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文档简介
1、2015年【药品简介】 替替考拉宁,又名太古霉素,考拉宁,又名太古霉素,19751975年被首次发现。年被首次发现。它是特定的游动放线菌经发酵、提取后得到的一种它是特定的游动放线菌经发酵、提取后得到的一种万古霉素族万古霉素族糖肽类抗生素,为多个化学结构非常相糖肽类抗生素,为多个化学结构非常相似的化合物组成的抗生素似的化合物组成的抗生素混合物混合物。替考拉宁结构上与万古霉素不同的是,在肽骨架上替考拉宁结构上与万古霉素不同的是,在肽骨架上多了脂肪酸侧链,提高了亲脂性,更易于渗入组织多了脂肪酸侧链,提高了亲脂性,更易于渗入组织和细胞。和细胞。替考拉宁因此在治疗上表现出比万古霉素更多的优势:替考拉宁因
2、此在治疗上表现出比万古霉素更多的优势:(1 1)具有较低的毒副作用,特别是明显低的肾毒性;)具有较低的毒副作用,特别是明显低的肾毒性;(2 2)具有比万古霉素长得多的)具有比万古霉素长得多的半衰期半衰期,每天仅需注射一,每天仅需注射一次;次;(3 3)具有比万古霉素更方便的给药途径,可以采用静脉)具有比万古霉素更方便的给药途径,可以采用静脉注射或肌肉注射方式给药;注射或肌肉注射方式给药;(4 4)替考拉宁的体内抗菌活性为万古霉素的数倍,与其)替考拉宁的体内抗菌活性为万古霉素的数倍,与其它抗生素联用的安全性高,且具有长得多的抗生素它抗生素联用的安全性高,且具有长得多的抗生素后遗效后遗效应应。因此
3、,替考拉宁更利于门诊治疗和被患者接受。因此,替考拉宁更利于门诊治疗和被患者接受。PPT模板: PPT素材: PPT图表: PPT下载: PPT教程: 资料下载: 范文下载: 试卷下载: 教案下载: PPT论坛: PPT课件: 语文课件: 数学课件: 英语课件: 美术课件: 科学课件: 物理课件: 化学课件: 生物课件: 地理课件: 历史课件: 本品用于治疗各种本品用于治疗各种严重严重的革兰阳性菌感染,包括不能的革兰阳性菌感染,包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。本品可用于不用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。本品可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素能用青霉素类及头孢
4、菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染,或对其他抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染,或对其他抗生素耐药耐药的的葡萄球菌感染。已证明替考拉宁对下列感染有效:皮肤葡萄球菌感染。已证明替考拉宁对下列感染有效:皮肤和软组织感染,泌尿道感染,呼吸道感染,骨和关节感和软组织感染,泌尿道感染,呼吸道感染,骨和关节感染,败血症,心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹染,败血症,心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在骨科手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时,膜炎。在骨科手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时,本品也可作预防用。本品也可作预防用。应对耐药的细菌-内酰胺酶抑制药最常用,例如克拉维酸(阿
5、莫西林钠克拉维酸钾),舒巴坦(头孢哌酮钠舒巴坦钠、哌拉西林钠舒巴坦钠),他唑巴坦(哌拉西林钠他唑巴坦钠),三唑巴坦(哌拉西林三唑巴坦)为了减少细菌耐药性和身体耐受性的发生,平时应尽量少用抗生素,部分情况下可以用中成药代替抗生素的使用。本品既可以静脉注射也可本品既可以静脉注射也可以肌肉注射。可以快速静以肌肉注射。可以快速静脉注射,注射时间为脉注射,注射时间为3535分钟之间,或缓慢静脉滴分钟之间,或缓慢静脉滴注,滴注时间不少于注,滴注时间不少于3030分分钟。一般每日给药一次,钟。一般每日给药一次,但第一天可以给药但第一天可以给药两次两次。对敏感菌所到致感染的大对敏感菌所到致感染的大多数病人,给
6、药后多数病人,给药后48724872小时小时会出现疗效反应,疗会出现疗效反应,疗程长短则依据感染的类型、程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反严重程度和病人的临床反应而定。凡内膜炎和骨髓应而定。凡内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为炎的疗程则推荐为3 3周或周或更长时间。更长时间。首次剂量加倍(因药而异)可以迅速达到有效的血药浓度,可以迅速达到有效的血药浓度,及时地抑制及时地抑制病原体,提高治疗效病原体,提高治疗效果。果。适用首次剂量加倍的药物,在适用首次剂量加倍的药物,在忘记某一次服药后,可以在下忘记某一次服药后,可以在下次服药时间剂量加倍进行补救。次服药时间剂量加倍进行补救。忘记了吃药怎么
7、办?本品每盒含有一小瓶替考拉宁和一安瓿适量注射用水。本品每瓶稍微过量,因此,按下述方法配制溶液时,用注射器抽取全部溶液则可获得剂量为200mg的替考拉宁。瓶中不含任何防腐剂。 一、一、含替考拉宁的小含替考拉宁的小瓶瓶二、含无菌注射用水的二、含无菌注射用水的安瓿安瓿三、用注射器从安瓿中三、用注射器从安瓿中抽取全部注射用水抽取全部注射用水四、轻轻向上推盖,就四、轻轻向上推盖,就可可取下彩色塑料瓶盖取下彩色塑料瓶盖六六、用双手轻轻滚动小瓶直至药粉完全溶解。注意避免产生、用双手轻轻滚动小瓶直至药粉完全溶解。注意避免产生泡沫泡沫。要保证所有药粉,特别是瓶塞附近的药粉都完全溶解。要保证所有药粉,特别是瓶塞
8、附近的药粉都完全溶解。五、慢慢将全部注射用水沿瓶壁注入小瓶中,大约有五、慢慢将全部注射用水沿瓶壁注入小瓶中,大约有0.2ml水将会留在注射器中。水将会留在注射器中。七、慢慢从小瓶中抽出替考拉宁溶液,为了吸取更多的溶液,七、慢慢从小瓶中抽出替考拉宁溶液,为了吸取更多的溶液,要将注射针头插在瓶塞中央。要将注射针头插在瓶塞中央。如此细心制备的替考拉宁注射液尝试应为100mg/1.5ml。振摇会产生泡沫,以至不能获得足够的药液,然而如果替考拉宁完全溶解,泡沫不会改变100mg/1.5ml的药液浓度。如果出现泡沫,可将溶液静置15分钟,待其消泡。非常重要的是要正确的配制溶液,并用注射器小心抽出;配制不小
9、心将会导致给药剂量低于50%.小技巧:往西林瓶注入注射用水之前,尽量排去注射器内的空气。替考拉宁完全溶解之后,抽取药液时注射器内不必预留空气,因药液量较少,直接把药液抽取出来即可。把输液袋倒立或倾斜,把输液袋倒立或倾斜,使输液袋瓶口内部充满使输液袋瓶口内部充满液体,再把注射器里面液体,再把注射器里面的药液注入输液袋。的药液注入输液袋。往输液袋中注入药液时,如何减少气泡的产生?0.9%氯化钠注射液5%葡萄糖溶液0.18%氯化钠和4%葡萄糖注射液含1.36%或3.86%葡萄糖的腹膜透析液复方乳酸钠溶液(林格氏-乳酸溶液,哈特曼氏溶液)等渗溶液,指的是渗透压相当于血浆渗透压的溶液,如0.9%NaCl
10、溶液(浓度308mmol/L)和5%葡萄糖溶液(浓度278mmol/L,近似等渗溶液)。低于血浆渗透压的溶液称为低渗溶液,细胞在低渗溶液中可发生水肿,甚至破裂。高于血浆渗透压的溶液称为高渗液,细胞在高渗溶液可发生脱水而皱缩。输液量大,尤为危险。替考拉宁和氨基糖苷类两种溶液直接混合是不相容的,因此注射前不能混合。制备好的本品溶液在4 条件下保存。贮存时间如果超过24小时,建议不要再使用。人们对他格适耐受性良好,不良反应一般轻微且短暂,很少需要中断治疗,严人们对他格适耐受性良好,不良反应一般轻微且短暂,很少需要中断治疗,严重不良反应罕见,已报道主要有以下不良反应:重不良反应罕见,已报道主要有以下不
11、良反应:1 1、局部反应、局部反应:红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎,可能会引起肌肉注射部位脓肿。2 2、变态反应、变态反应:皮疹、瘙痒、发热、僵直、支气管痉挛、过敏反应,过敏性休克荨麻疹,血管神经性水肿,极少报告发生剥脱性皮炎,中毒性表皮溶解坏死、多形性红斑,包括Stevents-Johnson综合症。另外,罕有报道在先前无替考拉宁暴露史者输注时可发生输液相关事件,如红斑或上身潮红。这类事件在降低输液速率和/或降低药物浓度后,重新与药物接触时没有再出现。3 3、胃肠道、胃肠道症状:症状:恶心、呕吐、腹泻。4 4、血液学、血液学:罕见可逆的粒细胞缺乏、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、嗜酸粒
12、细胞增多。5 5、肝功能、肝功能:血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高。6 6、肾、肾功能:功能:血清肌酐升高,肾衰。7 7、中枢神经系统、中枢神经系统:头晕,头痛,心室内注射时癫痫发作8 8、听觉、听觉及前庭功能:及前庭功能:听力丧失,耳鸣和前庭功能紊乱。9 9、其他、其他:二重感染 (不敏感菌生长过度)二重感染二重感染又称重复感染,是指长期使用广谱抗生素,可使敏感菌群受到抑制,而一些不敏感菌(如真菌等)乘机生长繁殖,产生新的感染的现象。抗菌药物的使用可致菌群改变,使耐该种抗菌药物的微生物引发新的感染。引起新感染的细菌可以是在正常情况下对身体无害的寄生菌,由于菌群改变,其他能抑制该菌生长的无害
13、菌为药物所抑杀后转变为致病性菌,或者也可以是原发感染菌的耐药菌株。二重感染多见于老、幼、体弱、抵抗力低的患者。他格适与万古霉素可能有交叉过敏反应,故对万古霉素过敏者慎用。但用万古霉素曾发生红人综合征者非本品禁忌证。以前曾报告过用替考拉宁引起血小板减少,特别是那些投药高于常规用药量者建议治疗期间进行血液检查两次,并进行肝功能和肾功能的检测。曾有替考拉宁关于听力、血液学、肝和肾毒性方面的报告。应当对听力、血液学、肝和肾功能进行检测,特别是肾功能不全,接受长期治疗的,以及用本品期间同时和相继使用可能有听神经毒性和/或肾毒性的其他药物,如氨基糖苷类,多粘菌素,二性霉素B,环孢菌素,顺铂,呋塞米和依他尼
14、酸。然而,上述药物与本品联合应用时,并未证实有协同毒性。肾功能受损者应调整剂量 (参见剂量)。使用替考拉宁,特别是长期使用,在与其他抗生素联合使用时,可能会导致不敏感菌的过度生长。再三考虑患者病情的需要是很必要的。如果在治疗期间发生二重感染,应进行适当的调整。【孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女用药,虽然动物生殖实验并未显示本品有致畸作用。除非医生认为虽有危险仍非用不可,本品不应用于已确证妊娠或可能妊娠的妇女。目前尚无资料证实本品由乳法排出或进入胎盘。 【儿童用药儿童用药】2月以上儿童革兰阳性菌感染可用替考拉宁治疗。 【老年用药老年用药】除非有肾损害,否则老年患者无需调
15、整剂量,参见用法用量。【药理毒理药理毒理】本药抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样,干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。本药通过与肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应,这种结合将正常可被细菌细胞延长和交叉一桥酸识别的部位隐藏起来。这种结合抑制两个方面:形成细胞壁链的亚单位的生长或延长将新链接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。因此,细胞壁的整合和牢固遭损坏,细胞生长停止,细胞最后死亡。抗菌谱:本品对厌氧的及需氧的革兰阳性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌),链球菌,肠球菌,单核细胞增多性李司特菌,细球菌,JK组棒状杆菌和革兰阳性厌
16、氧菌,后者对包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌。其活性谱范围同万古霉素相似。由于替考拉宁独特的作用机制,很少出现耐替考拉宁的菌株。所以对青霉素类及头孢菌素类,大环内酯类,四环素和氯霉素,氨基糖苷类和利福平耐药的革兰阳性菌,仍对替考拉宁敏感。【药代动力学药代动力学】吸收吸收:替考拉宁在口服时是不会被吸收的。在肌注后的生物利用度为94%。分布分布:人静注替考拉宁后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布),其半衰期分别为0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄,其半衰期为70-100小时。血清蛋白结合血清蛋白结合:与白蛋白的结合为9095%。组织组织扩散扩散:在稳态期时,明显的分布量变化为0.6至1.21/kg。注射放射标记替考拉宁后,分布很
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