肾上腺素受体阻断药adrenoceptorblockingdrugs-教案

1、肾上腺素受体阻断药adrenoceptorblockingdrugs-教案分类：受体阻滞剂受体阻滞剂 受体阻滞剂第一节 受体阻断药分类1.按对受体的选择性： 对1和 2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断1受体： 哌唑嗪 选择性阻断2受体： 育亨宾2.按作用持续时间分： 短效类 长效类一、非选择性受体阻断药（一）短效类 阻断1和2 两受体，属竞争性拮抗酚妥拉明 (phentolamine)又名立其丁(regitine)、苄胺唑林药理作用临床应用不良反应 作用机制：（-）受体，直接扩张血管 一、药理作用1血管 扩张 （对抗NA缩血管作用） 小A、小V扩张外周阻力 Bp问：1.为什么不作降压药使用？ 2

2、.酚妥拉明对新福林、NE、AD的升压作用有何不同影响？药理作用兴奋心脏1受体反射性(+)交感神经2.心脏兴奋：BP 阻断突触前膜2受体机制NA释放3.拟胆碱作用：（+）胃肠平滑肌4.组胺样作用：胃酸分泌增加二、临床应用1.血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛症 （雷诺病）2.抗休克：扩血管改善微循环（补足血容量）3.诊断、治疗嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）起源于肾上腺髓质（占8090%，多为一侧）、交感神经节或其它部位的嗜铬组织，该细胞瘤持续或间歇释放大量儿茶酚胺，引起持续性或阵发性高血压和多个器官功能低下及代谢紊乱。多数早期发现诊治可治愈，少数凶险。发病率：男女，2050岁

3、多见。该瘤易被重铬酸钾染色，故名。诊断方法：阻滞实验疑本病的持续性或阵发性高血压病人的发作期，血压稳定而高于170/110mmHg以上。成人：取酚妥拉明5mg，先试用小剂量1mg，开始iv,于初3min内每0.51min测血压一次，以后每12min测血压一次，共测15min。如注射后23min内血压较注射前下降35/25mmHg，并维持在低水平超过35min者为阳性。4.去甲肾上腺外漏：对抗NA缩血管作用5.顽固性心衰和急性心肌梗死： 扩血管，减轻心脏负荷，增加心排返回三、不良反应不良反应1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡;2.扩血管作用：低血压；3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加

4、快，诱发心律失常或心绞痛。注意事项1. 缓慢注射或滴注2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用返回（二）长 效 类 与受体以共价键的形式结合，作用强。属非竞争性拮抗。酚苄明(phenoxybenzamine )又名苯苄胺(dibenzyline)特点1.起效慢、作用久2.口服吸收少，仅作IV(刺激性)3.扩血管 降压 用于嗜镉细胞瘤 用于外周血管痉挛性疾病二、选择性受体阻滞药（一）选择性1受体阻滞药 哌唑嗪（Prazosin） 特点：阻断1受体，扩血管降压，临床主要用于治疗高血压。（二）选择性2受体阻滞药 育亨宾（Yohimbine） 特点：阻断2受体，NA释放增多，实验工具药。 第二节 受体

5、阻断药分类1.按对受体的选择性分： 选择性阻断1 阻断1和 2 阻断（1和 2 ） 和受体 2. 按有无内在拟交感活性：有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔无内在拟交感活性：普萘洛尔 等受体阻断药的药理学特征比较药物 受体选择性 内在拟 首过消除 生物利用度 t1/2 交感活性 () () (h)普萘洛尔 1，2 0 6070 30 34阿普洛尔 1，2 + 90 10 25氧烯洛尔 1，2 + 4070 2460 23吲哚洛尔 1，2 + 1020 90 34美托洛尔 1 0 2560 4075 34醋丁洛尔 1 + 30 2060 24拉贝洛尔 1，2，1 + 60 2040 46药理作用

6、临床应用不良反应一、药理作用1. 受体阻断作用（1）心血管系统心脏：(-)1R 心率,收缩力,传导 CO，BP，耗氧血管：(-)2R 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 上述作用其决于交感神经张力(2) 支气管平滑肌（-）2R支气管平滑肌收缩诱发、加重哮喘(3) 代谢 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应 甲亢：对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4T3(4) 肾素（-）肾小球旁器1R 肾素释放 A，BP2.内在拟交感活性： 某些受体阻断药与受体结合后有微弱的激动受体的作用。3. 膜稳定作用： 某些受体阻断药能降低神经或心肌细胞膜对Na+的通透性，稳定细胞膜，产生局麻作用和奎尼丁样作

7、用。临床剂量无此作用。4. 其它作用： 抗血小板聚集 降低眼内压返回1.室上性心动过速 2.高血压3.心绞痛4.甲状腺机能亢进：控制心悸、心律失常、激动不安等现象。5.心衰：早期，长期，降低死亡率，延长生存期6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）， 预防肝硬化引起的上消化道出血等；二、临床应用返回1. 一般反应: 消化道症状2. 心血管反应: 加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意 雷诺氏现象3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药4. 反跳现象：长期应用，突然停药，使原病加重5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。三、不良反应返回禁忌证：心功能不全急性发作期；窦性心动过缓；重度房室传导阻滞；支气管哮喘；肝功能不良等；一、非选择性受体阻断药普萘洛尔(propranolol）又名恩特来，心得安口服首关消除明显,生物利用度低。血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)易透BBB（-）1、2R作用强，无内在拟交感活性临床用药应从小剂量开始特点二、选择性1受体阻断药阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol)选择性阻断1受体，无内在活性对呼吸系统抑制较轻，但哮喘病人仍应慎用 三、受体阻断药拉贝