药理学4胆碱拟似药

1、第 六 章 胆碱受体激动药 药理学4胆碱拟似药乙酰胆碱的作用：激活M型受体：M2：心脏抑制 M3：平滑肌收缩 腺体分泌激活N型受体：N1：神经节兴奋 N2：骨骼肌收缩药理学4胆碱拟似药胆碱受体激动药：可激动胆碱受体，产生 与乙酰胆碱类似的作用。 1、M胆碱受体激动药 胆碱酯类：乙酰胆碱、醋甲胆碱、 卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类 ： 毛果芸香碱、毒蕈碱 2、N胆碱受体激动药 ：烟碱药理学4胆碱拟似药乙酰胆碱、胆碱酯类药物特异性、选择性低激活M型受体： M2：心脏抑制（负性频率、负性传导、负性肌力 M3：平滑肌收缩（胃肠泌尿道蠕动增加 支气管收缩，呼吸困难 眼部瞳孔扩约肌收缩，缩瞳） 腺体分泌激活N

2、型受体：N1：神经节兴奋 N2：骨骼肌收缩药理学4胆碱拟似药生物碱类特异性、选择性较高毛果芸香碱：匹鲁卡品 特异性：激动M受体选择性：主要作用于眼、腺体药理学4胆碱拟似药毛果芸香碱的药理作用：1、眼：缩瞳：激活瞳孔括约肌上M3受体 降低眼内压：缩瞳作用使前房角开大 调节痉挛：视近物清楚，远物不清2、腺体：分泌增加药理学4胆碱拟似药药理学4胆碱拟似药药理学4胆碱拟似药临床应用：1、青光眼 ：闭角型 开角型(早期) 2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止粘连 3、其他 不良反应：药理学4胆碱拟似药第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 药理学4胆碱拟似药乙酰胆碱的灭活：乙酰胆碱酯酶（ACHE） 抗胆碱酯

3、酶药 ：能与AChE结合，使AChE活性受抑。从而导致胆碱能神经末梢释放ACh堆积，产生拟胆碱作用。可分为易逆性抗AChE药（新斯的明）和难逆性抗AChE药（有机磷酸酯类）。药理学4胆碱拟似药一、易逆性抗胆碱酯酶药 （一）共同药理作用1、眼：类似毛果芸香碱2、胃肠道：M3受体兴奋，促进蠕动，消化液分泌增加3、骨骼肌神经肌肉接头 ：抑制ACHE或直接兴奋，肌肉收缩4、其他药理学4胆碱拟似药（二）临床应用1、重症肌无力2、腹气胀及尿潴留 3、青光眼 4、解毒治疗 5、阿尔茨海默病药理学4胆碱拟似药（三）代表药物1、新斯的明 ：骨骼肌，用于重症肌无 力，解毒治疗 胃肠、泌尿平滑肌，用于 尿潴留，腹气

4、胀2、毒扁豆碱 ：眼，青光眼，与毛果芸香碱 不同： 机制不同，作用快、强、久，刺激性强药理学4胆碱拟似药二、难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类（一）中毒机制 （二）中毒表现（三）中毒诊断及防治 药理学4胆碱拟似药（一）中毒机制 有机磷酸酯类的磷原子具有亲电子性，与AChE酯解部位结合，形成磷酰化AChE，该磷酰化酶不能自行水解，从而使AChE丧失活性，造成ACh在体内大量积聚，引起一系列中毒症状。“老化” 药理学4胆碱拟似药（二）中毒表现轻度中毒：M样作用 中度中毒：M样 N样作用 重度中毒：除M样 N样作用中枢神经系统症状药理学4胆碱拟似药轻度中毒：M样作用眼：缩瞳、视物模糊腺体：分泌增加（汗腺、唾液腺、支气管腺体）支气管平滑肌：收缩，呼吸困难胃肠道平滑肌：恶心、呕吐、腹痛、腹泻心脏抑制：心动过缓、血压下降药理学4胆碱拟似药中度中毒：M样 N样作用N1：神经节兴奋，交感、副交感广泛兴奋 心动过速、血压先升高后下降N2：肌束颤动，肌无力，呼吸肌麻痹药理学4胆碱拟似药重度中毒：除M样 N样作用中枢神经系统症状先兴奋：兴奋、活动、语言增加、惊厥后抑制：意识模糊、昏迷、呼吸血管中枢抑制药理学4胆碱拟似药（三）中毒诊治1、诊断2、急性中毒的治疗1）消除毒物2）解毒药物： M受体阻断药-阿托品 迅速对抗M样作用，对中枢症状作用差 用药原则：