医学资料4-1镇静催眠、中枢兴奋药

1、第四章 中枢神经系统药第一节 镇静催眠药第七节 中枢兴奋药2021/7/18 星期日学习目标掌握地西泮的作用、用途、及主要不良反应。列表比较安定、苯巴比妥在镇静催眠方面的不同。说出水合氯醛的作用特点。结合实际归纳对失眠患者的护理方法。叙述咖啡因的作用、用途、不良反应。掌握尼可刹米、洛贝林的作用特点、应用。说出中枢兴奋药的应用原则及药物过量时的应急处理方法。2021/7/18 星期日2021/7/18 星期日睡眠的作用 人生在世，从生到死，其实只处于两种生理状态：清醒与睡眠。只有清醒才能学习、工作、运动、生活娱乐，也只有充分睡眠才能保证高度的清醒。人每天都要睡眠，晚上睡不好，第二天就会无精打采、

2、疲乏无力、精力不够集中。若为学生，则直接影响学习效率；若为工作人员，则直接影响工作效率，可见睡眠对于人类来说是多么重要。2021/7/18 星期日世界睡眠日 2001年，国际精神卫生和神经科学基金会共同发起了全球睡眠和健康计划，举办了一项全球性的活动-“世界睡眠日”，并将它定在每年的3月21日。2003年3月21日，中国睡眠研究会宣布把“世界睡眠日”引入中国。2021/7/18 星期日第一节 镇静催眠药2021/7/18 星期日概念:是指对中枢神经系统具有选择性抑制,能够引起镇静催眠的药物。镇静药(sedatives):催眠药(hypnotics): 能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物能

3、促进和维持近似生理睡眠的药物.失眠的类型难入睡难熟睡易醒早醒2021/7/18 星期日 生理性睡眠： 快动眼睡眠 (REM) 非快动眼睡眠(NREM)（rapid eye movement sleep) (non rapid eye movement sleep) 浅睡眠 深睡眠 眼动活跃 大脑皮层高度抑制 多梦 消耗物质补充 呼吸快，HR快 生长激素达高峰 骨骼肌松弛 躯体生长发育 智力、记忆、 躯体休息入睡：SWS（80分120分）FWS（20分30分）SWS，成人一夜交替46次。2021/7/18 星期日失眠治疗原则:1.努力寻找病因,对因治疗.尤其要注重心理护理.2.非药物治疗. 食疗

4、,环境因素, 个人卫生疗法. 体育健身.4.应用催眠药推荐使用最低有效量, 最短使用时期.3.药物治疗适应证: 健康人暂时性失眠; 老年人间断性失眠.2021/7/18 星期日镇静催眠药连服产生耐受性,习惯性,成瘾性,成瘾者停药后出现戒断症状. 耐受性: 镇静催眠药连服1-2 周后机体反应性,需增加剂量才能产生满意疗效.习惯性:久用镇静催眠药产生精神上的依赖. 成瘾性: 久用镇静催眠药产生躯体上的依赖. 2021/7/18 星期日1.苯二氮类 分类及特点:2.巴比妥类3.其它类安全性较高，即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹与苯二卓类相比安全性较差。水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。新型药物;佐

5、匹克隆,扎来普隆 剂量 : 小中较大大中毒药物作用特点 作用 : 镇静 睡眠 抗惊厥 麻醉 呼吸肌麻痹 长期 、反复使用耐受性和依赖性2021/7/18 星期日3. 常用镇静催眠药的分类(1)苯二氮类：如地西泮（安定）(2)巴比妥类：如苯巴比妥(鲁米那）(3)其他：如水合氯醛2021/7/18 星期日根据作用时间的长短分为三类 ：长效类：地西泮（diazepam，安定， valium）、氟西泮、氯氮卓 中效类：硝西泮、氟西泮短效类：三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮 苯二氮类 苯二氮类（benzodiazepines，BDZ）是目前最常用的镇静催眠药。 2021/7/18 星期日【体内过程】1. 口服

6、吸收好，i.m吸收不规则，i.v可快速显效；2. 与血浆蛋白结合率高，分布容积大；3. 主要经肝药酶代谢，代谢产物仍具活性半衰期也较长。 2021/7/18 星期日【药理作用及应用】 1. 抗焦虑作用：主要用于焦虑症及神经官能症，首选地西泮和氯氮卓。 2. 镇静催眠作用:用于失眠症、术前镇静。 特点：不影响FWS，停药后很少出 现“反跳”多梦现象； 耐受性、成瘾性较小； 不引起麻醉；2021/7/18 星期日3. 抗惊厥、抗癫痫作用 用于破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥，首选地西泮和三唑仑。 能抑制由大脑皮层、丘脑、边缘系统等癫痫病灶异常放电的扩散，癫痫持续状态首选安定。2021/7/18

7、星期日4. 中枢性肌松作用 作用的机制，可能与抑制脑干网状结构下行系统对脊髓神经元的易化作用，以及增强脊髓神经元的突触前抑制作用有关(抑制脊髓多突触反射)。用于肌肉痉挛、腰肌劳损及肌僵直。2021/7/18 星期日不良反应及用药监护常见副作用：思睡、乏力、头昏。驾驶员禁用。过量/i.v过速：呼吸、心跳减慢、血管扩张、血压下降。给药应慢5mg/min有耐受性、依赖性。不宜突然停药。孕妇、乳妇、重征肌无力、青光眼禁用。定期查血及肝功能。 2021/7/18 星期日巴比妥酸巴比妥类 2021/7/18 星期日【药物分类】长效 苯巴比妥 6-8h 原型经肾排出中效 戊巴比妥、 3-6h 主要肝内破坏

8、异戊巴比妥短效 司可巴比妥 2-3h 主要肝内破坏超短效 硫贲妥 1/4h 全部肝内破坏 2021/7/18 星期日【药理作用】 巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。2021/7/18 星期日1. 镇静、催眠作用特点: 缩短FWS，久用停药后可出现反跳现象；不易唤醒，有后遗反应；成瘾性，耐受性较大； 可引起麻醉；毒性大，安全范围小。2. 抗惊厥、抗癫痫麻醉和麻醉前给药 麻醉：静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷妥钠； 麻醉前给药：常用苯巴比妥。2021/7/18 星期日【不良反应】1副作用：次晨出现头昏、乏力、精神不振、嗜睡等后遗反应。2过敏反应3

9、耐受性和依赖性：停药后出现戒断症状。4急性中毒：深度昏迷、呼吸抑制、反射减弱或消失、血压下降。2021/7/18 星期日（1）排除毒物洗胃导泻NaHCO3碱化尿液血液透析法 解救措施：（2）对症治疗：吸O2，输液，升压药等。2021/7/18 星期日水合氯醛（Chloral hydrate）作用特点：1. 不影响FWS，停药后无反跳现象；2. 大剂量有抗惊厥作用；3. 对胃肠道有强刺激作用；4. 久服也可引起耐受性、成瘾性；5. 大剂量对心脏有抑制作用。其他镇静催眠药 2021/7/18 星期日商品名 成分艾司唑仑 艾司唑仑多美康片（针）（速眠安） 米达唑仑佐匹克隆（忆梦返） 佐匹克隆唑吡坦

10、唑吡坦抗焦虑药丁螺环酮 5HT1A受体的部分激动剂，抗焦虑有利于催眠。市售新型镇静催眠药2021/7/18 星期日丁螺环酮（buspirone, 布斯哌隆） 抗焦虑作用显著 无抗惊厥、催眠和中枢肌松作用用于普通焦虑状态2021/7/18 星期日佐匹克隆（zopiclone, 依梦返）结构非苯二氮卓类与GABAA 受体上不同于BDZ受体的部位结合具有镇静、抗焦虑、肌松和抗惊作用催眠特点：入睡快，延长睡眠时间，明显增加深睡眠，轻度减少REM常见口苦，头痛2021/7/18 星期日第二节 中枢兴奋药1. 定义：能提高CNS机能活动的一类药。2. 分类：按作用部位分（1）主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因

11、；（2）主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如尼可刹米、山梗菜碱等；（3）主要兴奋脊髓的药，如士的宁(马钱子碱 );（4）促脑功能恢复的药，如吡拉西坦、胞磷胆碱等 2021/7/18 星期日2021/7/18 星期日 大部分中兴药对呼吸中枢有直接或间接的兴奋作用，临床主要作为综合治疗措施的一部分，用于抢救呼吸衰竭。但作用维持时间短，需反复给药,大剂量易致惊厥，后转入衰竭疗效不确实。因此，对呼吸衰竭应综合救治。 防治原发病。 去除诱因的作用。 畅通气道和改善通气。 改善缺氧。 密切观察监护。 2021/7/18 星期日咖啡因（Caffeine）药理作用1. 对CNS的兴奋作用：一杯咖啡或茶里含有大约100

12、-150mg 咖啡因。一.主要兴奋大脑皮质的药物（1）小剂量：兴奋大脑皮层，振奋精神；（2）大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。喝茶或咖啡后有何感觉?2021/7/18 星期日2. 对心血管作用：对血压影响不大。（1）兴奋心脏，使心缩力，心输出量 ；（2）直接扩张冠状A和肾A血管，但对脑血管有收缩作用。3平滑肌 有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。2021/7/18 星期日4. 其他:（1）促进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。（2）利尿作用。通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增加，直接抑制肾小管的重吸收。2021/7/18 星期日不良反应 口服1 g以上可见中枢兴奋，激动、不安、 失眠

13、、心悸、呼吸加快；长期饮用含咖啡因的饮料，可产生习惯性甚至依赖性 。临床应用 1. 中枢性呼吸抑制（严重传染病、镇静催眠药过量引起的）：用较大剂量。2. 一般性头痛：用APC。3. 偏头痛：合用麦角胺。2021/7/18 星期日二.其他中枢兴奋药作用特点1、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。 原因:(1)直接兴奋呼吸中枢;(2)间接作用通过刺激颈动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢;(3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。2、用于中枢性呼吸衰竭，但对呼吸肌麻痹所引 起的呼吸抑制无效。3 、过量可致惊厥。 尼可刹米（nikethamide，可拉明）2021/7/18 星期日二甲弗林（dimeflin

14、e，回苏灵） 直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍，适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。安全范围窄,易导致惊厥。 作用快，弱而短暂,不易发生惊厥。对呼吸中枢无直接兴奋作用，而是通过刺激颈动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼吸中枢。. 用于新生儿窒息、吸入麻醉药吸入麻醉药和一氧化碳中毒。 洛贝林（lobeline，山梗菜碱）2021/7/18 星期日用药护理提要 使用中枢兴奋药期间应密切观察患者的呼吸、血压、脉搏、肌腱反射情况，并检测血氧饱和度。若用药后出现心率加快、心律不齐、血压升高、反射亢进、激动、震颤等，应立即减量或停药，并告知医生。必要时，可注射适量地西泮或短效巴比妥类对抗。