药理学课件：第20章 解热镇痛抗炎药_第1页
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1、第20章 解热镇痛抗炎药第一节 概 述解热镇痛抗炎药（NSAIDs）： 1.主要作用机制：抑制环氧化酶（COX）活性， 减少PG生成膜磷脂生成的各种物质的生物活性及抗炎药作用部位示意图花生四烯酸 AA前列腺素 PG白三烯 LTsPGE2PGF2PGI2TXA2细胞膜磷脂COXNSAIDs脂 氧 酶PLA2SAIDsPLA2COX异 构 酶还 原 酶TXA2合成酶PGI2合成酶第一节 概 述解热镇痛抗炎药（NSAIDs）： 2.COX及药物分类： COX: COX-1、COX-2、COX-3 药物分类： 非选择性COX抑制药：阿司匹林 选择性COX-2抑制药：塞来昔布第一节 概 述解热镇痛抗炎药

2、（NSAIDs）： 3、药理作用与机制：抑制COX活性，减少PG合成 抗炎作用： 镇痛作用：对慢性钝痛疗效好 解热作用：降低发热者体温，对正常者无影响 其他：抑制血小板聚集、抑制肿瘤发生、发展 第一节 概 述解热镇痛抗炎药（NSAIDs）： 4、常见不良反应：胃肠道反应 皮肤反应 肾脏损害 肝脏损害 心血管系统不良反应 血液系统反应 其他不良反应 第二节 非选择性环氧酶抑制药一、水杨酸类阿司匹林（aspirin, 乙酰水杨酸）体内过程1、口服易吸收2、迅速分布至全身，可进入关节腔、脑脊液， 通过胎盘。3、肝内氧化代谢，自肾排泄。4、小剂量（1g）时恒比（一级）消除，1g时 恒量（零级）消除，再

3、加大剂量可中毒。5、碱化尿液可加速其排泄，用于中毒时的解救药理作用及临床应用1、解热镇痛及抗炎抗风湿：目前仍是治疗 风湿和类风湿性关节炎的首选。2、影响血小板功能：小剂量抑制血栓形成， 大剂量促进血栓形成。3、儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征 （川崎病）的治疗。不良反应1、胃肠道反应2、加重出血倾向3、水杨酸反应4、过敏反应5、瑞夷综合征（禁用于12岁以下发烧儿童）6、对肾脏的影响二、苯胺类对乙酰氨基酚作用特点：1、解热强，镇痛弱，几无抗炎、抗风湿作用2、起效慢而作用持久，用于发热、慢性钝痛的治疗3、不良反应少，小儿发热常用四、吲哚基和茚基乙酸类吲哚美辛三、吡唑酮类：保泰松布洛芬第3节 选择性COX-2抑制剂塞来昔布、尼美舒利1、减少胃肠道不良反应2、心血管系统不良反应严重3、用药应权衡利弊3、尼美舒利：口服制剂禁用于12岁以下儿童历年执业医师考试考题1、解热镇痛药的解热作用机制抑制中枢PG合成抑制外周PG合成抑制中枢PG降解抑制外周PG降解增加中枢PG释放历年执业医师考试考题2、对阿司匹林的药理作用

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