熟悉软膏剂的概念课件

1、1第八章 软膏剂3教学目标： 1、掌握软膏剂常用基质的种类、特点及应用 2、熟悉软膏剂的概念、特点及质量要求重点难点： 软膏剂的基质选择及种类5软膏剂 定义: 药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂特点 可保护创面、润滑皮肤或起局部疾病治疗作用如:抗感染、消毒、止痒、止痛一般不期待透皮吸收后起全身疾病治疗作用局部作用起效快，使用、携带方便组成：药物+基质+附加剂（防腐剂、抗氧剂等）一既往有溃疡病史的风湿性关节炎患者，应选用吲哚美辛的哪种剂型给药？A 吲哚美辛片 B 吲哚美辛胶囊 C 吲哚美辛栓 D 吲哚美辛乳膏D为什么？ 吲哚美辛的常见不良反应是胃肠道无痛性出血，溃疡史患者不应

2、选用经胃肠给药的全身起作用的剂型。 乳膏剂可灵活局部给药，主要起局部治疗作用。7分类按药物分散状态: 溶液型、混悬型、乳剂型按基质性质和用途: 油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂、眼膏剂等质量要求均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感适当粘稠性无变质现象无过敏及其它不良反应应用于大面积烧伤时，应先灭菌药物粉末含量在25%以上的软膏剂8软膏剂的制备流程 1. 选择基质 2. 制备软膏 3. 质量检查 4. 包装与贮存1.1 油脂性基质1.2 乳剂型基质1.3 水溶性基质2.1 研磨法 2.2 熔融法2.3 乳化法 2.4 加入药物3.1 主药含量测定 3.2 物理性质检测3.3 刺激性 3.4 稳定性1.3

3、药物释放及吸收测定9软膏剂的基质基质 (bases)要求润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；性质稳定，与主药不发生配伍变化；具有一定的吸水性，能吸收伤口分泌物；不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性能；易于洗除，不污染衣服分类：油脂性基质、乳剂型基质、 水溶性基质总结油脂性基质主要应用特点。（1）主要用途（2）局限性（3）改善方法油脂性基质主要用途局限性改善方法凡士林遇水不稳定的药物吸水能力差（不适用于有多量渗出液的患处）加入适量羊毛脂、胆固醇或高级醇类石蜡与液状石蜡调节凡士林基质稠度二甲基硅油作为软膏剂中的润滑剂成本高、刺激性、不能作为眼膏基质羊毛脂吸水性与渗透性调节剂黏性太大一般不单独使用蜂蜡与

4、鲸蜡稳定剂与稠度调节剂12（一）油脂性基质特点对皮肤有软化、保护、润湿作用性质稳定 用于遇水不稳定的药物制备释药性差吸水性差（+表面活性剂调节），影响皮肤的正常生理功能，油腻不易洗除 种类烃类 、类脂类、油脂类、硅油类13（一）油脂性基质1、 烃类 凡士林（vaselin） 石蜡（paraffin） 液体烃与固体烃的半固体混合物分为黄、白两种，性质稳定、无刺激性、保护皮肤、可单独作为软膏基质释药性、对皮肤穿透性差仅能吸收本身重量5%的水分分固体和液体石蜡两种，主要用于调节软膏的稠度（加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性和渗透性 ）14医药白凡士林医药黄凡士林15 二甲基硅油 （硅油、硅酮） 聚二甲硅

5、氧烷 CH3Si(CH3)2OnSi(CH3)3 润滑性、涂展性好，对皮肤无刺激性 常用于乳剂型基质起润滑作用 常与其它油脂性成分合用制成防护性软膏 对眼睛有刺激性，不宜作眼膏基质16（一）油脂性基质2、 类脂类 羊毛脂（wool fat） 蜂蜡（beeswax）和 鲸蜡（spermaceti） 主要成分胆固醇类棕榈酸酯及游离的胆固醇类淡黄色粘稠半固体（无水、含水）有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍左右的水，而形成W/O型乳剂对皮肤穿透性强常用于增加凡士林的吸水性两者均含有少量游离高级脂肪醇而具有一定表面活性作用属较弱的WO型乳化剂，与其它基质配伍以提高基质的稠度或增加稳定性1718时珍康（氧

6、化锌软膏） 氧化锌 凡士林 液状石蜡具有收敛、止痒、抗菌、防腐作用，用于肠瘘周围的皮肤保护、擦伤的皮肤保护若用于渗出液较多的皮肤溃疡，此处方还需要进行怎样的改进？可添加适量的羊毛脂改善基质的吸水性19清凉油软膏处方 樟脑 160g 薄荷脑 160g 薄荷油 100g 桉叶油 100g 石蜡 210g 蜂蜡 90g 氨溶液(10) 6.0mL 凡士林 200g 1.可单独作软膏基质的是A. 羊毛脂B. 可可豆脂C. 凡士林D. 硅酮E. 蜂蜡C可用来改善凡士林吸水性的物质是A.石蜡B.羊毛脂C.单软膏D.硅酮E.植物油B22（二）乳剂型基质对比乳剂型软膏剂与乳剂的异同 同：基本组成：油相、水相、

7、乳化剂类型：O/W、W/O、 W/O/W等原理：乳化剂形成的乳化膜、提供能量、适宜的处方比例。 不同：油相：软膏剂为固体或半固体的油脂性物质乳剂为油脂性液体乳剂型基质：含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为半固体的基质23乳剂型基质分类水包油(OW)：能与大量水混合，基质含水量较高 （雪花膏）油包水(WO)：能吸收部分水分，只能缓慢蒸发，对皮肤有缓和的冷爽感 （冷霜）24（二）乳剂型基质特点：稠度适中，易涂布；需加防腐剂（O/W）、保湿剂（甘油、丙二醇）；对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能；适用于多数药物，不适用于遇

8、水不稳定的药物；适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症，不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。25（二）乳剂型基质组成（与乳剂相似）水相油相乳化剂水或水溶性成分的水溶液保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）防腐剂（尼泊金类、三氯叔丁醇、山梨酸）油脂性基质、硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、液状石蜡、凡士林（调节稠度）半固体、固体物质26（二）乳剂型基质乳化剂肥皂类脂肪醇硫酸酯与高级脂肪醇类多元醇酯类吐温与司盘类其它1.一价皂（O/W型）形成的基质易被酸、碱、钙等离子或电解质破坏。例：三乙醇胺+硬脂酸三乙醇胺皂2.多价皂（W/O型）脂肪酸的钙、镁等高价金属盐。1.月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）O/W

9、型2.高级脂肪醇十六醇、十八醇（W/O型）单与双硬脂酸甘油酯的混合物；常用单硬脂酸甘油酯，W/O型辅助乳化剂，与一价皂等主要乳化剂合用，得O/W型乳剂基质；Tweens-20、60、80（O/W型）Spans-40、60、80（W/O型）等平平加O（O/W型）、乳化剂OP（O/W型）等常用于O/W型乳剂型基质乳化剂A.硬脂酸钙B.羊毛脂C.月桂醇硫酸钠D.十八醇E.甘油单硬脂酸酯C28乳剂型基质软膏处方(1)水杨酸乳膏处方 水杨酸 50g 硬脂酸甘油酯 70g 液状石蜡 100g 甘油 120g 硬脂酸 100g 白凡士林 120g 十二烷基硫酸钠 10g 羟苯乙酯 1g 蒸馏水 480ml分

10、析处方中各个成分的作用水杨酸：主药；硬脂酸甘油酯：辅助乳化剂，稳定剂；液状石蜡：稠度调节剂；硬脂酸：油相；白凡士林：调节软硬度与稠度；甘油：保湿剂；十二烷基硫酸钠：O/W型乳化剂；羟苯乙酯：防腐剂；蒸馏水：水相在乳剂型软膏基质中，甘油常用作A.保湿剂B.防腐剂C.助悬剂D.调节软膏硬度E.出去杂质A30（三）水溶性基质由天然或合成的水溶性高分子物质组成，溶解后形成水凝胶。特点：能吸收组织渗出液，易洗除；不适用于遇水不稳定的药物；需加保湿剂、防腐剂；有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。31（三）水溶性基质常用水溶性基质有聚乙二醇类：不同分子量的聚乙二醇以适当比 例混合卡波姆：系丙烯酸与丙烯基蔗

11、糖交联的高分子 聚合物纤维素衍生物甘油明胶等32水溶性基质软膏处方聚乙二醇的水溶性基质处方 聚乙二醇3350 400g， 聚乙二醇400 600g制法 将两种聚乙二醇混合后，在水浴上加热至65，搅拌至冷凝，即得。若需较硬基质，则可取等量混合后制备。若药物为水溶液(625的量)，则可用3050g硬脂酸取代同重聚乙二醇3350，以调节稠度3. 最适用于大量渗出性的伤患处的软膏基质是A.凡士林B.羊毛脂C.O/W乳剂型基质D.W/O乳剂型基质E.水溶性基质E34软膏剂的附加剂抗氧剂（防止某些活性成分氧化而变质）第一种是抗氧剂，它能与自由基反应，抑制氧化反应，如VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚(BHA

12、)和丁羟基甲苯(BHT)等第二种是由还原剂组成，其还原势能小于活性成分，更易被氧化从而能保护该物质。它们通常和自由基反应，如抗坏血酸、异抗坏血酸和亚硫酸盐等第三种是抗氧剂的辅助剂，它们通常是螯合剂，本身抗氧效果小，但可通过优先与金属离子反应(因重金属在氧化中起催化作用)，从而加强抗氧剂的作用。这类辅助抗氧剂有枸橼酸、酒石酸、EDTA和巯基二丙酸等35防腐剂对抑菌剂的要求是：和处方中组成物没有配伍禁忌抑菌剂要有热稳定性在较长的贮藏时间及使用环境中稳定对皮肤组织无刺激性、无毒性、无过敏性36基质的选择1、根据疾病治疗要求选择基质（1）润湿、有渗出液的皮肤患处，选择水溶性基质或糊剂（2）干燥脱落性皮肤患处，宜选择油脂性基质或W/O型乳剂基质（3）脂溢性皮肤病，选择水溶性基质（4）用于深部皮肤疾患或能发挥全身作用的软膏，选择穿透力强的O/W型乳剂基质37基质的选择2、根据药物的性质选择基质 （1）遇水不稳定的固体药物、油性药物或刺激性药物，选择油脂性基质 （2）主药含量低，并在水中稳定的水溶性