云南白药气雾剂及其制备方法专利分析

1、云南白药气雾剂及其制备方法专利分析云南白药是云南著名的中成药，由云南民间医生曲焕章于1902年研制成功。对跌打损伤、创伤出血有很好的疗效。云南白药由名贵药材制成，具 有化瘀止血、活血止痛、解毒消肿之功效。问世百年来，云南白药以其独 特、神奇的功效被誉为“中华瑰宝，伤科圣药”，也由此成名于世、蜚声 海外。一、云南白药气雾剂药物信息【作用类别】云南白药气雾剂为急性软组织扭挫伤类非处方药药品。1【性状】云南白药气雾剂为淡黄色至黄棕色的液体；喷射时，有特异香气。【成份】略（保密方）【药理作用】经系统药效实验证实，云南白药气雾剂具有：镇痛作用：可减少醋酸所致小鼠扭体次数，提高电刺激的小鼠痛 阈值。抗炎消

2、肿：可抑制大鼠蛋清性足爪肿胀和甲醛性慢性关节炎。止血：可促进家兔体外血小板聚集，收缩血管、缩短凝血时间。云南白药气雾剂保险液具有：镇痛作用：皮下注射给药，能显著延长小鼠电刺激痛反应时间；外涂 小鼠皮肤给药，能显著减少醋酸所致的小鼠扭体次数。【功能主治】活血散瘀，消肿止痛。用于跌打损伤，瘀血肿痛，肌肉酸痛及风湿性 关节疼痛等症。【用法用量】外用，喷于伤患处。使用云南白药气雾剂，一日 3-5次。凡遇较重闭 合性跌打损伤者，先喷云南白药气雾剂保险液，若剧烈疼痛仍不缓解，间 隔12分钟重复给药，一天使用不得超过 3次。喷云南白药气雾剂保险液 间隔3分钟后，再喷云南白药气雾剂。【不良反应】极少数患者用药

3、后导致过敏性药疹，出现全身奇痒、躯 十及四肢等部位出现荨麻疹，停药即消失。【禁 忌】 对云南白药过敏者忌用。二、专利信息云南白药气雾剂及其制备方法权利要求书权利要求书1. 一种云南白药气冢剂，其特征在于它是以下述重量比的原料 和方法钢成的气雾剂*云南白药粉雪上一枝蒿冰 片4 20kg0.31.5kg0.3L 5kg0.01 0.2kg甘 油乙基纤维素索衣草箱油吐温-801.52.5kg 0.52 kg 0.0080.015L 0. 31.0kg 60150L邻苯二甲酸二乙醋 0.10.8kg将上述各组份按以下步骤生产：提取按配方称取云南白药及雪上一枝蒿粉，置于提取峰内， 90%以上的乙牌1-1

4、0倍量，提取13小时，静置24小时， 抽取上清液至沉降耀,药渣再加入90%以上乙醇34倍量，9皿以上乙醇加入真空提取13小时，静置24小时，真空抽取上清液并入第一次提取液中药 渣再加入90%以上乙醉1-10倍量，提取13小时，静置24小时, 真空抽取上清液，并入第一、第二次上清液中，静置沉降710天, 药渣用商心机分离残留药液并入前提取液中，药渣弃去将静置沉降好的药液，用DSG2.5型过滤机精密过滤，过滤 时压力 0.05兆帕，初始阶段过源出的液体应重新过滤，待滤液 澄清后方可收集,配制按配方称取乙基纤维素，置于容器内，加入巳制备好的提起液 适虹 以完全浸没乙基纤维素为度，浸泡1224小时，期

5、间每隔2 小时搅拌次，使其浸泡溶躲至无白心时，用胶体磨进一步将其研细 至完全溶解I将滔好的乙基纤维素溶液加入制备好的提取液中，再依次将冰片，邻苯二甲酸二乙凿，M.吐温-80、甘油，K衣草精油等按配 方量加入上述溥液中，混合均匀后，备用,(3)分装将配制好的药液分装入洁净的铝*|中，封口，维氟里昂或丁烷即 得本发明产46。2、根据权利要求1所述的云南白药气算剂，其将征在于各原料 的重量宏比的优选范围是，云南白药粉814kg甘 油L82.2kg雪上一枝蒿0.6 1.2kg乙基纤维素0.81.5 kg冰 片0.5L 4kg黛衣草精油0.0090.013L氯 0.050.18kg吐温-800.40.

6、8kg邻苯二甲酸二乙凿0.20.6kg90%以上乙醇 6015皿3、报据权利要求1所述的云南白药气雾剂，其符征在于各原料的最佳配比是，云南白药粉13kg甘 油2kg雷上一枝蒿0.9kg乙基纤维素1.2 kg冰 片1kg票衣草精油0.011L氯 MO.lKg吐温-800.6kg邻苯二甲酸二乙常0.4kg90%以上乙醉60150L4、根据权利要求1、2、3所述的云南白药气雾剂，其将征在于取精密过源后的药液测定其固定性物含量，应在1.0X (WZV)以上: 过滤质量的监控取精密过混的淖液200ml,用巳称重的玻砂地锅址混, 千燥2小时，称重，其重量增加V 0.01go三、专利策略分析该项专利属于中药

7、的制剂的专利保护，针对云南白药气雾剂及其制备方法，该 专利保护的主题大致分为四个方面，即产品权利要求，制备方法权利要求，用途 权利要求和质量控制方法权利要求。产品权利要求所谓产品专利要求，即该产品是什么，针对本专利而言，也就是云南白药气雾 剂的药物有效成分及其用量和辅料的有效成分及其用量，从其权利要求书中我们 可以看到即为以下内容：1、一种云南白药q算剂，其特征在于它是以下述竟量比的原料 和方法制成的气雾剂*云南白药粉 420kg甘 油 L62.6kg雪上一枝蒿0.3L 5kg乙基纤维素0.52 kg冰片0.3L5迎需衣草箱油0.008 0.015L氮0.01 0.2虹吐温-800.31 0k

8、g邻苯二甲酸二乙醋 0.10.8祯90%以上乙醇60150L在其中限制了辅料物质为甘油，雪上一只蒿，乙基纤维素，冰片，薰衣草精油， 氮酮，吐温-80，邻苯二甲酸二乙酯以及乙醇，制备方法权利要求该专利中关于制备方法中的原料，制备方法及步骤都做出了相关要求（1）捷耿按配方称取云南白药及雪上一枝蒿粉.隹于提景常内,加入9凶以上的乙酵】1。借量，捷取3小时静置24小*,真空 抽取上清液至沉降通？荷渣再加入9脚以上乙醇34倍量提取 13小时，静宜24小时，其空抽取上清液并入第一次提取液中j药 渣再加入90%以上乙醉1。倍量，提取13小时，静，24小时， 翼空抽取上清液，并入笫一、第二次上清液中，静置沉降

9、7-10天, 药渣用离心机分葛残留药液并入前携氟液中，芮波弃去！将静置沉降好的药液，用坪一2.6型过滤机精密过滤，过混 时压力 0.05兆怕，初始阶度过滤出的液体应重新过滤，待滤液 旗清后方可收集，(2)配制按配方称职乙基纤维素置于容札 加入巳制备好的提起液 适量，以完全浸没乙基纤维素为度,浸泡1224小时,期何每隔2 小时搅拌一次，使其浸泡溶解至无白心时，用胶体磨进一步将其研细 至完全溶解将涪好的乙基纤雄索溶液加入制备好的提取液中，再依次将冰片,邻苯二甲战二乙审，氮期 吐温TO.甘油，柬衣草精油等按旭 方量加入上述落液中，混合均匀后，备用#(8)分釜将配俐好的药液分装入洁净的铝嬉中，封口，昂

10、或丁烷即 得本发明产盈。中国专利法第26条第3款规定：“说明书应当对发明或者实用新 型作出清楚、完整的说明，以所属技术领域的技术人员能够实现为准。” 这一条款对说明书做了应满足充分公开其发明或实用新型的要求。在该 专利权利要求书中，原料药组分含量作为中药组分含量中的一个重要组 成部分，专利申请人对此进行了一定的公开。用途权利要求结合专利说明书和权利要求书，可以明晰的看到其用途范围。I本发明的解决方案是基于云南白药具有止血愈伤，活血化瘀，消 炎，拌脓去毒之功效，对疗伤，去痛，化廉，抗炎等方面有独将而显 著的作用，以云南白萄粉为主夏原料配以其它辅料制成气雾荆*对于药物组合物发明来说，其所能治疗的病

11、症是该发明必不可少的组 成部分。首先，药品用途是发明日的的组成部分，在新药的研究开发 中，发明人都是以特定的适应症为日的进行文献调研和实验研究的， 而不存在不明确任何适应症而进行漫无日的的新药研究开发。其次， 应用效果是确定发明是否完成的重要标志，只有对特定病症达到了可 以接受的治疗效果的药品才是已经完成的发明，并具有实际应用价 值，才能为医药领域同行所认同。第三，适用范围是实施发明的关键 依据，在临床实践中，对于没有标明适应症的药品，医生和病人是不 敢使用的。由上可见，从发明日的、技术构成和发明效果来看，用途都是该发 明不可缺少的组成部分，因此，对于药品权利要求应当写成用途限定 形式，也就是说进行合理的用途限定，该专利十分明晰的对于药品用 途做出了合理的限定。4质量控制方法要求根据权刑要求1、2、3所述的云南白药气雾剂，其恃征在 于取精密过携后的药液测定其固定性物含量，应在LO% (W/V)以上. 址滤质量的监控取精辑过浦的液200ml,用巳滁重的破砂毋锅过涟， 干燥2小Hb称重,其重量增加W 0.01g,综上，该专利的保