南开大学药学院期末考试试题

1、药学院本科生药物化学研究生考试模拟试卷第 页共8页药学院本科生药物化学研究生考试模拟试卷第 页共8页、写出药物的结构式（或名称）及临床用途（本题共24分，每小题3分）1.氟尿喀呢OF2.HNO、NH抗代谢类抗肿瘤药，是治疗实体瘤的首选药物。杆双两HO y 飞O人NHCH3解热镇痛药物。3.草稿区麻黄碱临床上一般以其盐酸盐的形式使用。用于支气管哮喘，也用于过敏性反应及鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞等。普奈洛尔非选择性beta-受体拮抗剂。用于治疗防治心绞痛。NNHOO苯巴比妥。具有镇静、催眠、抗惊厥的作用。临床用于治疗癫痫大发作。地西泮。临床上用于镇静催眠、抗焦虑、抗癫痫与抗惊厥。药学院本科生药物化学

2、研究生考试模拟试卷第 页共8页4页共8页草稿区|得! 二、选择题（本题共6分，每题1分）:1.关于以下抗月中瘤药物的说法，错误的是（C）:A.氮芥类烷化剂的载体部分会影响到药物的毒性和抗月中瘤活性； B.环磷酰胺是一种前药，在体外几乎没有抗肿瘤活性! C.卡莫司汀属于氮芥类烷化剂； D.紫杉烷类抗月中瘤药作用于呈聚合状态的微管上：2.关于唾诺酮类抗菌药，以下说法错误的是（A）： A.细菌对该类药物的耐药性与产生分解该类药物的酶有关： B.长期服用该类药物易引起缺钙、缺锌及贫血等副作用： C.有些唾诺酮类药物可用于结核病的治疗： D. 8位上有氟原子取代的该类药物具有光毒性：3.以下关于抗真菌药

3、物的说法，错误的有（D）： A.两性霉素B是治疗多种深部真菌感染的首选药物： B.唾类抗真菌药有咪陛和三氮唾两类结构，他们可以抑制麦角番醇的生物合成! C.两性霉素B具有低血钾和末梢管状酸中毒等严重不良反应:D.氟康唾属于咪唾类抗真菌药：4.关于抗炎药，以下说法错误的是（A）： A. 1,2-苯并曝嗪类抗炎药是COX-2的选择性抑制剂； B.对乙酰氨基酚的肝毒性是由其代谢产物 N-乙酰基亚胺酶造成的： C.舒林酸是一种前药，且只有顺式结构具有抗炎活性： D.阿司匹林药物中易引起过敏的杂质是乙酰水杨酸酊:5.以下药物的设计依据和作用机理与其它三个显著不同的是（ B）;A.磺胺甲嗯唾B.呷咪美辛C

4、.琉喋吟D.盐酸阿糖胞甘6.关于抗结核药物，以下说法错误的是（B）A.帕司烟肌是由异烟肥和对氨基水杨酸组成的复方药物B.利福平是由利福霉素SV得到的半合成氨基糖甘类抗生素C.异烟册在代谢过程中会生成乙酰基自由基，具有肝毒性D.盐酸乙胺丁醇是通过随机筛选的方法得到的，药用其右旋体药学院本科生药物化学研究生考试模拟试卷请给出环磷酰胺的合成路线1H2NClClHOClHNHNClH2OClHOClClCH 2CH 2ClOClOCOOCH2CH2N(C2H5)2COOCH 2CH2MC2H5)2COOHCOOCH 2CH2N92H5)2HClHOCH2CH2MC2H5)2Fe + HClesteri

5、ficationoxidationreductionNH2NO2NH2Cl（3-氯苯基）苯胺的结构ClCOOHCOOHCN2 clCl该化合物是合成氯丙嗪的关键中间体。HNHNCH3N-P ONH2NH2NaNO 2, HCl3.从邻氨基苯甲酸出发制备（3-氯苯基）苯胺。并指出该化合物在药物化学中的用途N-P OCl Fe2.给出盐酸普鲁卡因的合成路线POCl 3 C5H5NCOOH HCOOHCuClCl HON P二 O 一Cr2O72-/H+H2O .CH 3COCH 3草稿区草稿区ACOOH得四、构效关系及药物稳定性（本题共16分）.根据构效关系，比较下列化合物抗菌作用的强弱并说明各化

6、合物可能存在的毒副作用（4分）抗菌作用由强到弱为： CAB, C的1位N上的取代基为环丙基，6位有F原子取代，这都有利于提高该化合物的抗菌活性，而 B由于2位 上有甲基取代，其位阻作用干扰药物与受体结合，故造成其抗菌活性大大降低。ABC均具有中枢副作用，且易造成体内金属离子流失，另外 BC由于具有环丙基，易与其它药物相互作用。.观察以下化合物的结构特点，说明其药理作用并解释原因（4分）OH以上三种化合物均具有雌激素活性，C为雌二醇，A、B均具有3位酚羟基，且与另一个羟基基本共平面，它们两个氧原子间的距离与雌二醇与水分子形成氢键后的两个氧原子的距离基本相同，故他们都能与雌激素受体相结合，发挥雌激

7、素样作用。.指出可卡因分子中与各官能团对局部麻醉作用的贡献（4分）：第7 页共8 页第7 页共8 页第 页共8页O可卡因分子中有三个主要官能团。去掉N-甲基后化合物仍有较强的麻醉左右，但毒性增大。将其变成季钱盐则活性消失。甲氧玻基（竣酸甲酯）部分对活性贡献不大。苯甲酰基部分对活性贡献最大，是可卡因具有麻醉作用的重要基团。药学院本科生药物化学研究生考试模拟试卷草稿区4.写出肾上腺素在儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）作用下的代谢产物（4分）。儿茶酚氧位甲基转移酶的作用是将 3-羟基变为3-甲氧基。HOCH3OOHNH2单胺氧化酶的作用是将催化单胺氧化脱氨，将底物转化为醛HOH

8、OOHCHO五、问答及名词解释（30分，每小题5分）。.名词解释：烷化剂，并举出两个相关药物。答：烷化剂又叫生物烷化剂，在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（主要为DNA ,也可以是RNA或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（氨基、疏基、羟基、竣基和磷酸基等）发生共价结合，使生物大分子丧失活性或发生断裂。.请解释为什么磺胺甲嗯唾和甲氧苇噬组成的复方新诺明具有较强的抗菌作用。答：在细菌合成四氢叶酸的过程中，磺胺甲嗯陛可以作为对氨基苯甲酸的代谢拮抗物掺入四氢叶酸的合成过程，从而抑制二氢叶酸合成酶的 活性，而甲氧芳咤可以选择性的抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活

9、性，从而抑制细菌四氢叶酸的合成，而四氢叶酸在细菌合成核酸的过程中， 是一碳基团转移和利用不可缺少的物质，故磺胺甲嗯哇和甲氧芳咤联合用药可以对细菌四氢叶酸的合成进行双重的抑制，从而阻碍细菌核酸 的合成，从而起到抑菌的作用。.请解释采用S-(+)-布洛芬比采用其外消旋体入药的优势。答：虽然布洛芬可以以外消旋体入药，其无活性的左旋体R-(-)-布洛芬在消化道的吸收过程中，经酶白作用，可转变为具有活性的S-(+)-布洛芬,但这种代谢转化过程取决与患者机体的条件，以单一的S-(+)-布洛芬入药，不仅可以减少患者服药的剂量，还能消除患者服药过程中的个体差异。药学院本科生药物化学研究生考试模拟试卷第 #页共8页药学院本科生药物化学研究生考试模拟试卷第 页共8页草稿区.给出常见药物与靶标的主要作用关系。共价键、离子键（静电吸引卜氢键、范德华力以及疏水作用。.举例说明氢键给体（供体）（hydrogen bond donor和氢键受体（hydrogen bond acceptor）氢键供体或氢键给体只能够提供氢原子形成氢键基团。例如 NH、OH、COOH等均能提供氢键。氢键受体指含有富电子的原子的官能团。氢键受体能够接受氢键。例如