促进排泄：静滴碳酸氢钠或利尿药，或甘露醇2、支持和对症治疗: 维持呼吸功能： 吸氧、必要时进行人工呼吸 维持循环功能：输液或用升压药维持血压 注意给患者保温并加强护理。2021/7/19 星期一26用药指导 1、本类药物目前不再用于催眠，主要用于抗癫痫、抗惊厥和复方制剂中。2、使用时严格按精神药品进行管理，严格控制，避免长期使用；严格控制剂量和静脉注射速度，10倍催眠剂量即可抑制呼吸，甚至致死。3、苯巴比妥是肝药酶诱导剂，配伍用药时能加速许多药物的代谢。2021/7/19 星期一27 三、其他类-水合氯醛1、具有镇静催眠、抗惊厥作用， 用于顽固性失眠患者，破 伤风、子痫所致的惊厥。2、优点：不缩短快动眼睡眠时相，一般不