大学课件-中药药理学(完整)

1、中药药理学云南中医学院药理教研室第一节 中药药理学的研究内容和学科任务 研究指导：中医理论指导 研究方法：现代科学的方法与手段 研究内容： 中药药效学 中药药动学 第一章 绪论一、中药药理学（一）中药药理学与中药学、药理学的关系药物学本草学药理学生化药理学时间药理学中药药理学.（二）为什么中药药理学研究必须以中药药理论为指导1、中医基础理论来自于临床实践，又有效地指导临床治疗2、中药与化学药物的区别3、目前研究中药的两种思路与方法（三）中药药理学研究是中医药发 展不可逾越的一个重要环节1、实验研究 对医学发展和人类的贡献 2、中药药理学 研究的意义及取得的成果1、阐明中药药效产生的机理和物质基

2、础，认识和理解中药理论内涵，促进中医药理论的发展。 2、提高临床疗效，促进中医药应用科学的展。 3.中药新药开发。 4促进中医药的现代化和国际化。二、中药药理学的学科任务第二章 中药药性理论的现代研究 是药物与疗效有关性质和性能的统称 四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，以及有毒和无毒 药性第一节 中药四性（四气）的现代研究对环核苷酸的影响 对基础代谢的影响 对中枢神经系统功能的影响 对内分泌系统的影响 四性的物质基础 药效学研究第二节 中药五味的现代研 五味 药物的五类基本作用 辛味药化学成份：辛味药主要含挥发油，其 次 为苷类、生物碱等。 药理作用：发汗、改善微循环、抗 菌、抗病毒、解痉、

3、镇痛 化学成份：单酸味药主要含有机酸类成分， 单涩味药主要含鞣质。酸涩药也 含有大量的鞣质。 药理作用：抗菌，抗炎或使组织蛋白沉淀凝 固，在创面形成保护膜，起收敛止 泻、止血。酸味药 甘味药 化学成份：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类。 药理作用：补养机体，能提高人体免疫功能 和抗病毒能力 化学成份：生物碱、苷类 药理作用：抗菌、抗炎、解热、利胆、 泻下、止血苦味药化学成份：碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。药理作用：治疗单纯性甲状腺肿、泻下、补益。咸味药 第五节 对中药有毒和无毒的现代认识药物的偏性药物的毒性反应毒性对机体不利的反应 药物的不良反应一、与中药“毒”有关的些因素1、药物自身所含有的毒性

4、：大毒、小毒 2、不适当的配伍：配伍禁忌 3、特殊的机体状态：妊娠禁忌二、对中药安全性的认识 1、药物与毒物只是剂量上的差别2、中药与化学药物相比，相对安全、低毒是客观事实3、中药成份复杂，用之不当，一旦中毒范围广泛三、中药不良反应常见的原因 1、药物品种的混乱：木通性肾病2、剂型、工艺、质量存在问题3、组方用药不当、忽视禁忌4、不合理的中西药合用关于中药不良反应研究现状2001年12月颁布实施的中华人民共和国药品管理法第71条明确规定“国家实行药品不良反应报告制度”。药品不良反应信息通报向社会实施网上公布2中药不良反应病例报告数量和涉及药品品数量明显增多,中药注射剂的安全性问题尤为突出。5参

5、加国际间草药安全性技术交流与合作。中药升降浮沉理论研究现状 中药归经理论研究现状 其他 中药的药性理论是如何得出的？中医的脏腑与现代医学的脏腑能否等同？药性的现代研究中存在什么问题第三章 影响中药药理作用的因素药物因素机体因素环境因素 品种繁多，容易混淆。正品大黄： 泻下作用的ED50 为3261072mg/kg 混杂品种： 泻下作用的ED50为503579-5000mg/kg第一节 药物因素一、中药基原原因二、产地土壤、气候、日照、雨量等自然环境条件有差异 ，特别是土壤对动植物的生长发育及内在成分不同程度的影响从而影响药理作用。 “道地药材” 三、采收季节人参 多糖：5月份采20 11月采购

6、75 皂甙：1月采7 8月采22.6青蒿 青蒿素：花前期含量最高高达6% 。 开花后含量下降 四、贮存条件发霉、虫蛀、发芽等都会影响有效成分三颗针（小檗碱） 不避光：降低54.1% 避光: 降低39.83%五、炮制1、消除或降低药物的毒性或副作用乌头：乌头碱(LD50=1.8mg/kg) 加热 次乌头碱(LD50=5.8mg/kg) 2、增强疗效元胡用醋制,生物碱溶出量增加.3、加强或突出某一作用生大黄泻下(结合型蒽醌),炮制后抗菌作用(游离型).4.制剂与煎煮方法枳实、青皮：水煎口服促进肠蠕动，行气 针剂升高血压，抗休克大承气汤：经典法滤液中后下大黄（最多） 混煎法同时煎煮（大黄酸少14%

7、总蒽醌少11%） 后下法药渣中后下大黄（居中）5.配伍和禁忌相须 石膏：退热快，弱而短暂 快且作用 知母：退热慢，强而持久 强而持久关于十八反十九畏 动物实验研究结果与十八反、十九畏的看法很不一致。动物实验结果存在有相互矛盾之处，难以做出确切判断，有待进一步研究。 第二节 机体因素 第三节 环境因素 第一节 中药药理作用与功效的关系 第四章中药药理作用特点及研究思路中药 的功效临床经验药理作用功效是临床用药验的高度总结药理作用是对功效的再认识*药理作用是传统功效中无记载的： 黄连抗心律失常，天花粉抗早孕与引产*传统功效尚未能得到现代药理研究结果的支持： 朱砂解毒、生地清热 一、中药药理作用与功

8、效的相关性：二、中药药理作用与功效的差异性：麻黄：宣肺平喘-平喘作用延胡索：行气活血止痛-镇痛作用钩藤：清热平肝、息风定惊 降压、镇静作用葶苈子：泻肺平喘 强心作用1、使用术语的不同： 三、中药药理作用与功效尚存差异性的原因2、药物的制作工艺 ，剂型，给药途差异： 青皮、枳实：破气消积 注射液升高血压、治疗休克3、中药的功效多为在复方的用中得出： 中药的运用是采用复方配伍的形式，中药的功效多是在方剂中作用的体现。药理研究多用单味药进行。 4、单一成分，组分与全方配伍的差异： 传统:复方,综合效应现代:提取分离不同成分，再进行实验中药有的成分或组分基本上可以代表全方或全药的某一方面的作用(麻黄碱

9、平喘、青蒿素抗疟)，但某些成分与全方配伍不同(乌头碱与四逆汤对心脏的毒性)。 5、动物的机能状态与临床的差异： 中药功效来源于临床的病理状态，强调对证，而目前对证的本质尚未阐明，证的模型建尚存困难，这是中药药理研究存在的最大困难之一。 6、动物实验与人体效应的差异： 7、药理实验用剂量与临床用量的差异：8、整体与离体实验的差异： 四、中药药理作用的特点 作用的多效性 成分的复杂性导至作用的多效性某些作用的双向调节性 调节机体截然不同的两种病理状态 子宫平滑肌痉挛舒张子宫平滑肌舒张加强收缩当归 量效关系的复杂性 中药成分复杂，量效关系不明确，无一定规律性作用相对缓慢，温和性 中药与化学药品相比，

10、一般起效较慢，作用温和，持续时间相对较长作用的相对不稳定性 与产地、采收、贮存、炮制等因素有关 第二节 中药复方药理一、研究复方的目的和意义1、阐明中药复方的作用机理和以方探理，阐明中医药理论的现代科学的实质。阐明复方的作用及作用机理，指导临床合理运用阐明中医药理论促进中医药现代化1）确定药效的强度、范围、特点、与同类药或原剂型比较了解其优点、特 色、有无实用价质及发展前景。2、创制新方，开发新药2）精简处方更适合于临床运用配合得当增强疗效，配合不当产生不良反应如四逆汤、左金丸3，剖析复方的配伍关系 指导临床合理用药二、复方药理的研究方法 主要阐明复方的作用、作用机理，创制新方及新药的临床前药

11、理研究等，但机制研究较困难。目前复方研究大多发限于对临床疗效的验证。研究药物的组方原则、阐明各药味间的关系，寻找最佳组方。1、整方实验2、拆方实验第三节 中药药理学研究思路 1、中药药理作用研究必需与证的研究结合 辨证论治是中医认识疾病和治疗疾病的基本原则，是中医学的基本特点之一，建立不同证的动物模型是证药结合研究的前提。 证的实质还未得到揭示时，要做到与证的研究结合尚存在困难。2.中药分类对比研究解表药 辛凉解表药 辛温解表药 清热药 清热解毒药 清热泻火药 同类药之间药理作用的异同 3.与中药功效相关的系统药理作用研究中医的痰 狭义：有形之痰即呼吸道分泌的痰液广义：无形之痰即水湿停聚于体内

12、的各种病证 心- 心悸、神昏、癫狂、失眠 四肢-麻木、疼痛 咽喉-梗噎 只重视对呼吸道祛痰作用的研究，而对呼吸道外由“痰浊”引起的证的作用研究很少 目前只重视对呼吸道祛痰作用的研究，而对呼吸道外由“痰浊”引起的证的作用研究很少 4.中药药理作用的重新评价性研究由于中药药理学是一门新兴的学科，在概念、理论、知识等方面还存在不足，需要补充、修正和完善。利用现代科学技术和方法重新评价中药的某些基本作用也同样重要。天麻素的镇静催眠作用5.中药作用机理及物质基础研究 中药作用机理及物质基础研究应在中药原药材、有效部位、有效成分的不同层次上进行，才能接近中药理论，全面而合理地说明中药功效产生的作用机理。通

13、过对中药毒性和不良反应的研究，以形成对中药正确的、全面的认识，指导临床合理用药。6.中药毒性研究恶寒（或恶风）、发热鼻塞、喷嚏、无汗或有汗、流鼻涕、咳嗽、咽喉痒痛、舌苔薄白、脉浮数等 上呼吸道感染（感冒、流感等）、急性传染病及急性感染性疾病初期 表证二、共同的药理 作用发汗作用 绝在多数解表药都有一定的发汗作用，特别是辛温解表剂。直接刺激汗腺：麻黄挥发油、麻黄碱扩张血管，改善血液循环：生姜、桂枝挥发油（1）发汗或促进发汗；（2）抑制病原微生物，减少致热源的产生；（3）抗炎，呈现解热效果;（4）抑制PGE合成；（5）降低脑内CAMP含量。解热作用 体温下丘脑体温调节中枢体温 调定点产EP细胞发热

14、激活物EP以辛凉解表药的解热作用更加显著 抗病原微生物作用 由于本类药抗病原微生物作用多数是体外实验的结果，其中许多实验药物为粗制剂，故实验结果尚需进一步研究确定。 其他镇痛、镇静作用 抗炎作用 调节免疫作用 发汗实验法三、常用实验方法实验目的：观察药物对汗腺分泌的影响。常用动物：大鼠实验方法：（1）汗液着色法： （2）汗液定量测定法： （3）汗腺上皮组织形态观察法：解热方法实验目的：观察药物解热作用及解热作用的强度。常用动物：兔、大鼠、小鼠实验方法感染性发热：（副）伤寒菌、内毒素 酵母菌 非感染性发热：二硝基苯酚镇静方法实验目的：观察药物中枢神经系统的影响。常用动物：小鼠实验方法：（）活动计

15、数法 （）延长睡眠时间法 （）抗惊厥法其他镇痛、抗炎(祛风湿药)抗病原微生物(清热药)免疫(补虚药)麻黄一、 概述功能与主治主要成份发汗散寒、宣肺平喘利水消肿 麻黄碱 、伪麻黄碱等风寒外感，胸闷喘咳风水浮肿 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）发汗 有效成份：麻黄碱、L-甲基麻黄碱、挥发油作用特点：发汗作用受环境温度的影响 发汗作用受中枢神经系统的影响（2）平喘 有效成份：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油1926年陈克恢 “ 麻黄有效成份麻黄碱的作用”作用特点：基本结构与AD相似，有拟AD的作用，但作用温和而持久。3、利尿 有效成分：D-伪麻黄碱作用最显著作用特点：1）脉注射给药利尿

16、作用明显， 而口服用药作用较弱。2）作用出现快，利尿作用强度有限（4）解热、抗炎 有效成分：麻黄挥发油、伪麻黄碱、噁唑烷酮类作用特点：1）对一般性炎症的早晚期有抑制作用2）具有抗变态反应作用 2.其他药理作用（l）兴奋中枢神经系统 有效成分：麻黄碱作用特点：治疗剂量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢 （2）强心、升高血压 有效成分：麻黄碱作用特点：能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，升压作用缓慢、 温和、持久，反复应用易产 生快速耐受性。 桂 枝一、 概述功能与主治主要成份发汗解肌、温通经脉 挥发油（桂皮醛 ）桂皮酸、乙酰桂皮酯 风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭关节痹痛，痰饮，水肿，心悸 二、主要药理作

17、用 1、与功效主治相关的药理作用 有效成分：桂皮油 作用特点：桂枝单独应用发汗作用较弱，若与麻黄伍用，则发汗力增强。作用机制：扩张血管，改善血液循环，促使血液流向体表，利于发汗和散热。（2）解热、镇痛 （3）抗炎、抗过敏（4）抗病原微生物 （5）对心血管系统作用 2.其他药理作用镇静、抗惊厥、利尿 柴 胡一、 概述功能与主治主要成份和解表里、疏肝、升阳 柴胡皂苷、甾醇挥发油、脂肪油 感冒发热，寒热往来胸胁胀痛，月经不调 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 (1)解热 有效成分： 挥发油、粗皂苷、皂苷元A作用特点：有明显的解热作用，并能降低正常体温作用机制：作用于下丘脑体温调节中枢，

18、抑制该部位cANP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移 （2）抗炎 有效成分： 柴胡粗皂苷、柴胡皂苷、挥发油作用特点：对一般性炎症的各期均有作用作用机制 ：兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴 （3）保肝、利胆、降血脂 有效成分：柴胡皂苷、皂苷元a和b柴胡醇、a-菠菜甾醇作用特点：1）柴胡皂苷对生物膜（如线粒体膜）有直接保护作用 而保肝 2）黄酮类物质是其利胆成分 3）对正常动物的血脂水平无明显影响 （3）促进免疫功能（5）镇静、镇痛、镇咳 葛 根一、 概述功能与主治主要成份升阳解肌透疹止泻、除烦止渴 大豆苷、大豆苷元 葛根素 外感发热头痛、项背强痛口渴、消渴、麻疹不透热痢、泄泻二、主要药理

19、作用1、与功效主治相关的药理作用（1）解热 有效成分：黄酮类作用特点：葛根素作用较突出 ，起效快。作用机制：1）使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热。2）葛根素通过阻断中枢部位的-受体而使cAMP生成减少，产生解热效应。(2)降血糖、降血脂有效成分：葛根素作用特点：对大鼠晶体醛糖还原酶（AR）有抑制作用。 2、其他药理作用 （1）抗心肌缺血 有效成分：葛根总黄酮、葛根素作用特点：葛根素是一种受体阻断剂(2)抗心律失常 有效成分：黄豆苷元 、葛根素作用特点：影响心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性，进而降低心肌兴奋性、自律性及传导性，也与受阻断效应有关。 （3）扩血管、降血压 有效成分：

20、葛根总黄酮、葛根素、大豆苷元作用特点：受体阻断效应；抑制肾素-血管紧张素系统；影响血浆儿茶酚胺代谢；改善血管的反应性（顺应性） 细辛 一、 概述功能与主治主要成份祛风、散寒、行水、开窍挥发油 风寒 感冒，头痛，牙痛，鼻塞鼻渊，风湿痹痛，痰饮咳喘 二、主要药理作用1、与功效主治相关的药理作用 （1）解热 有效成分：挥发油作用特点：对多种原因引起的家兔实验性发热有明显解热作用，腹腔注射对正常豚鼠及大鼠有一定降温作用。 镇静、镇痛 、抗炎 表面麻醉、浸润麻醉等1、细辛煎剂给小鼠灌胃、静脉注射LD50分别为12.38g/kg、0.78g/kg细辛挥发油小鼠腹腔注射 LD50为0.55ml/kg。2、细

21、辛挥发油所含黄樟醚毒性较大3、细辛与马兜铃酸肾病的关系 4、关于“细辛不过钱”之争 不良反应第六章 清热药第一节 概述一、与清热药有关的概念清热药里热证发热、或体温不高而见口干、咽喉干燥、面红、目赤、大大便干结、小便短赤、五心烦热、舌红、苔黄、脉数 表热：辛凉解表药。热证 虚热：清虚热药 里热 气分热清热泻火药 实热 血分热清热凉血药 湿热清热燥湿药 热毒疮疡清热解毒关于清虚热药现代研究较少二、清热药分类的药理学特点（一）清热解毒：热毒证温病初起疮痈肿毒咽喉肿痛痢疾均与细菌、病毒感染有关袪邪抗病原微生物抗炎性反应抗内毒素抗过氧化损伤抗炎性细胞因子扶正增强免疫功能保护细胞器维护钙稳态增强解毒活性

22、（二）清热泻火“火为热之极”，清热泻火药主治气分热证。表现：高热、烦躁，多见于感染性疾病的明显期、急性期。 药理作用：清热解毒解热、镇静、抗惊厥。（三）清热凉血 主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期，伴有CNS病变及脏腑功能衰竭。1、抗菌、抗病毒，抗毒素以消除病因； 2、强心，增加血循环动力； 3、扩张血管，解除微循环血管痉挛；4、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血； 5、镇静、解热以改善神经系统症状。（四）清热燥湿主治湿热内蕴诸证。见于慢性疾病。如肝炎，尿道感染，菌痢。 1、抗菌、抗病毒、抗真菌；2、降脂、保肝利胆；三、共同的药理 作用抗病原微生物 以清热解毒药和清热燥湿药较强，其中清热

23、燥湿药对真菌有效 最初的靶点，但并非是主要机制抗炎 抗急性炎症反应 1、直接作用 （1）降解内毒素（Endotoxin）A、直接破坏内毒素的结构；B、保护溶酶体膜。（2）拮抗外毒素(Exotoxin)2、间接作用降低细菌的毒力。 （1）抗透明质酸酶。（2）抑制凝固酶的形成抗毒素解热（1）扩张血管，促进皮肤散热；（2）减少致热源；（3）抑制发热介质的合成、分泌：（4）改变NaCa2比值：，体温；，体温。 与解表药不同之处：清热药退热一般不伴明显发汗。 多数清热药能提高机体的免疫功能，增强机体的抗病能力。某些清热药又可抑制异常的免疫反应 对免疫功能的影响 其他抗肿瘤 、镇静、降压、保肝、利胆等 （

24、一）抗菌实验 应选用广泛菌株进行体外抗菌实验；选用敏感菌株进行感染动物的保护实验。1、体外抗菌试验： 中药粗制剂对结果有较大的非特异性影响。2、体内抗菌实验 是判定药物有无临床价值的最主要指标。四、常用实验方法(二)抗病毒试验1、细胞培养法 2、鸡胚法 3、整体动物实验法 (三)抗炎实验炎症模型 一般性炎症(早中晚三期) 免疫性炎症(见袪风湿药)一般性炎症按早、中、晚三期分别有相应的模型 羧甲基纤维素囊法巴豆油气囊法早期(血管反应期) 肿胀实验法小鼠耳壳肿胀(二甲苯、巴豆油)大鼠足跖肿胀(角叉菜胶、蛋清、甲醛) 毛细血管通透性实验法腹腔染料渗出法皮内染料渗出法晚期(肉芽组织增生期)中期(细反应

25、期)皮下植入法（棉球、滤纸片、塑料环）（四）解热方法（见解表药）（五）抗炎方法（参祛风湿药）（六）对免疫的影响（见补益药） 黄 芩一、 概述功能与主治主要成份清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎 黄酮类 湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄 ，痈肿疮毒，胎动不安。 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）抗病原体 有效成份：黄芩素、 黄芩苷元作用特点：抗菌谱广，对G、G都有效（2）抗炎 有效成份： 黄芩苷元、黄芩素等作用特点：对急性炎症作用明显，对免疫性炎症对也有抑制作用，对慢性炎症作用不明显。作用机制：抑制炎性介质的生成和释放有关 （2）抗过敏有效

26、成份：黄芩甙、黄芩素作用特点：对I型变态反应作用显著 （4）保肝、利胆 有效成份：黄芩素、总黄酮作用特点：黄芩的保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关。 2、其他药理作用（1）降血脂、抗动脉粥样硬化 （2）抗氧自由基损伤 （3）降压、抗心肌缺血、抗心律失常 2.其他药理作用（1）中枢抑制和肌松（2）抑制血小板聚集（3）降压、松弛血管平滑肌 黄 连一、 概述功能与主治主要成份清热燥湿，泻火解毒 小檗碱 、黄连碱、掌叶防己碱 、药根碱 等湿热痞满，呕吐，泻痢，黄疸高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤吞酸，牙痛，消渴，痈肿迸疮；外用可治疗湿疹，湿疮，中耳炎 。二、主要药理作用 1、与功效主治相关的

27、药理作用 （l）抗病原体有效成份：小檗碱作用特点：1）具有广谱抗菌作用 2）抗菌强度与炮制、配伍有关（2）抗细菌毒素、抗腹泻 有效成份：小檗碱作用特点： 黄连及小聚碱能提高机体对细菌内毒素的耐受能力。 （3）抗炎、解热有效成份：小檗碱、药根碱、黄连碱作用特点：小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用。 （4）抗溃疡 有效成份：小檗碱作用特点：抑制胃酸分泌 、抗幽门螺杆菌 镇静催眠 、降血糖 有效成份：小檗碱 2.其他药理作用 1，对心血管系统的影响 （1）抗心律失常（2）正性肌力作用 （3）负性频率作用（4）降压作用（5） 对缺血心肌的保护其他：抗脑缺血 、抗血小板聚集 、降血脂 金银花一、 概述功能与

28、主治主要成份清热解毒 绿原酸类及黄酮类化合物 外感发热、疮痈疖肿热毒泻痢 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）抗病原微生物有效成份：绿原酸、异绿原酸 作用特点：1)广谱抗菌作用2)与连连翘合用抗菌范围增加3)对多种病毒有抑制作用（2）抗内毒素银花提取液对内毒素有直接摧毁作用(3)其他 ：抗炎 、解热 、提高免疫功能 2.其他药理作用降血脂、抗早孕、利胆、 抗肝损伤、止血 大青叶与板蓝根 一、 概述功能与主治主要成份清热解毒、凉血消斑 菘蓝苷、靛蓝 、靛玉红 色胺酮 、挥发油 热毒入血，发斑神昏，咽喉肿痛，丹毒口疮等 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）抗病原

29、微生物有效成份：靛蓝、靛玉红 作用特点：1)大青叶对多种细菌有抑制作用 2)板蓝根抗病毒作用比较显著 （2）提高机体免疫功能（3）保肝 2.其他药理作用靛玉红有抗白血病作用 知 母 一、 概述功能与主治主要成份清热泻火，生津润燥 甾体皂苷、黄酮类 外感热病，高热烦渴肺热燥咳，骨蒸潮热内热消渴，肠燥便秘 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）抗病原微生物 对常见致病菌有抑制作用， 对结核杆菌效价强度较高。（2）解热 作用慢而持久3、降血糖 有效成分：知母聚糖A、B、C、D其中B活性最强。作用机制：（1）促进脂肪组织对葡萄糖的摄取；（2）减少肝糖原含量。2.其他药理作用（1）改善学

30、习记忆（2）对肾上腺皮质及肾上腺皮质激素的影响 （3）抗癌 青 蒿一、 概述功能与主治主要成份清热解暑，除蒸，截疟 青蒿素 、青蒿甲、乙、丙、丁、戊素青蒿酸 、青蒿酸甲酯 暑邪发热，阴虚发热夜热早凉，骨蒸劳热疟疾寒热，湿热黄疸 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1） 抗疟原虫有效成份：青蒿素 1）我国学者发现的新型抗疟药2）高效、速效、低毒3）对疟原虫RBC内期有直接杀灭作用4）复燃率高（2）其他抗炎、解热、镇痛对免疫功能的影响2.其他药理作用（1）对心血管系统的影响 （2）抗癌 第七章 泻下药第一节 概述一、与泻下药有关的概念泻下药里实证 胃肠积滞，实热内积，水饮内停 常见疾

31、病1、急腹症：急性胰腺炎、急性胆道感染 急性囊尾炎、急性肠梗阻2、传染病：流行性乙型脑炎、传染性肝 炎、暴发性痢疾3、内科疾病：肝硬化腹水、渗出性胸膜 炎、老人、幼儿及产后便 秘等。二、共同的药理 作用泻下作用刺激性泻下 化学性刺激：大黄、巴豆 容积性刺激：芒硝润滑性泻下 火麻仁、蜂蜜利尿以峻下遂水为明显 抗菌抗炎 抗肿瘤三、常用实验方法（一）肠管运动在体实验法1、炭末排出时间测定法和排便频度实验2、肠推进运动实验 （1）小肠推进实验 （2）大肠推进实验 （3）酚红排空定量测定实验 3、在体肠道平滑肌实验 （二）肠管活动离体实验法（三）泻下药致泻机理研究大黄一、 概述功能与主治主要成份泻热通肠

32、，凉血解毒，逐瘀通经 实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽湿热黄疸，血热吐衄，目赤咽肿、肠痈，痈肿疔疮 瘀血经闭，跌打损伤1、蒽醌衍生物 结合型蒽苷（蒽醌苷，双蒽酮苷）：泻下游离型蒽醌（大黄酸，大黄素）：抗菌 2、大黄多糖、鞣质，没食子酸等 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）泻下有效成份：结合型蒽苷、番泻苷A作用最强作用特点：泻下作用与炮制有关 寒积便秘无效泻下机制结合型蒽苷小肠大肠口服 大部分肝脏小部分 苷元转化细菌水解苷元苷元刺激肠粘膜及肠壁肌层神经丛，促进肠蠕动泻下大黄酸抑制Na+-K+-ATP酶抑制水份吸收溶积增大泻下保肝：1)促进肝细胞RNA合成及肝经细胞再生2)刺激人体

33、产生干扰素抑制病毒繁殖3)促进肝脏血液循环、改善微循环利胆：促进胆汁分泌、疏通胆管、促进胆囊收缩、松驰奥狄氏括约肌。保护胃粘膜 1)促进 PGE合成 2)抑制胃酸 分泌 3)抑制幽门螺杆菌抗急性胰腺炎 促进胰液分泌、抑制胰酶利尿、改善肾功能 、利尿 有效成份：大黄素、大黄酸。作用机制 ：抑制Na+-K+-ATP酶，Na+重吸收减少。 、用于尿毒症（1）泻下作用对尿素原料Aa吸收减少；（2）Aa合成蛋白质肝肾组织合成尿素；（3）抑制肌蛋白分解，血中Aa浓度下降；（4）促进肌酐和尿素排出。 （5）抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。止血 有效成分：儿茶素、没食子酸。作用机理：1）促进血小板的聚集和粘

34、附；2）增加血小板和纤维蛋白原量， 缩短凝血时间；3）降低抗凝血酶活性；4）降低纤溶酶活性，加速血液凝固；5）收缩受损局部血管。 、改变血液流变性1）大黄可升高血浆渗透压，组织水 分向血管转移，血液稀释，血液 粘稠度降低，改善微循环障碍； 2）服用大黄后可见全血粘度降低， RBC压积降低。抗菌抗病毒 有效成分：游离苷元 作用特点：为广谱抗菌药、常见致病菌有效。 对流、乙肝、孤儿病毒等有效； 对阿米巴原虫、阴道涤虫，血吸 虫以及钩端螺旋体有效。 作用机制：制细胞内生物氧化酶系统，抑制 细菌的代谢抑制细菌核酸、核蛋 白合成；诱生干扰素。解热 1）减少中枢致热介质：减少PGE、CAMP；2）抑制Na

35、+K+ATP酶活性，减少ATP 的生成，减少产热。抗炎 对一般性炎症早、晚期均有效 1）抑制环氧化酶活性，减少PG合成；2）减少炎症介质白三烯（LT）的合成。免疫调节作用抗肿瘤作用抗氧化、抗自由基作用2.其他药理作用抗精神病、强心第八章袪风湿药第一节 概述一、与袪风湿药药有关的概念袪风湿药痹症筋骨、关节、肌肉疼痛、肿胀、变形、麻木、运动障碍、半身不遂、腰膝酸软 、下肢痿弱。痹症自身免疫性疾病、骨与骨关节病及软组织疾病等功效与特点1、袪风止痛药 ：有明显的抗炎、镇痛作用2、袪风通络药：1调节免疫的作用3、袪风强筋药：1、2提高抗疲劳能力二、共同的药理作用抗炎 与清热药不同之处在于不仅对一般性炎症

36、有作用，多数药对免疫性炎症也有作用。镇痛免疫袪风止痛药为明显大部分有免疫抑制作用，少部分则促进免疫作用。一般性炎症模型（清热药）免疫性炎症模型大鼠佐剂性关节炎胶原诱导的关节炎抗原诱导关节炎大鼠被动转移性关节炎三、常用实验方法抗炎其他：抗炎药物作用机理的研究（清热药） 镇痛实验 （解表药）秦 艽一、 概述功能与主治主要成份祛风湿、清湿热、止痹痛 秦艽碱甲、秦艽碱乙秦艽碱丙 、挥发油 风湿痹痛，筋脉拘挛，骨节酸痛，骨蒸潮热，小儿疳积发热 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）抗炎有效成份：秦艽碱甲作用特点：对急性炎症模型有明显抑制作用作用机制：兴奋下丘脑垂体肾上腺皮质 轴，促进AC

37、TH分泌。2、镇痛有效成份：秦艽碱甲作用特点：作用时间较短抗菌、解热、镇静、利尿 2.其他药理作用（l）抗肿瘤 1、升高血糖 ：升高血糖，降低肝糖元。 机理：促进AD的释放。 2、降压：血压降低，心率减慢，心输出量减少。 机理：直接抑制心脏。五加皮一、 概述功能与主治主要成份祛风湿，补肝肾，强筋骨 猪苓多糖 、猪苓酸A、猪苓酸 C 风湿痹痛、筋骨痿软、小儿行迟、体虚乏力小便不利、水肿、泄泻、淋浊、带下 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （l）抗炎 作用特点：对急慢性炎症模型均有抑 制作用，对一般性炎症及 免疫性炎症均有抑制作用 。作用机制：减少炎症介质的释放及作用。(2)对免疫功

38、能 的影响细柱五加水煎液：免疫抑制五加皮总皂苷和多糖： 提高机体免疫功能镇静、镇痛、抗应激作2.其他药理作用 降血糖、抗溃疡 防已一、 概述功能与主治主要成份利水消肿，祛风止痛 粉防己碱 、粉防己碱 汉防已丙素、轮环藤酚碱等。 水肿脚气、小便不利湿疹疮毒、风湿痹痛 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）抗炎有效成份：粉防己碱、防己诺林碱作用特点：对一般性炎症早中期有抑制作用 作用机制：与促进肾上腺皮质功能，拮 抗钙和钙调素抑制PLA2有关(2)镇痛、免疫抑制、抗过敏2.其他药理作用（1）对心血管系统的作用有效成份：粉防己碱作用特点：抑制心脏和抗心律失常 降压、抗心肌缺血作用机制

39、 ：钙通道阻滞 抗肝纤维化、防治矽肺、抗肿瘤第九章 芳香化湿药第一节 概述一、与芳香化湿药有关的概念芳香化湿药湿阻中焦证脘腹痞满、呕吐泛酸、大便溏薄、食少体倦、口甘多诞、舌苔白腻等 急慢性胃肠炎、痢疾、胃肠过敏、 溃疡病、胃无力或胃下垂、胃肠神 经官能症、消化不良等疾病相似。 湿 阻中焦主要见于消化系统疾病二、共同的药理 作用对消化系统的作用 （1）调整胃肠运动功能 剂量：藿香、厚朴、豆蔻 小剂量：兴奋 大剂量：抑制 机体状态：砂仁 痉挛肠管：松驰 正常肠管：促进推进运动 （2）调节胃消化液的分泌苍术：抑制胃酸分泌（抗溃疡）藿香、厚朴、豆蔻：促进胃腺分泌（助消化）增强胃黏膜保护作用 （3）抗溃

40、疡苍术中提取的氨基己糖具有促进胃黏膜修复作用 砂仁能促进胃黏膜细胞释放前列腺素 抗病原微生物 与芳香化湿药疏畅气机、宣化湿浊、健脾醒胃等功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、促进消化液分泌、抗溃疡、抗病原微生物等。 体外实验研究表明本类药物不同程度的抗病原微生物作用 消化液分泌的实验法 三、常用实验方法消化酶活性测定胃蛋白酶淀粉酶脂肪酶胃液量及胃液酸度测定 消化道运动的实验法离体标本实验法：肠管、胃在体实验 法：肠管悬 吊法胃肠瘘管法胃肠生物电测定法胃肠内压测定 法厚朴一、 概述功能与主治主要成份燥湿、消积、行气、平喘 木脂素类、生物碱类、挥发油等 湿滞伤中，脘痞吐泻，食积气滞，腹胀便秘，痰饮

41、喘咳 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）调整胃肠运动功能（2）促进消化液分泌 （3）抗溃疡 （4）保肝 （5）抗菌 抗病毒 （6）抗炎镇痛 2.其他药理作用（1）中枢抑制和肌松（2）抑制血小板聚集（3）降压、松弛血管平滑肌 苍 术一、 概述功能与主治主要成份燥湿健脾、祛风湿 挥发油、苍术酮 苍术素等 湿阻中焦，风寒湿痹，脚膝肿痛，痿软无力，雀目夜盲 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）调整胃肠运动功能（2）抗溃疡 （3）保肝 （4）抗菌2.其他药理作用（1）对血糖的影响 （2）抗缺氧 （3）中枢抑制 （4）抗肿瘤 （5）促进骨骼钙化 （6）对心血管系统的影响 藿香一、 概述功能与主治主要成份芳香化浊，开胃止呕，发表解暑 挥发油、苍术酮 苍术素等 湿浊中阻，脘痞呕吐，暑湿倦怠，胸闷不舒，寒湿闭暑，腹痛吐泻，鼻渊头痛 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）促进胃液分泌 （2）抗病原微生物 2.其他药理作用细胞毒活性 第十章利水渗湿药第一节 概述一、与利水渗湿药有关的概念利水渗湿药水湿证小便不利、水