第三十五章化学合成抗微生物药

1、厦门同安职业技术学校药剂专业药理学 第三十五章 化学合成抗微生物药药理学厦门同安职业技术学校抑制细胞壁合成抑制细胞壁合成青霉素，头孢类青霉素，头孢类影响蛋白质合成影响蛋白质合成氨基糖苷，红、氨基糖苷，红、氯氯、四环素类、四环素类影响胞浆通透性影响胞浆通透性多粘菌素多粘菌素，两性霉素，两性霉素抑制抑制DNADNA合成合成 喹诺酮类喹诺酮类影响叶酸代谢影响叶酸代谢磺胺类磺胺类影响影响RNARNA合成合成利福霉素类利福霉素类厦门同安职业技术学校一、概述一、概述喹诺酮类药物基本结构：喹诺酮类药物基本结构：4-4-喹诺酮母核喹诺酮母核第一代：萘啶酸（已淘汰）第二代：吡哌酸（PPA）第三代：氟喹诺酮类（诺

2、氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星）第四代：新氟喹诺酮类（莫西沙星）NNR8R1COOHOR5FNR3R4R2厦门同安职业技术学校 【药动学特点】喹诺酮类可螯合二价和三价阳离子，不与含有Ca2+2+、Mg2+2+、Zn2+2+的食品、药物同服。1.1.抗菌谱抗菌谱：“广！广！”杀菌杀菌抗G-球菌和杆菌强大：大肠杆菌、伤寒杆菌、流感杆菌、淋球菌（环丙沙师生、环丙沙师生、氧氟沙氧氟沙星还可抗铜绿假单胞菌）星还可抗铜绿假单胞菌）抗G+菌有效：金葡菌、链球菌，部分药对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌有效厦门同安职业技术学校抑制细菌DNA回旋酶，干扰细菌DNA复制而产生杀菌作用。真核细胞不含DNA回

3、旋酶，故对细菌作用选择性高。 2 2. .抗菌机制：抗菌机制：3.3.耐药性耐药性：本类药物间有交叉耐药性，但与其他类药无交叉耐药性厦门同安职业技术学校1.泌尿生殖道感染：尿路感染、淋病、前列腺炎2.呼吸道感染及军团菌肺炎3.消化道感染：感染性腹泻4.伤害、其他沙门菌感染5.沙眼衣原体、支原体所致的性传播疾病6.其他 骨骼系统感染、皮肤软组织的感染等。本类药品给药方便、经济、耐药性小，常作为其他抗菌药的替代品，如：-内酰胺类、大环内酯类、氯霉素等。厦门同安职业技术学校1.消化道反应，是最常见的不良反应，表现为食欲减退、消化不良、恶心等。、2.神经系统反应：头晕、头痛、烦躁、失眠、眩晕。不宜用于

4、有精神病或癫痫病病史者。3.软骨损害：关节痛、关节水肿、肌腱炎，小儿、孕妇禁用。4.光敏反应和光毒性反应：表现为皮肤轻度红斑直至广泛严重的疱疹尽管比较多，但不严重厦门同安职业技术学校二、常用药物二、常用药物泌尿泌尿道和胃肠道感染及软组织、眼睛的感染。道和胃肠道感染及软组织、眼睛的感染。厦门同安职业技术学校对对G G- -杆菌的体外抗菌活性是本类药物中最高杆菌的体外抗菌活性是本类药物中最高的的，对，对G G+ +菌也高于其他药。菌也高于其他药。是是铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌性尿道炎性尿道炎的首选药的首选药厦门同安职业技术学校尿液、脑脊洲、胆汁中浓度高，还对沙眼、结核尿液、脑脊洲、胆汁中浓度高，还对

5、沙眼、结核有效，可做为二线抗结核药有效，可做为二线抗结核药左旋左旋体，体，是是目前已上市氟喹诺酮类中目前已上市氟喹诺酮类中不良反应最不良反应最小小者者适用于敏感菌引起的适用于敏感菌引起的中、重度感染中、重度感染。厦门同安职业技术学校一、磺胺类药物的共性一、磺胺类药物的共性1.1.抗菌谱抗菌谱：“广！广！”抑抑菌菌G+G+菌菌：溶血溶血链球菌、链球菌、肺炎球菌肺炎球菌、葡萄球菌、葡萄球菌，G-G-菌菌：脑膜炎脑膜炎球菌球菌、淋球菌、鼠疫杆菌、流感杆菌、淋球菌、鼠疫杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌伤寒杆菌等敏感等敏感。另外另外磺胺嘧啶银及磺胺米隆局部应用可抗铜绿假单胞磺胺嘧啶银及磺胺米隆局部应用可抗铜绿假

6、单胞菌感染菌感染。对病毒、支原体、螺旋体、立克次体对病毒、支原体、螺旋体、立克次体无效！无效！厦门同安职业技术学校磺胺药化学结构与对氨苯甲酸（磺胺药化学结构与对氨苯甲酸（PABAPABA）相似，可）相似，可与与PABAPABA竞争二氢叶酸合酶，竞争二氢叶酸合酶，妨碍二氢叶酸合成，从而干扰菌体妨碍二氢叶酸合成，从而干扰菌体叶酸合成，进而叶酸合成，进而影响核酸合成影响核酸合成，产生抗菌作用。，产生抗菌作用。2.2.抗菌机制抗菌机制厦门同安职业技术学校1.1.泌尿道感染：泌尿道感染：常用常用SIZSIZ（菌得清）（菌得清） 多为大肠、变形杆菌、葡萄球菌、链球菌引起多为大肠、变形杆菌、葡萄球菌、链球菌

7、引起3 3. . 呼吸道感染呼吸道感染：SMZ+TMPSMZ+TMP（复方新诺明）（复方新诺明） 急性上呼吸道感染、慢性支气管炎、肺炎急性上呼吸道感染、慢性支气管炎、肺炎 4 4. . 伤寒、菌痢：伤寒、菌痢：SMZ+TMPSMZ+TMP5 5. . 皮肤、粘膜局部感染皮肤、粘膜局部感染厦门同安职业技术学校1 1、泌尿系统损害、泌尿系统损害：SDSD、SMZSMZ常见常见 药物药物尿中浓度高，溶解度小，析出结晶。尿中浓度高，溶解度小，析出结晶。 预防预防：同服同服NaHCO3NaHCO3（碱化尿液）；大量饮水（碱化尿液）；大量饮水2 2、过敏反应：、过敏反应：药热，皮疹等药热，皮疹等3 3、抑

8、制造血：、抑制造血：再生障碍性贫血再生障碍性贫血4 4、神经系统反应、神经系统反应 5 5、消化道反应、消化道反应厦门同安职业技术学校1.1.用于全身性感染的磺胺药用于全身性感染的磺胺药 短效类：短效类：磺胺异磺胺异噁噁唑、磺胺二甲嘧啶唑、磺胺二甲嘧啶 中效类：中效类： 长效类长效类：磺胺多辛磺胺多辛 2.2.用于肠道感染的磺胺药：用于肠道感染的磺胺药：柳氮磺吡啶柳氮磺吡啶 3.3.外用的磺胺药外用的磺胺药 磺胺米隆、磺胺嘧啶银、磺胺醋酰钠磺胺米隆、磺胺嘧啶银、磺胺醋酰钠二、常用药物二、常用药物厦门同安职业技术学校是磺胺类中血浆蛋白结合率是磺胺类中血浆蛋白结合率最低（最低（3838% %48%

9、48%）和）和血脑血脑屏障透过率最高屏障透过率最高的的药物药物，防治流行性脑膜炎的首选药防治流行性脑膜炎的首选药厦门同安职业技术学校新诺明新诺明脑脊液浓度低于脑脊液浓度低于SDSD，但尿中浓度与，但尿中浓度与SDSD接近。接近。用于治疗用于治疗流行性脑膜炎流行性脑膜炎，也适用于，也适用于泌尿道感染泌尿道感染。也。也用于治疗中耳炎、呼吸道感染、支原体感染和伤寒等。用于治疗中耳炎、呼吸道感染、支原体感染和伤寒等。磺胺增效剂磺胺增效剂单用易产生耐药性单用易产生耐药性。常。常，用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染，用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染，也用于卡氏肺囊虫感染、奴卡菌感染、伤寒杆菌和其他也用于卡氏肺囊虫感染、奴卡菌感染、伤寒杆菌和其他沙门菌属感染。沙门菌属感染。厦门