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文档简介
1、耐受性:机体在连续多次用药 后,对药物反应性降低,必须加 大剂量到原有的疗效。耐药性:指长期应用化学药物治 疗后,病原体或肿瘤细胞对药物 的敏感性降低受体的特点包括特异性,灵敏性, 可逆性,饱和性和多样性药物体内过程包括吸收,分布, 生物转化和排泄。口服给药是最常用的给药途径。首关消除:某些药物由口服药物 由消化道给药,在胃肠道吸收 后,首先经门静脉进入肝脏,在 进入体循环前被肠黏膜及肝脏 代谢灭活,使进入体循环的有效 药量减少,药效降低的现象。结核性药物的特点:可逆性,暂 时性,不能透过血管壁,饱和性, 置换性。代谢药物的器官主要是肝脏。药 物主要通过肾排泄。药酶诱导剂:是指能使药酶活性 增
2、强者。凡能增强药酶活性或加 速药酶合成的药物药酶抑制剂:是指能使药酶活性 降低者。凡能减弱药酶活性或减 少药酶合成的药物新斯的明的N样药理作用:对骨 骼肌兴奋作用最强。1、其抑制 胆碱酯酶,乙酰胆碱水解减少 2、 还能促进运动神经末梢释放乙 酰胆碱,两者使乙酰胆碱堆积, 而兴奋骨骼肌细胞膜上 N2受体, 收缩骨骼肌3、新斯的明还可以 直接激动骨骼肌细胞膜上 N2受 体,收缩骨骼肌。新斯的明的临床应用:1、术后 胀气和尿潴留2、阵发性室上性 心动过速3、重症肌无力新斯的明禁用:机械性肠梗阻, 尿路梗阻及支气管哮喘患者毛果芸香碱对眼的作用:缩瞳、 降低眼压和调节痉挛,主要用给 青光眼。(青光眼是以
3、进行性视 神经乳头凹陷及视力减退为主 要特征)阿托品对眼的药理作用:扩瞳, 升高眼压,调节麻痹阿托品药理作用:扩张血管的药 理作用与阻断M受体无关阿托品的临床应用:1、对腺体 的作用(常用于麻醉前给药)2、 眼科应用(虹膜睫状体炎、检查 眼底、阿托品使睫状肌调节功能 麻痹,晶状体固定,可标准测定 晶状体的屈光度,用于验光配 镜)3、缓解内脏绞痛(对胆绞 痛、肾绞痛疗效较差,常与镇痛 药哌替啶合用)4、治疗缓慢性 心律失调5、康感染性休克6、 解救有机膦酸酯类中毒(对肌束 震颤也无效)阿托品的禁忌症:青光眼和前列 腺肥大肾上腺素临床应用:1、心脏骤 停2、过敏性休克(肾上腺素是 治疗药物或输液所
4、致的过敏性 休克的首选药)3、支气管哮喘4、 与局部麻醉药配伍和局部止血(肾上腺素加入局部麻醉药中 可缓解局部麻醉药的吸收,增强 局部麻醉药的效应,延长作用时 间)去甲肾上腺素不良反应:1、局 部组织缺血坏死(必要时用普鲁 卡因或a受体阻断药酚妥拉明 做局部浸润注射,扩张血管,以 减轻损伤)2、急性肾功能衰竭(出现尿少、尿闭,少尿无尿者 禁用)异丙肾上腺素用于支气管哮喘 的急性发作酚妥拉明临床应用有外周血管 痉挛性疾病,其不良反应是发生 直立性低血压,应使用去甲肾上 腺素治疗,不能用肾上腺素解救非选择性B受体阻断药可阻断 支气管平滑肌B 2受体,使支气 管平滑肌收缩,呼吸道阻力提 高,但这种作
5、用对正常人较弱, 对于支气管哮喘患者,有时可诱 发或加重哮喘的急性发作B受体阻断药的不良反应: 心血 管反应(由于阻断血管平滑肌的B 2受体,外周血管收缩和痉挛) 诱发或加剧支气管哮喘(由于 B 2受体的阻断,可增加呼吸道阻 力,诱发或加重支气管哮喘)地西洋药理作用和临床作用 :抗 焦虑,镇静催眠,抗惊厥,抗癫 痫(静脉注射地西洋是临床治疗 癫痫持续状态的首选药),中枢 性肌肉松弛。巴比妥类中毒应碱化水合氯醛久用产生耐受性、依赖 性和成瘾性,有消化性溃疡的患 者禁用氯丙嗪对自主神经系统的影响: 氯丙嗪能阻断a受体、阻断M受 体氯丙嗪的临床应用:1、治疗精 神病(主要用于精神分裂症的治 疗)2、
6、止吐3、人工冬眠和低温 麻醉(临床常用氯丙嗪、异丙嗪、 哌替啶组成冬眠合剂)氯丙嗪的锥体外系反应 是长期 使用氯丙嗪治疗精神病时的最 常见的不良反应,可出现 1、帕 金森综合症2、急性肌张力阻碍 3、静坐不能(以上三种症状严 重时可选用中枢抗胆碱药东茛 菪碱或苯海索治疗)4、迟发型 运动障碍(应用中枢抗胆碱药不 但无效反而使其加重)吗啡的药理作用:中枢神经系统 作用(镇痛、镇静作用,呼吸抑 制作用,镇咳作用,缩瞳作用, 刺激呕吐中枢)吗啡治疗心源性哮喘的机制 :1 扩张外周血管,降低心脏前、后 负荷,有利于消除肺水肿 2、抑 制呼吸中枢,能降低呼吸中枢对 二氧化碳的敏感性,是急促浅表 的呼吸得
7、以缓解3、镇静作用, 可消除患者的焦虑、恐惧情绪, 减少耗氧量哌替啶与单胺氧化酶抑制剂合 用可引起谵妄,高热,惊厥,严 重呼吸抑制,昏迷甚至死亡。喷他佐辛具有镇痛,镇静和呼吸 抑制作用。因能拮抗阿片受体, 故不易产生药物依赖性,属非麻 醉药品管理范畴。解热镇痛抗炎药和抗痛药的共 同药理基础 是通过抑制体内前 列腺素(PG)的生物合成发挥作 用。阿司匹林药理作用和临床应用 : 1.解热镇痛2.抗炎抗风湿3.抑 制血栓形成(小剂量阿司匹林通 过抑制血小板中前外腺素合成 酶(环氧酶),使 TXA2生成减 少,抑制血小板聚集,防止血栓 形成阿司匹林的不良反应:1、胃肠 道反应2、凝血障碍3、过敏反 应
8、4、水杨酸反应5、瑞夷综合 征(患病毒感染伴有发热的青少 年)轻度高压可单用氢氯噻嗪抗高血压药的分类:1、利尿药: 氢氯噻嗪等2、钙通道阻滞剂: 硝苯地平等3、血管紧张素转化 酶抑制药及血管紧张素对乙酰 氨基酚几无抗炎抗风湿作用H 受体阻断药:硝苯地平、氯沙坦 等4、B肾上腺受体阻断药:普 萘洛尔等卡托普利有降压作用卡托普利的不良反应:1、刺激 性干咳(是最常见的不良反应) 2、高血钾可乐定主要适用于中度高血压, 尤其适用于伴有溃疡病的高血 压患者利血平消化性溃疡、精神抑郁患 者禁用强心苷类药物的临床应用:1、 最主要是治疗慢性心功能不全(严重二角瓣狭窄,缩窄性心包 炎等因心室充盈受限,强心苷
9、疗 效很差,甚至无效或有害)2、 治疗某些心率失常(房颤,心房 扑动,阵发性室上性心动过速) 强心苷类毒性反应:1、消化系 统症状(表现为厌食,恶心,呕 吐,腹泻)2、神经系统症状(表 现为眩晕,头疼,疲倦,失眠, 谵妄,黄视,绿视)3、心脏反 应(主要表现为个类型的心率失 常)快速型心律失常房室传 导阻滞窦性心动过缓强心苷中毒的治疗:1、对快速 性心律失常,轻者口服钾盐,必 要时静脉滴注钾盐2、对患慢性 心律失常和房室传导阻滞宜用 阿托品解救3、对于危及生命的 致死性中毒,可应用地高辛抗体 Fab片段奎尼丁的不良反应是金鸡纳反 应利多卡因是目前治疗室性心律 失常的首选药物苯妥英钠为治疗强心苷
10、中毒引 起的快速性心律失常的首选药 维拉帕米为治疗阵发性室上性 心动过速的首选药硝酸甘油是治疗心绞痛的首选 药,是在舌下含服或吸入给药能 迅速缓解心绞痛症状普萘洛尔不宜用于由冠状动脉 痉挛诱发的变异性心绞痛,引起 阻滞冠状动脉B受体,使a受体 占优势,抑制冠状动脉收缩。钙通道阻滞药对冠状动脉痉挛 诱发的变异性心绞痛最为有效,硝苯地平可作为首选肝素在体内外均有强大的抗凝 作用。有肝素而引起的出血现象 应给予硫酸鱼精蛋白,1mg能中 和肝素100U过量或长期用香豆素类可指自 发性出血,一旦出血应立即停药,严重时刻用大剂量维生素 k 治疗 利尿药的分类:1高效能利尿药 (主要作用于肾脏髓秚升支粗段
11、皮质部和皮质部,呋塞米、依他 尼酸、利尿酸)2中效能利尿药(主要作用于髓质升支粗段皮 质部和远曲小管近端,噻嗪类利 尿药、氯噻酮、氯酞酮)3低效能利尿药(主要作用于远曲小管 和集合管,螺内酯、氨苯喋啶、 阿米洛利)呋塞米是急性肺水肿的首选药呋塞米应避免与其他有耳毒性 的药物(氨基糖类抗生素)合用严重肝病时宜用氢化可的松和 清华泼尼松。当与肝药酶诱导剂 合用时,需加大糖皮质激素的用 量糖皮质激素的药理作用:1抗炎 2抗免疫3抗内毒素(不能中和、 破坏内毒素,对外毒素无用)4抗休克(影响因素:1加强心肌 收缩力,使心排出量增加 2使痉 挛血管扩张,改善微循环 3稳定 肥大细胞膜,减少心肌抑制因子
12、的形成,从而防止心肌抑制因子 所致的心肌收缩无力与内脏血 管收缩)糖皮质激素可治疗的自身免疫 性疾病有系统性红斑狼疮、结节性动脉周围炎、硬皮病、肾病综 合征糖皮质激素的不良反应:A长期 大剂量应用引起的不良反应:(1)医源性肾上腺皮质功能亢进综合症(水牛背、向心性肥胖);(2)诱发或加重感染;(3)消化系统并发症;(4)心 血管系统并发症;(5)骨质疏 松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等。B停药反应:(1)医源性肾上 腺皮质功能不全;(2)反跳现 象。糖皮质激素不能有效控制水痘 和麻疹胰岛素皮下注射甘露醇是治疗各种原因引起的 脑水肿,降低颅内压,防止脑疝 的首选药氨基糖苷类有链霉素、庆大霉素氨基糖苷
13、类的不良反应:1耳毒 性2肾毒性3神经肌肉阻滞4变 态反应二重感染(四环素菌落失调):长期大量应用四环素类,敏感菌 被抑制,体内正常菌群的生态平 衡被破坏,致使一些耐药菌和真 菌乘机繁殖,造成二重感染。四环素类可沉积于牙齿和骨中,造成牙齿黄染,叫四环素牙喹诺酮类抗菌药的药物作用靶 酶是细菌DNA回旋酶和拓扑异构 酶 异烟肼是各型结核病的首选药天然青霉素对多数的革兰阴性 杆菌(大肠杆菌、伤寒杆菌)、 原虫、立克次体、真菌、病毒 无 效 青霉素:天然青霉素能治疗溶血性链球菌感染(扁桃体炎);与相应的抗毒素合用治疗革兰阳 性球菌感染(破伤风、白喉)并 且首选;与合用治疗革兰阴性球菌感染(流脑)并且首
14、选; 大剂量应用为治疗梅毒的首选 药受体激动剂:与受体有较强亲和 力,又有较强内在活性的药物。 疫苗;激活一种或多种免疫活性 细胞,增强机体免疫功能的药 物。有机磷酸酯类用什么药解救?答:可用M受体阻断药药:阿托 品、山萇菪碱、东萇菪碱和胆碱 酯酶复活药:氯解磷定、碘解磷 定、双复磷等解救。氢氯噻嗪的药理作用:a、利尿 作用主要作用部位在远曲小管段始,抑制 Na+-CI-同向转 运系统,减少Na+ Cl-的重吸收, 增加尿量。也可轻度抑制碳酸酐 酶,使K+排除增多。b、降压作 用。c、抗利尿作用。肾上腺素激动B 2受体,松弛支 气管平滑肌,解除支气管平滑肌 痉挛;降低支气管黏膜下毛细血 管通透
15、性,消除支气管黏膜充血 和水肿,进一步改善肺通气,达 到治疗支气管哮喘的作用。卡托普利作用机制:a、抑制血 管紧张素转化酶;b、减少缓解 肽的降解。癫痫大发作的首选药:苯妥英 钠。小发作首选药:卡马西平红霉素抗菌机理:与细菌核糖体 的50S亚基结合,抑制转肽酶, 阻止肽链延长,从而抑制细菌蛋 白质合成。安定的药理作用和临床用途 :药 理作用:抗焦虑、镇静催眠、中 枢性肌肉松弛等;临床主要用于 焦虑症、失眠、抗癫痫和抗惊阙。喹诺酮类药物的作用特点:a、 口服吸收好,血药浓度相对较高;b、半衰期较长,服药次数 少,使用方便;C、血浆蛋白结 合率低,药物体内分布较广;d、穿透性能好,各组织和体液中药
16、 物浓度等于或高于血药浓度,有 利于杀灭感染部位或体液中的 病原菌;e、可经肝代谢,部分 以原形经肾排泄,尿中浓度高。抗生素后效应:指细菌与抗生素 短暂接触后,当药物低于最低抑 菌浓度或被清除以后,细菌的生 长持续受到抑制。阿拖品抑制腺体分泌,其中唾液 腺和汗腺对阿托品最敏感。阻断肾上腺受体的降压药:B受 体阻断药:普萘洛尔、美多洛尔; a 1受体阻断药:哌唑嗪;a、B受体阻断药:拉贝洛尔。强心苷:强心苷的负性频率作 用,通过加强心肌收缩力,心排 出量增加,反射性提高了迷走神 经的兴奋性,呈现心率减缓和舒 张完全。糖皮质激素的四抗:a抗炎;b 抗免疫;c抗内毒素;d抗休克小剂量碘参与甲状腺激素
17、合成; 大剂量碘产生抗甲状腺作用。胰岛素的作用:加速葡萄糖的无 氧分解和有氧氧化,促进糖原的 合成和贮存,抑制糖原分解及糖 异生,降低血糖;促进脂肪合成, 抑制脂肪分解,减少游离脂肪酸 和酮体的生成;促进蛋白质合 成,抑制蛋白质分解,促进人体 生长;促进K+内流,增加细胞内 K+浓度。阿托品的作用:药理作用:抑 制腺体分泌;对眼扩瞳升高眼 压调节麻痹;松弛内脏平滑肌; 治疗量减慢心率,大剂量加快心 率,加快房室传导;大剂量扩张 血管,解除小血管痉挛及影响中 枢系统.临床用途;内脏绞痛和遗尿症;抑制腺体分泌 眼科应用于虹膜睫状体炎,眼底 检查,验光配镜;缓慢心率型时 失常;抗休克;解救有机磷酸酯
18、 类中毒.阿片受体完全拮抗剂:纳洛酮 是阿片受体完全拮抗剂可乐定的作用:有降压,镇静, 镇痛作用,临床用与一线药物治 疗无效的H级高血压,适用与兼 消化道溃疡的高血压;偏头痛及 开角型青光眼等.硝普钠主要用于治疗高血压危 象,也可用于高血压伴有充血性 心力衰竭,急性心肌梗死患者.喹尼丁可用于青光眼的药物支气管哮喘用药:氨茶碱抗炎药作用机制:能抑制前列 腺素合成.青霉素的作用机制:与敏感菌 胞浆膜上靶分子青霉素结合蛋 白结合,抑制转肽酶的转肽作用 阻抑粘肽合成的交叉联结过程, 造成细胞壁缺陷.由于敏感菌 菌体内渗透压高,使水分不断内 渗,以致菌体膨胀变形,加上敏 感菌细胞壁自溶酶活化,促使细 菌裂解,死亡.利尿药-氢氯噻嗪可使血浆 肾素活性增高,继而使ATU及醛 固酮浓度升高,不利于降压,合 用B受体阻断药可对抗.甲硝唑的作用:抗阿米巴原 虫作用;抗滴虫作用;抗 厌氧菌作用;抗贾第鞭毛虫 作用异烟肼三联用药:异烟肼+链霉 素+乙胺丁醇.治疗肝胆疾病较好的药物:红 霉素治疗手脚癣:灰黄霉素淋病,梅毒首选药:青霉素引起灰婴综合症:氯霉素我国学者首先发现的抗疟疾药: 青蒿素首选于治疗血吸虫:吡喹酮对 滴虫有较好疗效:甲硝唑第一 线抗结核药:链霉素抗阿米巴
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