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1、药剂学复习资料.名词解释1、问答题5一.名词解释1.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。1、剂型：将药物加工制成适合患者需要的形式。2、制剂：根据药典和部颁标准，将药物制成临床需要并符合一定质量标准的制剂。3、首过效应：某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量减少、药效降低效应。4、药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。5、处方：是医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，有法定处方，协定处方，医师处方和秘方之分。6、处方药：必须凭

2、执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。7、非处方药：不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可自行选择购买和使用的药品。8、GMP:中文是药品生产质量管理规范，GMP是药品生产过程中用，科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和管理的基本准则。9、GLP：药物非临床研究质量管理规范11、临界相对湿度水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对吸湿度称为临界吸湿度。（CRH）12、分配系数：物质在两种不相混的溶剂中平衡时的浓度比。不同

3、的物质在同一对溶剂中的分配系数不同，可利用该原理对物质分离纯化。13、生物利用度主要指制剂中药物吸收的速度和程度。14、新药没有生产出的或已经生产出但是增加了适应症，改变给药途径，改变剂型的药物。15、药品注册指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照法定程序，对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的审批过程。16、表面活性剂指那些具有很强的表面活性、能是液体的表面张力显著下降的物质。17、临界胶束浓度（CMC）表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度（相同亲水基的同系列表面活性剂，若亲油基越大，则CMC越小）。18、亲水亲油平衡值（HLB）表面活

4、性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值。HLB值越低，表示亲脂性越强；反之，表示亲水性越强。19、增溶表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种作用叫增溶。（某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程）20、kraff点十二烷基硫酸钠等离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度而变化的曲线，当温度升高至某一点时，表面活性剂的溶解度急剧升高，该温度称为krafft点。21、昙点对于聚乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现浑浊，发生混浊的

5、现象叫起昙，此时的温度称作昙点。22、玻璃化温度咼聚物由咼弹态转变为玻璃态的温度，指无定型聚合物（包括结晶型聚合物中的非结晶部分）由玻璃态向高弹态或者由后者向前者的转变温度，是无定型聚合物大分子链段自由运动的最低温度，通常用Tg表示。23、粘流温度：Tf为高弹态与粘流态间的转变温度，叫粘流温度或软化温度。24熔融指数：热塑性材料在一定温度和压力下，熔体十分钟内通过标准毛细管的重量值25.专属性酸碱催化：许多脂类，酰胺类药物常受H+或OH-催化水解，这种催化作用叫做专属性酸碱催化或特殊酸碱催化，此类要的水解速度主要由Ph决定。P29926广义酸碱催化：按照Bronsted-Lowry酸碱理论，给

6、出质子的物质叫广义的酸，接受质子的物质叫广义的碱。有些药物可被广义的酸碱催化水解，这种催化作用叫做广义酸碱催化。TOCo1-5hz27药物有效期：对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称十分之一衰期，记作t0.9,通常定义为有效期。28粉体学：研究粉体所表现的基本性质及应用的科学。P31629.弹性形变：对于外部应力而产生的固体形变，当除去其应力时恢复原状的现象称为弹性形变。P34330流变学：主要是研究物质的变形和流动的一门科学。P343塑性变形：对于外部应力而产生的固体形变，当除去其应力时不能恢复原状的现象称为塑性变形。P343粘性：液体内部存在的阻碍液体流动的内摩擦力。33、牛顿流体：

7、遵循牛顿黏度定律（S=F/A=nD或D=s/n）的流体34、非牛顿流体;大多数液体像高分子溶液、胶体溶液、乳剂、混悬剂、软膏剂以及固液的不均匀体系的流动不遵循牛顿定律，因此称为非牛顿流体。（不遵循牛顿黏性定律的流体称为非牛顿流体）35、屈服值:引起液体流动的最低剪切力。其他答案：塑性流动的流动曲线不经过原点，在横轴切变应力S轴上的某处有交点，将直线外延至横轴，在S上的某一点可以得到屈服值。36、触变性：随着切变应力增大时，黏度下降，切变应力消除后黏度在等温条件下缓慢地恢复原来状态的现象37、切变稀化：随着切变应力S增大而黏度下降的现象。38、切变稠化：随着切变应力S增大而黏度也增大的现象39、

8、溶解度参数:是表示同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种度量。溶解度参数越大，极性越大。40、药物特性溶解度：指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。42、药物平衡溶解度：药物溶解达到平衡时的溶解度，又叫表观溶解度。42、潜溶在混合溶剂中各溶齐恠某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶。43、同离子效应：两种含有相同离子的盐（或酸、碱）溶于水时，它们的溶解度（或酸度系数）都会降低，这种现象叫做同离子效应。在弱电解质的溶液中，如果加入含有该弱电解质相同离子的强电解质，就会使该弱电解质的电离度降低的效应。同理

9、，在电解质饱和溶液中，加入含有与该电解质相同离子的强电解质，也会降低该电解质的溶解度等渗溶液：渗透压与血浆相同的溶液（笔记）渗透压比等于1的溶液为等渗溶液，大于1的为高渗溶液，小于1为低渗溶液（书P252）等张溶液：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，红细胞在该溶液中不发生溶血，属于生物学概念。（P253）分散体系：是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。（P275）蠕变性：对物质附加一定重量时，表现为一定的伸展性或形变，而且随时间发生变化，把这种现象叫做蠕变性。（P350）絮凝：如在体系中加入一定量的某种电解质，可能中和微粒表面的电

10、荷，降低双电层的厚度，降低表面电荷的电量，使微粒间的斥力下降，出现絮凝状态，即微粒成絮状，形成疏松的纤维状结构，但振摇后可重新分散均匀。这种作用叫做絮凝。（书P281）反絮凝：如果在微粒体系中加入某种电解质能使微粒表面的Z电位升高，静电斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这个过程称作反絮凝。（P281）聚沉值：势垒max随溶液中电解质浓度的加大而降低，当电解质浓度达到某一数值时，势能曲线的最高点恰为0（即max=O）,此时势垒消失，体系由稳定转为聚沉，这就是临界聚沉状态，这时的电解质浓度即为该分散体系的聚沉值。（P284）空间稳定作用：微粒表面上吸附的大分子从空间阻碍了微粒相互接近，进而阻碍了他们的

11、聚集，因此称这一类稳定作用为空间稳定作用。（P285）51快聚结：当微粒间不存在排斥势垒时，微粒一经碰撞就会聚结，其速度由碰撞速度决定，而碰撞速率又由微粒布朗运动所决定，也就是说由微粒扩散速度决定。（P289）慢聚结：当势垒存在时，由于微粒间的排斥作用实际聚结速度比用公式Kr=4kT/3n所预测的要小得多。（P289）液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或者外用液体形态的制剂。不包含注射剂和浸出剂。（P18）混悬剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。P30压缩成型性：压缩性表示粉体在压力下体积减少的能力。成形性表示物料紧密结合成一定形状的能力。把

12、粉体的压缩性和成形性简称压缩成型性。压缩成形性是物料被压缩后形成一定形状的能力。（P152）57、加液研磨指将药料加入乳钵中，加入少量挥发性液体轻力研磨使药物粉碎成细粉。58、水飞法：在药物中加适量的水研磨至细，再加入较多量的水，搅拌，稍加静置，倾出上层液体，研细的悬浮微粒随上清夜被倾出，余下粗粒继续研磨，如此反复至完全研细，达到要求分散度为止。59、沉降容积比指沉降物的体积与沉降前混悬剂的体积比。60、絮凝度表示由絮凝所引起的沉降物溶积增加的倍数，是比较混悬剂絮凝程度的重要参数。61、乳剂指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相分散体系。62、空气过滤效

13、率（n）空气过滤器的“过滤效率”是被捕集粉尘量与原空气含尘量的比值。过滤器的主要参数之一，以此评价过滤器除尘能力的大小，过滤效率越高，除尘能力越大。63、冷冻干燥将含有大量水分的物质，预先进行降温冻结成固体，在真空条件下使冰直接升华成蒸汽而进行干燥的方法。64、注射剂俗称针剂，指将药物制成的专供注入机体内的一种制剂，由药物，溶剂，附加剂及特制的容器组成，是不可替代的临床给药途径。65、浓配法将全部药物加入于部分处方量溶剂中配成浓溶液，加热或冷藏后过滤，然后稀释至所需浓度，此谓浓配法。66、稀配法将全部药物加入于全部处方量溶剂中，一次配成所需浓度，再行过滤，此谓稀配法。67、输液是由静脉滴注输入

14、体内的大剂量注射液。68、散剂指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，分为口服散剂和局部用散剂。69、固体制剂：新药开发或患者使用中成为首选剂型，常用的固体剂型有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等，在药物制剂中约占70%。固体制剂的共同特点是与液体制剂相比，物理、化学稳定性好，生产制造成本较低，服用与携带方便；制备过程的前处理经历相同的单元操作，以保证药物的均匀混合与准确剂量，而且剂型之间有着密切的联系；药物在体内首先溶解后才能透过生理膜、被吸收入血液循环中。70、干法粉碎指将药料经适当的干燥处理，使药料的水分含量降低至一定限度再行粉碎的方法。其中包括单独粉碎、混合粉碎

15、和另加处理后粉碎等。71、微晶结晶法：将药物过饱和溶液极速搅拌结晶形成粉末。72、低共融现象两种或至多种药物按一定比例混合后有时出现润湿或液化现象，称为低共熔现象。TOCo1-5hz73、片剂指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。P12574、等量递加法两种组分药物比例量相差悬殊时，取量小的组分与等量的量大组分同时置于混合容器中混匀，再加入混合物等量的量大组分稀释均匀，如此等倍量增加，至加完全部量大的组分为止，混匀，过筛。该法又称“配研法”。75胶囊剂：系指药物（或药物与辅料的混合物）充填于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质囊壳中的固体制剂。P16576膜剂：系指药物溶解或均匀分散于成膜材

16、料中加工成的薄膜制剂。P17377软膏剂：系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。P17778栓剂：系指将药物和适宜的基质制成具有一定形状供腔道给药的固体形外用制剂p191。79置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。P19680气雾剂：系指含药溶液、乳状液或悬浊液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。P20281缓释制剂：指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，（书：给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少），给药次数比普通制剂至少减少一次或给药频率比普通制剂有所减少，用药的

17、有效时间有所延长。82控释制剂：系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血液浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。P431口服定位释药系统：是指口服后能将药物选择性地输送到胃肠道的某一特定部位，以速释或缓、控释释放药物的剂型。P452口服结肠定位释药系统：（简称OCDDS）是指用适当的方法，是口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放药物，而是运送到回盲部后释放药物发挥局部和全身治疗作用TOCo1-5hz的一种给药系统。是一种定位在结肠释药的制剂。P45285靶向制剂：又称靶向给药系统，是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器

18、官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。P45486脂质体：利用磷脂、胆固醇等材料将药物包封于类脂双分子层中制成的囊状体，是一种定向给药载体，属于靶向给药系统的一种新剂型。P45787前体药物：是活性药物经化学修饰而成的药理惰性物质，能在体内经化学反应或酶反应，使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用。P45988经皮吸收剂：系指经皮给药的新剂型，经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度并转移至各组织或病变部位，起治疗或预防疾病的作用。P46589压敏胶：是指那些在轻微压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料，起着保证释药面与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用。

19、P48390离子导入技术：是利用电流将离子型药物经由电极定位导入皮肤或黏膜、进入局部组织或血液循环的一种生物物理方法。91中药：凡以中药材为原料制备的各类制剂称为中药P214以中医药理论来表达药物的性能、功效和使用规律，并在中医理论指导下应用的药物。包括中药材、中药饮片和中成药等。92制药新剂型：以中医药理论为指导，运用现代药剂学的技术、方法和手段，制成适合与于多种给药途径的中药新剂型，如颗粒剂、胶囊剂、注射剂等。93固体分散技术：将难溶性药物高度分散在固体载体材料中，形成固体分散体的新技术。P37594包和技术：将一种分子全部或部分包和于另一种分子的空穴结构内形成的特殊的络合物的技术。P38

20、2二、问答题10、剂型按分散系统分为哪几个类型？剂型研究的重要性是什么？答：类型：(1)溶液型：药物以分子或离子状态(质点的直径1nm)分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也称低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、酊剂、注射剂等(2)胶体溶液型：主要以高分子(质点的直径在1-100nm)分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等(3)乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等混悬型：固体药物以微粒状分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等气体分散型：液体或固

21、体药物微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系，如气雾剂微粒分散型；药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散，如微球制剂、微囊制剂、纳米囊制剂等固体分散型：固体药物以聚集状态存在的分散体系，如片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等重要性：(1)不同剂型改变药物的作用性质：多数药物改变剂型后作用的性质不变，但有些药物能改变作用性质、不同剂型改变药物的作用速度：例如，注射剂、吸入气雾剂等，起效快，常用于急救；丸剂、缓控释制剂、植入剂等作用缓慢，属于长效制剂不同剂型改变药物的毒副作用：缓、控释制剂能保持血药浓度平稳，避免血药浓度的峰谷现象，从而降低药物的毒副作用有些剂型可产生靶向作用：含微粒结构的的静

22、脉注射剂，如脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后，被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，从而使药物浓集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被动靶向作用有些剂型影响疗效：固体剂型，如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影响，特别是药物的晶形、离子的大小发生变化时直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果计、制备、质量控制、合理应用等方面的基本理论的性质和药理作用外，具体剂型也直接影2、药剂学的研究任务是什么？(1)药剂学基本理论的研究P2；药剂学的基本理论系指药物制剂的配制理论，包括处方设响着该药的临床效果新剂型的研究与开发除了药物本身新技术的研究与开发新辅料的研究与开发是药用辅料:型是药物应

23、用的具体形式，剂型因素与药效学研究表明，；剂型的开发离不开新技术的应用:料有天然的、合成的和半合成的，无论来源如何，必须(5)中药新剂型的研究与开发：医药是中华民族的宝贵遗产，在继承和发扬中医中药理论和中药传统制剂的同时，运用现代科学技术和方法实现中药制剂现代化，是中药制剂走向世界所必需的努力方向(6)生物技术药物制剂的研究与开发：世纪生物技术的发展为为新药的研究开创了一条崭新的道路(7)制剂新机械和新设备的研究与开发：了获得药品制剂的最大保障和安全用药，制剂生产向圭寸闭、高效、多功能、连续化、自动化的方向发展TOCo1-5hz3、现代药剂学的发展分为哪几个时代？中华人民共和国药典是什么？最早

24、版和最新版分别是什么？P15答：现代药剂学的发展分为四个时代：第一代：传统的片剂、胶囊剂、注射剂等；第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目的的第一代DDS;第三代：控释制剂、利用单克隆抗体、脂质体、微球等药物载体制备的靶向给药制剂，为第二代DDS;第四代：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，为第三代DDS。华人民共和国药典：药典，其中收载的品种是：医疗必须、临床常用、疗效确切、质量稳定、副作用小、我国能工业化生产并能有效控制其质量的品种。最早版本是1930年版中华药典最新版是2005年版中国药典4、处方有哪几种类型？新药申报的主要内容是什么？p13答：处方：法定处方：家药品标准收

25、载的处方。具有法律的约束力，在制备或医师开写法定制剂时，均须遵照其规定医师处方：师对患者进行诊断后，对特定患者的特定疾病而开写给药局的有关药品、给药量、给药方式、给药天数以及制备等的书面凭证。该处方具有法律、技术和经济的意义协定处方(4)秘法、单方、验方等新药申报的主要内容有：处方、制备工艺和辅料；稳定性实验；溶出度实验；生物等效性试验。5、为什么要制定GMP?P13答：内因：药品与人体健康、疾病和生命相关，在生产中不允许有差错药品对人体是一种异物，在其使用的过程中要特别的关注药品是用于疾病的预防、治疗为目的的，使用对象对数为病人，病人抵抗力不强，所以需特别关注药品质量在很多情况下不能通过外观

26、来判断，所以在生产过程中必须加强质量监控外因：在药品的使用过程中，产生的医疗事故较多，故制定GMP6、简述处方前工作的主要内容是什么？P362答：定义：药物制剂处方设计前的工作，通过实验研究获得相关药品理化性质研究资料收集与前期工作：建立理化性质的研究(稳定性、度与PKa;熔点与多品型、配系数、湿性、体学性质、物的生物利用度与体内参数)；相互作用(药物间的相互作用：协同、相加、拮抗；药物与辅料的相互作用；辅料与辅料的相互作用)；生理与药理学研究(剂量：突击剂量、有效剂量、有效浓度、峰值；体内参数；耐药性；临床前研究：动物半体内试验或称囊反转实验、动物体内实验)处方前工作的预试：溶解度；吸湿性。

27、处方前工作的目的：设计最佳剂型；优化处方工艺；提高药物制剂的质量7、优化设计的主要方法有哪些？P369单纯形优化法：是近年来应用较多的一种多因素优化法。它是一种动态调优的方法，方法易懂，计算简便，不需建立数学模型，并且不受因素个数的限制拉氏优化法：一种数学技术效应面优化法：是通过一定的实验设计考察自变量，即影响因素对效应的作用并对其进行优化的方法(4)实验设计：正交实验设计；均匀设计；析因设计；星点设计TOCo1-5hz8、药品注册申请分哪几种？P371答：药申请、模仿药申请、进口药品申请及其补充申请和再注册申请。药品涉及化学药品、中药、天然药物和生物制品9、活性剂按极性基团分类有哪些？其中离

28、子型表面活性剂又有哪些？P257答：按极性基团分为：离子表面活性剂和非离子表面活性剂；按离子型表面活性剂：（1）阴离子表面活性剂：起表面活性作用的是阴离子，带有负电荷（2）阳离子表面活性剂：起表面活性作用的是阳离子，带有正电荷，又称为阳性皂。其特点是水溶性大，在酸性或碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性作用和杀菌、防腐作用，但在大分子的阴离子药物合用产生结合而失去活性，甚至产生沉淀（3）两性离子表面活性剂：pH在等电点范围内表面活性剂呈中性；在等电点以上呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的气泡、去污作用；在等电点以下则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌性10、温度对增溶的影响是什么？表面

29、活性剂的生物学活性有哪些？药用高分子材料有哪几个方面的应用性能？答：温度对增溶的影响（270页）:影响胶束的形成；影响增溶质的溶解；影响表面活性剂的溶解度。表面活性剂的生物学性质（267页）：表面活性剂对药物吸收的影响；表面活性剂与蛋白质的相互作用；表面活性剂的毒性；表面活性剂的刺激性。药用高分子材料的应用性能：分子量及其分布；溶解与溶胀；溶胶与凝胶；玻璃化温度；粘流温度。11、药物制剂的稳定性分为哪三个方面？（292页）答：化学稳定性、物理稳定性、生物稳定性。12、零级反应和一级反应的方程式及特点是什么？如何计算药物t1/2和to？（293页）答：零级反应：C=Co-kt，特点：反应速率与反

30、应物浓度无关；Ct呈直线关系；恒温时，其t?正比于反应物的初始浓度。半衰期t?=Co/2k,有效期tO.9=O.1Co/k;一级反应：InC=InCo-kt,特点：反应速率与反应物浓度成正比；InCt呈直线关系；t?和t0.9与药物浓度无关；降解速度常数是温度的函数半衰期t?=0.693/k，有效期t0.9=0.105/k；13、制剂中药物的化学降解途径是什么？其中主要降解途径又是什么？（294）答：水解、氧化、异构化、聚合、脱羧，其中水解和氧化是主要途径。14、简述影响药物制剂降解的因素及稳定化措施？（297）答：影响因素pH值的影响，还原性药物在低pH值稳定，氧化性药物在高pH值稳定,pH

31、值调节同时要考虑稳定性、溶解度、药效三个方面；广义酸碱催化的影响，缓冲剂采用尽可能低的浓度或选用没有催化作用的缓冲系统；溶剂的影响，反离子催化：增加介电常数，药物分解速度降低；同离子催化：减小介电常数，药物分解速度降低；离子强度的影响，同性离子，增加离子强度，药物分解速度降低；反性离子，降低离子强度，药物分解速度降低；表面活性剂的影响，一些易水解药物，加入表面活性剂可是稳定性增加，但表面活性剂有时会使药物分解速度加快，故需正确选用表面活性剂；处方中基质或赋形剂的影响，例如生产乙酰水杨酸片时不应使用硬脂酸镁这类润滑剂，须用影响较小的滑石粉或硬脂酸。稳定化措施：制成固体制剂、制成微囊或包合物、用粉

32、末直接压片或包衣工艺、制成难溶盐、制成复合物、制成前体药物TOCo1-5hz15、药物稳定性实验有哪三个方面？其中影响因素实验又包括哪三个方面？（307）答：药物稳定性实验包括影响因素试验、加速试验和长期试验三个方面；影响因素试验包括咼温试验、咼湿度试验、强光照试验。16、经典恒温法的主要内容是什么？（P308）答：1将样品放在几个温度点（如：100C、90C、80C、70C、60C）条件下分别培养，每个温度选取5个时间点测其浓度，记下时间和浓度，由一级动力学方程lgC=lgC0-kt/2.303,以t为横坐标，IgC为纵坐标作图得一直线，根据直线的斜率可求出k值（K100,K90,K80,K

33、70,K60）;再根据阿伦尼乌斯方程lgk=-E/2.303RT+IgA，根据已知的每个温度下的K值，以Igk对1/T作图得一直线，由直线斜率可得出E的值，由直线截距可得出A值，再将A、E带入方程可求出方程表达式，当T=298.15时，可求出k25,t1/2=0.693/k25、t0.9=o.1054/k2517、粉体的粒子径的测定方法有哪几种？（317）答：显微镜法（几何学粒径）：库尔特计数法（等体积球相当径）：沉降法（有效径即沉降速度相当径）；比表面积法（平均粒径）：筛分法（用筛孔孔径表示粒径）注：微粒大小的测定方法有电子显微镜法和激光散射法。18、粉体流动性的表示方法有那些？影响粉体流动

34、性的因素哪些？改善粉体流动性的方法是什么？P332答：表示方法：休止角；流出速度；压缩度；内摩擦系数；影响因素：粒子间的黏着力、摩擦力、范德华力、静电力等作用；措施增大粒子大小，对于黏附性的粉粒进行造粒，以减少粒子间的接触点，降低粒子间的附着力，凝聚力粒子形态及表面粗糙度，球形粒子的光滑表面，能减少接触点数，减少摩擦力含湿量，由于粒子表面吸附的水分增加粒子间的黏附力，因此适当的干燥有利于减弱粒子间的作用力。加入助流剂，加入助流剂大大的改善粉体流动性。因为微粒在粉体粒子的表面填平粗糙面而形成光滑表面，减少阻力，减少静电力。佃、粉体有那几方面的性质？P317答：与液体相似的流动性与气体相似的压缩性

35、具有固体的抗变形能力20、牛顿流体的特点是什么？非牛顿流体有哪几种？它们的主要特点是什么？答：特点：低分子纯溶液或稀溶液；一定温度下n为常数；粒度随温度升高而减小；切变速度与切变应力呈线性关系；P346笔记非牛顿流体种类及主要特点：P348塑性流动：曲线不经过原点；引起流体流动的最低剪切力为屈服值；剪切力小于屈服值时液体表现为弹性形变；剪切力达屈服值时，切变速度与剪切力呈直线关系；假塑性流动：表现为切变稀化即剪切力增大黏度下降；胀性流动：曲线经过原点；表现为切变稠化即剪切力的增大黏度增大。21、蠕变性的测定方法是哪三种？P352答：测定使待测样品产生微小应变r(t)时所需的应力S(t)；测定对

36、待测样品施加应力S(t)时所产生的应变程度r(t)；施加一定剪切速度时，测定其应力S(t)。22、优良溶剂的条件是什么？P247,248答：溶解性与分散性；化学性质要稳定，不改变药物、附加剂的性质；不易影响药效的发挥和含量的测定；毒性应小，无刺激性和不适臭味。23、影响药物溶解度的因素是什么？增加药物溶解度的方法有哪些？答：影响因素：溶剂的影响；溶齐毗作用和水和作用；晶型的影响；粒子大小的影响；温度的影响；pH与同离子效应；混合溶剂的影响；添加物的影响；增加溶解度的方法：制成可溶性盐；引入亲水基团；加助溶剂；使用混合溶剂，产生潜溶；加增溶剂；粉碎。24、影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方

37、法分别是什么？P251书加笔记答：影响因素：固体药物的粒径和表面积降低粒径增大表面积以及加入润湿剂可以提高药物溶出速度；温度升高温度，药物溶解度增大、有利于扩散、粘度降低，从而加快药物溶出速度；扩散系数：扩散系数越大，溶出速度越快；扩散层厚度扩散层越厚，溶出速度越慢。搅拌速度越快，扩散层越薄，溶出速度越快；溶解介质体积：体积越大溶出越快。方法：对药物进行粉碎，加入润湿剂，升高温度，增大扩散系数，增大搅拌速度25、试述微粒分散体系在药剂学中的意义？答；粒径小，有利于提高药物的溶解速度及溶解度，有利于提高药物的生物利用度有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性和稳定性具有不同大小的微粒分散体系在体内

38、分布上具有一定的靶向性微囊，微球等为例分散体系一般具有明显的缓释作用，可以延长药物在体内的作用时间，减少剂量，降低毒副作用还可以改善药物在体内的稳定性。26、试述微粒分散体系的物理稳定性(热力学和动力学稳定性)？(P277)答：微粒分散体系的动力学稳定性主要体现在两个方面，一个是分子热运动产生的布朗运动，一个是中立产生的沉降，二者分别提高和降低微粒分散体系的物理稳定性，当微粒较小时，布朗运动起主要作用，当微粒较大时重力起主要作用。热力学性质：微粒分散体系是典型的多相分散体系，存在大量的相界面。随着微粒粒径的变小，表面积A不断增加，此时表面自由能的增量G可用下式表示：G=A式中，6表面张力；A表

39、面积的增量。对于常见的不溶性微粒的水分散体系而言，6为正值，而且数值也比较大。从上式可见：表面积增加可使表面自由能大大增加。表面张力降低可以明显降低体系的表面自由能，从而增加体系的物理稳定性。因此选择适当的表面活性剂是最常用的稳定化方法。热力学稳定性还体现在分散相微粒的大小发生改变。微粒越小，溶解度越大，因此在微粒分散体系中，可能出现小晶粒溶解，大晶粒长大的现象。动力学性质：1.布朗运动：是液体分子热运动撞击微粒的结果。布朗运动是微粒扩是你的微观基础，而扩散现象是布朗运动的宏观表现，正是由于布朗运动使很小的微粒具有了动力学的稳定性。2.重力产生的沉降：降低微粒分散体系的物理稳定性Stoke/s

40、定律：粒径较大的微粒受重力作用，静置时会自由沉降，其沉降速度服从Stokezs定律V=2r2(pip2)g/9n式中V微粒沉降速度，cm/s；f微粒半径，cm；p1,p2分别为微粒和分散介质的密度，g/cm3；n分散介质的黏度，P(lP=0.1Pa.S);g重力加速度常数，cm/s2增加稳定性方法：1.减小粒径：因沉降速度V与微粒半径r2成正比；2.增加介质的黏度：增加黏度n,可降低微粒的沉降速度；3.降低微粒与分散介质的密度差(pip2),提高微粒的均匀性，防止晶型的转变，控制温度的变化可阻止微粒的沉降.27、简述DLVO理论、空间稳定性理论、空缺稳定性理论的主要内容？答:DLVO理论：微粒

41、之间存在着两种作用能，即范德华吸引能和双电层的排斥作用能。分子间的范德华力作用指的是两个永久偶极之间的相互作用，永久偶极与诱导偶极间的相互作用，诱导偶极之间的色散相互作用。它可由公式A=Aa/12H(球形)或者a=A/12nD2(平板)计算双电层的排斥作用能是当两个带电微粒彼此靠近她们的双电层发生重叠，并改变了双电层电势与电荷分布时，产生的排斥作用。它可由公式：r=(64nanoKT/k2)re-kh0计算得出。因此微粒间的总相互作用能：t=a+r，当距离很近的两微粒互相靠近时，在同一数量级AR,首先达到第二极小值，产生絮凝。由于微粒间的吸引力大雨排斥力，它们会继续靠近，达到某一中间距离时，排

42、斥能大于吸引能，总势能为正值，达到势垒。如果势垒足够大，微粒不能冲过，则退回到第二极小值保持絮凝状态；如果势垒高度很小，微粒就会通过势垒，继续靠近，由于吸引力大于排斥力，T为负值，随H的减小而趋于第一极小值，发生聚沉。由于微粒具有动能，它们会继续靠近，在微粒间距很小时，由于电子云的相互作用而产生Born排斥能，总势能急剧上升到正值。空间稳定理论主要包括两个理论：体积限制效应理论：两微粒相互接近时彼此的吸附层不能相互穿透，从而对每一吸附层都造成了空间限制，高分子链可能采取的构型数减少，构型熵降低，自由能增加，从而产生排斥作用；混合效应理论：微粒表面的高分子吸附层可以相互穿透。若自由能变化为正，微

43、粒相互排斥，起保护作用，若自由能变化为负，则起絮凝作用，吸附层促使微粒聚结。不管排斥作用因何而起，微粒接近时因吸附作用而产生的自由能G的变化，由热力学定律得到厶Gr=HRTSR，当0时，有三种情况：AHR,S只0,但厶HrASr,焓变其稳定作用，熵变则反之，此时若加热，随温度T上升，值逐渐变小，小于零时体系不稳定，容易聚沉AHr,ASrV0,但丨AHr|V|TASr|熵变起稳定作用，加热会使体系趋于稳定AHr0,ASrV0无论是焓变还是熵变均不会对体系的稳定性产生影响由于空间稳定效应的存在，微粒间相互作用能t应写成：T=a+R+S空缺稳定理论：两平板微粒相互靠近时，1）.当它们之间的距离大于2

44、f时，平板间的溶液浓度和主体溶液浓度一致，此时两平板的靠拢只是将溶液从两平面得空间挤出到体相溶液中；当两平板之间的距离H,2）rH2r时，随着距离的缩短，两平板微粒的部分空缺区发生重叠，当两平面进一步靠拢时，会将两平板间低浓度的聚合物溶液中的溶质分子挤出到高浓度的体相溶液中；当两平板的距离刚好等于r时，两平板微粒的部分空缺区发生完全重叠，当距离进一步接近，3）HVr时，此时已无法容纳溶质分子达到完全空缺区，两平板微粒之间只有纯溶剂存在，此时两平板微粒之间与主体溶液会产生渗透压，若平板微粒间溶剂浓度主体溶液浓度，则两平板微粒会由于排斥作用而相互分开，若溶剂浓度V主体溶液浓度，则两平板之间的距离会

45、越来越近，两平板微粒相互靠拢发生聚沉。28、液体制剂的特点是什么？答：（一）、液体制剂的优点：。药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速的发挥药效；给药途径多，可以内服，也可以外用；易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者；能减少某些药物的刺激性；某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。（二）液体制剂的不足：药物分散度大，又受分散介质的影响易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；非均匀型液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。2

46、9、液体制剂有那些附加剂？答：1.增溶剂：系指具有增溶能力的表面活性剂，常见的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等；2.助溶剂：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。多为低分子化合物。3潜溶剂：系指能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂4防腐剂：系指能防止药物制剂由于细菌、酶、霉等微生物的污染而产生变质的添加剂。5.矫味剂：包括甜味剂，芳香剂，胶浆剂，泡腾剂6着色剂：它能改善制剂的外观颜色，可用来识别制剂的品种、区分应用方法和减少病人对服药的厌恶感。包括天然色素、合成色素。6其他附加剂：

47、在液体制剂中为了增加稳定性或减小刺激性等目的，有时还需要加入抗氧剂、PH调节剂、金属离子络合剂或止痛剂等。30、在低分子溶液剂制备中应注意哪些问题？（P24）答：1、有些药物易溶，但溶解缓慢，此种药物在溶解过程中应采用粉碎、搅拌、加热等措施；2、易氧化的药物溶解时，宜将溶剂加热放冷后再溶解药物，同时应加适量抗氧剂，以减少药物氧化损失；3、对易挥发性药物应在最后加入，以免在制备过程中损失；4、处方中如有溶解度较小的药物，应先将其溶解再加入其他药物；5、难溶性药物宜加入适宜的助溶剂或增溶剂使其溶解。31、高分子溶液剂有哪几个方面的性质？(P27)答：(1)高分子的荷电性：溶液中高分子化合物结构的某

48、些基团因解离而带电，有的带正电,有的带负电。某些高分子化合物所带电荷受溶液pH的影响。高分子的渗透压：亲水性高分子溶液与溶胶不同，有较高的渗透压，渗透压的大小与溶液的浓度有关。高分子溶液的粘度与分子量：高分子溶液是粘稠性流体，其粘稠性与分子量之间的关系可用n=km表示。浓度相同的两溶液，分子量越大的粘度越高。高分子溶液的聚结特性：高分子化合物可与水形成牢固水化膜使高分子溶液处于稳定状态，但其水化膜和电荷发生变化时易出现聚结沉淀，如加入大量电解质、加入脱水剂等原因。带向饭店喝得两种高分子溶液混合时，由于相反电荷中和而产生凝结沉淀。胶凝性与胶溶性；：一些亲水性高分子溶液，当温度降低时就形成网状结构

49、，分散介质水被全部包含在网状结构中，形成了不流动的半固体状物，称为凝胶，形成凝胶的过程称为胶凝，32、混悬剂的物理稳定性有哪几个方面？其中根据stokes定律混悬剂的动力学稳定性可通过什么药剂学措施来提高？答：混悬剂的物理稳定性方面有：混悬粒子的沉降速度、微粒的荷电与水化、絮凝与反絮凝、结晶微粒的长大、分散相的浓度与温度增加混悬剂的动力学稳定性的主要方法：尽量减少微粒半径，以减少沉降速度增加分散介质的黏度，以减少固体微粒与分散介质间的密度差，这就是要向混悬剂中加入高分子助悬剂，在增加介质黏度的同时，也减少了微粒与分散介质之间的密度差，同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。33、乳剂的类型和特点分

50、剂是什么？答：类型：(P36)(1)按性质分：O/WW/O复乳按大小分：普通乳亚微乳纳米乳特点：(P37)乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收和药效的发挥很快，生物利用度高；油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且使用方便；水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂；外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性；静脉注射乳剂注射后分布较快，具缓释作用，药效高，有靶向性；静脉营养乳剂，是高能营养输液的重要组成部分；34、乳剂的形成理论有哪几个方面？乳剂的制备方法有哪几种？答：（一）形成理论：（P39）降低表面张力：形成乳剂的两种液体之间存在表面张力，两相间的表面张力越大，表面自由能越大，形成乳剂

51、的能力就越小。形成牢固的乳化膜：乳化剂被吸附于液滴周围，有规律的定向排列成膜，不仅降低油、水间的见面张力和表面自由能，而且可以阻止乳滴的合并。在乳剂周围形成的乳剂膜称为乳化膜。孚L化剂在乳滴表面上排列越整齐，孚L化膜就越牢固，乳剂就越稳定。乳化膜有单分子乳化膜、多分子乳化膜、固体微粒乳化膜三种。乳化剂对乳剂类型的影响：孚L化剂分子中含有亲水基和亲油基，形成乳剂时，亲水基伸向水相，亲油基伸向油相，若亲水基大于亲油基，乳化剂伸向水相大的部分较大，使水的表面张力降低很大，可形成0/W。若亲油基大于亲水基，则恰好相反，形成w/o型乳剂。相比对乳剂的影响：油水两相的容积比简称相容积比。理论上，在相容积比

52、在74%的前提下，相容积比越大越稳定。实际上，相容积比在40%-60%寸比较稳定，相容积比在25%时乳滴容易分层，在相容积比60%寸，乳滴易发生合并或转相。（二）乳剂的制备方法：（P41）油中乳化剂法；水中乳化剂法；新生皂法；两相交替加入法；机械法；纳米乳的制备；符合乳剂的制备；35、空气过滤方式和原理分别是什么？P57答：方式：表面过滤（拦截作用）、深层过滤（吸附作用）；原理：表面过滤：又叫拦截作用，系指大于过滤介质微孔的粒子截留在介质表面，使其与空气得到分离的方法。常用的过滤介质有醋酸纤维素、硝酸纤维素等微孔滤膜。主要用于无菌洁净室等高标准空气的末端过滤。深层过滤：又叫吸附作用，系指小于过

53、滤介质微孔的粒子吸附在介质内部，使其与空气得到分离。常用的介质材料有玻璃纤维、天然纤维、合成纤维、粒状活性炭、发泡性滤材。36、注射剂分为哪几种类型？如何制各注射用水？答：（一）分类：溶液型；混悬型；乳剂型；注射用无菌粉末。P64注射用水制备方法：P74原水一一前处理（5um以上上颗粒）一一电渗析、反渗透（去除离子）离子交换（阳离子交换一脱气塔【除去CO2阴离子一混合床）纯化水多效蒸馏（高效）一一80C贮存一一注射用水37、注射剂的特点是什么？注射剂中有那些附加剂？其作用分别是什么？答：特点：药效迅速、作用可靠；可用于不宜口服给药的患者；可用于不宜口服的药物；发挥局部定位作用；给药不方便且注射

54、时疼；制造过程复杂，生产费用大，价格高。附加剂种类及其作用：（书P69）增溶：增溶剂、润湿剂、乳化剂调节pH:缓冲剂增稠：助悬剂稳定剂去除金属离子：螯合剂减轻组织疼痛：麻醉剂抑菌：抑菌剂抗氧化：抗氧剂调节渗透压：等渗调节剂增加重量：填充剂38、简述注射剂的制备过程？注射剂热原检测方法有哪两种？答：注射剂的制备过程：（P73）笔记：原辅料与容器前期处理t称量t配制t过滤t灌封t灭菌t质量检测t包装热源检测方法：P84兔温法鲎试验法39、影响注射剂过滤的因素和增加过滤速度的方法分别是什么？答：答：（P80）影响注射剂过滤的因数：操作压力越大，滤速越快；毛细管孔径越小，阻力越大，滤速越慢；过滤速度与

55、过滤器的面积成正比；药液的粘度越大，滤速越慢；滤速与毛细管长度成反比，因此沉积的滤饼量越多，滤速越慢。增加过滤速度的方法：加压或者减压以提高压力差；升高滤液温度以降低粘度；先进行预滤，以减少滤饼厚度；设法使颗粒变粗以减少滤饼阻力。40、输液分为哪几种类型？注射剂的处方设计应考虑哪几个方面的问题？答：（一）类型：P871电解质输液：用于补充体内的水分、电解质，纠正体内酸碱平衡等。如氯化钠注射液、乳酸钠注射液等。2营养输液：用于不能口服吸收营养的患者。有糖类输液、氨基酸输液等。3胶体输液：用于调节体内渗透压。有多糖类、明胶类等。如淀粉衍生物、明胶、PVP等。4含药输液：含有药物的输液，可用于临床治

56、疗，如替硝唑、苦参碱等输液。（二）处方设计考虑：（笔记）1药物的物理化学性质；2药物的溶解度；3药物的物理、化学、生物稳定性；4注射剂的安全箱与渗透压调节：（1）安全性包括毒性、溶血性、刺激性、疼痛性；（2）渗透压；（3）无痛化处理41、粉碎的目的是什么？P111混合应注意哪几个方面的问题？P118答：一）目的：1）增加表面积：有利于提高难溶药物的溶出速度以及生物利用度；2）减小粒度：利于各成分的混合均匀；3）大量增加粒子数：利于提高药物在液体、半固体、气体中的分散度；4）利于天然药物有效成分的提取；5）调节流动性二）注意：1各组分混合比例：比例过大难以混合均匀，此时应采取等量低加法（先称取比

57、例小的药物细粉，然后加入等体积的其他吸粉混匀，依次倍增混合至全部均匀，再过筛混合即可）2各组分的堆密度与粒度：密度相差较大时，因避免密度小的泘与上面，密度大的沉于底部不易混合均匀。3各组分的粘附性与带电性：有的药物粉末对混合器械具有粘附性，不仅影响混合的均匀性，而且照成药物的损失。4含液体或以吸湿成分：如处方中含有液体组分时可用处方中其他的固体成分或者吸收剂来吸附该液体至于不润湿为止；5形成低共溶物：有些药物在一定比例混合时，可形成低共熔物而在室温条件下出现润湿或液化现象。42、淀粉浆的制备方法是什么（P128）？崩解剂的作用原理和加入方法分别是什么（P130131）?润滑剂的作用机理是什么？

58、（p131）答：（一）淀粉浆制备方法：主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用了淀粉能够糊化的性质。仁煮浆法：将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并不断搅拌(不宜用直火加热，以免焦化)，直至糊化。2冲浆法：将淀粉混悬于少量(11.5倍)水中，然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成。(二)崩解剂作用原理；毛细管作用：崩解剂在片剂中形成易润湿的毛细血管通道，当片齐慣于水中时，睡能迅速随毛细血管进入片剂内部，使整个片剂润湿而瓦解。膨胀作用：自身具有很强的吸水膨胀性，从而瓦解片剂的结合力。润湿热：有些药物在溶解时产生热，时片剂内部残存的空气膨胀，促使片剂崩解。产气作用：由于化学反应产生气体

59、而崩解。如在泡腾片中加入酒石酸与碳酸钠或碳酸氢钠遇水产生二氧化碳气体，借助于气体的膨胀而使片剂崩解。酶解作用：若用淀粉作粘合剂，加入淀粉酶可水解淀粉，使之失去粘合作用。加入方法：外加法：崩解剂加入于压片之前的干颗粒中，片剂的崩解将发生在颗粒之间。内加法：将崩解剂加入于制粒过程中，片剂的崩解将发生在颗粒内部；内、外加法：是内加一部分，外加一部分，可使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间，从而达到良好的崩解效果。通常内加崩解剂占崩解剂总量的5070%，外加的占25%50%。(2)改善粒子表面的粗糙度;(三)润滑作用机理：改善粒子表面的静电分布(5)附着于粒子表面减少摩擦力等。(2)呋喃唑酮片

60、呋喃唑酮100g主药淀粉300g稀释剂12%淀粉浆适量一一黏合剂硬脂酸镁2g润滑CMS-Na5g崩解剂淀粉300g稀释剂制1000片制1000片气体的选择性吸附；(4)减弱粒子间的范德华力43、片剂，注射剂，混悬剂的处方分析？答：片剂处方分析：(1)红霉素片红霉素一亿单位主药淀粉0.575kg稀释剂、崩解剂(2)盐酸普鲁卡因一一主药NaCl等渗调节剂盐酸pH调节剂注射用水溶剂(2)盐酸普鲁卡因一一主药NaCl等渗调节剂盐酸pH调节剂注射用水溶剂淀粉浆(10%)0.01kg黏合剂硬脂酸镁0.0036kg+润滑剂注射剂：(1)维生素C注射液维生素104g主药依地酸二钠或EDTA0.05g络合剂碳酸