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文档简介
1、目的要求: 了解N胆碱受体阻断药的作用原理及特点。掌握琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点与应用。一、 N1胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药神经节阻断药选择性与神经节细胞的N1胆碱受体结合,竞争性地阻断ACh对N1受体的激动作用,从而阻断了神经冲动在神经节的传递,故又称神经节阻断药。N受体N受体兴奋:神经节兴奋,肾上腺髓质分泌肾上腺素。 特点 交感和副交感均阻滞。 2降压作用强大,迅速而可靠。 3作用持续时间短。 4反复用药,易产生耐受性。 5.不良反应大。临床应用 1重度高血压和高血压危象的紧急降压。 2高血压伴心功不全者。 3外周血管痉挛性疾病。 4. 主动脉瘤手术(降压,反射)常用药物有:美卡
2、拉明(美加明)、樟磺咪吩、六甲双铵、潘必定、咪噻吩二、N2胆碱受体阻断药N2胆碱受体阻滞药骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药(skeletal muscularrel axants)是一类作用于神经肌肉接头后膜的N胆碱受体,而产生神经肌肉阻滞的药物,故亦称为神经肌肉阻断药骨骼肌松弛药 N受体兴奋:骨骼肌收缩。(一)除极化型肌松药 作用机制琥珀胆碱相当超量Ach,进入机体,与运动终板上N2受体结合,产生持久的去极化,使运动终板对Ach不产生反应,骨骼肌因而松弛。作用特点1骨骼肌松弛前常出现短暂的肌肉颤动。2抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用,反能加强之。3治疗量无N节阻断作用。 4连续用药可产生快速耐受
3、性。琥珀胆碱(succinylcholine)(司可林) 1产生短时的肌肉颤动。 2松弛顺序:颈部肩胛腹部肌肉四肢喉。 3中毒时不能用新斯的明解救,用人工呼吸机。 4用于气管内插管、气管镜、食道镜等短时操作和全麻时辅助用药。 5损伤肌梭,血钾上升。不良反应1.窒息 2肌束颤动 3血钾升高 4心血管反应 5其他 腺体分泌增加和组胺释放。药物相互作用 胆碱酯酶抑制药、环磷酰胺、普鲁卡因等降低血浆假性胆碱酯酶活性而增强琥珀胆碱的作用,卡那霉素、多粘菌素B等氨基糖苷类和多肽类抗生素。琥珀胆碱在碱性溶液中易分解,不宜与硫喷妥纳混合注射。(二)非除极化型肌松药 又称竞争型肌松药(competitivemu
4、scularrelaxants)。 能与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体结合,能竞争性阻断ACh的除极化作用,使骨骼肌松弛。【特点】1无肌肉兴奋现象2. 同类阻断药之间有相加作用。 3乙醚和链霉素类能加强并延长此类药物的肌松作用。 4过量中毒可用新斯的明解救。 5有不同程度的N节阻断作用和组胺释放,Bp。 筒箭毒碱(dtubocurarone) 1肌松顺序:颜面颈部四肢躯干膈肌。2N节阻断,促进组织胺释放 Bp,心率,支气管痉挛。3中毒时可用新斯的明解救。4全身麻醉药的辅助用药,用于胸腹部手术和气管插管等。5. 不良反应 常用量可出现血压下降,心率加快和支气管痉挛等。呼吸肌麻痹。苄基异喹啉类和类固醇铵阿曲库胺、多库胺、米库胺、泮库胺、哌库胺、罗库胺、维库胺.加拉碘铵(ganamine triethiodide,三碘季铵酚) 其肌松作用和筒箭毒碱相似,特点:作用较快且短暂,30分钟后可再次给药;无神经节阻断和释放组胺的作用;
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