(完整版)抗菌药物的合理应用和注意事项

1、抗菌药物的合理应用概论(一)重点内容一.基本概念.抗菌药物：包括抗生素与化学合成抗菌药物。抗生素：由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗其他微生物作 用的活性物质。.最低杀菌浓度(minimal bacterial concentration, MBC) :指在体外试验中， 抗菌药物能使活菌生长减少99%Z上的最小浓度。.最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)：指在体外试验中， 抗菌药物能抑制培养基中细菌生长的最低浓度。.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。.抗菌谱：抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。.抗生素后效应(p

2、ost-antibiotic effect, PAE ):抗生素在撤药后其浓度低 于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效应，通常以时间( h)表示。.耐药性：又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及月中瘤细胞对于化疗药物产生的 耐受和抵抗能力。抗药性的产生使正常剂量的药物不再发挥应有的杀菌效果，甚使使药物完全无效，从而给疾病的治疗造成困难，并容易使疾病蔓延。.化学治疗药物：应用于临床的一切具有化学结构的药物的统称，目前已成为“抗 微生物药物治疗”和“抗月中瘤药物治疗”的专用名词。化疗指数(chemotherapeutic index, CI) :动物半数致死量(LD)和治疗感染 动物的半数有效量(

3、E6。)的比值，或用5烟死量(LD5)与95%T效量(ED)的比来 衡量。CI= LD50/ ED0.抗菌药物的分类按化学结构分类B-内酰胺类，氨基糖甘类，大环内酯 类，唾诺酮类，四环素类等三.抗菌药物的作用机制1.干扰细胞壁的合成2.损伤细胞膜3.影响细菌蛋白质的合成4.抑制细菌核酸的合成5.对抗代谢物抗菌药物的合理应用概论(二)重点内容一.细菌耐药性.而寸药性(drug resistance )指细菌对抗菌药物所具有的相对抵抗性，是细菌的一种抗生现象。细菌耐药性的程度以最小抑菌浓度(MIC)表示。.耐药性产生原因：细菌本身因素：可通过突变或获得耐药质粒而产生耐药性。抗菌药物广泛应用：抗菌药

4、在农、畜、水产方面滥用导致耐药菌大量繁殖成为优势菌。盲目应用广谱抗菌药物。缺少联合用药：个体化联合用药可缩短疗程，减少用药剂量，减少耐药性的产生。医学新技术的应用：人工瓣膜、介入治疗等，新技术为机会致病菌提供进入人体的通道.分类固有耐药性(intrinsic resistance ):又称天然耐药性，是由细菌染色体基因 决定，代代相传，不会改变的。如链球菌属对庆大霉素天然耐药，肠道阴性杆菌对青霉素天然耐药，铜绿假单胞菌对氨苇西林天然耐药等。获得而寸药性 (acquired resistance ): 是由于细菌与抗生素接触后，由质粒介 导，通过改变自身的代谢途径，使其不被抗生素杀灭。如金黄色葡

5、萄球菌产生B-内酰胺酶而对B -内酰胺类抗生素耐药等。4.细菌耐药性产生机制(1)产生灭活酶 (2)抗菌药物作用靶位的改变(3)细菌外膜通透性的改变(4)细菌主动流出系统(5)细菌生物被膜的形成二.药动学及药效学概念及参数药动学(PK)是机体对药物的作用、即药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的过程。决定着药物在血清、体液和组织中浓度的时间过程， 这一过程与药物的 剂量有一定的关系。血药浓度-时间曲线下面积(AUC:给药后以血药浓度为纵坐标，时间为横坐标 绘成曲线，坐标轴和这条曲线之间所围成的面积，对于同一种药物可用它比较吸 收到体内药物的总量。药峰浓度（CmaX：指药物吸收过程中的最大浓度。药

6、峰时间（tmax）：指药物在吸收过程中出现最大血药浓度的时间。血浆半衰期（11/2）:指药物的血浆浓度下降一半所需的时间。表观分布容积（Vd）:在假设药物均匀分布于各组织且其浓度与血液中相同的条件下，药物分布所需用的容积。消除率（CD：指单位时间内整个机体或某消除器官能消除相当多少毫升血中所含的药物，即单位时间消除的药物的表观分布容积。.药效学（PD）是药物对机体的作用,即药物对机体的生理、生化及病理生理等 功能影响。也就是药物的作用机制以及药物浓度与药物效应、药物毒性的关系。药效学概念及参数：抗生素后效应，最低抑菌浓度，最低杀菌浓度.根据PK/PD的特性，可将抗菌药物分为两大类浓度依赖性：浓

7、度与杀菌活性正相关，随着药物血药浓度的增高，杀菌效果增加。主要参数：AUC24/MIC, Cmax/MIC时间依赖性：抗菌作用与同细菌接触时间密切相关，而与峰浓度关系较小，在到达抗菌阈浓度后继续增加药物浓度其杀菌程度相对不变。主要参数：TMIC氨基糖昔类和四环素类的合理应用重点内容一 . 1.氨基糖甘类抗菌作用对需氧G-杆菌作用强大，大部分对铜绿假单胞菌有效，对G* G-球菌有一定作用，少数对结核杆菌有抗菌作用.抗菌特点：属静止期杀菌药对需氧菌有效，对厌氧菌无效（天然耐药）有浓度依赖性，有初次接触效应，有明显的抗菌后效应在碱性环境中抗菌作用增强.氨基糖甘类抗菌机制抑制细菌蛋白质合成，干扰细菌胞

8、浆膜通透性耐药机制膜对药物通透性降低，靶位改变.氨基糖甘类临床应用.用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。.合用广谱青霉素、第三代头抱菌素或氟唾诺酮类等药用于败血症、肺炎、脑膜 炎等严重感染。.利用该药口服不吸收的特点，可以治疗消化道感染，肠道术前准备、肝昏迷 用药。.制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。.链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。5.氨基糖甘类不良反应1、耳毒性A、前庭神经损伤：头昏、视力减弱、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调。B、耳蜗听神经损伤：耳鸣、听力减退和永久性耳聋2.肾毒性3、神经肌肉麻痹 4、过敏反应二. 1.四环素抗菌作用特点抗菌活性：米诺环素 多西环素 美他环素

9、 地美环素 四环素 土霉素。由于新型高效抗菌药的不断出现，四环素类药物的不良反应成为突出问题， 四环 素已不再作为本类药物的首选药。首选多西环素。土霉素仍可用于治疗肠阿米巴病，疗效优于其他同类药物；对细菌感染很少使用。金霉素仅保留外用制剂治疗结膜炎和沙眼。.抗菌机制与核糖体30S亚基的A位特异性结合,阻止氨基酰tRNA进入A位，抑制肽链 延长和蛋白质合成。改变细菌细胞膜通透性，使菌体内核甘酸及其他重要成分外漏，抑制细菌DNA复制。高浓度时具有杀菌作用。.临床应用四环素类药物仍可作为下述疾病的首选药。立克次体感染（斑疹伤寒、Q热和恙虫病等）；支原体感染（支原体肺炎和泌尿 生殖系感染）；衣原体感染

10、（鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽月中）；某些螺旋体感 染（回归热等）；幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡；肉芽月中鞘杆菌感染引起的 腹股沟肉芽月中；鼠疫、布鲁菌病、霍乱、牙周炎。.抗菌特点对革兰阳性菌的抑制作用强于阴性菌，极高浓度时具有杀菌作用。对革兰阳性菌的作用不如青霉素类和头抱菌素类。对革兰阴性菌的作用不如氨基糖甘类及氯霉素类。对伤寒杆菌、副伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、真菌和病毒无效。.不良反应二重感染，真菌感染，假膜性肠炎，长期大剂量可引起严重肝损伤或加重原有的 肾损伤。偶见过敏反应。也可引起光敏反应和前庭反应如头晕、恶心、呕吐等。 禁忌 孕妇、哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用四环素和其

11、他四环素类药物。大环内酯类和多肽类的合理应用重点内容一.名词解释MRSA methicillin-resistant Staphylococcus aureus-抗甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSEmethicillin-resistant Staphylococcus epidermidis -抗甲氧西林表皮 葡萄球菌VRSA-vancomycin-resistantStaphylococcus aureus 一抗万古霉素金黄色葡萄球菌VRE- vancomycin-resistant enterococci抗万古霉素肠球菌MDR-multidrug resistance 一多重抗药（对多种抗生

12、素具有抗药性）或交叉抗 药R子子一耐药因子，是存在于质粒上的易于传播的耐药基因二.大环内酯类抗生素结构、药理作用特点：具有14-16碳内酯环共同化学结构，作用于细菌内核糖 体蛋白，为快速抑菌剂分类：第一代大环内酯类：红霉素，乙酰螺旋霉素，麦迪霉素 ，吉他霉素，交沙霉素第二代大环内酯类：克拉霉素CTM,罗红霉素RTM ,阿奇霉素AZM,罗他霉素抗菌作用抗菌谱：与青霉素相似而略广G+求菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等；G+干菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等；螺旋体，放线菌；某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等 ；军团菌；支原体、衣原体、立克次体；厌氧菌耐药性（ 1）细菌对

13、红霉素易产生耐药性，但停药易恢复（ 2）本类药物存在不完全交叉耐药性：临床应用耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者，军团菌、弯曲杆菌、支原体、 衣原体感染、 白喉带菌者首选， 其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等呼吸系统： 葡萄球菌引起的呼吸道感染， 链球菌引起的扁桃体炎， 绿色链球菌引起的口咽、呼吸道感染，白喉杆菌引起的口、咽、扁桃体、口腔感染，百日咳杆菌所致的百日咳， 对于军团菌肺炎和支原体肺炎， 红霉素可作为首选药应用， 拟杆菌所致的口、咽部感染等泌尿生殖系统： 用于粪链球菌所致的泌尿系、 生殖器等部位的感染， 淋球菌所致的淋病，螺旋杆菌致的粘膜及外生殖器感染等其他系统

14、不良反应胃肠道反应 : 恶心、呕吐、食欲降低、腹痛、腹泻等，停药后可减轻。可避免空腹用药，在用药前半小时口服“思密达”或用药时加“山莨菪碱”局部刺激 : 不宜肌肉注射，静脉注射可引起血栓性静脉炎，故应稀释至0.1%，且控制滴速对前庭的影响 : 静脉给药时可发生如耳鸣、 听觉障碍症状， 停药或减量后可恢复。故静脉滴注时不宜量大或长时间用药过敏反应 : 主要表现为药热、药疹等，反应严重时应停药。对肝脏的毒害，对中枢神经系统的副作用易透过胎盘如克拉霉素、 阿奇霉素等， 因此孕妇和哺乳妇女均须慎用， 必要时宜暂停哺乳本类药物可抑制茶碱的正常代谢， 故不宜和茶碱类药物合用， 以防茶碱浓度升高而引起中毒、

15、甚至死亡注意事项肝功能损害患者如有指征应用时， 需适当减量并定期复查肝功能。 肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物红霉素需空腹(餐前1 小时或餐后3 4 小时)用水送服乳酸红霉素静脉注射应以5% 10%500毫升葡萄糖注射液中加入5%碳酸氢钠注射液 0 5 1 0 毫升，可提高红霉素的活性红霉素在胃液中容易破坏并难以吸收，故应将肠溶包衣片整片吞服，不得嚼碎。成年患者在输注红霉素 30 分钟前先口服山莨菪碱10 毫克， 可避免恶心、 呕吐等胃肠反应禁忌与红霉素同时使用的药物：抗过敏药物特非那丁三 . 多肽类抗生素环肽类：多粘菌素仅对G-杆菌作用强大，尤其绿脓杆菌，为窄谱杀菌剂抗菌机理：增加胞

16、浆膜的通透性少用，主要用于耐药的铜绿假单胞菌感染、由G-引起的脑膜炎毒性大：肾毒性，神经毒性，变态反应，其他：刺激性，肝毒性糖肽类：糖肽类抗生素是由 7 个氨基酸组成的环肽母核与27个糖以糖苷键相连接的一类抗生素的总称。呈杀菌作用，抗菌谱较窄，对金黄色葡萄球菌、链球菌等G+M菌和梭菌一类厌氧菌有效，重点用于MRSAS染，一般为三线用药口服不吸收，静脉点滴用于由MRSqI起的败血症，但也可口服用于骨髓移植前的消化道杀菌、MRSAI起的肠炎和艰难梭菌(Clostridium difficile) 引起的伪 膜性大肠炎副作用：可发生红颈综合征、肾和第 8对脑神经障碍、过敏样症状等 目前临床上使用的糖

17、肽类抗生素均为发酵产品，主要有万古霉素(vancomycin)、去甲万古霉素(N-demethylvancomycin)、替考拉宁(teicoplanin)和拉莫拉宁(ramoplanin)。抗菌药分级使用管理和治疗选药方案重点内容一、抗菌药分级使用管理依据根据药物特点，临床疗效，细菌耐药，不良反应，药品价格，药品供应级别分级原则适用情况使用权限非经临床长期应用证轻度与局部感染患者临床医师可根据诊艮吏1明安全、后效，对细 菌耐约性影响较小， 价格相对较低的抗 菌药物。应首先选用断和患者病情开具限与非限制使用抗困感染病情严重者、免主治医师以上专业制药物相比较，这类药疫功能低下患者合并技术职务任职

18、资格使物在疗效、安至性、感染或病原菌只对限的医师同意，并签用对细菌耐药性影响、 药品价格等方面存 在局限性，不宜作为 非限制药物使用。制使用抗菌药物敏感时，可选用名。持不良反应明显，不宜具有严格临床用药经抗感染或有关专殊随意使用或临床需指征或确凿依据家会诊同意，处方使要倍加保护以免细需经具后局级专业用菌过快产生耐约用技术职务任职资格导致严重后果的抗医师签名。或有感菌药物；新上市的抗染专科医生会诊记菌药物；具疗效或安疑，或有全院疑难全性任何一方面的病例讨论意见，或临床资料尚较少，或报医院抗菌药物临并不优于现用药物床应用检测小组批者；药品价格昂贵。准。二、何为降阶梯治疗策略.院内重症感染起始经验治

19、疗的适当策略，是抗感染的经验性治疗方案，具有如 下两个特性：开始即使用广谱抗生素以覆盖所有可能的致病菌随后（48-72小时）根据微生物学检查结果调整抗生素的使用，使之更有针对性.临床意义：防止病情迅速恶化根据病原学检查结果及临床反应适时换用窄谱抗生素，又可防止细菌产生耐药， 并降低费用.降阶梯治疗策略的适用人群：有可能产生耐药可能的患者，如：有既往抗生素治疗史，有侵袭性操作，长期住 院具有高危死亡风险的患者，如：老年人，免疫功能低下宿主，合并多脏器衰竭者 及有休克表现者三、如何根据抗菌药的特性选择最佳方案.首先要掌握不同抗菌药的抗菌谱.根据致病菌的敏感度选择抗菌药.根据感染疾病的规律及其严重程

20、度选择抗菌药.根据各种药物的吸收、分布排泄等特点选择抗菌药四、抗菌药物的联合应用适应症.病因未查明的严重感染，多见于有基础疾病和免疫缺陷者。.单一抗菌药物不能控制的严重感染，见于感染性心内膜炎或败血症等重症感染。.单一药物不能控制的需氧菌和厌氧菌混合感染，2 种或 2 种以上的病原菌感染，常见于胃肠穿孔引起的腹膜炎及胸腹部严重创伤后并发的感染。.长期用药易产生耐药的细菌感染，主要见于结核病、慢性尿路感染、慢性骨髓炎。.降低药物毒性，如隐球菌脑膜炎， 两性霉素 B 与氟胞嘧啶合用时抗菌活性增强，前者剂量可相应减少。以下 5 种情况可作为联合应用抗生素的参考指征：.混合感染。.严重感染。.感染部位

21、为一般抗菌药物不易透入.抑制水解酶的菌种感染。.为防止耐药菌株的发生而需要长期使用抗生素类药物者，而该类细菌极易产生抗药性，如结核菌。喹诺酮类和磺胺类抗菌药的合理使用 重点内容一喹诺酮类作用机制主要机制：抑制细菌DNAM旋酶（对G-菌）和 拓扑异构酶IV （对G+）,干扰细菌DN收制，杀灭细菌。其他可能机制：（1）抑制细菌RNAK蛋白质合成（2）诱导菌体DNA昔误复制（ 3）抗菌后效应（PAE）抗菌作用 ：抗菌性质- 广谱杀菌对需氧的G-菌（包括铜绿假）有强大杀灭作用；对大多数G+a（包括金葡菌和产酶金葡）作用良好对分枝杆菌、军团菌、支原体、衣原体、厌氧菌有作用（第 4 代抗厌氧菌作用最强）

22、。临床应用泌尿生殖道感染: 对单纯性、复杂性尿路感染、宫颈炎、前列腺炎等均有效；淋病；铜绿假单胞菌性尿道炎呼吸系统感染：青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染；支原体、衣原体、军团菌感染；结核病和非典型分枝杆菌感染肠道感染及伤寒流脑鼻咽部带菌者的根除治疗除诺氟沙星外，均可用于：铜绿所致骨与关节感染、G-杆所致皮肤及软组织感染、流脑、克雷伯菌属、肠菌属、沙雷菌属引起的败血症。不良反应胃肠反应；中枢神经系统毒性: 兴奋；皮肤反应及光敏反应：表现皮疹、血管神经性水肿、 光照部位瘙痒、 糜烂、 皮肤脱落等， 偶致过敏性休克； 软骨损害： （ 1）幼龄动物负重关节软骨损害（2）儿童用药后出现关节肿痛；其他注意事

23、项不宜常规用于 18 岁青少年儿童、孕妇、哺乳妇禁用于精神病史 / 癫痫病史者、喹诺酮类过敏者抑制茶碱类、NSAID、华法林在肝内代谢，使血浓度升高，引起毒性反应。最明显依诺沙星，其次环丙沙星与抗酸药、含金属离子药物合用时, 减少肠道内吸收须间隔 2-4h ，不宜与 H2 受体阻滞剂合用用药期间避免日照（环丙、氟罗、洛美、司氟 -）二磺胺类作用机制磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA产生竞争性拮抗干扰了酶系统对PABARJ用，影响细菌核酸和蛋白质的合成分类肠道易吸收类:? 短效类 : 磺胺异恶唑（ SIZ）? 中效类 : 磺胺嘧啶（ SD） , 磺胺甲恶唑SMZ? 长效类 :

24、磺胺对甲氧嘧啶（SMD） 磺胺间甲氧嘧啶（ SMM ）肠道难吸收类:SG, PST, SST3外用磺胺类:SA, SD-Ag, SML抗菌作用抗菌范围广, 具有抑菌作用 , 敏感菌有： TOC o 1-5 h z G+K G-球菌、大部分G-杆菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、志贺菌属、大肠杆菌、 伤寒杆菌、产气杆菌、变形杆菌其它 : 少数真菌、衣原体、原虫 （ 疟原虫、弓形体）抗菌特点? 为慢效抑制剂? 必须足量足程, 首次加倍? 易受脓液坏死组织或普鲁卡因代产物 PABA 的影响 , 使磺胺药效下降, 故在局部感染应清创排脓, 且不应与普鲁卡因合用? 哺乳动物可利用外原性叶酸

25、, 故对人毒性小不良反应及其防治? 肾脏损害磺胺类药物原形或其乙酰化物溶解度低, 在尿液呈酸性时, 在肾小管内更易析出结晶 , 引起腰痛、血尿、尿少、尿闭等症状.预防措施：碱化尿液（加等量NaHCO3）多饮水；避免长期用药,定期查尿：如有结晶尿则停药；老年肾功能不全, 脱水、少尿及休克病人慎用? 造血系统影响：G-6-PD缺乏可致溶血性贫血，预防：G-6-PD缺乏、孕妇、 早产儿、新生儿不宜用? 过敏反应 : 多为皮疹、药热、哮喘、剥脱性皮炎；轻者停药或用抗组胺药 , 重者用糖皮质激素? 其它 : 恶心、呕吐、眩晕、头痛临床应用及制剂的选择?流脑首选SD（抗菌效力强，血清蛋结合率低，脑脊液浓度

26、高）重者加青霉 素或 氯霉素静滴? 泌尿道感染:SIZ,SMZ （ 抗菌作用强, 口服吸收快, 排泄快 , 尿中浓度中 , 溶解度大 , 乙酰化率低）?呼吸道感染：SD,SMZ,SMM亢菌作用强,体内乙酰化率低,游离型多?肠道感染：SG,SST,PST（1痢、肠炎）口服难吸收，肠道浓度高?鼠疫:SD+S霉素?局部软组织或创面感染（如烧伤）：SD-Ag对绿脓杆菌作用强，具收敛作用， 刺激小SML州磺天脓）不受PABA脓液影响? 眼部疾患 （ 沙眼、结膜炎）: SA 中性 , 刺激性小 , 穿透力强抗菌药物临床应用基本原则 重点内容一 . 合理用药WH：O 适宜、正确、准确、安全、有效（ 1985

27、）卫生部： 安全、有效、经济、规范或适当二 . 抗菌药物治疗性应用的基本原则、诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物、尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物、按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药注意事项：严格掌握适应证发热原因不明者不宜采用抗菌药除病情危重且高度怀疑为细菌感染者外病毒性或估计为病毒性感染的疾病不用抗生素皮肤、粘膜局部尽量避免应用给药频次强调综合治疗的重要性三 . 抗菌药物预防性应用的基本原则外科手术预防用药用药目的 ：预防手术后切口感染，以及清洁-污染或污染手术后手术部位感染及术后可能发生的全身性感染。基本原则 ：根据手术野有否污染或污染可

28、能，决定是否预防用抗菌药物。I类切口清洁手术 ：一般不需预防用抗菌药物清洁 - 污染手术， 污染手术 ：需预防用抗菌药物四预防用抗菌药物的选择选择相对广谱（能覆盖大多数SSI病原菌）、有效（杀菌剂）、安全、价廉的药 物头孢菌素列为首选心血管、头颈、胸腹壁、四肢手术首选一代头孢进入消化道、呼吸道、女性生殖道的手术多用二代头孢，个别用三代头孢头抱2代（头抱味辛）对G+求菌和G-杆菌都具有强的杀菌活性（“平衡型”）, 特别适用于清洁- 污染手术的预防氨基糖苷类有耳肾毒性，选择时应注意一般不用喹诺酮类药物，但可用于泌尿系手术五.I类切口手术预防用药给药方法术前0.52小时内给药手术时间超过3 小时或失

29、血量大（1500ml） ，手术中给予第 2 剂手术时间较短（2 小时 ） 的清洁手术，术前用药一次即可总的预防用药时间：不超过24 小时应静脉给药， 20 30 min 滴完肌注、 口服存在吸收上的个体差异， 不能保证血和组织的药物浓度， 不宜采用B -内酰胺类抗生素的合理使用重点内容一青霉素抗菌机制通过抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性而阻碍细胞壁粘肽的合成， 使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。细菌的耐药性产生水解酶；酶与药物牢固结合；PBPs的改变；胞壁和外膜通透性改变，使药物的透入减少而耐药；自溶酶缺少二天然青霉素： 青霉素 G抗菌谱 ：1、G+求菌2、G+干菌3、G-菌4、梅毒、钩端螺旋体对青霉素G高度敏感。临床应用主要用作敏感的G+求菌、G-球菌、螺旋体感染的首选治疗药，溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热等草绿色链球菌引起的心内膜炎；肺炎球菌所致的大叶肺炎等脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎发生与抗毒素合用治疗破伤风、白喉病人抗菌作用机制干扰敏感细菌细胞壁粘肽合成，使细菌细胞壁缺损。作用靶分子：细菌细胞壁内膜上青霉素结合蛋白（PBPs） ，即肽酶，如转肽酶、羧肽酶、肽链内切酶等