抗病毒药与抗真菌药

1、关于抗病毒药和抗真菌药第一张，PPT共六十二页，创作于2022年6月病毒仅由核心（RNA或DNA）和外壳(蛋白质)组成。病毒分为DNA病毒和RNA病毒病毒简介第一节 抗病毒药第二张，PPT共六十二页，创作于2022年6月3.病毒的复制 以其DNA或RNA为模板，通过转录和(或)逆转录、翻译等复杂的生化过程，复制DNA或RNA，合成蛋白质，通过组装产生更多的病毒颗粒。 病毒简介第三张，PPT共六十二页，创作于2022年6月病毒体主要经历过程吸附、穿透 ；脱壳；合成核酸；合成蛋白质；蛋白质翻译后修饰；组装成病毒颗粒；释放第四张，PPT共六十二页，创作于2022年6月DNARNA蛋白质翻译转录逆转录

2、DNA依赖的DNA聚合酶RNA依赖的DNA聚合酶DNA依赖的RNA聚合酶第五张，PPT共六十二页，创作于2022年6月抗病毒药的作用机制 竞争细胞表面的受体，阻止病毒的吸附，如肝素或带阴电荷的多糖 阻碍病毒穿人和脱壳，如金刚烷胺能抑制A型流感病毒的脱壳和病毒核酸到宿主胞浆的转移而发挥作用 阻碍病毒生物合成 增强宿主抗病能力，如干扰素能激活宿主细胞的某些酶，降解病毒的mRNA，抑制蛋白的合成，翻译和装配 第一节 抗病毒药 第六张，PPT共六十二页，创作于2022年6月图1 抗病毒药作用机制抗体金刚烷胺核苷类、反转录酶抑制药干扰素蛋白酶抑制药干扰素、金刚烷胺神经酰胺酶抑制药（奥塞米韦、扎那米韦）第

3、七张，PPT共六十二页，创作于2022年6月图2 抗病毒药作用机制第八张，PPT共六十二页，创作于2022年6月抗病毒药 治疗艾滋病的抗HIV药 治疗疱疹病毒药物 治疗流感病毒药物 治疗肝炎病毒的药物分类第九张，PPT共六十二页，创作于2022年6月20世纪80年代末，人们视艾滋病为一种可怕的疾病，艾滋病患者受到歧视 红丝带像一条纽带，将世界人民紧紧联系在一起，共同抗击艾滋病，它象征着我们对艾滋病病人和感染者的关心与支持；象征着我们对生命的热爱和对和平的渴望；象征着我们要用“心”来参与预防艾滋病的工作。 中华红丝带（CRR）：使更多公众认识AIDS及艾滋孤儿救助工作 第十张，PPT共六十二页，

4、创作于2022年6月 HIV概述逆转录病毒(RNA病毒）：HIV-1、HIV-2HIV繁殖过程：抗HIV药病毒RAN病毒DNA大分子非功能多肽小分子功能蛋白反转录酶HIV蛋白酶转录、翻译掺入宿主胞核第十一张，PPT共六十二页，创作于2022年6月抗HIV药当前抗HIV药主要通过抑制反转录酶或HIV蛋白酶发挥作用，包括 核苷反转录酶抑制剂（NRTIS）非核苷反转录酶抑制剂(NNRTIS)反转录酶抑制剂蛋白酶抑制剂(PIS)多联合用药，延缓耐药性第十二张，PPT共六十二页，创作于2022年6月抗HIV药 核苷反转录酶抑制剂（NRTI）类是第一类临床用于治疗HIV阳性患者的药物嘧啶衍生物如齐多夫定、

5、扎西他宾、司他夫定和拉米夫定等嘌呤衍生物如去羟肌苷和阿巴卡韦第十三张，PPT共六十二页，创作于2022年6月齐多夫定（ZDV） 是第一个获准治疗艾滋病的药物。 ZDV为治疗HIV感染的首选药，临床上须与其他抗HIV药合用。 引起骨髓抑制，表现为白细胞或红细胞减少；还有一定骨骼肌和心肌毒性。 一、抗HIV药 1.核苷反转录酶抑制剂（NRTI）第十四张，PPT共六十二页，创作于2022年6月扎西他滨 是第三个HIV逆转录酶抑制剂用于对齐多夫定无效的艾滋病病人的治疗。或与齐多夫定合用治疗晚期HIV感染，临床显示比单用其中任何一种疗效都好且不增加副作用。不良反应：剂量依赖性外周神经炎 一、抗HIV药

6、1.核苷反转录酶抑制剂（NRTI）第十五张，PPT共六十二页，创作于2022年6月司他夫定 为脱氧胸苷衍生物，对HIV-1和HIV-2均有抗病毒活性。 与其它抗病毒药物联合使用，用于治疗HIV感染，可用于不能耐受齐多夫定或对齐多夫定反应不佳的患者。不良反应：外周神经炎一、抗HIV药 1.核苷反转录酶抑制剂（NRTI） 第十六张，PPT共六十二页，创作于2022年6月拉米夫定 是一种胞嘧啶核苷衍生物。 用于艾滋病的治疗。 常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻，症状一般较轻并可自行缓解。一、抗HIV药 1.核苷反转录酶抑制剂（NRTI）第十七张，PPT共六十二页，创

7、作于2022年6月去羟肌苷 应在用餐30min以前或在用餐2h以后，空腹服用。 与其他抗病毒药物联合使用，用于严重HIV感染的首选药物严重毒性：胰腺炎，其他的毒性反应还有乳酸性酸中毒，脂肪变性，重度肝肿大，视网膜病变和和视神经炎。 食物影响吸收一、抗HIV药 1.核苷反转录酶抑制剂（NRTI）第十八张，PPT共六十二页，创作于2022年6月 地拉韦定 奈韦拉平 依法韦恩茨 一、抗HIV药 2.非核苷反转录酶抑制剂（NRTI）第十九张，PPT共六十二页，创作于2022年6月 NNRTI类可有效预防HIV从感染孕妇到胎儿的子宫转移发生率，也可治疗分娩后3天内的新生儿HIV感染。但从不单独应用于HI

8、V感染，因单独应用时HIV可迅速产生耐药性不良反应：皮疹一、抗HIV药 2.非核苷反转录酶抑制剂（NRTI）第二十张，PPT共六十二页，创作于2022年6月一、抗HIV药3.蛋白酶抑制剂(PIs)利托那韦(ritonavir) 奈非那韦(nelfinavir) 沙奎那韦(saquinavir) 英地那韦(indinavir) 安普那韦(amprenavir)三联：齐多夫定+扎西他滨+蛋白酶抑制剂合用第二十一张，PPT共六十二页，创作于2022年6月二、抗疱疹病毒药物阿昔洛韦 目前最有效的抗单纯疱疹病毒（HSV)药物之一，对乙型肝炎病毒也有一定作用 作用机制是阻断病毒的DNA合成 为单纯疱疹病毒

9、感染的首选药，也可用于乙型肝炎不良反应：胃肠道功能紊乱、头痛和斑疹 第一节 抗病毒药 第二十二张，PPT共六十二页，创作于2022年6月伐昔洛韦 口服后转化为阿昔洛韦，血浓度为口服阿昔洛韦后的5倍。 抗病毒活性、作用机制及耐药性与阿昔洛韦相同。 可治疗原发性或复发性生殖器疱疹、带状疱疹及频发性生殖器疱疹。偶见恶心、腹泻和头痛。二、抗疱疹病毒药物第二十三张，PPT共六十二页，创作于2022年6月更昔洛韦 更昔洛韦对HSV和带状疱疹病毒（VZV）抑制作用与阿昔洛韦相似，但对巨细胞病毒（CMV）抑制作用较强，约为阿昔洛韦的100倍。 骨髓抑制等不良反应发生率较高。 只用于艾滋病、器官移植、恶性肿瘤时

10、严重CMV感染性肺炎、肠炎及视网膜炎等。 二、抗疱疹病毒药物第二十四张，PPT共六十二页，创作于2022年6月曲氟尿苷 抑制病毒的DNA合成，主要抑制HSV-1、HSV-2、牛痘病毒和某些腺病毒。 局部应用治疗眼部感染，是治疗疱疹性角膜结膜炎和上皮角膜炎应用最广泛的核苷类衍生物。 滴眼时可能引起浅表眼部刺激和出血。 二、抗疱疹病毒药物第二十五张，PPT共六十二页，创作于2022年6月碘苷 又名疱疹净，使DNA合成受阻，故能抑制DNA病毒，如HSV和牛痘病毒的生长，对RNA病毒无效。 本品全身应用毒性大临床仅限于局部用药，治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒的感染。二、抗疱疹病毒药物第二十六张，PP

11、T共六十二页，创作于2022年6月三、抗流感病毒药金刚乙胺和金刚烷胺 可特异性抑制A型流感病毒，大剂量也可抑制B型流感病毒、风疹和其他病毒。 金刚乙胺抗A型流感病毒的作用优于金刚烷胺，抗病毒谱也较广。 主要用于预防A型流感病毒的感染。 不良反应：紧张、焦虑、失眠及注意力分散，有时可在老年病人出现幻觉、癫痫。第二十七张，PPT共六十二页，创作于2022年6月利巴韦林（病毒唑）为广谱抗病毒药。 对多种RNA和DNA病毒有效，A型和B型流感病毒、腺病毒、疱疹病毒和呼吸道合胞病毒等。 以多种机制抑制病毒核苷酸的合成。 三、抗流感病毒药第二十八张，PPT共六十二页，创作于2022年6月利巴韦林治疗呼吸道

12、合胞病毒肺炎和支气管炎效果最佳。给药方法：气雾给药第二十九张，PPT共六十二页，创作于2022年6月奥斯米韦 药物的活性代谢产物抑制型和型流感病毒的神经氨酸酶。 通过抑制病毒释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。 治疗流行性感冒。 不良反应：恶心和呕吐。症状是一过性的，常在服用第一剂时发生。 三、抗流感病毒药第三十张，PPT共六十二页，创作于2022年6月磷酸奥司他韦（达菲）奥司他韦（Oseltamivir）于1999年在瑞士上市，2001年10月在我国上市。达菲是一种非常有效的流感治疗用药，并且可以大大减少并发症（主要是气管与支气管炎、肺炎、咽炎等）的发生和抗生素的使用，因而是目前治疗流感

13、的最常用药物之一，也是公认的抗禽流感、甲型H1N1病毒最有效的药物之一 作用机制同奥塞米韦第三十一张，PPT共六十二页，创作于2022年6月四、抗肝炎病毒药物 干扰素 抗病毒的糖蛋白物质。（i.h或i.m） 干扰素有三种（，），分别由人体白细胞、纤维母细胞及致敏淋巴细胞产生，目前使用基因工程制得的干扰素作为治疗药物。 第三十二张，PPT共六十二页，创作于2022年6月干扰素是美国食品与药品管理局批准的第一个抗肝炎病毒药物，干扰素是国际公认的治疗慢性肝炎的抗病毒药。 与利巴韦林联合应用较单用效果更好。四、抗肝炎病毒药物 第三十三张，PPT共六十二页，创作于2022年6月干扰素 在病毒感染的各个阶

14、段都发挥一定的作用。 防止再感染和持续性病毒感染中也有一定作用。 干扰素降解病毒的mRNA，抑制蛋白的合成，翻译和装配。 第三十四张，PPT共六十二页，创作于2022年6月第二节 抗真菌药 抗真菌药物(antifungal agents)是指具有抑制或杀死真菌生长或繁殖的药物。第三十五张，PPT共六十二页，创作于2022年6月分 类1.抗生素类：两性霉素、制霉素、灰黄霉素2.唑类：3.丙烯胺类：萘替芬、特比萘芬4.嘧啶类：氟胞嘧啶咪唑类：酮康唑（浅部真菌感染首选）等三唑类：伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑第三十六张，PPT共六十二页，创作于2022年6月抗真菌药物的作用机制 角鲨烯环氧化酶角鲨烯 羊

15、毛固醇 24甲烯二氢羊毛固醇 麦角固醇（增加膜的稳定性） 14脱甲基酶（细胞色素P450）3.丙烯类：特比萘芬2.唑类抗真菌药1.抗生素类：两性霉素B4.嘧啶类：影响DNA合成第三十七张，PPT共六十二页，创作于2022年6月一、抗生素类抗真菌药 两性霉素B(amphotericin B) 两性霉素B几乎对所有真菌均有抗菌活性，为广谱抗真菌药。两性霉素B可改变膜通透性，引起真菌细胞内小分子物质和电解质外渗，导致真菌生长停止或死亡。 第二节 抗真菌药 第三十八张，PPT共六十二页，创作于2022年6月两性霉素B 临床应用 静脉滴注用于治疗深部真菌感染。 真菌性脑膜炎时，除静脉滴注外，还需鞘内注射

16、。口服仅用于肠道真菌感染。 局部应用治疗皮肤、指甲及粘膜等表浅部真菌感染。第二节 抗真菌药 一、抗生素类抗真菌药 第三十九张，PPT共六十二页，创作于2022年6月两性霉素B 不良反应 较多。 如事先给予解热镇痛抗炎药、抗组胺药及糖皮质激素，可减少治疗初期寒战、发热反应的发生。 应定期进行血尿常规、肝肾功能和心电图等检查以便及时调整剂量。 第二节 抗真菌药 一、抗生素类抗真菌药 第四十张，PPT共六十二页，创作于2022年6月制霉素(制霉菌素) 作用和机制与两性霉素B相似，对念珠菌属的抗菌活性较高，且不易产生耐药性。 制霉素主要局部外用治疗皮肤、粘膜浅表真菌感染。口服吸收很少，仅适于肠道白色念

17、珠菌感染。注射给药时制霉素毒性大，故不宜用做注射。 第二节 抗真菌药 一、抗生素类抗真菌药 第四十一张，PPT共六十二页，创作于2022年6月局部应用时不良反应少见。口服后可引起暂时性恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应。 第四十二张，PPT共六十二页，创作于2022年6月灰黄霉素杀灭或抑制各种皮肤癣菌，对生长旺盛的真菌起杀灭作用，对念珠菌和深部感染的真菌没有作用。 灰黄霉素可沉积在皮肤、毛发及指(趾)甲的角蛋白前体细胞中，干扰侵入这些部位的敏感真菌的微管蛋白聚合成微管，抑制其有丝分裂。第二节 抗真菌药 一、抗生素类抗真菌药 第四十三张，PPT共六十二页，创作于2022年6月灰黄霉素主要用于

18、各种皮肤癣菌的治疗。对头癣疗效较好，指(趾)甲癣疗效较差。 常见有头痛、头晕等反应，恶心、呕吐等消化道反应，皮疹等皮肤反应以及白细胞减少等血液系统反应。毒性大，已少用第二节 抗真菌药 一、抗生素类抗真菌药 第四十四张，PPT共六十二页，创作于2022年6月二、唑类抗真菌药 唑类抗真菌药可分成咪唑类和三唑类咪唑类包括：酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑和联苯苄唑等，酮康唑等可作为治疗表浅部真菌感染首选药三唑类包括：伊曲康唑、氟康唑和伏立康唑等，可作为治疗深部真菌感染首选药。 第二节 抗真菌药 第四十五张，PPT共六十二页，创作于2022年6月作用机制 可干扰真菌细胞中麦角固醇的生物合成，使真菌细胞膜

19、缺损，增加膜通透性，进而抑制真菌生长或使真菌死亡。 第二节 抗真菌药 二、唑类抗真菌药 第四十六张，PPT共六十二页，创作于2022年6月酮康唑(ketoconazole) 酮康唑是第一个广谱口服抗真菌药，口服可有效地治疗深部、皮下及浅表真菌感染。局部用药治疗表浅部真菌感染首选。 与食品、抗酸药或抑制胃酸分泌的药物同服可降低酮康唑的生物利用度。 口服酮康唑不良反应较多。二、唑类抗真菌药咪唑类第四十七张，PPT共六十二页，创作于2022年6月咪康唑和益康唑咪康唑为广谱抗真菌药。 口服时生物利用度很低。 目前临床主要局部应用治疗阴道、皮肤或指甲的真菌感染。 因皮肤和粘膜不易吸收，无明显不良反应。

20、益康唑抗菌谱、抗菌活性和临床应用与咪康唑相仿 二、唑类抗真菌药咪唑类第四十八张，PPT共六十二页，创作于2022年6月克霉唑、三苯甲咪唑克霉唑为广谱抗真菌药。 口服不易吸收，血药峰浓度较低，代谢产物大部分由胆汁排出，1%由肾脏排泄。t1/2均为3.55.5h。 局部用药治疗各种浅部真菌感染。 二、唑类抗真菌药咪唑类第四十九张，PPT共六十二页，创作于2022年6月联苯苄唑联苯苄唑双重阻断麦角固醇的合成，使抗菌活性明显强于其他咪唑类抗真菌药，具有广谱高效抗真菌活性。 临床用于治疗皮肤癣菌感染。 不良反应包括接触性皮炎、一过性轻度皮肤变红、烧灼感、瘙痒感、脱皮及龟裂。 二、唑类抗真菌药咪唑类第五十

21、张，PPT共六十二页，创作于2022年6月伊曲康唑(itraconazole) 伊曲康唑抗真菌谱较酮康唑广，已成为治疗罕见真菌如组织胞浆菌感染和芽生菌感染的首选药物。 口服吸收良好不良反应发生率低，主要为胃肠道反应、头痛、头昏、低血钾、高血压、水肿和皮肤瘙痒等。二、唑类抗真菌药三唑类第五十一张，PPT共六十二页，创作于2022年6月氟康唑氟康唑具有广谱抗真菌包括隐球菌属、念珠菌属和球孢子菌属等作用。 是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药，与氟胞嘧啶合用可增强疗效。口服和静脉给药均有效。 不良反应发生率低，常见恶心、腹痛、腹泻、胃肠胀气、皮疹等。因氟康唑可能导致胎儿缺陷，禁用于孕妇。 二、唑类

22、抗真菌药三唑类第五十二张，PPT共六十二页，创作于2022年6月伏立康唑伏立康唑为广谱抗真菌药，对多种条件性真菌和地方流行性真菌均具有抗菌活性，抗真菌活性为氟康唑的10-500倍。 对多种耐氟康唑、两性霉素B的真菌深部感染有显著治疗作用。 不良反应主要为胃肠道反应，其发生率较氟康唑低，患者更易耐受。 二、唑类抗真菌药三唑类第五十三张，PPT共六十二页，创作于2022年6月三、丙烯胺类抗真菌药 特比萘芬(terbinafine) 特比萘芬对曲霉菌、镰孢和其他丝状真菌具有良好抗菌活性。 外用或口服治疗甲癣和某些浅表部真菌感染不良反应轻微，常见胃肠道反应，较少发生肝炎和皮疹。 第二节 抗真菌药 第五十四张，PPT共六十二页，创作于2022年6月四、嘧啶类抗真菌药 氟胞嘧啶氟胞嘧啶是人工合成的广谱抗真菌药。 氟胞嘧啶影响真菌DNA的合成