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文档简介
1、美容药物学考试重点精品文档收集于网络,如有侵权请联系管理员删除一、美容药物:以美容为目的,用于美容治疗、保健和维护人体健美而使用的 药用物质及其制剂。能够与机体相互作用,具有体内过程。二、透皮吸收1、外用美容药物透皮吸收:美容药物制剂涂于皮肤后,其有效药物成分经释 放、透入皮肤并到达皮肤组织深部发挥药物作用的过程。其有效药物成分尽量 减少甚至避免其进入体循环,从而提高疗效,降低毒副作用。2、透皮吸收途径:3、透皮吸收过程:经表皮直接透入:细胞通路、细胞间通路 经皮肤附属器(毛囊、皮脂腺和汗腺)透入1.由基质向角质层的分配通过角质层的转运从角质层向活性表皮的分配通过活性表皮/真皮的转运体循环分布
2、和消除 4、影响外用美容药物透皮吸收的因素:(一)药物的化学结构与理化性质:1、药物的化学结构前体药物:无药物活性但具有优良的透皮吸收性,透皮吸收后经生物 转化(酶反应或机体内其他反应)生成原来的活性药物。2、药物的分子量和油/水分配系数药物的油/水分配系数药物在油相和水相中的分配比例,反映了 药物分子的亲脂特性。3、药物的解离状态非解离型药物分子容易透皮吸收。(二)美容药物的给药系统1、剂型的影响药物越容易从给药系统中释放,越有利于其透皮吸收:凝胶剂、乳剂 型软膏、脂质体、微乳等。脂质体:以磷脂和胆固醇为基材,将药物包封于类脂双分子层而形成 的微型囊泡。微乳:粒径为105000nm勺乳滴分散
3、在另一种液体中形成的透明或半 透明胶体分散系统,由水相、油相和表面活性剂、助表面活性剂按适当比例自 发形成的低粘度、各向同性、热力学稳定的溶液体系。2、基质的影响3、透皮促进剂的影响(三)皮肤的条件、皮肤的水合作用:皮肤外层角蛋白或其降解产物具有与水结合的能力。、皮肤状态、皮肤部位4、皮肤温度5、皮肤的储库作用5、促进药物透皮吸收的方法: 药剂学法:透皮促进剂物理学法:超声波导入法、直流电离子导入法化学法:合成前体药6、透皮促进剂能够促进药物制剂中的主药更快或更多地透入皮肤内或透过 皮肤进入循环系统,发挥局部或全身治疗作用的物质。.透皮制剂的特点:(1)优良的生物相容性,对皮肤无毒、无刺激(2
4、)稳定的理化性质(3)速效、长效性(4)可逆性:透皮促进剂撤除后,皮肤的屏障功能迅速恢复(5)单向性:透皮促进剂只会单向降低皮肤的屏障功能,内源性物质不会通过皮肤扩散而损失(6)经济性,价格低廉(7)易铺展、良好的肤感.透皮制剂的作用机制(脂质一一蛋白分配理论:LPP理论) 破坏高度有序的细胞间脂质的结构、与角质层蛋白相互作用、提高药物在基质与皮肤间的分配.常用的透皮促进剂:月桂氮卓酮(氮酮)类:药理作用:1、透皮促进作用2、抗炎、止痛和止痒 作用二甲基亚碉类菇烯类:薄荷醇1、透皮促进作用2、清凉、止痛作用冰片1、透皮促进作2、抑菌、抗炎、抗生育,提高耐缺氧能力表面活性剂:促透作用:阴离子型阳
5、离子型非离子型脂肪酸类:油酸:与细胞间脂质结构类似,有效影响角质层脂质结构的有 序排列,增加脂质流动性,促进药物的渗透。脂类:丙二醇:使角质层中角蛋白溶剂化 7、直流电离子导入法 是指在电离子导入仪器施加的电场作用下,能有效增加离 子型药物的透皮吸收的一种经皮给药的物理促透方法。(一)作用机制:电场力作用;电渗作用 (在荷电的多孔膜上施加一定电压,膜两侧的液体产生定向移动的现象);孔道形成作用;旁路途径;电斥作用(二)影响因素:电学因素;药物因素 (药物分子量、解离性质、疏水性和药物浓度);生理因素(皮肤状态,皮肤中酶);透皮促进剂(三)应用:瘢痕;脂溢性皮炎;手足多汗症;局部麻醉;其他8、超
6、声波导入:用超声波能量促进药物透皮吸收的方法,是一种经皮肤和黏膜 给药的物理促透方法。(一)导入机制:热效应;空化作用 (指超声波在介质中传播时,引起介质 和细胞内气体分子、气泡的振动,气泡收到破坏而形成空隙或空囊);声致微流作用(多孔介质暴露在超声波场中时产生液体流动);机械作用(二)影响因素:超声波性质;药物性质;皮肤部位(三)应用:瘢痕的治疗;黄褐斑的治疗、美容药物常用剂型一一溶液剂、乳液及膏霜、面膜剂、凝胶剂 1、溶液剂一一药物分子以分子、离子状态分散在溶剂中形成的均相液体制剂。(一)增加药物溶解的方法(1)将弱酸或弱碱性药物成盐(2)复合溶剂:潜溶剂:乙醇-水,乙醇-甘油,丙二醇-水
7、,聚乙二 醇-水潜溶:在复合溶剂的种类不变时,药物的溶解度随着复合溶剂中各 溶剂的比例变化而变化,当达到某一比例时,药物溶解度迅速上升,出现极大(3)加入助溶剂:无机化合物,有机酸及其钠盐,酰胺类化合物(4)包合技术(5)胶束增溶(二)影响药物溶解速率的因素:粒子大小:粒子小,总表面积大温度:温度升高,加快扩散 搅拌:减小扩散层厚度(三)溶液剂的制备:溶解法、稀释法(四)化妆水主要成分:水、乙醇、保湿剂、收敛剂等。适量增加表面活性剂(增溶)tween 20,以减少乙醇用量,色素,香精,防腐剂。作用:补充水分、使角质层柔软、保持其正常功能;抑菌、收敛、清洁和 与关里当钎牙。工艺流程:水及水溶性成
8、分 色素、酸、碱产品沉淀物2、加入药物的常用方法:(1)药物不溶于基质将药物进行粉碎,然后将药粉与少量基质(植物油、液体石蜡、甘油)等 研匀成糊状,再与其他基质混合;(2)油(水)溶性药物相似相溶原则(3)挥发性共溶成分(香料)共存时 先研磨至共熔后再与基质混匀。(4)中药浸出物为液体(煎剂、流浸膏)先浓缩至膏状再加入基质中;固体浸膏可加少量水或醇研成糊状,再与基 质混合。3、面膜剂(一)分类:剥离型面膜、粉状面膜、膏霜型面膜、成型面膜(二)主要成分:成膜剂、润肤剂、保湿剂、防腐剂、香精(三)剥离型面膜 基本组分:成膜剂:高分子聚合物(聚乙烯醇PVA聚乙烯叱咯烷酮PVP丙烯酸聚合 物:卡波94
9、0、竣甲基纤维素等)保湿剂:甘油、丙二醇、透明质酸等吸附剂:氧化锌、滑石粉、高岭土、钛白粉等溶剂:乙醇、丙二醇、1,3-丁二醇、去离子水等活性添加剂:营养、功效等(四)粉状面膜:吸附剂和润滑剂、天然或合成凝胶(淀粉)、添加剂和油性 成分通常将粉剂原料混合,再将油性成分喷洒在混合粉剂中,搅拌 均匀。(五)膏状面膜:吸附剂、保湿剂、滋润剂、营养剂(六)成型面膜:无纺布面贴、保湿剂、滋润剂、营养剂、防腐剂、香精 4、凝胶剂(一)触感清爽、滋润、不油腻(二)基本配方组成:凝胶剂、保湿剂、营养剂、 稀释剂(水)、中和剂、防 腐剂(三)凝胶剂制备方法(1)先制备凝胶基质,再将药物加入辅料中;(2)用药物溶
10、液制备基质,再加其他辅料。(四)以卡波姆(CB为基质的凝胶剂制备方法(1)先制备CP凝胶剂,再与处方药物溶液研匀;(2)先将处方药物与CP溶液混合均匀,再加入pH调节剂,研匀。第(2)方法较为方便,产品质量佳(五)卡波姆(CP的制备(1)先将CP用少量水、乙醇、甘油或丙二醇等将其湿润,再逐步加水溶 胀;(2)将CP干粉分次撒于水面上,放置过夜,使其充分溶胀,应避免结块;(3)在搅拌器高速搅拌下,将 CP粉末分次撒入水中,继续搅拌至完全分 散。四、基础美容化学药与生物制剂1、维A酸类:一类天然存在的或人工合成的具有维生素 A活性的视黄醇衍生(一)基本化学结构:由环己烯环(亲脂基)、多烯侧链(烯键
11、)和极性终 末基团(竣酸基)三部分组成。(二)基本作用:参与调控表皮细胞增殖、分化、凋亡抗炎作用,维A酸类具有局部抗炎作用抑制皮脂腺的分泌对细胞免疫和体液免疫均有调节作用抗增生、抗月中瘤作用减少表皮黑素护肤养颜、抗衰老(三)临床应用:座疮角化异常性皮肤病银屑病蕈样肉芽月中(MFF预防和治疗月中瘤皮脂腺和汗腺相关疾病:脂溢性皮炎、酒法鼻、化脓性汗 腺炎在美容中应用:护肤养颜其他:皮肤红斑狼疮、扁平苔葬(四)第一代非芳香维A酸类维A酸(全反式维A酸),又称视黄酸药理作用:抗皮肤老化减少表皮黑素 抑制皮脂产生 免疫调节作用 抗炎作用 抑制皮肤光老化异维A酸药理作用:减轻上皮细胞角化作用免疫调节作用抑
12、制皮脂生成作用(五)第二代单芳香维A酸类阿维A酯药理作用:抗角化作用;免疫调节;抗月中瘤。(六)第三代多芳香维A酸类芳香甲乙酯阿达帕林药理作用:对细胞增殖和分化的影响,抗炎作用,抗座疮作用乙快维A酸乙酯(又称他扎罗汀)2、a-羟酸类(一)常用药物有:甘醇酸、柠檬酸、乳酸、苹果酸、杏仁酸(二)药理作用:1.皮肤角质层和表皮剥脱作用皮肤保润作用消除皮肤异常色素沉着,美白皮肤作用增加皮肤弹性,消除皮肤皱纹(三)临床应用:1.护肤养颜治疗多种皮肤病(高浓度):皮肤干燥症、老年性皮肤瘙痒症,鱼鳞病和掌跖角化症,脂溢性角化症,座疮皮肤外用药的赋形剂和助透剂改善角质化(低浓度)3、常量元素:钙、镁、钾、钠、
13、磷、硫、氯等 7种微里兀素:锌一一抗辐射,促进淋巴细胞增殖,防止脂质过氧化铁一一氧的携带者,血红蛋白铜一一促进血红蛋白生成,促进铁的吸收和作用硒一一抗癌矿物元素,抗氧化,增强免疫功能碘一一智力之花元素锹、钮、钿、铝、钻4、维生素类维生素A (视黄醉)厢溶性维生素D维生素 维生素E (生育的)维生素KB族维生素维生素B1(硫胺素)维生泉维生素日工(核黄素)维生素PP (尼克酸)水溶性维生素2(砒哆酌) 维生素维牛素By (新钻案) 叶酸.泛酸、生物素维生素C (抗坏血酸)5、生物制剂(一)细胞因子一一一类能在细胞间传递信息,具有免疫调节和效应功能的蛋 白质和小分子多肽。1、干扰素:具有干扰病毒感
14、染和复制的能力。药理作用:抗病毒,增强和调节免疫,抑制胶原蛋白合成、表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子药理作用:促进细胞增殖,延缓皮肤衰老;促进创口愈合;抗溃疡、白细胞介素:调节免疫,促进创面修复、转移因子(二)核酸类:瘦素一一肥胖基因的表达产物(三)酶类:超氧化物歧化酶(SOD : 一种含有金属元素的活性蛋白酶,为 氧自由基清除剂。辅酶Q 10(四)其他:骨胶原,胎盘提取液,透明质酸(HA ,产荟提取液六、皮肤增白药和着色药1、皮肤颜色由4种生物色素构成:红红色的氧合血红蛋白黄一一黄色的胡萝卜素蓝 蓝色的还氧血红蛋白黑一一褐色的黑素分为固有皮肤颜色影响因素:皮肤黑素:黑素细胞数量相同,黑素
15、体数量、大小形状、分布、降解有关皮肤血流颜色皮肤组织学差异胡萝卜素含量可变皮肤颜色影响因素:紫外线照射含疏基的化合物维生素微里兀素内分泌因素:促黑素细胞激素,性激素2、皮肤增白药:通过干扰黑素的生物合成,减轻皮肤色素沉着,增白皮肤。(一)酪氨酸酶抑制型皮肤增白药酚类:氢酿、氢酿单戊酸酯、熊果甘、N-乙酰-4-S半胱氨酸酚、 壬二酸药理作用:皮肤增白作用抗恶性黑素瘤作用抑制角质形成细胞增殖广谱抗菌作用酪氨酸酶铜离子螯合剂:曲酸及其酯化物阻止酪氨酸酶向前黑素体转移的药物:葡萄糖胺类改变前黑素体超微结构药物:五癸烯酸促进酪氨酸酶蛋白降解的药物:不饱和脂肪酸竞争性酪氨酸酶抑制剂:氨甲环酸、氨甲苯酸其他
16、:光甘草定(二)非酪氨酸酶抑制型皮肤增白药抗氧化剂:维生素C角质溶解剂:a-羟酸类、维A酸类、水杨酸抑制黑素细胞增殖药:内皮素受体阻断剂其他:过氧化氢、山梨酸钾3、皮肤着色药:涂于皮肤后,在角质层产生颜色,治疗白斑,可增加美容效果。(一)增加黑素形成药:补骨脂素及其衍生物、L-苯丙氨酸、凯林。米诺地 尔、促黑素(二)免疫调节剂:肾上腺皮质激素类:调节机体免疫功能,增强对皮肤黑素细胞的保护。环抱素、异内肌甘、左旋咪唾(三)纠正细胞内钙紊乱药:钙泊三醇(四)减轻氧化应激药:假过氧化氢酶和氯化钙(五)其他:黑素前体物、氢酿单苯醴七、延缓皮肤老化药1、皮肤老化的表现(一)临床表现:皮肤干燥、粗糙、脱屑
17、,沟纹加深、松弛、弹性降低,皱纹增多。皮肤晦暗、无光泽。老年白斑或褐色斑增加,且逐渐加重或明显,呈广泛性全身性分布。皮肤表层血管日趋暴露、扩张。眼睑下垂和黑眼袋。(二)组织学变化:表皮:轻度变薄,细胞大小不一,与真皮交接平坦。角质层:通透性增加。真皮:结缔组织减少,成纤维细胞合成胶原纤维能力降低。皮肤附属器:皮脂腺功能降低,毛囊数目逐渐减少,毛球部黑色素细胞 逐渐减少到最后产生白发。2、皮肤老化的机制一一内源性生理变化、外源性环境因素 角质层水合能力降低,皮肤表面水脂乳化物含量减少 真皮胶原纤维合成减少,弹力纤维变性3、延缓皮肤老化药:一类可为皮肤提供适量的水分和油脂,以保持皮肤的水 合状态和
18、皮脂的完整性,并可通过改善皮肤血液循环,促进皮肤组织代谢和细 胞新生,从而延缓皮肤老化的药物。4、常用药物(一)促进表皮细胞生长药物表皮生长因子(EGF药理作用:1、延缓皮肤老化作用2、改善皮肤颜色,使皮肤美白和红润的作用3、抑制皮肤癌的作用4、促进伤口愈合的作用5、减肥作用碱性成纤维细胞生长因子(bFGE药理作用:1、消除皮肤皱纹,使皮肤细嫩有光泽2、改善皮肤颜色,使皮肤美白而红润3、消除暗疮和黑斑,抵御生物病原体对皮肤的侵袭4、促进神经细胞的生长。水解蛋白胶原蛋白药理作用:1、保湿作用2、促进表皮细胞的生长、分化及基底膜的形成3、抗衰除皱4、改善晦暗肤色美白肌肤5、抗刺激木瓜蛋白酶(-)保
19、湿剂1.防止水分蒸发的保湿剂:脂类、脂肪酸类、油类.吸湿保湿剂:神经酰胺药理作用:1、屏障功能2、吸水与保湿功能3、抗衰老作用4、抗敏作用5、对毛发的作用透明质酸、黏多糖、产荟提取液、甘油、山梨醇、聚乙二醇、叱咯烷酮 竣酸钠、乳酸钠.修复角质细胞的保湿剂:鲨烯(三)改善微循环的药物: 银杏叶提取物、蚯蚓提取物、红花油、白桑树精华 (四)化学剥脱术用药机理:本类药物对表皮产生分解作用,使皮肤发生角质层分离和角蛋白 凝固,表皮和真皮乳头不同程度坏死、剥脱,随之被新生表皮代替,从而达到 改善皮肤颜色、光滑度和张力、祛除皱纹的作用。药理作用:1.破坏表皮细胞,使蛋白质凝固溶解,引起皮肤炎症,诱发 皮肤
20、创伤的修复过程;.促进表皮细胞分裂,使胶原纤维排列规则均一,改善变性 的弹性纤维,减少皮肤皱纹;.抑制皮脂分泌,改善毛孔阻塞,淡化色素。临床应用:常用药物:.防治皮肤老化.寻常型座疮.黄褐斑、炎症后色素沉着.皮肤干燥症a-羟酸类、三氯醋酸、苯酚、间苯二酚八、治疗座疮药1、座疮的发病机制(1)内分泌影响-皮脂分泌增多和毛囊皮脂腺导管的异常角化(2)微生物的作用:座疮丙酸杆菌、表皮葡萄球菌(3)其他因素:遗传因素、个人卫生、饮食习惯、情绪因素、不恰当使用化 妆品等。2、治疗座疮的药物(一)抗雄激素药:螺内酯、西咪替丁、丹参酮、雌性激素(二)抑制毛囊皮脂腺导管角化异常药:维A酸类、a-羟酸类(三)抗
21、皮脂溢出药:硫酸锌、葡萄糖酸锌、甘草锌、疏氧叱噬锌、硫化硒(四)抗微生物药:米诺环素、红霉素、阿奇霉素、克林霉素、过氧苯甲酰九、减肥药1、肥胖是指由于能量的摄入超过能量消耗,致使体内脂肪过多堆积而体重超过 正常的一种疾病状态。2、肥胖的判断体重指数(BMI)法体立(kgJBMI=Jf*3BMI(25.0-29.9)超重世界卫生组织BMI(30-34.9)/级弱和肥胖标准、BMK35639.9)疔屣群-BMI40UI瓶肥胖2、肥胖度判断法nma4rtt 实际体空一标准体重肥胖度二X100%标准体重标准体聿(kg式身高(cm) -100JX0.9(10%以内正常超过10%超重呐肿吩 J 20%30
22、% 轻度肥胖30%-50% =度肥胖 50%-100%重度肥胖I 100%以上病态肥胖.体脂百分率(F%测定法男性F值在15%18%正常, 25%T诊断为肥胖女性F值在20%25%J正常, 30%T诊断为肥胖.腰围(WC和腰臀(WHR比测量法肥胖标准:男性 腰围 94cm女性腰围 80cm腰臀比(W/H =腰围(cm)/臀围(cm)男性 0.95 肥胖女性 0.8肥胖CT和MRW定法3、肥胖的分类按照患者有无明显的内分泌与代谢性疾病的病因,可以将肥胖分为:.单纯性肥胖:约占肥胖人群的95%因素:遗传、营养过剩、运动不足 和社会环境.继发性肥胖:源自某种疾病,是由内分泌或代谢紊乱所致,大约 5%
23、 分类:下丘脑性肥胖高胰岛素性肥胖甲状腺功能减退性肥胖皮质醇性肥胖性腺功能减退性肥胖4、肥胖的治疗方法:饮食控制、运动疗法、药物疗法5、肥胖的治疗药物:(一)食欲抑制药:安非拉酮、瘦素、纳洛酮(二)抑制消化吸收药:奥利司他、阿卡波糖(三)增加能量消耗药:咖啡因、麻黄碱十、消除瘢痕药1、瘢痕的防治主要是抑制成纤维细胞的生长和胶原的合成、分泌及过度沉积。2、瘢痕愈合的三个阶段渗出阶段:主要为急性炎症的表现,局部微红月中。胶原阶段:胶原纤维的形成成熟阶段:胶原纤维逐渐排列有序,皮肤瘢痕开始发生退行性变化。3、瘢痕愈合过程主要包括肉芽组织的形成、创缘的向心性聚缩、上皮再生三个 步骤。4、瘢痕的分类:浅
24、表性瘢痕增生性瘢痕 瘢痕疙瘩萎缩性瘢痕挛缩性瘢痕凹陷性瘢痕线状、噗状、桥状及赘状瘢痕瘢痕癌5、消除瘢痕药(一)促进瘢痕胶原降解,抑制胶原合成药肾上腺皮质激素类药物、积雪甘、干扰素、胶原酶、透明质酸酶(二)抑制成纤维细胞增生药维A酸、秋水仙碱、转化生长因子-B、抗组胺药(三)改变瘢痕质地药:硅酮(四)填充瘢痕凹陷药:注射用胶原、(五)其他消除瘢痕药:维生素类、细胞因子十一、生发药和延缓白发形成药1、正常头发的生长周期:生长期、退行期和休止期。2、脱发主要分为雄激素型脱发和斑秃生发药可减轻毛发脱落和促进毛发生长抗雄激素药,如非那雄胺,雌激素类(螺内酯、西咪替丁)钾离子通道开放药,如米诺地尔等生物应答调节剂,如维A酸类等免疫调节剂,如肾上腺皮质激素、环抱素、他克莫司、接触致敏剂等血管扩张剂,如毛果芸香碱、卵磷脂局部刺激性生发药,如产荟宁等其他,如L-胱氨酸等产生白发的原因毛母黑素细胞数量减少或消失;黑素生长障碍;酪氨酸酶生成减少或消失;体内有酪氨酸酶抑制物质;黑素由毛母黑素细胞向毛皮质细胞移行障碍。5、产生白发的因素:精神因素、营养元素、慢性疾病因素、遗传因素6、延缓白发形成药:维生素 B5 (泛酸)、维生素H、叶酸、何首乌、枸杞子、桑甚子十二、抗过敏药和抗炎药抗过敏药(一)抗组胺药:全身应用的H1受体
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