执业药师资格考试药学专业知识（一）2023年实务真题及答案

1、执业药师资格考试药学专业知识（一）2023年实务真题及答案1.（共用备选答案）A.F12B.丙二醇C.吐温80D.蜂蜡E.维生素C(1)在气雾剂的处方中，可作为乳化剂的辅料是（ ）。【答案】:C【解析】:乳剂型气雾剂中的药物若不溶于水或在水中不稳定时，可将药物溶于甘油、丙二醇类溶剂中，加入抛射剂，还需加入适当的乳化剂，如司盘类和吐温类。(2)在气雾剂的处方中，作为潜溶剂的辅料是（ ）。【答案】:B【解析】:气雾剂的处方中常用的潜溶剂有乙醇、丙二醇、聚乙二醇。(3)在气雾剂的处方中，可作为抛射剂的辅料是（ ）。【答案】:A【解析】:气雾剂的处方中常用抛射剂可分为三类：氟氯烷烃、碳氢化合物和压缩气

2、体。其中氟氯烷烃常用的有F11、F12和F114。2.下列有关高分子溶液的叙述，不正确的是（ ）。A.高分子溶液是热力学稳定系统B.亲水性高分子溶液剂，以水为溶剂C.亲水胶体的稳定性主要是由于其水化作用D.高分子溶液是黏稠性流动液体E.高分子水溶液不带电荷【答案】:E【解析】:高分子溶液剂具有如下特点：荷电性：溶液中的高分子化合物会因解离而带电；渗透压：高分子溶液的渗透压较高，大小与浓度密切相关；黏度：高分子溶液是黏稠性流体；高分子的聚结特性：高分子化合物可与水形成牢固的水化膜，阻滞高分子凝聚，保持高分子化合物的稳定。3.（共用备选答案）A.盐酸昂丹司琼B.格拉司琼C.盐酸托烷司琼D.盐酸帕洛

3、诺司琼E.盐酸阿扎司琼(1)含有咪唑结构的5-HT3受体拮抗剂是（ ）。【答案】:A【解析】:盐酸昂丹司琼的结构中含咪唑结构，其为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂，具有良好的止吐作用，用于预防或治疗化疗药物（如顺铂、阿霉素等）和放射治疗引起的恶心、呕吐。(2)含有吲哚羧酸酯结构的5-HT3受体拮抗剂是（ ）。【答案】:C【解析】:盐酸托烷司琼的结构中含吲哚羧酸酯结构，其对外周神经元和中枢神经内5-HT3受体具高选择性的拮抗作用，用于化疗或放疗引起的呕吐。4.在工作中欲了解化学药物制剂各剂型的基本要求和常规检查的有关内容需查阅的是（ ）。A.中国药典二部凡例B.中国药典二部正文C.中国药典四

4、部正文D.中国药典四部通则E.临床用药须知【答案】:D【解析】:中国药典四部通则主要收载制剂通则与其他通则、通用分析与检查方法和指导原则三类，其中制剂通则系按照药物剂型分类，针对剂型特点所规定的基本技术要求。5.（共用备选答案）A.蜂蜡B.羊毛脂C.甘油明胶D.可可豆脂E.凡士林(1)属于栓剂油脂基质的是（ ）。【答案】:D【解析】:栓剂的油脂性基质包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯）。(2)属于栓剂水溶性基质的是（ ）。【答案】:C【解析】:栓剂的水溶性基质包括甘油明胶、聚乙二醇、非离子型表面活性剂类（泊洛沙姆）。6.为防止片剂的崩解迟缓，制备时宜选

5、用的润滑剂为（ ）。A.A辅料（接触角36）B.B辅料（接触角91）C.C辅料（接触角98）D.D辅料（接触角104）E.E辅料（接触角121）【答案】:A【解析】:接触角是指在气、液、固三相交点处所作的气-液界面的切线穿过液体与固-液交界线之间的夹角，是润湿程度的量度。若90，则固体表面是亲水性的，即液体较易润湿固体，其角越小，表示润湿性越好；若90，则固体表面是疏水性的，即液体不容易润湿固体，容易在固体表面上移动。片剂中润滑剂的接触角增大时，水分难以透入，造成崩解迟缓。所以为防止片剂的崩解迟缓，所选润滑剂的接触角应较小。7.治疗铜绿假单胞细菌感染，宜选用的药物是（ ）。A.链霉素B.两性霉

6、素BC.红霉素D.氨苄西林E.氯霉素【答案】:D【解析】:A项氨苄西林，主要用于铜绿假单胞菌，变形杆菌，大肠埃希菌等敏感菌引起的感染。8.结构中含有糖基的抗心力衰竭药物有（ ）。A.盐酸美西律B.去乙酰毛花苷C.华法林D.地高辛E.阿司匹林【答案】:B|D【解析】:A项，盐酸美西律为b类抗心律失常药。B项，去乙酰毛花苷由甾核和4个-D-糖基组成，用于治疗急性心力衰竭及心房颤动、扑动等。C项，华法林为香豆素类抗凝剂。D项，地高辛为强心苷类，其糖基部分由三个-D-洋地黄毒糖组成，主要用于心力衰竭的治疗。E项，阿司匹林为解热镇痛药。9.为了减少对眼部的刺激性，需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近

7、，用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是（ ）。A.羟苯乙酯B.聚山梨酯-80C.依地酸二钠D.硼砂E.羧甲基纤维素钠【答案】:D【解析】:一般眼用溶液剂渗透压在相当于0.8%1.2%氯化钠浓度的范围内即可。滴眼剂处于低渗溶液时应调整成等渗溶液，但因治疗需要也可采用高渗溶液，调整渗透压的附加剂常用的包括氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。10.对骨质疏松症有治疗作用的药物有（ ）。A.盐酸雷洛昔芬B.阿法骨化醇C.阿仑膦酸钠D.利塞膦酸钠E.依替膦酸二钠【答案】:A|B|C|D|E【解析】:治疗骨质疏松症的药物分为骨吸收抑制剂和骨形成促进剂。骨吸收抑制剂分为：双膦酸盐，包括阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、依替膦酸二

8、钠、唑来膦酸；雌激素；选择性雌激素调节剂，如雷洛昔芬。骨形成促进剂主要代表药物为甲状旁腺激素（如阿法骨化醇）。11.（共用题干）某患者体重为75kg，用利多卡因治疗心律失常，利多卡因的表观分布容积V1.7L/kg，k0.46h1，希望治疗一开始便达到2g/mL的治疗浓度，请确定：(1)静脉速率为（ ）。A.1.56mg/hB.117.30mg/hC.58.65mg/hD.29.32mg/hE.15.64mg/h【答案】:B(2)负荷剂量为（ ）。A.255mgB.127.5mgC.25.5mgD.510mgE.51mg【答案】:A【解析】:对于生物半衰期短、治疗指数小的药物，为了避免频繁用药且

9、减小血药浓度的波动性，临床上多采用静脉滴注给药。静注的负荷剂量X0C0V21.775255（mg）；静滴速率kCSSV20.461.775117.3（mg/h）。12.脂质体的突释效应不应过大，开始0.5小时内体外释放量要求低于（ ）。A.0.05B.0.1C.0.2D.0.3E.0.4【答案】:E【解析】:突释效应是指在体外释放试验中,液体介质中未包封的药物或脂质体表面吸附的药物会快速释放。突释效应或渗透率的检查：开始0.5小时内释放量要求低于40。13.药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用的例子有许多，选择性COX-2抑制剂的非甾体抗炎药物罗非昔布产生的副作用是（ ）。A.坐立不安B.血管

10、堵塞C.干咳D.恶心呕吐E.腹泻【答案】:B【解析】:选择性COX-2抑制剂的非甾体抗炎药物罗非昔布、伐地昔布等所产生心血管不良反应。选择性的COX-2抑制剂罗非昔布、伐地昔布等药物强力抑制COX-2而不抑制COX-1，导致与COX-2有关的前列腺素PGI2产生受阻而与COX-1有关的血栓素TXA，合成不受影响，破坏了TXA2和PGI2的平衡，从而增强了血小板聚集和血管收缩，引发血管栓塞事件。14.风湿性心脏病患者行心瓣膜置换术后使用华法林，可发生的典型不良反应是（ ）。A.低血糖B.血脂升高C.出血D.血压降低E.肝脏损伤【答案】:C【解析】:华法林是香豆素类抗凝剂的一种，主要用于防治血栓栓

11、塞性疾病，因其抗凝血功能，其典型不良反应是易致出血。15.神经冲动释放的去甲肾上腺素主要（ ）。A.被胆碱酯酶代谢B.被单胺氧化酶代谢C.被突触前膜重摄取D.经肝脏代谢破坏E.进入血液，重新分布于机体各组织【答案】:C【解析】:神经冲动释放的去甲肾上腺素通过两种方式失活或转运，其中主要的方式是被突触前膜重摄取；其余被神经细胞以外的组织细胞摄取。16.主要用于轻症2型糖尿病，尤其适用于肥胖者的药物是（ ）。A.格列齐特B.格列本脲C.阿卡波糖D.二甲双胍E.格列吡嗪【答案】:D【解析】:D项，二甲双胍适用于轻症2型糖尿病，尤其适用于肥胖者及单用饮食控制无效者，它是双胍类药物；ABE三项主要用于单

12、用饮食控制无效的2型糖尿病和对胰岛素产生耐受的患者；C项，阿卡波糖适用于各型糖尿病，尤其适用于餐后明显高血糖的患者。17.属于非离子表面活性剂的是（ ）。A.硬脂酸钾B.泊洛沙姆C.十二烷基磺酸钠D.十二烷基苯磺酸钠E.苯扎溴铵【答案】:B【解析】:非离子表面活性剂可分为：脂肪酸甘油酯：脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯（如单硬脂酸甘油酯）；多元醇型：蔗糖脂肪酸酯，脂肪酸山梨坦（司盘），聚山梨酯（吐温）；聚氧乙烯型：聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽），聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽）；聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物，又称泊洛沙姆，商品名为普朗尼克。18.不同企业生产一种药物不同制剂，处方和生产工艺可能不同，欲评价不同制剂

13、间吸收速度和程度是否相同，应采用的评价方法是（ ）。A.生物等效性试验B.微生物限度检查法C.血浆蛋白结合率测定法D.平均滞留时间比较法E.制剂稳定性试验【答案】:A【解析】:生物等效性是指在同样试验条件下试验制剂和对照标准制剂在药物的吸收程度和速度上的统计学差异。不同厂家生产的同种药物制剂由于制剂工艺不同，药物吸收速度和程度也有差别。因此，为保证药物吸收和药效发挥的一致性，需要用生物等效性作为比较的标准对不同的药物制剂予以评价。19.（共用备选答案）A.S-脱甲基B.O-脱甲基C.S-氧化反应D.N-脱乙基E.N-脱甲基(1)阿苯达唑在体内可发生（ ）。【答案】:C【解析】:阿苯达唑发生S-

14、氧化反应生成亚砜化合物，活性增强。(2)6-甲基嘌呤在体内可发生（ ）。【答案】:A【解析】:6-甲基嘌呤经氧化代谢脱S-甲基得6-巯基嘌呤，发挥抗肿瘤作用。(3)吲哚美辛在体内可发生（ ）。【答案】:B【解析】:吲哚美辛在体内约50%经O-脱甲基代谢，生成无活性的化合物。(4)利多卡因在体内可发生（ ）。【答案】:D【解析】:利多卡因进入血脑屏障产生N-脱乙基代谢产物引起中枢神经系统的副作用。20.不属于包合物制备方法的是（ ）。A.熔融法B.饱和水溶液法C.研磨法D.冷冻干燥法E.喷雾干燥法【答案】:A【解析】:包合物的制备方法有：饱和水溶液法；研磨法；超声波法；冷冻干燥法；喷雾干燥法。2

15、1.关于注射剂特点的说法，错误的是（ ）。A.药效迅速B.剂量准确C.使用方便D.作用可靠E.适用于不宜口服的药物【答案】:C【解析】:注射剂优点包括：药效迅速、剂量准确、作用可靠。适用于不宜口服的药物。适用于不能口服给药的病人。可以产生局部作用。可以产生定向作用：脂质体或静脉乳剂注射后，在肝、肺、脾等器官药物分布较多，有定向作用。22.关于气雾剂特点的说法，正确的有（ ）。A.能使药物直达作用部位B.生产成本较低C.可避免肝脏的首过效应D.可提高药物稳定性E.药物吸收干扰因素少【答案】:A|C|D【解析】:气雾剂的特点：能直达作用部位（定位作用），分布均匀，起效快；药物保存于避光、密闭容器内

16、，稳定性好；可避免肝首过效应和胃肠道的破坏，提高生物利用度；使用方便，有助于提高病人的用药顺应性.尤其适用于OTC药物；可减少刺激性，并伴有凉爽感；定量阀控制，剂量准确。气雾剂的不足：成本高；存在安全性问题；吸入型气雾剂，吸收的干扰因素多；抛射剂有一定的毒性，故不适宜心脏病患者使用；抛射剂有致冷效应，多次喷射于受伤皮肤或其他创面，会引起不适与刺激。23.药物通过简单扩散的方式转运时，弱酸性药物（ ）。A.在碱性环境中易跨膜转运B.在胃中不易于吸收C.碱化尿液时易被重吸收D.碱化尿液可加速其排泄E.酸化尿液可加速其排泄【答案】:D【解析】:药物通过简单扩散的方式吸收，pH可影响其解离度，从而影响

17、药物的吸收。弱酸性药物在酸性环境中，解离度减少，容易跨膜转运，在胃中易吸收；在碱性环境中，容易解离，肾小管对其重吸收减少，排泄增加。24.有肝脏首过效应的吸收途径是（ ）。A.胃黏膜吸收B.肺黏膜吸收C.鼻黏膜吸收D.口腔黏膜吸收E.阴道黏膜吸收【答案】:A【解析】:药物经胃肠道吸收后，先随血流经门静脉进入肝脏，然后进入全身血液循环。但有些药物进入体循环之前在胃肠道或肝脏被代谢灭活，进入体循环的实际药量减少，这种现象称为首过消除。因此胃黏膜吸收途径可发生肝脏首过效应。25.呼吸道感染患者服用复方新诺明出现荨麻疹，药师给患者的建议和采取措施正确的是（ ）。A.告知患者此现象为复方新诺明的不良反应

18、，建议降低复方新诺明的剂量B.询问患者过敏史、同服药物及饮食情况，建议患者停药并再次就诊C.建议患者使用氯雷他定片和皮炎平乳膏治疗，同时降低复方新诺明剂量D.建议患者停药，如症状消失，建议再次用药并综合评价不良反应E.得知患者当天食用海鲜，认定为海鲜过敏，建议不理会，可继续用药【答案】:B26.下列哪些因素可能影响药效？（ ）A.药物的脂水分配系数B.药物与受体的结合方式C.药物的解离度D.药物的电子云密度分布E.药物的立体结构【答案】:A|B|C|D|E【解析】:全身麻醉药，尽管这些药物的化学结构类型有多种，但其麻醉作用与药物的脂水分配系数有关。药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化

19、性质、电荷密度等发生变化，进而改变或影响药物与受体的结合、影响药物在体内的吸收和转运最终影响药物的药效，有时会产生毒副作用。改变药物的化学结构，有时会对弱酸或弱碱性药物的解离常数产生较大的影响，从而影响生物活性。在药物和受体相互作用时，两者之间原子或基团的空间互补程度对药物的吸收、分布、排泄均有立体选择性。因此，药物分子的立体结构会导致药效上的差异。药物与受体结合时，彼此间立体结构的匹配度越好，三维结构契合度越高，所产生的生物活性越强。27.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是（ ）。A.运用化学动力学原理可以研究制剂中药物的降解速度B.药物制剂稳定性影响因素试验包括高温试验、高湿试验和强光照射

20、试验C.药物制剂稳定性主要研究药物制剂的物理稳定性D.加速试验是在（402)、相对湿度（755）的条件下进行E.长期试验是在（252）、相对湿度（6010）的条件下进行【答案】:C【解析】:药物制剂稳定性是指药物制剂从制备到使用期间质量发生变化的速度和程度，是评价药物制剂质量的重要指标之一。药物制剂的稳定性主要包括化学和物理两个方面。28.（共用备选答案）A.肠溶片B.分散片C.泡腾片D.舌下片E.缓释片(1)能够避免药物受胃肠液及酶的破坏而迅速起效的片剂是（ ）。【答案】:D【解析】:舌下片是由舌下黏膜直接吸收而发挥全身作用的片剂，可防止胃肠液及消化酶对药物的破坏。(2)规定在20左右的水中

21、3分钟内崩解的片剂是（ ）。【答案】:B【解析】:分散片是指在20左右的水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。分散片按崩解时限检查法检查应在3分钟内溶解。29.将药物制成不同制剂的意义不包括（ ）。A.改变药物的作用性质B.改变药物的构造C.调节药物的作用速度D.降低药物的不良反应E.提高药物的稳定性【答案】:B【解析】:药物剂型的重要性体现在可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低（消除）药物的不良反应、可产生靶向作用、提高药物稳定性、可影响疗效。而不能改变药物的构造。30.临床治疗药物监测的前提是体内药物浓度的准确测定，在体内药物浓度测定中，如果抗凝剂、防腐剂可能与被监测的药物发生作用

22、，并对药物浓度的测定产生干扰，则检测样品宜选择（ ）。A.汗液B.尿液C.全血D.血浆E.血清【答案】:E【解析】:结合题干分析，抗凝剂、防腐剂可能与被测的药物发生作用，以上检测样品中，只有血清、汗液和尿液可不加抗凝剂与防腐剂，但尿液和汗液一般不用于体内药物浓度检测。因此答案选E。31.有关凝胶剂的错误表述是（ ）。A.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分B.混悬凝胶剂属于双相分散系统C.卡波姆是凝胶剂的常用基质材料D.凝胶剂基质只有水性基质E.盐类电解质可使卡波姆凝胶的黏性下降【答案】:D【解析】:凝胶剂基质属单相分散系统，有水性与油性之分。在临床上应用较多的是水性凝胶剂。32.生物药剂学

23、研究的广义剂型因素不包括（ ）。A.药物的化学性质B.药物的物理性状C.药物的剂型及用药方法D.制剂的工艺过程E.种族差异【答案】:E【解析】:ABCD四项，生物药剂学中研究的剂型因素包括：药物的某些化学性质；药物的某些物理性状；药物制剂的处方组成；药物的剂型与用药方法；制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件。E项，种族差异是生物因素。33.冻干粉制剂含水量偏高常见的原因不包括（ ）。A.装入容器的药液过厚B.升华干燥过程中供热不足C.预冻温度过高D.冷凝器温度偏高E.真空度不够【答案】:C【解析】:ABDE四项，冻干粉制剂含水量偏高的常见原因：装入容器的药液过厚；升华干燥过程中供热不足；干燥时间

24、不够；冷凝器温度偏高或真空度不够。C项，预冻温度过高会出现喷瓶。34.关于空胶囊和硬胶囊剂的说法错误的是（ ）。A.吸湿性很强的药物不宜制成硬胶囊剂B.明胶是空胶囊的主要材料C.空胶囊的规格号数越大，容量越大D.硬胶囊剂可以掩盖药物的不良臭味E.硬胶囊剂可以提高药物的稳定性【答案】:C【解析】:空胶囊的容量与规格均有明确规定，空胶囊共有8种规格，常用的为05号，随着号数由小到大，容量由大到小。35.片剂中常用的黏合剂有（ ）。A.淀粉浆B.HPCC.CCNaD.CMC-NaE.L-HPC【答案】:A|B|D【解析】:片剂常用的黏合剂包括：淀粉浆；羧甲基纤维素钠（CMC-Na）；羟丙基纤维素（H

25、PC）；甲基纤维素（MC）和乙基纤维素（EC）；羟丙基甲基纤维素（HPMC）；其他黏合剂：520的明胶溶液、5070的蔗糖溶液、35的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液。36.（共用备选答案）A.商品名B.通用名C.化学名D.别名E.药品代码(1)国际非专利药品名称是（ ）。【答案】:B【解析】:药品通用名，也称为国际非专利药品名称，是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称。其是新药开发者在新药申请过程中向世界卫生组织提出的名称，世界卫生组织组织专家委员会进行审定，并定期在WHO Drug Information杂志上公布。(2)具有名称拥有者、制造者才能无偿使用的药品是（ ）。【答案】:

26、A【解析】:药品的商品名是由制药企业自己进行选择的，它和商标一样可以进行注册和申请专利保护。药品的商品名只能由该药品的拥有者和制造者使用，代表着制药企业的形象和产品的声誉。37.（共用备选答案）A.大豆油B.大豆磷脂C.甘油D.羟苯乙酯E.注射用水(1)属于静脉注射脂肪乳剂中乳化剂的是（ ）。【答案】:B【解析】:注射剂常用的增溶剂、湿润剂或乳化剂有：聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯20、聚山梨酯40、聚山梨酯80、聚维酮、聚乙二醇-40蓖麻油、卵磷脂（大豆磷脂）、脱氧胆酸钠、普朗尼克F-68。(2)属于静脉注射脂肪乳剂中渗透压调节剂的是（ ）。【答案】:C【解析】:注射剂常用的渗透压调节剂有：氯化钠

27、、葡萄糖、甘油。38.（共用备选答案）A.阿司匹林B.磺胺甲噁唑C.卡托普利D.奎尼丁E.两性霉素B(1)可引起急性肾小管坏死的药物是（ ）。【答案】:E【解析】:两性霉素B有肾毒性，是可引起急性肾小管坏死的药物，氨基糖苷类抗生素、造影剂和环孢素等也有此作用。(2)可引起中毒性表皮坏死的药物是（ ）。【答案】:B【解析】:磺胺类药物、抗惊厥药物可引起中毒性表皮坏死。(3)可引起尖端扭转性室性心动过速的药物是（ ）。【答案】:D【解析】:奎尼丁为抗心律失常药，可引起尖端扭转性室性心动过速。39.（共用备选答案）A.芳环羟基化B.硝基还原C.烯烃氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化(1)保泰松在体内代谢

28、成羟布宗，发生的代谢反应是（ ）。【答案】:A【解析】:保泰松为含芳环的药物，在体内经芳环羟基化代谢生成的羟布宗抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。(2)卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是（ ）。【答案】:C【解析】:抗惊厥药物卡马西平为烯烃类药物，其在体内经烯烃氧化会代谢生成有毒性的环氧化物。(3)氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生（ ）。【答案】:D【解析】:去甲氟西汀为氟西汀在体内N-脱烷基化后得到的活性代谢物。40.（共用备选答案）A.泡腾颗粒B.可溶颗粒C.混悬颗粒D.缓释颗粒E.肠溶颗粒(1)在酸性条件下基本不释放药物的颗粒是（ ）。【答案】

29、:E【解析】:肠溶颗粒耐胃酸而在肠液中释放活性成分，可防止药物在胃内分散失效.避免对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放。(2)含碳酸氢钠和有机酸的颗粒是（ ）。【答案】:A【解析】:泡腾颗粒系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。41.洛伐他汀含有的手性碳个数是（ ）。A.5个B.6个C.7个D.8个E.9个【答案】:D【解析】:洛伐他汀结构中有8个手性中心，有旋光性。42.下列药物只有左旋体有镇痛活性的是（ ）。A.盐酸布桂嗪B.右丙氧芬C.盐酸吗啡D.阿芬太尼E.枸橼酸芬太尼【答案】:C【解析】:吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由5个环稠合而成的复杂立体结构，有效的吗

30、啡构型是左旋吗啡，其水溶液的98。而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。43.环磷酰胺的毒性比其他抗肿瘤药物的毒性小的原因（ ）。A.环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物B.环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的羟基化合物C.在肿瘤组织中代谢产物可经非酶水解生成去甲氮芥D.在肿瘤组织中代谢生成丙烯醛E.在肿瘤组织中代谢生成磷酰氮芥【答案】:A|C|D|E【解析】:由于正常组织与肿瘤组织所含酶的不同导致代谢产物不同，环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织中的酶，代谢途径不同，经非酶促反应-消除生成丙烯醛和磷酰氮

31、芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。故环磷酰胺的毒性较其他抗肿瘤药物毒性小。44.（共用备选答案）A.作用增强B.作用减弱C.t1/2延长，作用增强D.t1/2缩短，作用减弱E.游离药物浓度下降(1)营养不良时，患者血浆蛋白含量减少，使用蛋白结合率高的药物，可出现（ ）。【答案】:A(2)肝功能不全时，使用经肝脏代谢活化的药物（如可的松），可出现（ ）。【答案】:B【解析】:可的松和泼尼松需要经肝脏代谢活化成氢化可的松和氢化泼尼松才能发挥作用。肝功能不全时，可的松和泼尼松转化为活性代谢物的能力减弱，作用减弱，此时应选用11位为羟基的糖皮质激素（即不需经肝脏代谢活化即

32、可发挥作用的药物）。45.关于生物利用度的描述正确的是（ ）。A.药物本身的理化性质药物pKa影响药物体内过程B.稳定型药物的生物利用度大于无定形药物的生物利用度C.水溶性药物微粉化后能增加生物利用度D.药物脂溶性越小，生物利用度越好E.药物水溶性越大，生物利用度越好【答案】:A【解析】:影响生物利用度的因素包括：药物本身的理化性质药物pKa、分子量、解离度、脂溶性、晶型、旋光度等，它们是影响药物体内过程的重要因素；药物制剂因素主要包括剂型及处方工艺；生理因素一方面食物、胃排空速率、流经胃肠道的血流量以及吸收部位转运蛋白的表达水平等均可能影响药物的吸收而影响生物利用度；另一方面，年龄、性别、种

33、族、病生理状态等除了可以影响药物吸收，也可影响分布、代谢、排泄等过程而影响生物利用度；药物在胃肠道内的代谢分解某些药物在胃肠道内停留时间较长，易受胃肠内微生物或酶的作用而发生代谢分解，使生物利用度降低；肝脏首关效应药物通过胃肠道在吸收进入体循环之前，首先通过肝脏门静脉进入药物代谢酶最为丰富的肝脏，因此可能受到肝脏首关效应而使生物利用度降低。46.（共用备选答案）A.单凝聚法B.复凝聚法C.改变温度法D.液中干燥法E.溶剂-非溶剂法(1)向一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂制备微囊的方法为（ ）。【答案】:A【解析】:单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度使之凝聚成囊的方法。(2)

34、从乳浊液中除去挥发性溶剂制备微囊的方法为（ ）。【答案】:D【解析】:液中干燥法是指从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法。液中干燥法的干燥工艺包括两个基本过程：溶剂萃取过程和溶剂蒸发过程。47.（共用备选答案）A.对乙酰氨基酚B.舒林酸C.赖诺普利D.缬沙坦E.氢氯噻嗪(1)分子中含有酸性的四氮唑基团，可与氨氯地平组成复方用于治疗原发性高血压的药物是（ ）。【答案】:D【解析】:缬沙坦分子中含有酸性的四氮唑基团，可与氨氯地平组成复方用于治疗原发性高血压。(2)分子中含有甲基亚砜基苯基和茚结构，属于前药，在体内甲基亚砜基苯基需经代谢生成甲硫苯基后才有生物活性的药物是（ ）。【答案】:B

35、【解析】:用电子等排原理，将含吲哚乙酸结构的吲哚美辛上的-N-换成-CH得到茚类衍生物，得到了舒林酸，舒林酸分子中含有甲基亚砜基苯基和茚结构，为前药，需要在体内甲基亚砜基苯基需经代谢生成甲硫苯基后才有生物活性。(3)在体内代谢过程中，少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰亚胺醌代谢物的药物是（ ）。【答案】:A【解析】:对乙酰氨基酚可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰亚胺醌代谢物。48.（共用备选答案）A.lgPB.HLBC.ED50D.pKaE.LD50(1)评价药物急性毒性参数的是（ ）。【答案】:E(2)评价药物脂溶性参数的是（ ）。【答案】:A(3)评价

36、表面活性剂性质参数的是（ ）。【答案】:B【解析】:半数致死量LD50可以评价药物急性毒性。脂水分配系数lgP可以评价药物脂溶性。亲水亲油平衡值HLB可以评价表面活性剂性质。49.（共用备选答案）A.饭前B.上午78点时一次服用C.睡前D.饭后E.清晨起床后根据时辰药理学(1)糖皮质激素的适宜服药时间是（ ）。【答案】:B(2)助消化药的适宜服药时间是（ ）。【答案】:A(3)催眠药的适宜服药时间是（ ）。【答案】:C50.下列辅料中，水不溶型包衣材料是（ ）。A.聚乙烯醇B.醋酸纤维素C.羟丙基纤维素D.聚乙二醇E.聚维酮【答案】:B【解析】:水不溶型包衣材料是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材

37、料，包括：乙基纤维素；醋酸纤维素。51.（共用备选答案）A.变色B.沉淀C.产气D.结块E.爆炸(1)高锰酸钾与甘油混合研磨时，易发生（ ）。【答案】:E【解析】:爆炸大多数是由强氧化剂与强还原剂配伍时引起。以下药物混合研磨时，可能发生爆炸：氯化钾与硫、高锰酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖或葡萄糖等。(2)生物碱与鞣酸溶液配伍，易发生（ ）。【答案】:B【解析】:大多数生物碱盐的溶液与鞣酸、碘、碘化钾、溴化钾或乌洛托品等相遇时，能产生沉淀。(3)水杨酸与铁盐配伍，易发生（ ）。【答案】:A【解析】:变色药物制剂配伍引起氧化、还原、聚合、分解等反应时，可产生有色化合物或发生颜色变化。水杨酸结构中含有酚

38、羟基，含酚羟基的药物与铁盐相遇颜色变深。52.（共用备选答案）A.氨已烯酸B.扎考必利C.氯胺酮D.氯苯那敏E.普罗帕酮(1)对映异构体之间具有相同的药理作用，但强弱不同的手性药物是（ ）。【答案】:D【解析】:对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同的代表药物有：氯苯那敏（右旋体高于左旋体）萘普生（S型异构体高于R型异构体）。(2)对映异构体之间具有相同的药理作用和强度的手性药物是（ ）。【答案】:E【解析】:对映异构体之间具有相同的药理作用和强度的手性药物有：普罗帕酮、氟卡尼。(3)对映异构体中一个有活性，一个无活性的手性药物是（ ）。【答案】:A【解析】:对映异构体中一个有活性，一个

39、无活性的手性药物的有：甲基多巴（只有L构型有活性）氨己烯酸（只有S对映体有活性）。53.下列辅料中，可作为胶囊壳遮光剂的是（ ）。A.明胶B.羧甲基纤维素钠C.微晶纤维素D.硬脂酸镁E.二氧化钛【答案】:E【解析】:加入遮光剂的目的是增加药物对光的稳定性，常用材料为二氧化钛等。54.（共用备选答案）A.200nmB.200400nmC.400760nmD.7602500nmE.2.525m(1)药物测量紫外分光光度的范围是（ ）。【答案】:B(2)药物近红外光谱的范围是（ ）。【答案】:D【解析】:分光光度法常用的波长范围中，200400nm为紫外光区；400760nm为可见光区；760250

40、0nm为近红外光区；2.525m为中红外光区。55.（共用备选答案）A.含量不均匀B.硬度不够C.色斑D.裂片E.崩解迟缓(1)干燥过程中，可溶性成分在颗粒之间迁移时，片剂会出现（ ）。【答案】:A【解析】:颗粒之间发生可溶性成分迁移，将大大影响片剂的含量均匀度，尤其是采用箱式干燥时，底层颗粒中的可溶性成分迁移到上层颗粒之中，使上层颗粒中的可溶性成分含量增大，使用这种颗粒压片时，必然造成片剂的含量不均匀。(2)干燥过程中，可溶性成分在颗粒内部迁移时，片剂会出现（ ）。【答案】:C【解析】:干燥过程中，颗粒内部的可溶性成分迁移所造成的主要问题是片面上产生色斑或花斑。原理：干燥过程中，当片剂中含有

41、可溶性色素时，大部分色素迁移到颗粒的外表面（内部的颜色很淡），压成的片剂表面会形成很多“色斑”。56.（共用备选答案）A.1分钟B.5分钟C.15分钟D.30分钟E.60分钟(1)普通片的崩解时限是（ ）。【答案】:C(2)薄膜衣片的崩解时限是（ ）。【答案】:D(3)糖衣片的崩解时限是（ ）。【答案】:E【解析】:崩解是指口服固体制剂在规定条件下全部崩解溶散或成为碎粒，除不溶性包衣材料或破碎的胶囊壳外，应全部通过筛网。普通片应在15分钟内全部崩解，薄膜衣片应在30分钟内全部崩解，糖衣片应在60分钟内全部崩解。57.盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方如下：盐酸异丙肾上腺素2.5g维生素C 1.0g乙醇296.5g二氯二氟甲烷适