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文档简介
1、 肾上腺素受体激动药分类和作用临床急、危、重症: 休克心脏骤停支气管哮喘急性发作急性心力衰竭用什么药?温故而知新 肾上腺素受体的分类、分布与效应 肾上腺素受体 21321温故而知新 肾上腺素受体的分类、分布与效应 1型效应:皮肤、粘膜、内脏血管收缩,外周阻力升高,血压增高,瞳孔扩大,汗腺分泌增加。 样作用: (-R兴奋)1-R: 心脏兴奋 2-R:支气管平滑肌扩张、冠状血管、骨骼肌血管扩张、血糖 、游离脂肪酸升高 突触前膜2-R: 负反馈调节,NA突触前膜2-R :正反馈调节,NA 主要内容及学习目标1. 、受体激动药 掌握肾上腺素的作用、用途、不良反应。 用比较的方法熟悉多巴胺、麻黄碱的特点
2、。2. 受体激动药 熟悉去甲肾上腺素的作用、用途、不良反应。用比较的方法熟悉间羟胺、去氧肾上腺素的特点。3. 受体激动药熟悉异丙肾上腺素的作用、用途、不良反应。 内容多,机制复杂1.按对受体亚型选择性分为三类 、受体激动药肾上腺素受体激动药 肾上腺素 麻黄碱多巴胺受体激动药去甲肾上腺素间羟胺去氧肾上腺素受体激动药异丙基肾上腺素多巴酚丁胺分类2.按化学结构分类儿茶酚胺和非儿茶酚胺作用特点的比较分类外周作用中枢作用给药方法作用时间儿茶酚胺强弱,不易通过血脑屏障口服不吸收短,易被COMT灭活非儿茶酚胺弱强,如 麻黄碱口服生物利用度高长,性质稳定第一节 、受体激动药 肾上腺素 (Adrenaline
3、, Epinephrine)来源: 肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌,先合成去甲肾上腺素 苯乙胺 N甲基转移酶肾上腺素 药用品: 家畜肾上腺提取,人工合成。体内过程: 属儿茶酚胺类 口服在肠道及肝脏易被破坏; 皮下注射吸收慢,作用持续1h; 肌内注射吸收较快,1030min; 静脉注射立即失活,作用仅数min1.兴奋心脏:(+) 1 收缩力、传导、心率2.舒缩血管: 收缩血管(1受体 ):皮肤、粘膜、内脏(肾)血管、毛细血管前扩约肌收缩 扩张血管(2为主) :骨骼肌和冠状动脉 药 理 作 用心输出量 耗氧量 可致心律失常舒张压不变小剂量, 1 23.血压:与剂量有关收缩压(+) 1 受体大剂量,1 2
4、舒张压升高受体激动作用强而短受体激动作用弱而长 AD升压作用的翻转肾上腺素对血压的影响型作用用-R阻断药后2型作用2型作用型作用被取消未用-R阻断药时ADAD正常血压病历分析 一躁狂精神病患者,医生给予氯丙嗪(有 受体阻断作用)200mg肌注。20分钟后,患者血压低,护士给予肾上腺素肌注,结果患者处于休克状态。 请分析上述处理是否正确?氯丙嗪、酚妥拉明(-R阻断药)所引起的低血压禁用AD3. 激活肾小球近球旁细胞1受体 致密斑球旁细胞血管紧张素原 血管紧张素 血管紧张素肾上腺皮质(分泌醛固酮) 肾素ADBP;钠水潴留4.支气管 2 支气管扩张 肥大细胞释放过敏介质1:收缩血管消除支气管黏膜水肿
5、5.代 谢 (1)糖代谢: 、 2肝糖原分解和异生 血糖 (2)脂肪代谢:1 、 3受体 脂肪分解 ,FFA总的结果:血糖 ,FFA一些名人相继死于心脏骤停一些名人相继死于心脏骤停一些名人相继死于心脏骤停 临床应用 1.心脏骤停 心脏复苏三联针: 肾上腺素 1mg阿托品 1mg利多卡因 50-100mg配合人工呼吸、心脏按摩、纠正酸中毒,用AD0.51mg静注或心室内注射 2.过敏性休克: 首选药 支气管平滑肌痉挛, 粘膜水肿,呼吸困难 小动脉扩张,毛细血管通透性增加,血浆容量和外周阻力减小,血压下降。心脏抑制呼吸系统过敏性休克病理变化:心血管系统 激动1R兴奋心脏心输出量 血压 肾 激动1R
6、收缩血管,通透性 上 腺 支气管粘膜水肿 素 抑制肥大细胞释放过敏介质 激动2R 松驰支气管平滑肌支气管扩张 肾上腺素抗休克作用机制过敏性休克被纠正呼吸通畅3.支气管哮喘急性发作需及早、有效、用药肾上腺素平喘作用机制收缩血管,通透性 支气管粘膜水肿抑制肥大细胞释放过敏介质 松驰支气管平滑肌支气管扩张激动2受体 激动支气管黏膜1受体 能否用于轻症支气管哮喘的防治?目的: 延缓局麻药吸收 延长局麻时间 减少局麻药吸收 减少中毒反应用法:1:25万, 一次用量不超过 注意:肢体末端手术禁用4.与局麻药配伍不良反应 心悸、烦躁、头痛、血压升高甚至脑出血心律失常心室纤颤禁忌证脑动脉硬化 器质性心脏病 糖
7、尿病 、甲亢等 高血压 肾上腺素(AD)舒缩血管兴心脏,过敏休克首选用。松弛气管促代谢,心跳骤停哮喘灵。 多巴胺(dopamine DA)合成NA的前体物,药用品为人工合成.属儿茶酚胺, 体内经MAO、COMT代谢,只iv滴注,不通过血脑屏障。 体内来源体内过程 作用机制激动、1受体及外周DA受体对2受体无作用临床应用1.各种休克: 感染中毒性、心源性、失血性休克2. 急性肾衰:与利尿药合用1、去除病因2、补充血容量3、纠正酸中毒4、使用血管活性药休克低排高阻型 “冷休克”(效果好)高排低阻型 “暖休克” 麻黄碱(ephedrine)系中药麻黄中提取的生物碱,药用品人工合成。2000年前神农本
8、草经有“止咳逆上气”记载。 特点: 非儿茶酚胺,性质稳定,可口服,外周作用缓慢、温和而持久对受体选择性:类似肾上腺素 间接作用:促进NA释放中枢兴奋作用显著 易产生快速耐受性 第二节 受体激动药 去甲肾上腺素(Noradrenaline,NA;Norepinephrine,NE )体内来源:N末梢、肾上腺髓质。化学性质:不稳定,遇光、碱氧化变成粉红色。 体内过程 口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分 解。 皮下注射收缩血管,发生组织坏死。 静脉推注,引起BP急剧升高,心律紊乱。 只宜静脉滴注 为什么?药理作用 兴奋受体,对1作用弱,对2无作用间羟胺(阿拉明)特点: 非儿茶酚胺,性质稳定,作用温和、持
9、久。 对肾血管作用弱,较少引起尿少、尿闭。 可肌内注射,使用方便。 作用机制: 直接作用:以1受体为主,对受体作用弱。 间接作用:经摄取1进入囊泡 NA释放应用:1 .替代NA用于休克早期2.手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林)(Phenylephrine, neosynephrine)非儿茶酚胺类,主要兴奋1受体。 用途 1. 阵发性室上性心动过速 :BP反射性心率 阿托品阻断去氧肾上腺素兴奋1%-2.5% 滴眼优点:作用小于阿托品,维持短,眼内压不升高,无调节麻痹 第三节受体激动药 异丙肾上腺素(isoprenaline)激活1、2 受体属于儿茶酚胺类,为
10、人工合成品。体内过程给药方法:气雾剂、舌下含服、静滴。药理作用心脏肾上腺素血管:兴奋2骨骼肌血管扩张血压:收缩压 舒张压 支气管扩张:兴奋 2受体 ,抑制组胺释放代谢:糖代谢增加,血糖升高 脂肪分解,游离脂肪酸临床应用支气管哮喘:急性发作缓慢型心律失常:度房室传导阻滞心脏骤停:传导阻滞或窦性心动过缓引起感染中毒性休克:低排高阻型与肾上腺素有何区别?多巴酚丁胺1受体激动药 治疗心脏手术后心输出量低的休克、 心肌梗死并发心力衰竭。 治疗休克疗效优于异丙肾上腺素,且安全比比,谁的学习效率最高1.治疗过敏性休克宜选用 A.肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.多巴胺 D.去甲肾上腺素2.静脉滴注易引起局部缺血坏死的药是 A.多巴胺 B.肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.异丙肾上腺素3.可用于房室阻滞的药物是 A.多巴胺 B.肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.去甲肾上腺素ACC4.口服用于上消化道出血的药物是 A.多巴胺 B.肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.麻黄碱5.可用于治疗支气管哮喘药物是 A.多巴胺 B.肾上腺素 C.去甲肾上腺素D.新斯的明6.休克伴肾衰者最好选用: A.肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱 D.去氧肾上腺素CB7.多巴胺的作用,与肾上腺素不同的是 A.兴奋心脏 B.升高血压 C
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