口服降糖药课件-PPT课件

1、口服降糖药口服降糖药适应证用于治疗2型糖尿病饮食控制及运动治疗，血糖控制不达标者口服降糖药的分类磺脲类双胍类a-糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂非磺脲类胰岛素促泌剂DPP-抑制剂磺脲类药物（sulfonylureas，SU）1. 第一代：D860，氯磺丙脲2. 第二代： 格列本脲 2.5-15mg/日 格列吡嗪 5-30mg/日 缓释片 5-20mg/日 格列齐特80-320mg/日 格列喹酮 30-180mg/日3. 第三代：格列美脲 1-6mg/日磺脲类药物的作用机制SUR与细胞胰岛素受体结合后促进胰岛素释放。改善胰岛素分泌的第一时相。糖尿病人的胰岛素分泌模式作用机制胰腺内作用机制 促使细胞敏感的

2、钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生）均可通过此机制刺激胰腺细胞释放胰岛素。胰腺外作用机制 磺脲类药物除了对细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10-52（平均29）。磺脲类药物作用一览药名 达峰时间 作用时间 半衰期 日剂量 日服次数 代谢途径 （小时） （小时） （小时） (mg)格列本脲 2-5 20-24 10 2.5-15 1-2 肝、肾格列齐特 2-6 24 6-15 40-240 1-2 肝格列美脲 2-3 24 5-8 1-8 1-2 肝格列吡嗪 1-2 12-14 3-7 2.5-30 1-2 肝格列喹酮 2-3

3、 4-6 1-2 15-120 2-3 胆道、肾甲苯磺丁脲 3-4 6-10 3-12 500-300 2-3 肝临床选择用药 依据各种药物的排泄途径、作用起效时间及持续时间。第二代磺脲类药物：普通剂型宜餐前15-30分钟，缓释剂型宜餐时服用。注意避免不同磺脲类合并使用！磺脲类主要不良反应为低血糖（最常见的为 格列本脲）老年人慎用，个体差异较大体重增加（高胰岛素血症）不良反应禁忌症1. T1DM 患者。2. T2DM 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病孕妇和哺乳期、对磺脲、磺胺类药物过敏者禁用。 2、双胍类药物（Biguanide）作用机理：减少肝

4、脏葡萄糖的输出促进外周葡萄糖利用，尤其是肌肉降低脂肪和葡萄糖的氧化增加小肠葡萄糖的转换种类：二甲双胍苯乙双胍双胍类药物的药代动力学摄取6小时内，从小肠吸收达峰时间为12小时半衰期为48小时从肾脏中清除双胍类药物特点（二甲双胍）降糖作用明显 最小有效剂量 0.5g ，最佳剂量 2.0g ，最大剂 量 2.5g治疗剂量内二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒应用范围广泛，可用于IGT干预，肥胖、胰岛素明显高者为首选不增高血胰岛素水平，不增加体重，可保护细胞具有调脂、抗凝作用双胍类药物副作用常见有消化道反应恶心、呕吐、腹胀、腹泻乳酸性酸中毒多发于老年人，肾功能不全的患者尤要注意服用苯乙双胍的患者相对多见肠溶二

5、甲双胍可减轻消化道反应a -糖苷酶抑制剂作用机制：减少糖份从肠道吸收从而达到降血糖的药物适应于：各型糖尿病患者。尤其适用于餐后高血糖的治疗。阿卡波糖 （卡博平、拜唐苹）、伏格列波糖 (倍欣)注意事项:进食服药，不进食不服药小剂量开始，逐步增加，以减少胃肠道反应不良反应主要不良反应为消化道反应，结肠部位未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻个别患者出现黄疸胰岛素增敏剂 增加外周组织对胰岛素的反应性，降低胰岛素的抵抗，作用机制：激活过氧化物酶体增殖因子激活的- 型受体（PPAR)有关。增加胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达。从而起到降糖作用。噻唑皖二酮类衍生物代表药物：吡格列酮

6、 15-30mg 一日一次罗格列酮 4-8mg 一日一次噻唑皖二酮类服用方法：推荐剂量是罗格列酮每天4-8mg，吡格列酮15-45mg，空腹与进餐均可服用，与进食无关。起效及持续时间： 一般2-4周开始起效，在6-12周出现明显疗效。 停药后仍然有效。 胰岛素抵抗越明显疗效越好。禁忌症：不能单独应用治疗T1DM；在肝脏代谢，主要从胆汁排出，肝病者慎用。谷丙转氨酶高出正常上限2.5倍应停药；不能用于糖尿病酮症酸中毒等急性并发症；心功能3、4级者禁用；妊娠、哺乳的妇女及18岁以下病人。水肿、贫血患者慎用。非磺脲类促进胰岛素分泌剂 格列奈类药物 瑞格列奈(诺和龙、孚来迪) 那格列奈（唐力）餐前0-15分钟口服，不进餐不服