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1、执业药师资格考试药学专业知识(一)2023年预测试题(完整版)1.(共用题干)胰岛素注射液【处方】中性胰岛素40IU/mL氯化锌46g/mL甘油17mg/mL间甲酚2.7mg/mL氢氧化钠适量盐酸适量注射用水加至1000mL(1)处方中可以作为络合剂的物质是( )。A.中性胰岛素B.氯化锌C.甘油D.间甲酚E.氢氧化钠【答案】:B(2)处方中间甲酚的作用是( )。A.主药B.等渗调节剂C.抑菌剂D.pH调节剂E.络合剂【答案】:C【解析】:中性胰岛素为主药,氯化锌为络合剂,与胰岛素反应生成水不溶的锌络合物,甘油为等渗调节剂,氢氧化钠和盐酸为pH调节剂,间甲酚为抑菌剂。(3)该胰岛素注射液的优点

2、是( )。A.起效迅速B.副作用减少C.可调节体液酸碱平衡D.有效延长注射剂作用时间E.使胰岛素易于溶解【答案】:D【解析】:通过基因重组技术生产中性胰岛素,与氯化锌发生络合反应,生成水不溶的锌络合物,有效延长注射剂作用时间至36小时,提高患者顺应性。用量剂量应根据患者的病情个体化。2.在经皮给药系统(TDDS)中,可作为保护膜材料的有( )。A.聚乙烯醇B.醋酸纤维素C.聚苯乙烯D.聚乙烯E.羟丙基甲基纤维素【答案】:C|D【解析】:保护膜材料是指用于TDDS黏胶层的保护材料,常用的有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。3.表面活性剂可用作( )。A.稀释剂B.增溶剂C

3、.乳化剂D.润湿剂E.成膜剂【答案】:B|C|D【解析】:表面活性剂系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。它可用作增溶剂、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂和杀菌剂。4.酰胺类药物的主要化学降解途径是( )。A.水解B.氧化C.异构化D.聚合E.脱羧【答案】:A【解析】:酯和酰胺类药物在体内代谢的主要途径,如羧酸酯、硝酸酯、磺酸酯、酰胺等药物在体内代谢生成酸及醇或胺。酯和酰胺药物的水解反应可以在酯酶和酰胺酶的催化下进行,这些酶主要分布在血液中,肝脏微粒体中,肾脏及其他组织中,也可以在体内酸或碱的催化下进行非酶的水解。5.双膦酸盐类药物的特点有(

4、 )。A.口服吸收差B.容易和钙或其他多价金属化合物形成复合物,会减少药物吸收C.不在体内代谢,以原型从尿液排出D.对骨的羟磷灰石具高亲和力,抑制破骨细胞的骨吸收E.口服吸收后,大约50%吸收剂量沉积在骨组织中【答案】:A|B|C|D|E【解析】:A项,口服吸收差,空腹状态生物利用度为0.7%6%;B项,食物,特别是含钙或其他多价阳离子的,易与双膦酸盐形成复合物,减少药物吸收;C项,药物不在体内代谢,以原型从尿液排出,肾功能不全者慎用;D项,双膦酸盐同焦磷酸盐一样,对骨的羟磷灰石具有很高的亲和力,能抑制骨细胞的骨吸收作用;E项,大约50%的吸收剂量沉积在骨组织中,并将保存较长时间。6.广义润滑

5、剂具有哪些性质?( )A.润湿性B.抗黏性C.崩解性D.助流性E.润滑性【答案】:B|D|E【解析】:在药剂学中,润滑剂是一个广义的概念,是助流剂、抗黏剂和(狭义)润滑剂的总称。7.对应异构体之间具有相反活性的是( )。A.氯胺酮B.丙氧酚C.氯霉素D.依托唑啉E.盐酸美沙酮【答案】:D【解析】:利尿药依托唑啉的左旋体具有利尿作用,而其右旋体则有抗利尿作用。8.含有两个手性碳的全合成他汀类药物有( )。A.洛伐他汀B.阿托伐他汀C.辛伐他汀D.氟伐他汀E.瑞舒伐他汀【答案】:B|D|E【解析】:HMG-CoA还原酶抑制剂的代表药物是最初从微生物发酵中得到的洛伐他汀,以及在其基础上半合成的辛伐他

6、汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物,无多手性中心的氢化萘环,但仍具有-羟基酸的基本药效结构,可直接抑制肝脏的HMG-CoA还原酶,是全合成他汀类药物的发展方向。9.下列不属于药物代谢第相生物转化的是( )。A.氧化B.还原C.水解D.羟基化E.重排反应【答案】:E【解析】:药物的代谢通常分为两相:第相生物转化和第相生物转化。第相主要是官能团化反应,在酶的催化下对药物分子进行氧化、还原、水解和羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基和氨基等。10.胃排空速率加快时,药效减弱的药物是( )。A.阿司匹林肠溶片B.地西泮片C

7、.硫糖铝胶囊D.红霉素肠溶胶囊E.左旋多巴片【答案】:C【解析】:硫糖铝(胃黏膜保护剂),在胃当中发挥疗效。当胃排空速率加快,会导致其在胃停留的时间缩短,作用点在胃的药物作用减弱,无法很好的发挥胃粘膜保护作用。而ABDE四项,不再胃部发挥药效。此外还有氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶等药物在胃排空速率加快时,药效也会减弱。11.(共用题干)某患者体重为75kg,用利多卡因治疗心律失常,利多卡因的表观分布容积V1.7L/kg,k0.46h1,希望治疗一开始便达到2g/mL的治疗浓度,请确定:(1)静脉速率为( )。A.1.56mg/hB.117.30mg/hC.58.65mg/hD.29.32m

8、g/hE.15.64mg/h【答案】:B(2)负荷剂量为( )。A.255mgB.127.5mgC.25.5mgD.510mgE.51mg【答案】:A【解析】:对于生物半衰期短、治疗指数小的药物,为了避免频繁用药且减小血药浓度的波动性,临床上多采用静脉滴注给药。静注的负荷剂量X0C0V21.775255(mg);静滴速率kCSSV20.461.775117.3(mg/h)。12.关于药物和药品下列说法错误的是( )。A.药物可以影响、改变或查明机体的生理功能及病理状态B.药品质量无等级之分,只有符合规定与不符合规定之分C.药品可用于预防、治疗、诊断人的疾病D.药物只包括化学药和中药E.药品具有

9、结构复杂性、医用专属性和质量严格性【答案】:D【解析】:药物是可以影响、改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、治疗和诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能的物质,A项正确。药品质量还有其显著的特点,即不像其他商品一样,有质量等级之分,如优等品、一等品、二等品、合格品、残次品等,但都可以销售,而药品只有符合规定与不符合规定之分,B项正确。药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质,包括化学药、中药和生物制品等,C项正确,D项错误。从药品的定义和分类可以看出,药品具有结构复杂性、医用专属性和质量严格性。E项正确。13.下列辅料

10、中,可作为液体制剂防腐剂的有( )。A.甘露醇B.苯甲酸钠C.甜菊苷D.羟苯乙酯E.琼脂【答案】:B|D【解析】:常用的防腐剂有:苯甲酸与苯甲酸钠;对羟基苯甲酸酯类亦称尼泊金类;山梨酸与山梨酸钾。乙醇、甲酸、苯甲醇、甘油、三氯甲烷、桉油、桂皮油、薄荷油等。14.下列不属于药物辅料功能的是( )。A.赋形B.提高药物稳定性C.提高药物疗效D.改变药物作用性质E.调节药物作用【答案】:D【解析】:药用辅料的作用有:赋形;使制备过程顺利进行;提高药物稳定性;提高药物疗效;降低药物不良反应;调节药物作用;提高病人用药的顺应性。D项错误。15.下列片剂中以碳酸氢钠与枸橼酸为崩解剂的是( )。A.控释片B

11、.缓释片C.泡腾片D.分散片E.舌下片【答案】:C【解析】:泡腾崩解剂是由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物,也可以用酒石酸、富马酸等与含有碳酸氢钠的药物组成混合物,遇水可产生气体而呈泡腾状。16.(共用备选答案)A.呋塞米B.硝酸甘油C.硝酸异山梨酯D.硝苯地平E.利血平(1)作用时间长的抗心绞痛药,又称消心痛的药物是( )。【答案】:C(2)属于钙通道阻滞剂类抗心绞痛的药物是( )。【答案】:D【解析】:A项,呋塞米又称速尿,临床上用于治疗心源性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿,并可促使上部尿道结石的排出,其利尿作用迅速、强大,多用于其他利尿药无效的严重病例;B项

12、,硝酸甘油是硝酸酯类抗心绞痛药,作用迅速、短暂;C项,硝酸异山梨酯,又称消心痛,用于急性心绞痛发作的防治,为作用时间长的抗心绞痛药;D项,硝苯地平为钙通道阻滞剂类抗心绞痛药,具有扩张血管作用,临床用于治疗冠心病中各型心绞痛;E项,利血平溶液放置一定时间后变黄,并有显著的荧光,加酸和曝光后荧光增强,其在光热下易在3位发生差向异构化,用于轻度和中度高血压的治疗,也可作为安定药。17.下列属于对因治疗的是( )。A.对乙酰氨基酚治疗感冒引起的发热B.硝酸甘油治疗冠心病引起的心绞痛C.吗啡治疗癌性疼痛D.青霉素治疗奈瑟球菌引起的脑膜炎E.硝苯地平治疗动脉硬化引起的高血压【答案】:D【解析】:D项,对因

13、治疗指用药后能消除原发致病因子,治愈疾病的药物治疗,例如使用抗生素杀灭病原微生物,达到控制感染性疾病;铁制剂治疗缺铁性贫血等属于对因治疗。ABCE四项,对症治疗指用药后能改善患者疾病的症状,例如应用解热镇痛药降低高热患者的体温,缓解疼痛;硝酸甘油缓解心绞痛;抗高血压药降低患者过高的血压等属于对症治疗。18.(共用备选答案)A.氧化反应B.重排反应C.卤代反应D.甲基化反应E.乙基化反应(1)第相生物转化代谢中发生的反应是( )。【答案】:A【解析】:第I相生物转化反应主要包括氧化反应、还原反应、水解反应、羟基化等反应。(2)第相生物结合代谢中发生的反应是( )。【答案】:D【解析】:第相生物结

14、合反应有与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。19.(共用备选答案)A.非尼拉敏B.阿扎他定C.氯马斯汀D.左卡巴斯汀E.西替利嗪(1)含有氨烷基的H1受体阻断药是( )。【答案】:C【解析】:氨基醚类用Ar2CHO-代替乙二胺类的ArCH2N(Ar)一部分,得到氨烷基醚类H1受体阻断药。常用的氨基醚类H1受体阻断药有盐酸苯海拉明,茶苯海明,氯马斯汀,司他斯汀。(2)含有芳香基的H1受体阻断药是( )。【答案】:A【解析】:丙胺类运用生物电子等排原理,将乙二胺和氨烷基醚类结构中N和O用-CH-替代,获得一系列芳香

15、基取代的丙胺类衍生物。非尼拉敏、氯苯那敏和溴代类似物溴苯那敏。(3)含有噻吩环的H1受体阻断药是( )。【答案】:B【解析】:将赛庚啶结构中的-CH-CH-替换为-CH2CH2-,并用噻吩环替代一个苯环,得到阿扎他定。(4)含有亲水性基团羧甲氧烷基的H1受体阻断药是( )。【答案】:E【解析】:哌嗪类药物具有很好的抗组胺活性,作用时间较长,代表药物为氯环利嗪。分子中引入亲水性基团羧甲氧烷基,得到西替利嗪。20.栓剂常用的附加剂有( )。A.硬化剂B.抗氧剂C.乳化剂D.助悬剂E.絮凝剂【答案】:A|B|C【解析】:栓剂中往往采用如下一些附加剂:表面活性剂;抗氧剂;防腐剂;硬化剂;乳化剂;着色剂

16、;增稠剂;吸收促进剂。21.制备碘甘油时加入碘化钾的作用是( )。A.助溶B.增溶C.潜溶D.稀释E.助悬【答案】:A【解析】:碘在甘油中的溶解度约为1%(g/g),加入碘化钾可以助溶,同时提高碘的稳定性。22.下列给药途径中,一次注射量应在0.2ml以下的是( )。A.静脉注射B.脊椎腔注射C.肌内注射D.皮内注射E.皮下注射【答案】:D【解析】:皮内注射系注于表皮和真皮之间,一次注射量在0.2ml以下,常用于过敏性试验或疾病诊断,如青霉素皮试等。23.部分激动剂的特点是( )。A.与受体亲和力高但无内在活性B.与受体亲和力弱,但内在活性较强C.与受体亲和力和内在活性均较弱D.与受体亲和力高

17、但内在活性较弱E.对失活态的受体亲和力大于活化态【答案】:D【解析】:部分激动药有很高的亲和力,但内在活性较弱(1)。24.克拉维酸与阿莫西林配伍应用的原因是( )。A.扩大抗菌谱范围B.抑制-内酰胺酶活性,抵抗耐药性的产生C.降低毒性D.增加阿莫西林的口服吸收程度E.通过竞争肾小管分泌,减少阿莫西林的排泄【答案】:B【解析】:克拉维酸是由-内酰胺环和氢化异嚼唑环并合而成,张力比青霉素要大得多,因此易接受-内酰胺酶中亲核基团(如羟基、氨基)的进攻,进行不可逆的烷化,使-内酰胺酶彻底失活。所以克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制药。临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂,可使阿莫西林增效130倍

18、,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。克拉维酸也可与其他-内酰胺类抗生素联合使用,可使头孢菌素类增效28倍。25.关于药物警戒与药物不良反应监测的说法,正确的是( )。A.药物警戒是药物不良反应监测的一项主要工作内容B.药物不良反应监测对象包括质量不合格的药品C.药物警戒的对象包括药物与其他化合物、药物与食物的相互作用D.药物警戒工作限于药物不良反应监测与报告之外的其他不良信息的收集与分析E.药物不良反应监测的工作内容包括用药失误的评价【答案】:C【解析】:AD两项,药物警戒是一个大的方向,而药品不良反应只是药物警戒当中一小部分内容,药物警戒不仅涉及药物的不良反应,还涉及与药物相关的其他问题,

19、如不合格药品,药物治疗错误,药物滥用与错用,其他药物和食品的不良相互作用等。B项,质量不合格的药品为药物警戒的分支,不属于药物不良反应监测对象。E项,用药失误与药物不良反应监测均属于药物不良事件的内容。26.卡维地洛治疗心力衰竭的药理学基础包括( )。A.上调受体B.抑制RAS和血管升压素的作用C.改善心肌舒张功能D.抗心律失常作用E.抗生长和抗氧自由基作用【答案】:A|B|C|D|E【解析】:卡维地洛为非选择性受体阻断药,治疗心力衰竭的药理作用包括:受体上调作用;抑制肾素-血管紧张素系统(RAS)和血管升压素作用;改善心脏舒张功能;抗心律失常作用;抗生长和抗氧自由基作用。27.下列关于氨曲南

20、的叙述,正确的是( )。A.含-内酰胺环B.含氨基噻唑C.是半合成类抗菌药物D.在氨曲南的N原子上连有强吸电子磺酸基团,不利于-内酰胺环打开E.C-2位的-甲基可以增加氨曲南对-内酰胺酶的稳定性【答案】:A|B|E【解析】:ABC三项,氨曲南是一种单酰胺环类的含氨基噻唑的新型-内酰胺抗生素,是全合成类抗菌药物。D项,在氨曲南的N原子上连有强吸电子磺酸基团,更有利于-内酰胺环打开。E项,C-2位的-甲基可以增强氨曲南对-内酰胺酶的稳定性。28.受体与配体结合的复合物可以被另一种配体置换,体现( )。A.选择性B.可逆性C.特异性D.饱和性E.灵敏性【答案】:B【解析】:受体与配体所形成的复合物可

21、以解离,也可以被另一特异性配体所置换是属于可逆性。29.(共用备选答案)A.乙基纤维素B.蜂蜡C.微晶纤维素D.羟丙甲纤维素E.硬酯酸镁(1)以上辅料中,属于缓(控)释制剂不溶性骨架材料的是( )。【答案】:A【解析】:不溶性骨架材料包括聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纤维素等。(2)以上辅料中,属于缓(控)释制剂亲水性骨架材料的是( )。【答案】:D【解析】:亲水性骨架材料包括:纤维素类,如羟丙甲纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)、羟乙基纤维素(HEC)等;天然高分子材料类,如海藻酸钠、琼脂和西黄蓍胶等;非纤维素多糖,如壳聚糖、半乳糖甘露聚糖等;乙烯聚合物,如卡波普、

22、聚乙烯醇等。(3)以上辅料中,属于缓(控)释制剂溶蚀性骨架材料的是( )。【答案】:B【解析】:生物溶蚀性骨架材料是指本身不溶解,但是在胃肠液环境下可以逐渐溶蚀的惰性蜡质、脂肪酸及其酯类等材料,包括:蜡类,如蜂蜡、巴西棕榈蜡、蓖麻蜡、硬脂醇等;脂肪酸及其酯类,如硬脂酸、氢化植物油、聚乙二醇单硬脂酸酯、单硬脂酸甘油酯、甘油三酯等。30.下列关于药品商品名的说法,正确的是( )。A.同一药品,在不同企业中可能有不同的商品名B.必须进行注册C.选用时可以暗示药物的疗效和用途,且应简易顺口D.必须申请专利保护E.制药企业不可自行选择【答案】:A【解析】:商品名,又称为品牌名含有相同药物活性成分的药品在

23、不同的国家不同的生产企业可能以不同的商品名销售,即使在同一个国家由于生产厂商的不同也会出现不同的商品名,A项正确。BDE三项,药品的商品名是由制药企业自己进行选择的,和商标一样可以进行注册和申请专利保护。C项,药品商品名在选用时不能暗示药物的疗效和用途,且应简易顺口。31.下列药物中均含有一个手性碳的药物有( )。A.洛伐他丁B.吗啡C.非尼拉敏D.氯苯那敏E.溴苯那敏【答案】:C|D|E【解析】:1949年发现了非尼拉敏,其拮抗H1受体的作用虽较弱,但毒性较低。随后又发现它的氯代类似物氯苯那敏和溴代类似物溴苯那敏。这三个药物的结构中含有一个手性碳原子。32.头孢哌酮钠药物名称的命名属于( )

24、。A.商品名B.拉丁名C.化学名D.通俗名E.通用名【答案】:E【解析】:药物名称包括通用名、商品名、化学名,头孢哌酮钠属于通用名。33.临床心血管治疗药物检测中,某药物浓度与靶器官中药物浓度相关性最大的生物样本是( )。A.血浆B.唾液C.尿液D.汗液E.胆汁【答案】:A34.下列不属于特性检查法的是( )。A.崩解时限检查法B.特殊杂质检查法C.溶出度与释放度测定法D.含量均匀度检查法E.结晶性检查法【答案】:B【解析】:特性检查法系指采用适当的方法检查药品的固有理化特性是否发生改变以及发生改变的程度,包括崩解时限检查法、溶出度与释放度测定法、含量均匀度检查法和结晶性检查法。特殊杂质检查法

25、属于限量检查法,B项错误。35.地西泮与奥沙西泮的化学结构比较,奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是( )。A.奧沙西泮的分子中存在酰胺基团B.奥沙西泮的分子中存在烃基C.奥沙西泮的分子中存在氟原子D.奥沙西泮的分子中存在羟基E.奥沙西泮的分子中存在氨基【答案】:D【解析】:地西泮体内代谢时在3位上引入羟基,增加其分子的极性,易与葡萄糖醛酸结合排出体外,但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全,3位羟基的代表药物即为奥沙西泮。36.(共用备选答案)A.非极性溶剂B.半极性溶剂C.矫味剂D.防腐剂E.极性溶剂下属液体药剂附加剂的作用为(1)二甲亚砜( )。【答案】:E(2)乙

26、醇( )。【答案】:B(3)乙酸乙酯( )。【答案】:A(4)苯甲酸( )。【答案】:D【解析】:液体制剂常用溶剂的分类如下:极性溶剂:水、甘油、二甲基亚砜;半极性溶剂:乙醇、丙二醇、聚乙二醇;非极性溶剂:脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯(乙酸乙酯)。此外,苯甲酸常用作液体制剂的防腐剂,其他防腐剂还包括羟苯酯类、苯扎溴铵及醋酸洗必泰等。37.(共用备选答案)A.硬脂酸镁B.羧甲基淀粉钠C.乙基纤维素D.羧甲基纤维素钠E.硫酸钙(1)可作为片剂黏合剂的是( )。【答案】:D【解析】:羧甲基纤维素钠是纤维素的羧甲基醚化物,不溶于乙醇、氯仿等有机溶媒;可溶于水成为透明的溶液,其黏性较强,常作为黏合剂用于可

27、压性较差的药物。(2)可作为片剂崩解剂的是( )。【答案】:B【解析】:羧甲基淀粉钠是一种白色无定形的粉末,吸水膨胀作用非常显著,吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶黏作用),是一种性能优良的崩解剂。(3)可作为片剂润滑剂的是( )。【答案】:A【解析】:硬脂酸镁为疏水性润滑剂,易与颗粒混匀,压片后片面光滑美观,应用最广。38.(共用备选答案)A.10分钟B.20分钟C.30分钟D.40分钟E.60分钟(1)薄膜衣片的崩解时限是( )。【答案】:C(2)糖衣片的崩解时限是( )。【答案】:E【解析】:崩解是指口服固体制剂在规定条件下全部崩解溶散或成为碎粒,除不溶性包衣材料或破碎的胶

28、囊壳外,应全部通过筛网。薄膜衣片应在30分钟内全部崩解;糖衣片应在1小时内全部崩解。39.(共用备选答案)A.芳环羟基化B.硝基还原C.烯烃氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化(1)保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的代谢反应是( )。【答案】:A【解析】:保泰松为含芳环的药物,在体内经芳环羟基化代谢生成的羟布宗抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。(2)卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的代谢反应是( )。【答案】:C【解析】:抗惊厥药物卡马西平为烯烃类药物,其在体内经烯烃氧化会代谢生成有毒性的环氧化物。(3)氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生( )。【答案】:D【解析】:去

29、甲氟西汀为氟西汀在体内N-脱烷基化后得到的活性代谢物。40.(共用备选答案)A.诱导效应B.首过效应C.抑制效应D.肠肝循环E.生物转化(1)药物在体内经药物代谢酶的催化作用,发生结构改变的过程称为( )。【答案】:E(2)经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或失活的过程称为( )。【答案】:B【解析】:口服药物在尚未吸收进入血液循环之前,在肠黏膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原形药量减少的现象,称为“首过效应”。41.验证药物与载体材料是否形成固体分散物的方法有( )。A.红外光谱法B.热分析法C.溶解度及溶出速率法D.核磁共振法E.X-射线衍射法【答案】:A|B|C|D|E【解析】:固体分

30、散物的验证方法为:热分析法;X-射线衍射法;红外光谱法;溶解度与溶出速率法;核磁共振法。42.下列药物只有左旋体有镇痛活性的是( )。A.盐酸布桂嗪B.右丙氧芬C.盐酸吗啡D.阿芬太尼E.枸橼酸芬太尼【答案】:C【解析】:吗啡是具有菲环结构的生物碱,是由5个环稠合而成的复杂立体结构,有效的吗啡构型是左旋吗啡,其水溶液的98。而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。43.(共用备选答案)A.可乐定B.硝苯地平C.卡托普利D.哌唑嗪E.普萘洛尔(1)通过激动受体降低血压的药物是( )。【答案】:A(2)通过抑制血管紧张素转换酶而降低血压的药物是( )。【答案】:C【解析】:A项,可乐定通过激动中枢

31、A2和咪唑林受体(I2),还可激动外周交感神经突触前膜2受体而降低血压;B项,硝苯地平是第一代钙拮抗剂,为抗高血压、防治心绞痛药物;C项,卡托普利通过抑制RAA系统的血管紧张素转换酶(ACEI),阻止血管紧张素I转换为血管紧张素,并能抑制醛固酮分泌而降压;D项,哌唑嗪为选择性突触后1受体阻滞药,能同时扩张阻力血管和容量血管,用于抗高血压;E项,普萘洛尔为受体阻断剂,可治疗心律失常、心绞痛、高血压。44.(共用备选答案)A.絮凝B.增溶C.助溶D.潜溶E.盐析(1)药物在一定比例混合溶剂中溶解度大于在单一溶剂中溶解度的现象是( )。【答案】:D【解析】:使用两种或多种混合溶剂,可以提高某些难溶药

32、物的溶解度。在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时,药物的溶解度出现极大值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂。(2)碘酊中碘化钾的作用是( )。【答案】:C【解析】:助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂(主要是水)中的溶解度,如碘酊中的碘化钾。(3)甲酚皂溶液(来苏)中硬脂酸钠的作用是( )。【答案】:B【解析】:增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂,被增溶的物质称为增溶质。(4)在混悬剂中加入适当电解质,使混悬微粒形成疏松聚集体的过程是()。【答案】:A【解析

33、】:在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质,离子选择性地被吸附于微粒表面,中和微粒表面的电荷,而降低表面带电量及双电层厚度,使微粒间的斥力下降,颗粒聚集而形成絮状物,但振摇后可重新分散均匀。这种现象称为絮凝。45.(共用备选答案)A.静脉注射B.直肠给药C.皮内注射D.皮肤给药E.口服给药(1)用于导泻时硫酸镁的给药途径是( )。【答案】:E【解析】:硫酸镁口服导泻、静脉注射可用于镇静、解痉。(2)用于治疗急、重症患者的最佳给药途径是( )。【答案】:A【解析】:静脉注射无吸收过程,起效快,是用于治疗急、重症患者的最佳给药途径。46.以下不可作为栓剂基质的是( )。A.棕榈酸酯B.液体石蜡C.

34、泊洛沙姆D.甘油明胶E.聚乙二醇【答案】:B【解析】:A项,棕榈酸酯是栓剂的油脂性基质。B项,液体石蜡可以作为液体制剂的溶剂,乳化剂的油相等。CDE三项,泊洛沙姆、甘油明胶、聚乙二醇是栓剂的水溶性基质。47.下列有关竞争性拮抗药的说法,正确的是( )。A.可使激动药的量效曲线平行右移B.可使激动药的最大效应增加C.可使激动药的最大效应减小D.可使激动药的量效曲线平行左移E.不能使激动药的量效曲线改变【答案】:A【解析】:竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平。竞争性拮抗药使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大

35、效应不变。48.关于加巴喷丁的说法错误的是( )。A.加巴喷丁是GABA的环状衍生物,具有较高脂溶性B.加巴喷丁口服易吸收,在体内不代谢,以原型从尿中排出C.加巴喷丁对神经性疼痛有效D.加巴喷丁通过作用于GABA受体而发挥作用E.加巴喷丁可与其他抗癫痫药物联合使用【答案】:D【解析】:A项,加巴喷丁为1-(氨甲基)环己烷乙酸,是GABA的环状衍生物,具有较高脂溶性,能透过血脑屏障。B项,加巴喷丁在人体不代谢,不与血浆蛋白结合,以原型从尿中排出。C项,加巴喷丁广泛用于治疗神经病理性疼痛(包括带状疱疹后遗神经病,糖尿病神经病变,卒中后中枢性疼痛等)。D项,其作用机制并不是作用于GABA受体,而是增

36、加大脑中某些组织释放GABA。E项,加巴喷丁和卡马西平(或奥卡西平)联用为继发性局灶性癫痫发作的首选配伍联合治疗。49.可作为栓剂吸收促进剂的是( )。A.聚山梨酯80B.糊精C.椰油酯D.聚乙二醇6000E.羟苯乙酯【答案】:A【解析】:吸收促进剂通过与阴道或直肠接触而起全身治疗作用的栓剂,可利用非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等作为药物的吸收促进剂,以增加药物的吸收。50.关于固体分散物的说法,正确的有( )。A.药物以分子、胶态、微晶或无定型状态分散在载体材料中B.载体材料包括水溶性、难溶性和肠溶性三类C.可使液体药

37、物固体化D.药物的分散状态好,稳定性高,易于久贮E.固体分散物不能进一步做成注射剂【答案】:B|C【解析】:A项,药物高度分散的状态包括分子分散、无定型分散和微晶分散。B项,目前常用的分散体载体有水溶性、难溶性和肠溶性三大类。C项,固体分散物可用于油性药物的固体化。D项,固体分散物存在的主要问题包括物理稳定性差,其属于高能不稳定态。E项,固体分散物是一种制剂的中间体,添加适宜的辅料并通过适宜的制剂工艺可进一步制成片剂、胶囊剂、滴丸剂、颗粒剂、注射用无菌粉末等。51.(共用题干)鱼肝油乳剂【处方】鱼肝油500ml阿拉伯胶细粉125g西黄蓍胶细粉7g糖精钠0.1g挥发杏仁油1ml羟苯乙酯0.5g纯

38、化水加至1000ml(1)处方中乳化剂为( )。A.鱼肝油B.西黄蓍胶C.糖精钠D.阿拉伯胶E.羟苯乙酯【答案】:D【解析】:处方中,鱼肝油为药物、油相,阿拉伯胶为乳化剂,西黄蓍胶为稳定剂,糖精钠、杏仁油为矫味剂,羟苯乙酯为防腐剂。(2)乳化剂的作用为( )。A.能增加乳剂的黏度B.有效地增加界面张力C.在乳剂的制备过程中消耗更多的能量D.提高稳定性E.避免乳剂分层【答案】:A【解析】:乳化剂应具备以下作用:有效地降低界面张力,有利于形成乳滴并使液滴荷电形成双电层,使乳滴保持一定的分散度和稳定性;能增加乳剂的黏度,无刺激性,无毒副作用;在乳剂的制备过程中不必消耗更多的能量。(3)鱼肝油乳剂的临

39、床适应证为( )。A.佝偻病、夜盲症B.小儿湿疹C.动脉粥样硬化D.神经衰弱症E.风湿性关节炎【答案】:A【解析】:鱼肝油乳剂的临床适应证:用于预防和治疗维生素A及维生素D的缺乏症。如佝偻病、夜盲症及小儿手足抽搐症。(4)本药与醋酸曲安奈德配成复方乳膏剂,具有的作用为( )。A.消炎B.快速缓解真菌感染症状C.消炎及快速缓解真菌感染症状的双重作用D.对肠胃刺激小E.药效延长【答案】:C【解析】:本药与醋酸曲安奈德配成复方乳膏剂,具有消炎及快速缓解真菌感染症状的双重作用。(5)对于乳剂的质量要求,下列说法错误的是( )。A.分散相液滴大小均匀B.外观乳白或半透明、透明C.无分层现象D.不能添加任

40、何防腐剂E.无异嗅味,内服口感适宜【答案】:D【解析】:乳剂由于种类较多,给药途径与用途不一,目前尚无统一的质量标准。一般要求:乳剂分散相液滴大小均匀,粒径符合规定;外观乳白(普通乳、亚微乳)或半透明、透明(纳米乳),无分层现象;无异嗅味,内服口感适宜,外用与注射用无刺激性;有良好的流动性;具有一定的防腐能力,在贮存与使用中不易霉变。52.结构与受体拮抗剂相似,同时具有受体拮抗作用和钠通道阻滞作用,用于治疗室性心律失常的药物是( )。A.盐酸普罗帕酮B.盐酸美西律C.盐酸胺碘酮D.多非利特E.奎尼丁【答案】:A【解析】:盐酸普罗帕酮为钠离子通道阻滞药,具有膜稳定作用及竞争性受体阻滞作用,结构与

41、受体拮抗剂相似,也具有轻度受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速,阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动,也可用于各种早搏的治疗。53.(共用题干)患者,女,78岁,因患高血压病长期口服硝苯地平控释片(规格为30mg),每日1次。每次1片,血压控制良好。近两日因气温骤降,感觉血压明显升高,于18时自查血压达170/110mmHg,决定加服1片药,担心起效慢,将其碾碎后吞服,于19时再次自测血压降至110/70mmHg后续又出现头晕、恶心、心悸、胸闷,随后就医。(1)关于导致患者出现血压明显下降及心悸等症状的原因的说法,正确的是( )。A.药品质量缺陷所致

42、B.由于控释片破碎使较大量的硝苯地平释放C.部分控释片破碎使硝苯地平剂量损失,血药浓度未达有效范围D.药品正常使用情况下发生的不良反应E.患者未在时辰药理学范畴正确使用药物【答案】:B【解析】:部分缓控释制剂的药物释放速度和释放部位是由制剂表面或夹层的包衣膜控制,如膜控型、定位型释放片,只有保持膜的完整性才能使药物按设定的速度和部位释放达到缓控释的目的。如将表面膜破坏后,造成药物从断口瞬时释放,既达不到控释的目的,还会增加不良反应。本题中由于控释片破碎使较大量的硝苯地平释放导致患者血压下降及心悸。(2)关于口服缓释、控释制剂的临床应用与注意事项的说法,错误的是( )。A.控释制剂的药物释放速度

43、恒定,偶尔过量服用不会影响血药浓度B.缓释制剂用药次数过多或增加给药剂量可导致不良反应C.部分缓释制剂的药物释放速度由制剂表面的包衣膜决定D.控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时E.缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低达不到应有的疗效【答案】:A【解析】:B项,用药次数过多或增加给药剂量使血药浓度不稳定而带来不安全因素,如血药浓度太高会增加毒性反应;C项,部分缓控释制剂的药物释放速度和释放部位是由制剂表面或夹层的包衣膜控制,如膜控型、定位型释放片,只有保持膜的完整性才能使药物按设定的速度和部位释放达到缓控释的目的;D项,口服缓释、控释制剂的服药间隔时间一般为12小时或24小时;E项,缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低达不到应有的疗效。(3)硝苯地平控释片的包衣材料是( )。A.卡波姆B.聚维酮C.醋酸纤维素D.羟丙甲纤维素E.醋酸纤维素酞酸酯【答案】:C【解析】:硝苯地平控释片处方中硝苯地平为主药,氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质,聚环氧乙烷为助推剂,HPMC为黏合剂,硬脂酸镁为润滑剂,醋酸纤维素为包衣材料,PEG为致孔剂,三氯甲烷和甲醇为溶剂。54.(共用题干)伊曲康唑片【处方】伊曲康唑50g淀粉50g糊精50g淀粉浆适量羧甲基淀粉钠7.5g硬脂酸镁0.8g滑石粉0.8g(1)上述处方中起崩解作用的是( )。A.硬

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