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文档简介
1、一、写出下列药物的化学结构及其临床用途:恩氟烷、盐酸氯胺酮、依托咪酯、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、氟烷、丙泊酚、盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、甲氧氟烷、七氟烷、羟丁酸钠二、问答题麻醉药主要分为哪两大类?作用机制有何不同?有机氟元素如何检测?优秀局麻药应具有哪些特性?局麻药按结构可以分为哪些类型?各举一例代表药物。盐酸普鲁卡因有哪些化学性质?与哪些结构特点有关?简述局麻药的构效关系。三、合成题以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因本章习题:一、试写出下列药物的化学结构及主要临床用途:1、苯巴比妥2、异戊巴比妥3、硫喷妥钠4 、地西泮5、奥沙西泮6、艾司唑仑7、唑吡坦8、苯妥英钠 9、卡马西平10 、丙戊
2、酸钠11、氯丙嗪12、氟哌啶醇13、氟西汀14、舒必利15、阿米替林二、问答题:1、简述为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂?2、为什么巴比妥酸和5-单取代巴比妥酸没有镇静催眠作用?3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮?说明其原理。4、简述巴比妥类药物的构效关系及一般合成方法。5、简述苯二氮 罩类药物的构效关系。6、抗癫痫药物主要分为哪些结构类型?各举一例药物。7、简述吩噻嗪类药物的结构改造方法。8、抗精神病药物主要有哪些结构类型?各举说明。9、抗抑郁药主要分为哪几类?各举一例药物。三、合成题:1、以苯乙酸乙酯为原料合成苯巴比妥(以反应式表示) 。2、以 3-氯 -4-氟苯胺为原料合成诺氟沙星(以反
3、应式表示) 。3、以4- 甲基吡啶为原料合成异烟肼(以反应式表示)。本章习题:一、试写出下列药物的化学结构及主要临床用途:1、吗啡2、盐酸哌替啶3 、枸橼酸芬太尼 4 、盐酸美沙酮5、海洛因6、喷他佐辛7、可待因8 、喷妥维林9、盐酸溴己新二、问答题:1、简述解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛作用有什么不同?2、简述吗啡有哪些化学性质?和哪些官能团有关?3、试讨论吗啡和可待因二者在酸碱性、稳定性方面的异同及药理活性的差异。4、简述对吗啡进行结构修饰主要在哪些部位?各举一例药物,并说明其镇痛作用和成瘾性如何?5、简述全合成镇痛药物主要有哪些结构类型?各举一例药物并写出结构式以及临床应用。6、简述镇痛
4、药的构效关系。7、试简述内源性阿片样肽类镇痛物质的发展过程及结构特点。三、合成题:1、以苯乙腈为原料合成盐酸哌替啶,写出反应式,注明主要反应条件。2、以二苯乙腈为原料合成盐酸美沙酮(以反应式表示)。3、以苯乙胺为原料合成枸橼酸芬太尼(以反应式表示)。本章习题:一、试写出下列药物的化学结构及主要临床用途:1、阿司匹林 2 、对乙酰氨基酚 3 、吲哚美辛4、双氯芬酸钠5 、布洛芬6、萘普生7、吡罗昔康8、塞利昔布二、问答题:阿司匹林的生产中可能带入的杂质是哪几种?试以反应式表示。为什么阿司匹林长期服用时会产生胃出血?长期大剂量服用对乙酰氨基酚引起肝损伤的原因是为什么?以反应式表示。何谓非甾体抗炎药
5、?按其化学类型可分为哪些?每类列举一例典型药物。阿司匹林的副作用主要有哪些?如何对其进行结构改造?对乙酰氨基酚保存时颜色加深的原因是什么?应如何保管?简述非甾体抗炎药的作用机制。保泰松的代谢特点是什么?试述非甾体抗炎药的主要副作用,并解释其产生的主要原因。目前非甾体抗炎药的研究方向是什么?抗痛风药有哪些类型?各举一例药物。本章习题:一、试写出下列药物的化学结构及主要临床用途:1、毛果云香碱2、溴新斯的明3、阿托品4、东莨菪碱5 、山莨菪碱6 、溴丙胺太林7、氯化琥珀胆碱二、问答题:1、胆碱受体可分为哪两类?受体的激动剂和拮抗剂的临床用途分别是什么?2、为什么内源性的乙酰胆碱不能成为临床上的治疗
6、药物?3、 试比较卡巴胆碱、 氯贝胆碱及氯醋甲胆碱的化学结构, 并说明三者的作用特点如何。4、试比较阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱及樟柳碱的化学结构差异,并说明与生理活性大小的关系。5、试简述M 受体拮抗剂的构效关系。6、试理解乙酰胆碱的构效关系。7、抗胆碱药按作用机理主要可分为几类?各举一例本章习题:一、试写出下列药物的化学结构及主要临床用途:1. 肾上腺素2.去甲肾上腺素3.异丙肾上腺素4. 盐酸多巴胺5.盐酸麻黄碱.盐酸伪麻黄碱7. 重酒石酸间羟胺8. 硫酸沙丁胺醇9. 盐酸可乐定. 甲基多巴11. 盐酸特拉唑嗪12. 盐酸哌唑嗪13. 酚苄明.盐酸普萘洛尔 15. 阿替洛尔二、问答题:1
7、简述肾上腺素受体的分类及其功能。2试写出拟肾上腺素药的结构通式,并简述其构效关系。3试写出盐酸麻黄碱的四种光学异构体,临床使用的主要哪一种?4简述儿茶酚类拟肾上腺素药的不稳定性。5如何用化学方法区别肾上腺素、去甲肾上腺素及异丙肾上腺素。.简述3受体阻断剂的构效关系。.为什么苯乙胺类3受体阻断剂R构型活性强,而芳氧丙醇胺类3受体阻断剂S构型活性强。8简述肾上腺素受体阻断剂的分类及功能。三、合成题:1、以邻苯二酚为原料合成肾上腺素(以反应式表示) 。2、以第蔡酚为原料合成盐酸普蔡洛尔(以反应式表示) 。一、试写出下列药物的化学结构及主要临床用途:1、氯贝丁酯2 、氟伐他汀3、硝酸甘油4 、硝苯地平
8、5、氨氯地平6 、卡托普利7、马来酸依那普利8、哌唑嗪9、氯沙坦10、盐酸普萘洛尔 11、阿替洛尔12、盐酸美心律13、盐酸普罗帕酮14、氨力农15、氢氯噻嗪16、呋塞米、问答题:1、什么是 NO 供体药物?举例说明其用途。2、何谓羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂,举例说明其临床主要用途是什么?3、抗高血压药物有哪些结构类型,各举一例说明。4、利血平的不稳定性主要有哪些方面?应如何保存?5、简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系以及该类药物的发展方向。6、试举例说明钾通道开放剂的作用及临床用途。ACEI 的作用机制是什么?举例说明其临床用途。8、试述钠通道阻滞剂的类型、作用及临床用途。三、合成题:1、试以硫代乙酸为原料合成卡托普利。2、试以对氯苯酚为原料合成氯贝丁酯。3、试以 2 -氰基取代联苯苄溴为原料合成氯沙坦。4、从2- 硝基苯甲醛为原料合成硝苯地平的反应原理是什么?以反应式表示。一、试写出下列药物的化学结构及主要临床用途:曲叱那敏、苯海拉明、氯苯那敏、西替利嗪、西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉哇二、问答题:组胺受体有哪些亚型, 分布在什么部位, 与组胺结合会分别产生哪些 生理活性?H1、H2 受体拮抗剂能治疗哪些疾病?经典H1 受体拮抗剂有哪几种结构类型,并举例说明。经典H1 受体拮抗剂得手征性对该药物抗组胺活性有何影响。简述经典H
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