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文档简介
1、三七的药理作用一、对血液和造血系统的作用1、三七具有良好的止血功效,能明显缩短出血和凝血时刻。研究说明,三七的止血成份要紧为三七素(Dencichine )。原理:三七素能促使血小板聚集、变形,释放ADP(二磷酸腺甘)、血小板因子田(因子III, 凝血酶原酶)和钙离子等物质而达到止血作用。据报导,用参三七注射液、三七粉医治胃溃疡、十二指肠球部溃疡出血及慢 性胃炎等消化道出血,治愈率在 92.0%以上。以三七粉医治支气管扩张、肺结核 及肺脓月中归并咯血患者,用药5日,完全止血者达80%Z上。利用三七医治各类 外伤出血、各类内血症在临床上已取得普遍应用。2、三七能增进各类血细胞割裂生长、 增加数量
2、,增进骨髓细胞增殖和释放进程, 增加骨髓红细胞的数量和活性,达到增进造血的功能。实验发觉,三七能明显提高失血性贫血病理模型(大鼠和家兔)的血红细胞 数量,对失血性贫血具有较好的医治作用。三七总皂甘除提高白鼠外周血中白细胞总数外,还能显著提高巨噬细胞吞噬率,提高血液中淋巴细胞的百分比。原理:三七能增进骨髓粒细胞系统、血红蛋白及各类红细胞升高和增殖,具 有明显的造血功能。PNS可诱导造血细胞 GATA -1和GATA -2转录调控蛋白合 成增加,并增高其与上游调控区的启动子和增强子结合的活性从而调控造血细 胞增殖,分化相关基因的表达。3.三七具有活血化瘀、去瘀生新的明显疗效。实验显示,三七总皂音能
3、显著抑制实验性动脉粥样硬化家兔的主动脉内膜斑 块形成。柏丽挞疤痕研究中心发觉,其中三七粉加醋医治疤痕疙瘩,经几万人试 用后纷纷反映成效不错,确实是“活血化瘀、去瘀生新”那个原理。三七能抑制血小板聚集,降低血液黏度,具有活血作用。具作用机理是:三七能提高血小板内CAMP勺含量,减少血栓素A2 ( TXA 2 ) 的生成,从而抑制钙 离子,5-HT等促血小板聚集的活性物质释放,发挥抗血小板聚集作用。已证明 活血成份要紧以Rg1为代表的三醇型皂普(PTS)的作用。二、对心血管系统的作用中医以三七作为活血化瘀药物医治冠心病、心绞痛取得显著疗效。血液粘度 太高是冠心病、心绞痛、脑出血等血液系统疾病的要紧
4、本源。三七具有抑制血小 板聚集、增进纤维蛋白溶酶的活性,降低血液粘度,增进血栓溶解,改善血液流 动的作用。实验说明,三七总昔有活血作用,能够扩张心脏血管,增加冠脉流量,抑制 血栓形成,抗血小板聚集,并能够溶解已形成的血栓,增加营养性心肌血流量。 同时,三七也能够降低动脉压,略减心率,使心脏工作量减低,从而明显减少心 肌的耗氧量,可用于医治心肌缺血、心绞痛及休克。实验证明,三七总皂甘对多种实验性心律失常模型均有必然程度的对抗作 用。云南中医学院利用三七(经常使用药用部份)生三七粉医治高血压、冠心病、 脑动脉硬化等伴有血脂及胆固醇增高的患者,取得良好成效。服用方式很简单: 每次生三七粉1克,日服2
5、次,温开水送服,1个月为1个疗程。抗心肌缺血:三七总皂普可显著改善冠脉结扎致家兔急性心肌缺血心电图缩 警惕肌梗死面积。对大鼠的心肌缺血一再灌注损伤有很强的爱惜作用,它能抑 制内核因子的活化,减少I- CAM-1表达及中性粒细胞浸润从而起到心肌爱惜作 用。降血压作用卫:PNSfg扩张血管产生降压作用尤以降低舒张压作用明显。目 前以为其作用机制为:PNS*钙通道阻滞剂具有阻断去甲肾上腺素所致的钙离子 内流作用。抗心律失常作用:三七对多种实验性心律失常有对抗作用。三七二醇普 (PDS)、三七三醇普(PTS)、PNS寸乌头碱、Bacl2等。诱发的大鼠心率失常, 对结扎大鼠冠脉诱发的心率失常均有明显的对
6、抗作用。PNS PTS PDS抗心律失常作用机理包括:降低自律性,减慢传导,延长动作电位时程(APD)和有效不该期(ERP),防折返兴奋,阻滞慢钙通道使慢内向电流(Isi)峰值显著降低对脑组织的爱惜作用:PNS静脉注射可明显扩张麻醉小鼠软脑膜微血管加速 血流速度增加局部血流量,三七抗脑缺血作用除与扩张脑血管增加局部血流量 有关外,尚与延缓缺血组织 ATP的分解,改善能量代谢和抑制脂质过氧化提高 脑组织中SOD活性二青除氧自由基等作用有关。据报导三七总皂普对大鼠局灶 性脑缺血具有明显的爱惜作用,机制可能是上调HS970( 一种脑缺血相关蛋白)和下调转铁蛋白并爱惜血脑屏障。三、对神经系统的作用研究
7、说明,三七中既含有原人参二醇型皂甘,也含有原人参三醇型皂甘,其 中:原人参二醇型皂甘具有中枢神经抑制作用; 原人参三醇型皂甘具有中枢神经 兴奋作用。临床应用证明,三七地上部份(三七花、叶、茎)对中枢神经有抑制作用, 表现为镇定、安宁与改善睡眠等功用,三七叶总皂甘镇痛和镇定作用超级明显; 三七地下部份(三七根)能兴奋中枢神经,提高脑力和体力,表现出抗疲劳性。镇定作用:PNS具有明显的中枢抑制作用能显著减少小鼠的自发活动延长 硫责妥钠的睡眠时刻与戊巴比妥钠有协同作用能对抗咖啡因、苯丙胺引发的中 枢兴奋作用叹镇痛作用:三七为医治跌打损伤的经常使用药,有确切的镇痛作用对小鼠 扭体法、热板法及大鼠光辐射
8、甩尾法等多种疼痛模型有镇痛作用PNS是一种阿片肤样受体兴奋剂不具成瘾的副作用。镇痛有效成份为人参二醇皂普。增智作用:三七皂普G-Rbl和G-Rgl能显著增强小鼠的学习和经历能力。 对亚硝酸钠及40%.醇造成的小鼠经历不良均有不同程度的对抗作用。四、抗炎症作用药理实验说明,三七对急性炎症引发的毛细血管通透性增加、炎性渗出、组 织水月中、白细胞游走和后期肉芽组织增生均有明显的抑制作用。抗炎作用机理为既有直接炕炎作用,也有通过兴奋垂体-肾上腺皮质系统间发挥抗炎作用。柏丽挞疤痕研究中心专门提示大伙儿注意,云南白药的成份要紧确实是三 七,其对外伤的“活血化瘀、去瘀生新”良好成效与三七的抗炎有关。 可是也
9、同 时说明,云南白药不能祛疤,因为祛疤的是多味科学配方。三七对大鼠蛋清性用醛性右旋糖醉致足蹈月中胀及棉球肉芽肿等多种急慢性 炎症模型都具有明显的抑制作用,能降低毛细血管通透性期显抑制巴豆油所致 小鼠耳廓炎症还能增进创伤组织修复。五、对免疫系统的作用三七多糖是增进免疫的有效成份,三七的两种多糖均能促经巨噬细胞的功 能。三七总昔也能提高血液中白细胞总数及淋巴细胞百分比,增进造血干细胞的增生,还能在必然程度上提高体液免疫抗体的生成。药理实验发觉,三七总皂昔可显著提高小鼠的巨噬细胞的吞噬率和吞噬指 数,提高外围血中白细胞总数,减少白细胞的移动指数;三七水煎剂或三七多糖 对小鼠体内抗原结合细胞的生成具有
10、明显的增进作用; 三七皂昔在体外对人体淋 巴细胞的有丝割裂有增进作用。以上结果说明,三七确实具有必然的免疫调剂作 用。六、保肝作用三七具有抗肝损伤作用。PNS对Ccl4肝损伤小鼠可显著降低血清谷内转氨 酶(ALT)。据报导三七能明显改善酒精引发的肝组织的脂肪变和炎症程度减轻肝 组织损伤。三七也具有抗肝纤维化作用使二甲基亚硝胺中毒大鼠肝细胞变性坏死 减少,肝细胞间胶原纤维减少。七、调剂血糖的作用三七对糖代谢有双向调剂作用。三七皂普 C1能降低四氧嚓唆糖尿病小鼠血 糖作用呈量效关系并能拮抗胰高血糖素的升血糖作用而 PNS那么有协同胰高血 糖素的升血糖作用具有自动双向调剂血糖的功能。八、降血脂抗动脉
11、粥样硬化作用研究证明:三七粉能使动脉粥样硬化(AS)的主动脉内膜的脂质斑块显著减少动脉壁受损轻同时血清甘油三醋(TG)、总胆固醇(TC)明显下降要紧机制是三 七对血管滑腻肌细胞增殖有抑制作用。九、三七的抗肿瘤作用最近几年来,国内外学者对三七的抗月中瘤(癌)作用研究取得了可喜的进展。 研究说明,三七中含有三七皂甘、B -榄香烯、微量元素硒等抗癌活性物质;三 七皂音120ug/ml浓度的Rb1能使培育的月中瘤细胞 92%;至U抑制,三七皂昔 Rd 的抑制率那么为79%三七皂甘Rh1对培育的肝癌细胞有明显的抑制作用;三七 皂昔Rh2具有较强的抗月中瘤活性,并能诱导癌细胞逆转成非癌细胞。三七具有多靶点
12、抗肿瘤作用,能够直接杀伤和抑制月中瘤细胞生长六参皂普 RHI对离体肝癌细胞有抑制作用六参皂普RHZ可抑制小鼠黑色素瘤(B16)的生长研究说明:三七皂普在与刀豆球蛋白(ConA )或植物血凝素(PHA )同时存在 时其诱导的小鼠脾细胞具有较强的抗瘤活性河能是PNS增加被激活的免疫细胞的杀伤能力从而使细胞抗瘤活性增强。另外,三七皂甘和三七多糖能增强机体免疫功能,对医治癌症有必然的辅助 作用。十、对脊髓损伤后的爱惜作用龙在云等的研究说明用 PNS医治后的大鼠具脊髓血流量明显较生理盐水对 照组增加脊髓感觉诱发电位(SEP)暗藏时明显较NS组缩短说明PNS能明显改 善损伤脊髓的微循环,爱惜脊髓的神经传导
13、功能。自由基和CeT也是引发脊髓继发性损伤的重要因素,PNS 对脊髓的爱惜作用可能就在于其改善了组织的血液循 环,清除自由基阻滞Cc2+内流从而避免或减轻脊髓的继发性损伤。对肾脏的爱惜作用三七对甘油所致的兔急性肾小管坏死(ATN)有明显爱惜作用其机制为卫 NS 通过改善微循环抑制脂质过氧化反映。爱惜肾脏抗氧化酶和ATP酶活性及减轻肾组织钙超载有关。卜一、抗氧化,延缓抗衰老作用机体内脂质过氧化物(Lipid peroxide , LPO的异样积存破坏生物膜的正 常功能,增进衰老和动脉粥样硬化等各类疾病发生。实验证明,三七粉用蒸储水 调成糊浆,可使大鼠血液中LPO的含量明显减少,脑组织中的LOP减
14、少最为显著, 具有抗衰老作用。十二、对物质代谢的阻碍美籍华人朱其岩博士用三七粉在家兔上进行实验,研究三七对体重增减及肠 道吸收的阻碍。结果说明,三七能降低三酸甘油脂的含量,对机体是有利的。研究说明,三七对人体物质代谢的阻碍是多方面的:三七皂甘对血糖的阻碍 取决于动物的状态及机体血糖水平, 可升高或降低血糖,具有双向平稳调剂血糖 的作用。三七能阻碍血脂代谢,降低血脂水平,专门是三酸甘油酯含量明显降低。三七可增进小鼠肝、肾、睾丸及血清中的蛋白质合成。三七对多种实验动物 各器官组织的脱氧核糖核酸(DNA合成具有增进作用。三七花一、三七花中药化学成份分析.皂昔类三七中的要紧有效成份是人参皂甘,总皂昔(
15、FNS)含量达12%,以人参皂昔 Rbl和Rgl为主。皂昔元为人参二醇和人参三醇,人参皂甘以达玛番烷型、四 环三菇为主。包括 A型(Rbl、Rb2 Rc、Rd、Rh2), B 型(Re、Rgl、Rg2 Rh1) 及三七皂音R1-R6,并已分离出人参皂茂 Rb1、Rb2 Rc、Rd F2等。.黄酮类如三七黄酮B、三七黄酮甘(山奈酚-3-0-半乳糖-0-葡萄糖),柳皮素等,榔 皮素能增强心脏收缩,减少心脏搏动数。.挥发性三七花含有挥发油,是一类具有生物活性的成份,其中有 30多种化合物, 如倍半菇,脂肪酸、酯类、苯取代物、烷烧、铜等。临床上有止咳平喘、祛痰发 汗、祛风解表、抗菌消炎等功效。二、主治
16、功效三七花其性味甘凉,具有清热解毒、平肝明目、生津止渴、降压、增强人体 免疫力之功效,适用于头昏、目眩、耳鸣、失眠、高血压、偏头痛、急性咽炎等 症。三七花可增进肝、肾、睾丸及血清中的蛋白质合成,对各器官组织的脱氧核 糖核酸(D N A)合成具有增进作用。.抗炎作用三七总皂昔的作用机制可能与三七总皂甘阻止炎细胞内游离钙水平升高并 抑制灌流液中磷脂酶A2活性从而减少地诺前列酮得释放有关。而三七花总皂甘 与三七总皂甘在化学成份上有相似的地方,发觉50 100mg kg-1三七花皂甘能明显抑制多种致炎剂所致大鼠足肿胀和小鼠耳廓炎症,有较强的抗炎活性;而 利用三七花皂昔f配制的溶液进行抗炎实验,也发觉其
17、对急性炎症和慢性炎症均 有抑制作用。.镇痛作用研究说明三七总皂甘对化学性和热刺激性引发的疼痛均有明显的镇痛作用, 且三七总皂昔是一种阿片肽样受体兴奋剂,不具成瘾的副作用。.镇定作用三七地上部份对中枢神经有抑制作用, 三七花总皂昔也能明显抑制小鼠的外 观行为活动和自发活动,三七花总皂昔能显著增强氯丙嗪对小鼠自发活动的抑制 作用,同时三七花总皂甘对戊四氮和士的宁惊厥无爱惜作用,说明三七花总皂甘对中枢神经系统具有抑制效能。一样利用三七花水煎剂进行镇定实验,实验结果 说明三七花可用于医治头昏、目眩和耳鸣。.活血化瘀的作用三七花中提取的总皂甘高、中、低剂量组均能明显降低血瘀大鼠的全血比粘 度,降低其红细
18、胞压积,延长凝血酶原的时刻,降低纤维蛋白的数量,能够有效 的预防血小板的聚集,避免血液粘度增加,从而起到预防血栓的作用。说明三七 花具有活血化瘀的临床功效。.医治心律失常作用三七总皂昔对几种实验性心律失常模型均有明显对抗作用,三七二醇皂甘也有类似效应,提示其抗心律失常作用并非是通过竞争性阻断肾上腺素U-受体或兴奋M-胆碱受体所致,而是与心肌的直接抑制有关;三七二醇皂甘能降低离体大鼠右心房的自发频率,对大鼠和家兔心电图实验,证明三七二醇皂甘有负性 频率作用,负性传导作用,其结果说明了三七二醇昔的抗心律失常作用。.清咽润喉作用利用三七花含片(云南省文山县金达利三七生物科技, 2003)进行清咽润喉
19、 的人体试食实验,消咽功效的总有效率为 80. 0%,说明三七花含片对咽痛、咽 痒、咽灼热、干咳、多言加重、咽部异物感、咽干涩和咳痰不爽等病症均有改善作用,对咽部充血、水月中和咽后壁滤泡增生等病症也有必然疗效。.护肝作用王彦武等进行了三七花含片对酒精性肝损伤爱惜作用的实验研究,研究结果显示,三七花含片可显著降低酒精性肝损模型的大鼠肝组织中的丙二醛(MDA)及甘油三酯(TG)含量,提高肝组织还原型谷胱甘肽(GSH)含量,可减轻酒精性 肝损伤大鼠的肝组织脂肪变性,说明三七花含片对酒精性肝损伤具有爱惜作用。.抑制细胞增殖作用以去甲肾上腺素诱导的人主动脉血管滑腻肌细胞增殖和钙超载为模型,发觉三七花总皂
20、甘各剂量组均能够改善去甲肾上腺素诱导的人主动脉血管滑腻肌细 胞增殖的细胞活力,这也提示了三七花总皂甘对血管滑腻肌细胞增殖有抑制作 用,这一作用可能与降低细胞内钙离子浓度有关。三、三七花产品三七花饮料:昆明市奥海特食物饮料厂生产的三七花茶饮料,在文山本地生产销售的三七花冰茶等产品是以三七花为要紧原料 ,而制成的三七系列饮料。三七花还能够开发成三七花速溶茶、三七花含片、三七花糕、三七花藕粉四、展望三七花作为药品能够 治病,作为食物能够养生,作为保健品能够保健,颇 具市场潜力。随着对三七花研究的慢慢深切,必然会为新药研发提供更坚实的理论基础,同时也为三七花的可持续产业化进展道路指明了方向。三七茎叶一
21、、三七茎叶营养成份三七茎叶中的化学成份复杂,除含有人参皂昔Rb1、Rb3 Rc,三七叶皂甘XIII、IX、XVI三七皂昔Fa、Fc、Fe等14种化学成额外,还含有糖类、黄酮、 黄酮类化合物、果胶、色素、脂质、蛋白质等化学成份。另外三七茎叶中还富含 大量人体必需 Mg P、Ca Mn Na Fe、Zn、Se等。二、三七茎叶中皂昔单体的分离三七茎叶中的要紧活性成份与三七根及人参相似,也是达玛烷型四环三菇皂甘。现己报导在三七茎叶中含有23种单体皂昔,别离为:人参皂昔 (Ginsenoside)Rb 1、Rb、Re Rh、F2、Rg、Rgl、Rd Rc、Mc F1、Rh,七叶胆 甘(Gypenosid
22、e)IX、XIII、XVII、三七皂音(Notogin - senoside)Fa、Fe、Fe、 R1、甘草素(Liquiritigenin)、芹糖甘草甘(Liquiritinapioside) 及胡萝卜甘和Compound-K(C-K),其中人参皂昔 Rb1、Rb3 Rc,三七皂昔 Fc含量较高。近几 年研究揭露,人参皂昔单体抗月中瘤生物活性的构效关系为:原人参二醇型原人参三醇型,而在三七茎叶中要紧含有原人参二醇型皂甘,几乎不含原人参三醇型皂甘,这是与三七根的最大不同点之一。对三七茎叶总皂甘(提取、纯化后制得)采纳硅胶柱层析,反相制备高效液 相等一系列方式进行分离、纯化,从中分离取得4个化合
23、物,通过理化性质分析 和波谱解析分离鉴定了全数的化合物,别离是人参皂昔-Rd( I )、人参皂昔-Re( n )、人参皂昔-Rg3(田)和人参皂昔-Rh2( IV)。三、三七茎叶提取物的药理作用.对心血管系统的作用(1)抗心律失常作用三七叶总皂甘对多种实验性心律失常都有对抗作用,抑制异内肾上腺素加速豚鼠右心房自发频率的作用,使量效反映曲线右移;抑制大鼠主动脉螺旋条由高 K去极化和去甲肾上腺素30 mmo/L诱发收缩力增加的作用;拮抗受体操纵性钙通道(ROC和电位依托性钙通道(PD(J;对内Ca释放和外Ca内流诱发 主动脉螺旋条的收缩有抑制作用。(2)抗心绞痛作用三七叶总皂甘及黄酮甘均能增加冠脉
24、血流量, 对抗心肌缺血,从而增加心肌 细胞的血氧供给; 扩张血管以降低外周阻力,降低血压,是理想的扩冠药物。.抗炎作用抗炎机理为 升高中性粒细胞内cAMP水平及月中瘤坏死因子和一氧化氮水 平,降低中性粒细胞内Ca2+的水平,从而抑制中性粒细胞功能; 可能与其 抑制花生四烯酸代谢限速酶 PLA 2活性,从而降低其炎性产物如 PEG 2等生成 有紧密关系;对缓激肽、5-羟色胺和组胺引发的毛细血管通透性增高有明显 的抑制作用,这种作用对摘除肾上腺小鼠仍然有效,提示其抗炎作用不依托肾上 腺的存在,与垂体-肾上腺系统无关,可能是一种直接作用。.镇定、镇痛作用三七叶总皂甘给小鼠腹腔注射可使咖啡因对小鼠的运动兴奋性减弱, 与戊巴 比妥钠和氯丙嗪有明显的协同作用, 延长硫喷妥纳的睡眠时刻
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