生物药剂学与药物动力学习题1-15章

1、第一章 生物药剂学概述【习题】一、单项选择题1以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属 重现性好的分析手段和方法 D从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效二、多项选择题1

2、药物及剂型的体内过程是指ACDE A.吸收 B.渗透 C分布 D.代谢 E排泄2药物转运是指ACE A.吸收 B.渗透 C分布 D.代谢 E排泄3药物处置是指CDE A.吸收 B渗透 C分布 D.代谢 E排泄4药物消除是指 A.吸收 B渗透 C分布 D.代谢 E排泄三、名词解释1生物药剂学；2剂型因素；3生物因素；4药物及剂型的体内过程【习题答案】一、单项选择题1.C 2.D二、多项选择题1ACDE 2ACE 3CDE 4DE 三、名词解释 1生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。 2剂型因素主要包

3、括： (1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化学形式，药物的化学稳定性等。 (2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。 (3)药物的剂型及用药方法。 (4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。 (5)处方中药物的配伍及相互作用。 (6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。 3生物因素主要包括： (1)种族差异：指不同的生物种类和不同人种之间的差异。 (2)性别差异：指动物的雄雌与人的性别差异。 (3)年龄差异：新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差异。 (4)生理和病理条件的差异：生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理

4、变化引起药物体内过程的差异。 (5)遗传因素：体内参写药物代谢的各种酶的活性可能引起的个体差异等。 4药物及剂型的体内过程：是指药物及剂型从给药部位给药后在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。 第二章 口服药物的吸收 【习题】一、单项选择题1对生物膜结构的性质描述错误的是 A流动性 B.不对称性 C饱和性 D.半透性 E不稳定性2K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A被动扩散 B膜孔转运 C主动转运 D.促进扩散 E膜动转运3红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A缓释片 B肠溶衣 C薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐 E增加颗粒大小4下列哪项不属于药物外排转运器 A

5、.P-糖蛋白 B多药耐药相关蛋白 C乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器 EABC转运蛋白5以下哪条不是主动转运的特点 A逆浓度梯度转运 B无结构特异性和部住特异性 C消耗能量 D.需要载体参与 E饱和现象6胞饮作用的特点是 A有部位特异性 B需要载体 C不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运 E以上都是7下列哪种药物不是P-gp的底物 A环孢素A B甲氨蝶呤 C地高辛 D诺氟沙星 E维拉帕米8药物的主要吸收部位是 A胃 B.小肠 C大肠 D.直肠 E均是9关于影响胃空速率的生理因素不正确的是A胃内容物的黏度和渗透压 B精神因素C食物的组成 D.药物的理化性质E身体姿势10.在溶出为限速过程吸收

6、中，溶解了的药物立即被吸收，即为( )状态A.漏槽 B动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是11.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用 A.脂溶性药物 B解离型药物 C水溶性药物 D.小分子药物 E未解离型药物12.有关派伊尔结(PP)描述错误的是 A.回肠含量最多 B10Vm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬 C由绒毛上皮和M细胞（微褶细胞）构成D.与微粒吸收相关E与药物的淋巴转运有关13.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是 A药物的溶出快一般有利于吸收 B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收 C药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收 D.酸性药物在胃

7、酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定 有利于药物的吸收 E胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收 14.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括 A.片重差异 B片剂的崩解度 C药物颗粒的大小 D.药物的溶出与释放 E压片的压力 15.下列叙述错误的是 A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称 为胞饮 B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜 C被动扩散需要载体参与 D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程 E促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多 16. pH分配假说可用下面哪个方程描述 A. Fick's方程

8、B. Noyes-Whitney方程 CHenderson-Hasselbalch方程 D. Stokes方程 EMichaelis-Menten方程 17.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为 A. dC/dt=kSCs B.dC/dt=kCs c. dC/dt= k/SCs D. dC/dt= kS/Cs EdC/dt= k/S/Cs 18. 一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为A.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂 C.水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂 D.混悬液>水溶液&

9、gt;散剂>胶囊剂>片剂 E.水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂19.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是 A.药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收 B.药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度 减小 C华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度 D脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放 E药物被包合后，使药物的吸收增大20.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为型药物 A高的溶解度，低的通透性 B低的溶解度，高的通透性 C高的溶解度，高的通透性 D.低的溶解度，低的通透性 E以上都不是21.下列

10、关于药物转运的描述正确的是 A浓度梯度是主动转运的动力 B易化扩散的速度一般比主动转运的快 CP-gp是药物内流转运器 D肽转运器只能转运多肽 E核苷转运器是外排转运器22对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是 A制成可溶性盐类 B制成无定型药物 C加入适量表面活性剂 D.增加细胞膜的流动性 E增加药物在胃肠道的滞留时间23.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是 A随pH增加而增加 B随pH减少而不变 C与pH无关 D.随pH增加而降低 E随pH减少而减少24.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH= A. lg (Ci×

11、Cu) B. lg (Cu/Ci) C. Ig (Ci-Cu) D. lg( Ci+Cu) Elg( Ci/Cu)25.在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为 A水合物<有机溶剂化物<无水物 B无水物<水合物<有机溶剂化物 C水合物<无水物<有机溶剂化物 D.有机溶剂化物<无水物<水合物 E有机溶剂化物<水合物<无水物26.哪种方法可提高地高辛的药物吸收A增大DnC增大DoB减小DoD减小DnE减小An27.下列有关溶出度参数的描述错误的是 A.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间 B. Ritger-Pep

12、pas方程中释放参数n与制剂骨架等形状有关 C. Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比 D.单指数模型中七越小表明药物从制剂中溶出的速度越快 E.相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的 差别28.关于肠道灌流法描述正确的是 A.小肠有效渗透系数(Peff)是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参数 B对受试动物的数量没有要求 C吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在 D.与体内情况相关性较差 E能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失29.研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是 A.小肠单向灌流法 B肠襻法 C外翻环法

13、D.小肠循环灌流法 ECaco-2模型30.寡肽转运体PEPT1的底物包括 A.嘧啶类 B.心律失常药 C.头孢菌素类 D.抗组胺药物E维生素类31.多肽类药物以( )作为口服的吸收部位 A.结肠 B.盲肠 C.十二指肠 D.直肠 E.空肠32.多晶型申以( )有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜 A.稳定型 B.不稳定型 C.亚稳定型 D.A、B、C均是 EA、B、C均不是33.血流量可显著影响药物在( )的吸收速度 A.直肠 B.结肠 C小肠 D.胃 E以上都是34.下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是 A.胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要 部位

14、B.胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃pH13（空腹偏低，约为 1.21.8，进食后pH上升到3），十二指肠pH56，空肠pH67，大肠pH78 C. pH影响被动扩散药物的吸收 D.胃是弱碱性药物吸收的最佳环境 E主动转运很少受pH的影响35.下列可影响药物溶出速率的是 A.粒子大小 B.溶剂化物C.多晶型 D.溶解度 E均是36.下列各种因素中除( )外，均能加快胃的排空A.胃内容物渗透压降低 B.胃大部分切除C胃内容物黏度降低 D.普萘洛尔E.吗啡37.关于胃肠道吸收的叙述错误的是 A当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量 B一些通过主动转运吸收的物质，饱腹

15、服用吸收量增加 C一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收 D当胃空速率增加时，多数药物吸收加快 E脂溶性，非离子型药物容易透过细胞膜38.膜孔转运有利于( )药物的吸收 A脂溶性大分子 B.水溶性小分子 C水溶性大分子 D.带正电荷的蛋白质 E带负电荷的药物39.影响被动扩散的主要因素是 A药物的溶解度 B.药物的脂溶性 C药物的溶出速率 D.药物的晶型 E药物的粒子大小40.各类食物中，( )胃排空最快 A碳水化合物 B.蛋白质 C脂肪 D.三者混合物E均一样41.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为 A1 B. 25/1 C. 1/25 D. 14/

16、1 E.无法计算42.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为 A该药在肠道中的非解离型比例大 B.药物的脂溶性增加 C小肠的有效面积大 D.肠蠕动快 E该药在胃中不稳定43.以下关于氯霉素的叙述错误的是 A棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热(87890C)熔融处理后可转变为有效晶型 B棕榈氯霉素混悬剂中，氯霉素为B晶型，故有治疗作用 C无定型为有效晶型 D棕榈氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型，其中A晶型是有效晶型 E棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高44.药物的溶出速率可用下列( )表示 AHiguchi方程 B. Henderson-Hasselbalch方程 CFick定律

17、 D. Noyes-Whitney方程 EStokes方程45.细胞旁路通道的转运屏障是 A.紧密连接 B绒毛 C刷状缘膜 D.微绒毛 E基底膜46.消化液中的( )能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收 A.黏蛋白 B酶类 C胆酸盐 D.糖 E维生素47.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是 A.溶媒牵引效应 B.不流动水层 C.微绒毛 D.紧密连接 E刷状缘膜三、名词解释1细胞通道转运；2被动转运；3溶出速率；4载体媒介转运；5促进扩散；6ATP驱动泵；7多药耐药；8生物药剂学分类系统；9药物外排转运器；10.多晶型三、名词解释 1细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作

18、用，穿过细胞而被吸收的过程。 2被动转运：是指存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。3溶出速率：是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。4载体媒介转运：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程，可分为促进扩散和主动转运两种形式。5促进扩散：指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。6ATP驱动泵：以ATP水解释放的能量为能源进行主动转运的载体蛋白家族。7多药耐药：外排转运器对抗肿瘤药物多柔比星、紫杉醇、长春碱等的外排作用会导致肿瘤细胞内药量减少，从而对肿瘤细胞杀伤作用大大下降的现象。 8生物药剂学分类系统：根据药

19、物体外溶解性和肠道渗透性的高低，对药物进行分类的一种科学方法。BCS依据溶解性与渗透性将药物分为四类：I类为高溶解性高渗透性药物、类为低溶解性高渗透性药物、类为高溶解性低渗透性药物、类为低溶解性低渗透性药物。 9药物外排转运器：转运器的一种，依赖ATP分解释放的能量，可将底物逆向泵出细胞，降低底物在细胞内的浓度，如P一糖蛋白、多药耐药相关蛋白、乳腺癌耐药蛋白等。 10.多晶型：化学结构相同的药物，由于结晶条件不同，可得到数种晶格排列不同的晶型，这种现象称为多晶型。第三章 非口服药物的吸收【习题】 一、是非题 1注射给药药物直接进入血液循环，没有吸收过程。 2药物经口腔黏膜吸收，通过黏膜下毛细血

20、管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可避开肝首过效应。 3脂溶性较强的药物易通过生物膜吸收，但较易跨角膜吸收的药物必须兼具脂溶。眭和水溶性。 4药物经直肠给药可以完全避开肝首过效应。 5药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关，一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量越大。 二、填空题1药物经肌内注射有吸收过程，一般_药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量_的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量_的药物主要通过淋巴系统吸收。脂溶性，小，很大2体外评价药物经皮吸收速率可采用_或_扩散池。单室，双室3为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一般为

21、_. 0.57.5ym 4蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括_、_、_等。经鼻腔，经肺部，经直肠（经口腔黏膜等 5影响离子导入的因素有_、_等。药物及介质因素，电学因素6药物溶液滴入结膜内主要通过_、_途径吸收。角膜渗透，结膜渗透【习题答案】 一、是非题 1× 2 3 4× 5× 二、填空题 1脂溶性，小，很大 2单室，双室 3. 0.57.5ym 4经鼻腔，经肺部，经直肠（经口腔黏膜等） 5药物及介质因素，电学因素 6角膜渗透，结膜渗透 三、不定项选择题 1.C 2. BCD 3.C 4.AB 5.ABCD 第四章 药物的分布一、是非题 1药物分布是指药物从给

22、药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组X织的过程。分布速度往往比消除慢。 2由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。 3药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。 4连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。 5蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。 6药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。7药

23、物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。O 8蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。 9胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。 10.将聚乙二醇(PEG)引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔软性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。二、单项选择题 1药物和血浆蛋白结合的特点有 A结合型与游离型存在动态平衡 B无竞争 C无饱和性 D.结合率取决于血液pH E结合型可自由扩散2药物的表观分布容积是指 A人体总体积 B.人体的体液总体积 C游离药物量与血药浓度之比 D.体内药量与血药浓度之比 E体内药物分

24、布的实际容积3下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是 A表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C表观分布容积不可能超过体液量 D表观分布容积的单位是L/h E表观分布容积具有生理学意义4药物与蛋白结合后A能透过血管壁 B能由肾小球滤过C能经肝代谢 D.不能透过胎盘屏障E能透过血脑屏障5以下错误的选项是 A淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用 B乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收 C大分子药物易于向淋巴系统转运 D.A、B、C都不对 EA、B、C都对65-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为 A. W/O/W型>W/O型&g

25、t;OW型 B. W/O型>W/O/W型>O/W型C. O/W型>W/O/W型>W/O型 D. W/O型>O/W型>W/O/W型EO/W型>W/O型>W/O/W型7体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式 A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运 B膜孔转运 C膜孔转运、胞饮、内吞 D.膜间作用、吸附、融合、内吞 E胞饮、内吞8以下关于蛋白结合的叙述正确的是 A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应 B药物与蛋白结合是不可逆，有饱和和竞争结合现象 C药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障 D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引

26、起不良反应 E药物与蛋白结合是可逆的，无饱和和竞争结合现象9以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是 A.药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢 B药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢 C药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运 D.延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率 E弱酸性药物易于向脑内转运10.有关表观分布容积的描述正确的是 A.具有生理学意义，指含药体液的真实容积 B.药动学的一个重要参数，是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常 数，萁大小与体液的体积相当 C其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关 D.可用来评价体内药物分布的程度，但其大小不可能超过体液总

27、体积 E指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需 的体液总容积11.当药物与蛋白结合率较大时，则 A.血浆中游离药物浓度也高 B药物难以透过血管壁向组织分布 C可以通过肾小球滤过 D.可以经肝脏代谢 E药物跨血脑屏障分布较多12有关药物的组织分布下列叙述正确的是 A. 一4般药物与组织结合是不可逆的 B亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快 C当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用 D对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效大大 增强或发生不良反应 E药物制成制剂后，其在体内的分布完全与原药相同13. 一般药物由血

28、向体内各组织器官分布的速度为A肝、肾>脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤 B肝、肾>肌肉、皮肤>脂肪组织、结缔组织 C脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤>肝、肾 D脂肪组织、结缔组织>肝、肾>肌肉、皮肤 E肌肉、皮肤>肝、肾>脂肪组织、结缔组织三、填空题 1药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由 运送至 的过程。循环系统，各脏器组织 2某些药物接续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度_，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为_。 3人血中主要有三种蛋白质_、_、_与大多数药物结合有关。 4药物的淋巴管转运主要与

29、药物的_有关。分子量在_5000_以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。 5药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的_性，另外药物与_蛋白的结合率也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。 6粒径小于_m的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被_摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。7，肝和脾中的单核巨噬细胞 7制备长循环微粒，可通过改善微粒的_、增加微粒表面的_及其_则可明显延长微粒在血液循环中的半衰期。亲水性，柔韧性，位阻 8药物的组织结合起着药物的_作用，可延长_。贮库，作用时间 9药物与蛋白结合除了受药物的理他性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作

30、用等因素影响外，还与_、_和_等因素有关。动物种差，性别差异，生理与病理状态差异 10.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内_按血中同样浓度溶解时所需的体液_。全部药量，总容积 11.当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度，则表观分布容积V将比该药物实际分布容积_。 12.药物与血浆蛋白结合存在竞争抑制作用，这种置换作用主要对_表观分布容积、_结合率的药物影响大，故华法林与保泰松合用时需调整剂量，否则易引起_反应。低，高蛋自，中毒（不良，出血13.延长微粒在血中循环时间的方法有 _、_和_。改善表面亲水性，减小粒径，表面荷正电 14.血浆蛋白结合率高的药物，其表观分布容积_，当增大剂量

31、或同服另一结合率更强的药物，应注意_问题。小，安全性 15.药物与血浆蛋白的结合是_，有_现象，只有_型才能向组织转运并发挥药理作用，组织结合高的药物，有时会造成药物消除_。可逆的，饱和，游离，缓慢 【习题答案】一、是非题1.× 2.× 3. 4.× 5.× 6. 7. 8. 9.× 10.×二、单项选择题1.A 2.D 3.A 4.D 5.D 6.A 7.D 8.A 9.B 10.E11.B 12.C 13B三、填空题1循环系统，各脏器组织2慢，蓄积3白蛋白，1-酸性糖蛋白，脂蛋白4分子量，50005脂溶性，蛋白的结合率6.7，肝和

32、脾中的单核巨噬细胞7亲水性，柔韧性，位阻8贮库，作用时间9动物种差，性别差异，生理与病理状态差异10.全部药量，总容积11.小12.低，高蛋自，中毒（不良，出血）13改善表面亲水性，减小粒径，表面荷正电14.小，安全性15.可逆的，饱和，游离，缓慢第五章药物代谢 75 【习题】一、是非题 1药物吸收进入体内后均会发生代谢反应。 2P450基因表达的P450酶系的氨基酸同源性大于50%视为同一家族。 3葡萄糖醛酸结合反应是各种外源或内源性物质灭活的重要途径，它对药物的代谢消除有重要的作用。 4通常前体药物本身没有药理活性，在体内经代谢后转化为有活性的代谢产物，从而发挥治疗作用。 5硝酸甘油具有很

33、强的肝首过效应，将其设计成口腔黏附片是不合埋的，因为仍无法避开首过效应。 6肝清除率ER=0.7表示仅有30%的药物经肝脏清除，70%的药物经肝脏进入体循环。二、不定项选择题1药物代谢酶存在于以下哪些部位中 A.肝 B.肠 c肾 D.肺2药物代谢I相反应不包括 A.氧化反应 B.还原反应 c水解反应 D.结合反应3体内常见的结合剂主要包括 A.葡萄糖醛酸 B.乙酰辅酶A C.S腺苷甲硫氨酸 D.硫酸4下列关于药物代谢与剂型设计的论述正确的是 A.药酶有一定的数量，因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和，从而达到提高生 物利用度的目的 B.药物代谢的目的是使原形药物灭活，并从体内排出 C老人药物代谢

34、速度减慢，因此服用与正常人相同的剂量，易引起不良反应和毒性 D.盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂，与左旋多巴组成复方，可抑制外周的左旋多巴的 代谢，增加入脑量5下列论述正确的是 A.光学异构体对药物代谢无影响 B.体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究 C黄酮体具有很强的肝首过效应，因此口服无效 D.硝酸甘油具有很强的肝首过效应，因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收 可提高生物利用度【习题答案】一、是非题1× 2× 3 4 5× 6×二、不定项选择题1. ABCD 2.D 3.ABCD 4.ACD 5.CD 第六章药物排泄 83【习题】一、名词解释1肾清除率

35、；2肾小球滤过率；3双峰现象；4肠肝循环 二、填空题 1药物排泄的主要器官是_，一般药物以代谢产物形式排出，也有的药物以_排出。1肾，原形药物 2不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质_和_。相对分子质量，所带的电荷 3肾小球滤过的结构基础是_，肾小球滤过的动力是_，肾小球滤过作用的大小以_表示。滤过膜，有效滤过压，肾小球滤过率 4重吸收的主要部位在_，重吸收的方式包括_和_两种，重吸收的特点：_；_。4肾近曲小管，主动重吸收，被动重吸收，选择性的重吸收，有限度的重吸收 5肾小球滤过的Na+约有65%70%是在_被重吸收的。肾近曲小管 6如果某种物质的血浆清除率等_ml/min，表明该

36、物质只经肾小球滤过，不被肾小管重吸收，也不被肾小管分泌。125 7大多数外源性物质（如药物）的重吸收主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的_、_、_、_。脂溶性，pKa，尿量，尿的pH 8药物经肾排泄包括_、_、_三个过程。肾小球滤过，肾小管分泌，肾小管重吸收 9分子量在_500_左右的药物有较大的胆汁排泄率。 10.吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质的共同特点是_、_。分子量较小，沸点较低三、单项选择题1药物在体内以原形不可逆消失的过程，该过程是 A.吸收 B分布 C代谢 D.排泄 E转运2药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是 A.胆汁 B汗腺 C.唾液腺 D.

37、泪腺 E。呼吸系统3可以用来测定肾小球滤过率的药物是 A.青霉素 B链霉素 C.菊粉 D.葡萄糖 E乙醇4药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素 A.肾小球过滤 B肾小管分泌 C.肾小管重吸收 D.尿量 E尿液酸碱性5酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利 A.水杨酸 B葡萄糖 C.四环素 D.庆大霉素 E麻黄碱6盐类（主要是氯化物）可从哪一途径排泄 A.乳汁 B唾液 C.肺 D.汗腺 E胆汁7分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项 A.肾小球过滤 B胆汁排泄 C重吸收D肾小管分泌 E尿排泄过度8下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制 A肾小球过滤 B.胆汁排泄 C.肾小管分泌 D肾小

38、管重吸收 E药物从血液透析9肠肝循环发生在哪一排泄中 A肾排泄 B.胆汁排泄 C.乳汁排泄 D肺部排泄 E汗腺排泄10.下列药物中哪一种最有可能从肺排泄 A乙醚 B.青霉素 C.磺胺嘧啶 D.二甲双胍 巳对乙酰氨基酚四、问答题1影响肾小球滤过的因素有哪些？2静脉快速输入大量生理盐水或大量饮用清水，尿量会发生什么样的变化？变化的原因是什么？3大量出汗或大量失血，尿量会发生什么变化？变化的原因是什么？ 【习题答案】 一、名词解释 1肾清除率：肾清除率代表在一定时间内（通常以每分钟为单位）肾能使多少积（通常以毫升为单位）的血浆中该药物清除的能力，如肾对某药物清除能力强时表示有较交多血浆中的该药物被清

39、除掉。 2肾小球滤过率：单位时间内（每分钟）两肾生成的超滤液量称为肾小球滤过率。 3双峰现象：某些药物因肠肝循环可出现第二个血药浓度高峰，该现象称为双峰观象。 4肠肝循环：在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返肝门静脉血的现象。 二、填空题 1肾，原形药物 2相对分子质量，所带的电荷 3滤过膜，有效滤过压，肾小球滤过率 4肾近曲小管，主动重吸收，被动重吸收，选择性的重吸收，有限度的重吸收 5肾近曲小管 6. 125 7脂溶性，pKa，尿量，尿的pH 8肾小球滤过，肾小管分泌，肾小管重吸收 9. 500 10.分子量较小，沸点较低三、单项选择题 1.D 2.A 3.C 4.C

40、5.A 6.D 7.B 8.A 9.B 10.A 第七章药物动力学概述 93 【习题】 一、名词解释 1药物动力学；2隔室模型；3单室模型；4外周室 一、单项选择题 1最常用的药物动力学模型是 A.隔室模型 B.药动一药效结合模型 C非线性药物动力学模型 D.统计矩模型 E生理药物动力学模型 2药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律 A.药物排泄随时间的变化 B药物药效随时间的变化 C药物毒性随时间的变化 D.体内药量随时间的变化 E药物体内分布随时间的变化 3关于药物动力学的叙述，错误的是 A.药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用 B药物动力学对指导新药

41、设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用 C药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法，推测体内药物浓度随时 间的变化 D药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学 E药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需很长的 路要走4反映药物转运速率快慢的参数是 A肾小球滤过率 B.肾清除率 C速率常数 D.分布容积 E药时曲线下面积5关于药物生物半衰期的叙述，正确的是 A具一级动力学特征的药物，其生物半衰期与剂量有关 B代谢快、排泄快的药物，生物半衰期短 C药物的生物半衰期与给药途径有关 D药物的生物半衰期与释药速率有关 E药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关6通常情况下

42、与药理效应关系最为密切的指标是 A给药剂量 B尿药浓度 C血药浓度 D唾液中药物浓度 E粪便中药物浓度 7关于表观分布容积的叙述，正确的有 A表观分布容积最大不能超过总体液 B无生理学意义 C表观分布容积是指体内药物的真实容积 D可用来评价药物的靶向分布 E表观分布容积一般小于血液体积 8某药物的组织结合率很高，因此该药物 A半衰期长 B半衰期短 C表观分布容积小 D表观分布容积大 E吸收速率常数大 9某药物口服后肝脏首过作用大，改为肌内注射后 At1/2增加，生物利用度也增加 Bt1/2减少生物利用度也减少 Ct1/2不变，生物利用度减少 Dt1/2不变，生物利用度增加 Et1/2和生物利用

43、度均无变化10.能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是 A分布速度常数 B半衰期 C肝清除率 D.表观分布容积 E吸收速率常数 三、问答题 1试述药物动力学在药剂学研究中的作用。 2表观分布容积是否具有直接的生理意义？为什么？ 【习题答案】 一、名词解释 1药物动力学，是应用动力学原理与数学处理方法，研究药物通过各种途径（如静脉注射、静脉滴注、口服等）给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程（即ADME过程）量变规律的学科，致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度（数量）与时间之间的关系。 2隔室模型，亦称房室模型，是经典的药物动力学模型。将整个机体（人或其他动物）按动力学特性划分为若干个独

44、立的隔室，把这些隔室串接起来构成的一种足以反映药物动力学特征的模型，称为隔室模型。隔室的划分不是随意的，它是由具有相近药物转运速率的器官、组织组合而成，同一隔室内各部分的药物处于动态平衡。 3单室模型，又称一室模型，是指药物在体内迅速达到动态平衡，即药物在全身各组织部位的转运速率相同或相似，将整个机体视为一个隔室的药动学。单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻的药物浓度都一样，但要求机体各组织药物水平能随血浆药物浓度的变化平行地发生变化。 4外周室，又称外室、同边室。在经典药动学双室模型和多室模型中，按照速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的独立隔室，即中央室和外周室。中央室由一些

45、血流比较丰富、膜通透性较好、药物易于灌注的组织组成。外周室由一些血流不太丰富、药物转运速度较慢的器官和组织（如脂肪、肌肉等）组成，这些器官和组织中的药物与血液中的药物需经过一段时间方能达到动态平衡。外周室与中央室的划分具有相对性模糊性。 二、单项选择题 1.A 2.D 3.E 4.C 5.B 6.C 7.B 8.D 9.D 10.D 三、问答题 1药物动力学对于指导制剂的研究与质量评价具有重大作用。通过实验求出药物 新制剂给药后的药动学参数，把握新制剂给药后药物在体内量变过程的规律性从而指导新制剂的处方工艺设计；根据受体部位药物效应的定量要求，或对血药浓度曲线特征的要求，反过来计算出制剂中所需

46、的药物释放规律，为缓释、控释、速释、靶向、择时等各种药物传输系统的研究提供理论依据；研究药物及其制剂在体外的物理动力学特征（如溶出度、释放度等）与体内的药动学特征之间的关系，寻找比较便捷的体外方法来合理地反映药物及其制剂的体内质量；研究药物制剂的药时曲线是否具有控、缓释特征，速释特征或择时释放特征，药物分布是否具有靶向特征，以及生物利用度等体内质量指标的测定原理与计算方法，从而给出药剂内在质量较为客观的评价指标。 2表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。因此表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积，只是“表观”的。第八章单室模型109【习题】一、填空题1药物在体内转运时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药属_单室_模型药物。 2对于单室模型药物，若想采用残数法求吸收速率常数，药物的吸收必符合 _一级_动力学过程，否则，则应该用Wa