卫生职称药学士(相关专业知识题库讲解)767课件

1、卫生职称药学士101相关专业知识讲解药剂学绪论液体制剂 灭菌制剂与无菌制剂固体制剂半固体制剂气雾剂、喷雾剂与粉雾剂浸出技术与中药制剂制剂新技术生物技术药物药物制剂稳定性第五章 半固体制剂1.软膏剂的概念、特点与分类软膏剂系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀半固体外用制剂。乳剂型基质制备的软膏剂称为乳膏剂。分类：按分散系统分为溶液型、混悬型和乳剂型;按基质的性质和特殊用途分为油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等。软膏剂的质量要求：均匀、细腻，涂于皮肤上无刺激性; 并应具有适当的黏稠性，易涂布于皮肤或黏膜上;应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象;应无刺激性、过敏性及其他不良反应;

2、当用于大面积烧伤时，应预先进行灭菌。 眼用软膏的配制需在无菌条件下进行。软膏剂基质的质量要求1.性质稳定，与主药和其他基质不发生配伍变化等；2.无刺激性与过敏性，无生理活性，不防碍皮肤的正常的生理功能；3.稠度适宜，润滑，易于涂布；4.有一定的吸水性，能吸收伤口分泌物；5.易清洗，不污染衣服；6.有良好的释药性。（一）油脂性基质烃类：凡士林 、石蜡(液体或固体)、类脂类：羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡、二甲基硅油这类基质的特点是润滑、无刺激性，涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护软化作用，能与较多药物配伍，不易长菌；油脂性基质可用于水不稳定药物，加入表面活性剂可增加吸水性，常用作乳剂型

3、基质中的油相。（二）乳剂型基质（1）组成：（由水相、油相和乳化剂组成）1）油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇等固体，油相稠度调节剂：液体石蜡、凡士林、植物油等。2）乳化剂：有皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇脂肪酸酯类、聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦等。（2）乳剂型基质的特点1）油腻性小，稠度适宜，易涂布，能与水或油混合；2）因含表面活性剂易清除，有利于药物与皮肤接触，并促进药物的经皮渗透，不防碍皮肤的分泌与水分的蒸发等；3）因含水，不适合对水不稳定的药物。水包油型乳化剂有钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸(酯)钠类(十二烷基硫酸钠)和聚山梨酯类;油包水型乳化剂有钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇等。乳膏剂基质应

4、均匀、细腻，涂于皮肤或黏膜上应无刺激。乳膏剂可根据需要加入保湿剂、抑菌剂、增稠剂、抗氧剂及透皮促进剂等。（三）水溶性基质组成：天然或合成的水溶性高分子材料组成。特点：无油腻感，与水性物质或渗出物混合，释药快。 多用于润湿、糜烂创面，有利于分泌物的排除常用基质：1）甘油明胶 2）纤维素衍生物类（半合成）3）PEG：固体PEG（4000）与液体PEG（400）合用。制备方法1.研和法：基质的熔点较低，药物对热不稳定；可溶性药物用水、甘油溶解，用羊毛脂吸收后再加入油性基质中不溶性药物量少（小于5%）时，用适量液体石蜡过植物油研磨后再加入到基质中研合。2.熔和法：基质的熔点较高，药物对热稳定的软膏的制

5、备。3.乳化法：适用于乳剂型软膏剂的制备。眼膏剂1.眼膏剂：指药物与适宜基质制成的供眼用的无菌软膏剂。2.特点 ：1）眼膏基质无水、化学惰性，适用于配制遇水不稳定的药物，如抗生素；2）较滴眼剂在结膜囊内保留时间长，属缓释长效制剂；3）能减轻眼睑对眼球的摩擦，有助于角膜损伤的愈合，常用于眼科术后用药；4）缺点是有油腻感，使视力模糊 。（二）眼膏剂常用基质黄凡士林:液体石蜡:羊毛脂8:1:1白凡士林为黄凡士林的漂白物，与硅酮一样对眼有刺激，故不能用于眼膏剂。羊毛脂有表面活性作用、具有较强的吸水性和黏附性凝胶剂凝胶剂系指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。常用基质水

6、性和油性凝胶型基质，单相分散系。水性凝胶剂的基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成；油性凝胶剂的基质常由液状石蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。小分子无机药物（如氢氧化铝）凝胶剂是由分散的药物小粒子以网状结构存在于液体中，属两相分散系统，也称混悬型凝胶剂。此类凝胶具有可触变性，静止时形成半固体，而搅拌或振摇时成为液体。构成水性凝胶基质的高分子材料可分3类：天然高分子常用的有淀粉类、海藻酸类、植物胶和动物胶等，如淀粉、海藻酸盐、阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂和明胶等。半合成高分子有改性纤维素和改性淀粉，如羧甲基纤维素、甲基纤维素等。合成高分子有

7、卡波姆、聚丙烯酸钠等。水性凝胶基质易涂展和洗除，无油腻感，能吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常生理，药物释放快，但润滑作用差，易失水和霉变，常需添加保湿剂和防腐剂栓剂栓剂系指药物与适宜基质制成腔道给药的固体制剂。栓剂的特点： 1.栓剂应有适宜的硬度和韧性，无刺激性；2.引入腔道后，在体温条件下应能熔融、软化或溶解，且易与分泌物混合，逐渐释放药物；3.栓剂可作为局部治疗，通常将润滑剂、收敛剂、局麻剂、甾体、抗菌药物制成栓剂，起通便、止痛、止痒抗消炎作用。 4.全身作用的栓剂，可避免肝脏首过效应。栓剂的种类按其使用腔道不同可分为：直肠栓、阴道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等，其形状与重量各不相同。 （三）

8、质量要求1.药物与基质应混合均匀，外形完整、光滑、无刺激性； 2.进入腔道后应能融化，软化或溶解，并与分泌液混合，逐渐释放药物，产生局部与全身作用； 3.有适宜的硬度，便于包装、储存与使用。油性基质1.可可豆脂：（1）天然产物，化学组成为脂肪酸甘油酯，无刺激性，可塑性好，在体温下迅速熔化；2.各种半合成或全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯）。水溶性基质1.甘油明胶：易霉变，应加入抑菌剂，不能与鞣酸、重金属盐等配伍。2.聚乙二醇（PEG）：3.非离子型表面活性剂类聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（Myri52，S-40）与泊洛沙姆（Poloxamer）188。附加剂1.

9、表面活性剂：增加药物的亲水性； 2.抗氧剂：叔丁基羟基茴香醚、叔丁基对甲酚、没食子酸酯类；3.防腐剂：羟苯乙酯； 4.硬化剂：加入白蜡、鲸蜡、巴西棕榈蜡等调节硬度； 5.乳化剂：乳化作用；6.着色剂：着色；7.增稠剂：常用氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等；8.吸收促进剂：非离子表面活性剂，月桂氮酮等栓剂的作用1.局部作用及局部治疗作用2.全身作用：栓剂的全身作用主要是通过直肠给药。栓剂引入直肠的深度愈小（距肛门处约2cm）药物在吸收时不经过肝脏的量愈多，一般为总给药量的50%75%。相关专业知识相关专业知识相关专业知识相关专业知识相关专业知识相关专业知识相关专业知识相关专业知识相关专业知

10、识第六章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂1.气雾剂：是指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的制剂。2.特点（1）起效快；（2）稳定性好； （3）可避免肝首过效应和胃肠道的破坏，提高生物利用度；（4）使用方便；（5）可减少刺激性，并伴有凉爽感；（6）定量阀控制，剂量准确。3.不足：成本高；存在安全性问题；吸入型气雾剂，吸收的干扰因素多；抛射剂有一定的毒性，故不适宜心脏病患者使用抛射剂致冷效应，多次喷射于受伤皮肤或其他创面，可引起不适与刺激。（二）气雾剂的分类1.按分散系统分类（1）溶液型气雾剂（2）混悬型气雾剂（3）乳剂型气

11、雾剂2.按气雾剂的相组成分类（1）二相气雾剂（气、液）：称为溶液型气雾剂（2）三相气雾剂：可分为混悬型（固、液、气）与乳剂型（液、液、气）3.按医疗用途分类1）吸入用气雾剂：药物以雾状喷出，并吸入肺部，起局部或全身治疗作用。2）皮肤与黏膜用气雾剂：主要起局部治疗作用。3）空间消毒与杀虫用气雾剂气雾剂的组成 组成：由抛射剂、药物与附加剂、耐压系统和阀门系统四部分组成。抛射剂分类（1）氟氯烷烃（氟里昂）：常用的是F11、F12、F114，但有破坏臭氧层的作用及对心脏的致敏作用。 （2）碳氢化合物：主要品种为丙烷、正丁烷、异丁烷。（3）压缩气体类：主要有CO2、N2、NO气体。 （4）氢氟氯烷烃类与

12、氢氟烷烃类：新型抛射剂。喷雾剂系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。可分为单剂量与多剂量喷雾剂。喷雾剂以局部治疗应用为主。喷雾剂的动力源是压缩气体时，喷雾剂制备施加较大压力，以保证内容物全部用完。吸入喷雾剂雾滴大小应控制在10m以下，大多数应为5m以下。粉雾剂 粉雾剂按用途可分为吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂和外用粉雾剂。吸入粉雾剂：系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。药物微粒粒度应在10m

13、以下，多数在5m左右。相关专业知识相关专业知识相关专业知识相关专业知识相关专业知识浸出过程 浸出（萃取）过程：指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。系以扩散原理为基础。浸出的关键在于保持最大浓度梯度。第七章 浸出制剂（一）浸润、渗透过程浸提辅助剂：酸、碱、表面活性剂常用溶媒：水、乙醇、丙酮、植物油、甘油、丙二醇、乙醚、氯仿溶媒（二）解吸、溶解过程解吸作用：由于细胞中各成分间有一定的亲和力，故于溶解前必须克服这种亲和力，才能使各种成分转入溶媒中。溶解阶段：浸提溶媒通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织后与经解吸的各种成分接触，使成分转入溶媒中。（三）扩散过程扩散阶段：浓度差、渗透压差

14、浸提动力（四）置换过程用新鲜溶剂或稀的浸提液不断更换药材粉粒周围的浓浸出液，保持最大浓度梯度，以提高浸出推动力。浸出过程是浸润、渗透、解吸、溶解、扩散、置换等几个相互联系的作用综合组成的，往往交错进行。浸 出药材的粉碎度三、影响浸出的因素浸出溶剂及pH药材与溶剂相对运动速度浸出压力浓度梯度浸出温度浸出时间浸提设备及新技术应用常用的浸出制剂以获得的有效成分为原料制成的制剂称为浸出制剂。通常包括汤剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、煎膏剂等。浸出制剂的特点:具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性;作用缓和持久，毒性较低;提高有效成分的浓度，减小剂量，便于服用。四、流浸膏剂与浸膏剂流

15、浸膏剂：系指药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的液体制剂，如甘草流浸膏。流浸膏剂每1ml相当于原有药材1g。浸膏剂：系指药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去全部溶剂，调整浓度至规定标准所制成的膏状或粉状的固体制剂，如刺五加浸膏。浸膏剂每1g相当于原有药材-g。五、煎膏剂煎膏剂：系指中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂，亦称膏滋。特点：浓度高、体积小、有良好的保存性，便于服用；药性滋润，适用于慢性疾病的治疗。举例：益母草膏、二冬膏、秋梨膏。相关专业知识相关专业知识相关专业知识相关专业知识固体分散物也称固体分散体，是固体药物分散在固体载体中制

16、成的高度分散体系。通常是一种药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料或难溶性、肠溶性载体材料中形成固体分散物。第八章 制剂新技术与药物新剂型固体分散体固体分散技术分类特点低共熔物固态溶液共沉淀物优点：1.掩盖药物的不良气味和刺激性2.液态药物固体化3.水溶性载体提高难溶性药物的溶出速度，以提高生物利用度4.采用难溶性载体，可使药物缓释5.采用肠溶材料，可使药物肠溶特性缺点：久贮会老化固体分散体载体材料（一）水溶性载体1.高分子聚合物：PEG、PVP2.表面活性剂：泊洛沙姆3.有机酸类：枸橼酸、酒石酸等4.糖（醇）类：右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等5.纤维素衍生物：HPC、HPMC（二）难溶性载体1.纤维素：EC 2.含有季铵基的聚丙烯酸树脂（E、RL、RS等）3.脂质类：胆固醇、脂肪酸酯类（三）肠溶性载体1.纤维素类CAP、HPMCP等 2.聚丙烯酸树脂（S、L型;国产、号）包合物包合物：指一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中形成的独特形式的络合物。这种包合物由主分子与客分子组成，主分子一般具有较大空穴结