执业药师考试辅导 药学专业知识考点与讲义第11部分 常用药物结构特征与作用

1、第十一章常用药物结构特征与作用9个系统（一）精神与中枢神经系统疾病用药（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药（三）呼吸系统疾病用药（四）消化系统疾病用药（五）循环系统疾病用药（六）内分泌系统疾病用药（七）抗菌药物（八）抗病毒药（九）抗肿瘤药30个类别（一）精神与中枢神经系统疾病用药1.镇静与催眠药2.抗癫痫药物3.抗精神病药物4.抗抑郁药5.镇痛药（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药1.解热、镇痛、抗炎药2.抗痛风药（三）呼吸系统疾病用药1.镇咳药2.祛痰药3.平喘药（四）消化系统疾病用药1.抗溃疡药2.解痉药3.促胃肠动力药（五）循环系统疾病用药1.抗心律失常药2.抗心绞痛药3.抗高血压药4.调血

2、脂药（六）内分泌系统疾病用药1.甾体激素类药2.降血糖药3.调节骨代谢与形成药（七）抗菌药物1.抗生素类抗菌药2.合成抗菌药（八）抗病毒药1.核苷类抗病毒药2.非核苷类抗病毒药（九）抗肿瘤药1.直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药2.干扰核酸生物合成的抗肿瘤药（抗代谢药）3.抑制蛋白质合成与功能的抗肿瘤药4.调节体内激素平衡的抗肿瘤药5.靶向抗肿瘤药6.放疗与化疗的止吐药203个药物（大纲要求）73个种子药物（重点掌握）地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、吗啡、哌替啶、美沙酮阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、美洛昔康、秋水仙碱可待因、色甘酸钠、沙

3、丁胺醇、茶碱、孟鲁司特、噻托溴铵、倍氯米松西咪替丁、奥美拉唑、阿托品、甲氧氯普胺、伊托必利美西律、胺碘酮、普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦、洛伐他汀、非诺贝特氢化可的松、雌二醇、黄体酮、甲睾酮、格列本脲、二甲双胍、吡格列酮、阿仑膦酸钠、维生素D3青霉素、头孢氨苄、阿米卡星、红霉素、四环素、诺氟沙星、磺胺甲噁唑、异烟肼、氟康唑齐多夫定、阿昔洛韦、金刚烷胺、奥司他韦环磷酰胺、塞替派、顺铂、喜树碱、氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、长春碱、紫杉醇、他莫昔芬、氟他胺、昂丹司琼药物化学的学习方法一学药理：分类、机制、用途等二学化学：官能团、杂环、异构体、结构编号等结构为本：衍生性质、构效，种子药

4、VS同类药全方位记忆：口诀、总结、联系、药名提示结构种子药VS同类药共同词干药物“西泮”地西泮苯二氮类镇静催眠药“巴比妥”苯巴比妥巴比妥类抗癫痫药“昔康”美洛昔康1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药“司特”孟鲁司特影响白三烯的平喘药“替丁”西咪替丁H2受体阻断剂类抗溃疡药“拉唑”奥美拉唑质子泵抑制剂类抗溃疡药“必利”伊托必利促胃动力药“洛尔”普萘洛尔受体阻断剂类心血管药“地平”硝苯地平钙拮抗剂类心血管药“普利”卡托普利ACE 抑制剂类抗高血压药“沙坦”氯沙坦A受体拮抗剂类抗高血压药“他汀”洛伐他汀HMG-CoA还原酶抑制剂类调血脂药“格列”格列本脲磺酰脲类胰岛素分泌促进剂类降糖药“西林”阿莫西林青霉

5、素类抗菌药“头孢”头孢氨苄头孢类抗菌药“沙星” 诺氟沙星喹诺酮类抗菌药“磺胺” 磺胺甲噁唑磺胺类抗菌药“康唑” 氟康唑唑类抗真菌药“夫定” 齐多夫定嘧啶核苷类抗病毒药（HIV） “昔洛韦” 阿昔洛韦嘌呤核苷类抗病毒药（疱疹）“司琼” 昂丹司琼5-HT3受体阻断剂类止吐药药名提示结构“噻”含“S”原子；一般成环；吩噻嗪类、噻吨类、氯噻平、昔康类（1，2-苯并噻嗪）、噻托溴铵、氢氯噻嗪、噻唑烷二酮类、噻康唑“噁”含“O”原子；一般成环；磺胺甲噁唑“布”含“丁基”；布桂嗪、布洛芬、非布索坦、特布他林、班布特罗、布地奈德大纲要求A.某一类药物的构效关系B.某一个药物的结构特征与作用图例“”代表种子药物

6、“*”代表大纲要求的药物“”代表重点内容结构中代表重点注意的结构部分右上代表与种子药进行对比第一节精神与中枢神经系统疾病用药1.镇静与催眠药2.抗癫痫药物3.抗精神病药物4.抗抑郁药5.镇痛药【13个种子药】地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、吗啡、哌替啶、美沙酮一、镇静与催眠药1.苯二氮类构效关系点：1.A环7位2.B环1,2位3.B环3位4.C环2位【苯二氮类构效关系】（1）7位引入吸电子基团：吸电子越强，活性越强。NO2BrCF3Cl两药活性均强于地西泮（2）3位引入羟基：增加极性，易于排泄；保持活性，降低毒性。奥沙西泮奥沙西泮是地西泮

7、活性代谢物（3）5位苯环的2位：引入吸电子基团（F、Cl），活性增强氟西泮、氟地西泮（4）1,2位并上三氮唑：代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加艾司唑仑、三唑仑【顺口：爱阿三】2.非苯二氮类咪唑并吡啶结构A.吡咯酮类B.艾司佐匹克隆为S-右旋体有短效催眠作用C.左旋体无活性且有毒性二、抗癫痫药1.巴比妥类及其相关药物【巴比妥类共性】1.丙二酰脲，5位双取代（必须）（单取代不吸收，无镇静催眠作用）2.代谢：5位取代基氧化；水解开环【巴比妥类构效关系】（1）5位为芳香烃或饱和烷烃：不易代谢，长效（苯巴比妥） 5位为支链烷烃或不饱和烷烃：中效或短效（戊巴比妥、司可巴比妥）（2）2位“O

8、”以电子等排体“S”取代：脂溶性增加，易透过血脑屏障，但容易迅速分配到脂肪中短效（硫喷妥）【巴比妥类同型物演变过程】-了解A.代谢：两个苯环只有一个氧化B.具“饱和代谢动力学”特点A.苯妥英的磷酸酯前药B.水溶性更好，肌内注射吸收迅速2.二苯并氮类（卡马西平、奥卡西平）作用：三叉神经痛、难治癫痫大发作部分性发作、全身性发作氧代卡马西平，也有很强的抗癫痫作用三、抗精神病药物1.吩噻嗪类【吩噻嗪类共性】1.治疗兴奋症为主的精神病2.锥体外系反应；光毒反应（避免日光照射）3.吩噻嗪母核易氧化变红：注射液需加入抗氧剂（对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维C）【吩噻嗪类构效关系】（1）2位基团吸电子越强

9、，活性越强：CF3ClCOCH3HOH；例如：三氟丙嗪2位乙酰基：作用和副作用；乙酰丙嗪（2）10位侧链：N原子常为叔胺，也可为氮杂环（哌嗪最强）；例如：奋乃静。两者活性均强于氯丙嗪数十倍（3）长链脂肪酸酯类前药：延长作用时间；例如：庚氟奋乃静（体内缓慢释放出氟奋乃静起效）2.其他三环类抗精神病药物（1）噻吨类（硫杂蒽类）A.活性：顺式（Z型）反式（E型）B.作用：对精神分裂症和精神官能症疗效较好作用比氯丙嗪强，毒性也较小【噻吨类构效关系】A.侧链羟乙基哌嗪取代珠氯噻醇B.2位CF3取代氟哌噻吨【活性】氟哌噻吨珠氯噻醇氯普噻吨（2）二苯并二氮类和二苯并硫氮类A.中等首过效应，生物利用度50%B

10、.代谢物：去甲基氯氮平和氯氮平-N-氧化物“S”“O”：洛沙平洛沙平代谢：阿莫沙平3.其他结构抗精神病药物利培酮、帕利哌酮、齐拉西酮A.利培酮：骈合原理设计的非经典抗精神病药B.帕利哌酮：利培酮活性代谢物（加-OH）（药用外消旋，半衰期更长）C.齐拉西酮：也是骈合原理四、抗抑郁药1.去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂（1）二苯并氮类A.吩噻嗪硫原子以生物电子等排体亚乙基（-CH2-CH2-）取代而得抗抑郁药B.机制：NE和5-HT双重重摄取抑制剂C.活性代谢物：地昔帕明（N-去甲基）A.A.丙米嗪2位引入Cl原子B.抗抑郁、抗焦虑C.活性代谢物：去甲氯米帕明（2）二苯并庚二烯类A.生物电子等排原

11、理：丙咪嗪“N”“C”；增加双键B.对日光易氧化，水溶液不稳定C.活性代谢物：去甲替林（3）二苯并噁嗪类A.生物电子等排原理：阿米替林“C”“O”B.E:Z=85:15反式抑制NE顺式抑制5-HTC.代谢：N-去甲基（有活性）2. 5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂【结构无律性】氟西汀、帕罗西汀、文拉法辛、西酞普兰A.使用外消旋体B.口服吸收好，生物利用度100%C.活性代谢物：去甲氟西汀D.代谢：去甲氟西汀半衰期更长肝病、肾病患者慎用A.2个手性碳（-）-（3S,4R）异构体B.生物利用度不受抗酸药或食物影响C.非线性药代动力学特征（还有苯妥英钠）A.机制：NE和5-HT双重抑制剂（小剂量抑

12、制5-HT，大剂量双重）B.活性代谢物：O-去甲基文拉法辛A.苯并呋喃结构，药用外消旋体B.S异构体：艾司（S）西酞普兰效果更好C.活性代谢物：N-去甲基西酞普兰【抗抑郁药总结】（1）抗抑郁药新分类A.NE和5-HT双重重摄取抑制剂：丙米嗪、多塞平、文拉法辛、阿米替林、氯米帕明【顺口：病多问阿吕】B.选择性5-HT重摄取抑制剂：氟西汀、帕罗西汀、（氯/氟伏沙明、舍曲林）、（艾司）西酞普兰（2）抗抑郁药的代谢A.N-去甲基，有活性丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普兰B.O-去甲基，有活性文拉法辛【顺口：欧文自己】C.不发生去烷基代谢帕罗西汀【顺口：怕你咯】五、镇痛药1.天然生物碱

13、及其类似物A.左旋吗啡有效，右旋体无活性B.酸碱两性：3位酚羟基，17位叔胺C.易氧化（避光、密封）伪吗啡（毒性大），N-氧化吗啡D.酸性脱水重排阿扑吗啡（催吐）E.代谢：第相生物结合反应（羟基）【吗啡与受体三个结合位点】负离子部位适合芳环的平坦区与烃基相适应的凹槽【天然生物碱构效关系】（1）可待因：吗啡3位羟基甲基化（镇痛，镇咳）（2）纳洛酮：吗啡17位N-甲基被烯丙基取代，吗啡受体拮抗剂（3）海洛因：吗啡3位、6位羟基同时酯化（乙酰化）（4）羟考酮：可待因6位氧化成酮，7位双键氢化；阿片受体纯激动剂，镇痛作用无封顶效应。2.哌啶类镇痛药4-苯基哌啶类结构镇痛药A.水溶液酯键不易水解（位阻大

14、）B.体内易被酯酶水解哌替啶酸（失活）C.也可肝中脱甲基去甲基哌替啶（体内消除慢，蓄积产生毒性，引发癫痫）A.镇痛作用为吗啡的80100倍（亲脂性高，易于通过血脑屏障）B.作用时间短，仅12小时 （脂溶性大，在体内迅速再分布）【同类】阿芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼（前药）3.氨基酮类镇痛药也称为“二苯基庚酮类 或 苯基丙胺类”A.高度柔性的开链吗啡类似物（仅保留A环）B.镇痛作用：左旋体强、右旋体弱；药用外消旋4.其他合成镇痛药A.结构联系【抗高血压药桂利嗪】B.阿片受体激动-拮抗剂C.可致耐受和成瘾，不可滥用A.弱的受体激动剂；呼吸抑制小，成瘾性小B.两个手性中心，药用外消旋体C.（+）抑制5

15、-HT重摄取，（-）抑制NE重摄取D.代谢：O-脱甲基曲马多（活性）【练习，练习】【最佳选择题】地西泮的活性代谢产物是A.硝西泮B.氟西泮C.奥沙西泮D.氟地西泮E.艾司唑仑正确答案C具有饱和动力学的抗癫痫药物A.硫喷妥钠B.司可巴比妥C.卡马西平D.苯巴比妥E.苯妥英钠正确答案E 苯妥英钠、帕罗西汀具有“饱和代谢动力学特征”起效快，体内易被酯酶水解，维持时间短的合成镇痛药物A. B.C. D. E.正确答案E属于氨基酮类镇痛药的是 A.布桂嗪B.哌替啶C.美沙酮D.曲马多E.芬太尼正确答案C【配伍选择题】1.含有甲基三氮唑，按一类麻醉药管理2.含有咪唑并吡啶结构3.含有吡咯酮类结构4.含有丙

16、二酰脲结构正确答案1A，2D，3E，4C【配伍选择题】抗精神病药A.氯丙嗪B.利培酮C.氯氮平D.氯普噻吨E.庚氟奋乃静1.属于前体药物的吩噻嗪类抗精神病药2.运用骈合原理设计的抗精神病药3.属于二苯并二氮类抗精神病药正确答案E、B、C【配伍选择题】1.含有氨基酮结构，戒断症状较轻，常用作戒毒药的药物是2.含有烯丙基结构，具有阿片受体拮抗作用的药物是3.含有哌啶结构，具有受体激动作用的药物是正确答案1C，2E，3D上述结构依次是A.吗啡；B.曲马多；C.美沙酮；D.哌替啶；E.纳洛酮【多项选择题】下列属于选择性5-HT重摄取抑制剂A.西酞普兰B.多塞平C.阿米替林D.氟西汀E.帕罗西汀正确答案

17、ADE在体内发生去甲基代谢反应，且其代谢物也有活性的是A.氟西汀B.帕罗西汀C.丙米嗪D.文拉法辛E.西酞普兰正确答案ACDE下一节：解热镇痛抗炎药与抗痛风药第二节解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药1.解热、镇痛、抗炎药2.抗痛风药【5个种子药】阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、美洛昔康、秋水仙碱一、解热、镇痛药【三个药物】阿司匹林、对乙酰氨基酚、贝诺酯【水杨酸类】1.活性必需基团：羧基（显酸性）2.酯键可水解乙酰水杨酸3.机制：环氧合酶（COX）抑制剂4.作用：解热、镇痛、抗炎、抗血小板【乙酰苯胺类】1.别名：扑热息痛2.杂质：对氨基酚，毒性大3.代谢物：乙酰亚胺醌，肝肾毒性4.中毒解救：谷胱甘肽、

18、乙酰半胱氨酸【前药】阿司匹林对乙酰氨基酚二、羧酸类非甾体抗炎药芳基乙酸类 VS 芳基丙酸类1.芳基乙酸类A.乙酸基：必需基团B.5位甲氧基：可防止代谢C.2位甲基：加强与受体结合D.主要代谢：5位O去甲基E.室温空气中稳定，对光敏感A.药用顺式体 “舒顺柔滑”B.前药：甲基亚砜甲硫基起效 C.副作用轻，长期用不引起肾坏死【双优】A.解热镇痛抗炎作用强，不良反应小B.非甾抗炎药中剂量最小A.非酸性前体药物：丁酮乙酸起效B.选择性抑制COX-2，不影响血小板聚集C.肾功能不受损，胃肠道反应小【芳基乙酸类药物总结】非前体药物双氯芬酸、吲哚美辛前体药物舒林酸、萘丁美酮【顺口】“叔叔奶奶都是前辈”2.芳

19、基丙酸类A.异丙酸上甲基：消炎，毒性B.（S）异构体活性强，市售外消旋体C.体内无效（R）异构体转化为（S）型药用S-异构体（活性强）芳基丙酸类【顺口】 死（Si）了都不爱（萘）三、非羧酸类抗炎药昔康类 VS 昔布类1.昔康类（1,2-苯并噻嗪结构）【此类共性】A.药效基团：烯醇结构（酸性）B.N-取代为甲基：活性最强【美洛昔康】作用于COX-2，无胃肠道副作用，抗炎作用吡罗昔康抗炎作用：舒多昔康吡罗昔康2.昔布类（塞来昔布、罗非昔布）选择性COX-2抑制剂A.磺酰基体积大：不易与COX-1结合所以避免了胃肠道副作用B.但有心血管事件风险四、抗痛风药【结构无规律性】秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇、非

20、布索坦、苯溴马隆A.天然生物碱B.控制炎症：仅用于痛风急性期C.有抗肿瘤作用，有骨髓抑制副作用D.不良反应剂量相关，口服比静注安全A.机制：促进尿酸排泄，促进已形成尿酸盐溶解，无抗炎镇痛作用B.相互作用：减少甲氨蝶呤、磺胺药、降糖药、青霉素、利福平、肝素代谢和排泄；加速别嘌醇代谢【顺口】唐（明）皇家里（有）感情 A.机制：抑制黄嘌呤氧化酶，抑制尿酸生成B.代谢物：别黄嘌呤也抑制尿酸生成C.作用（各种痛风）：原发/继发高尿酸血症、痛风石、尿酸性肾结石、尿酸性肾病、伴肾功能不全高尿酸血症A.机制同别嘌醇：抑制黄嘌呤氧化酶选择性和活性别嘌醇B.肝脏代谢，对肾功不良患者无影响A.苯并呋喃衍生物B.机制

21、：促进尿酸排泄药（抑制肾小管对尿酸的重吸收）【抗痛风药总结】秋水仙碱：仅有抗炎作用，对尿酸盐无影响；可抗肿瘤别嘌醇、非布索坦：抑制尿酸生成（抑制黄嘌呤氧化酶）丙磺舒、苯溴马隆：促进尿酸排泄（抑制肾小管对尿酸主动重吸收）【练习，练习】【最佳选择题】以下结构药物的说法错误的是A.结构中含游离酚羟基B.该药物是COX抑制剂C.活性基团是羧基D.该药物具抗血小板作用E.该药物易水解正确答案A分子中含嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生物合成发挥作用的抗痛风药物是A.秋水仙碱B.别嘌醇C.丙磺舒D.非布索坦E.苯溴马隆正确答案B 通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物，如别嘌醇和非布索坦。【配伍

22、选择题】A.对乙酰氨基酚B.阿司匹林C.舒林酸D.双氯芬酸钠E.美洛昔康1.属于前体药物的抗炎药是2.含有1,2-苯并噻嗪类结构的药物3.中毒可使用谷胱甘肽解救的是正确答案C、E、A【配伍选择题】A.秋水仙碱B.丙磺舒C.苯溴马隆D.非布索坦E.别嘌醇1.仅用于痛风急症期炎症，也有抗肿瘤作用的是2.含苯并呋喃结构的促尿酸排泄药3.结构中含有丁基的抗痛风药是正确答案A、C、D【多项选择题】下列属于前体药物的是A.贝诺酯B.萘普生C.萘丁美酮D.塞来昔布E.吲哚美辛正确答案AC关于布洛芬的说法正确的是A.结构中含芳基异丙酸B.R异构体抗炎活性高C.市售外消旋体D.体内R构型可转化为S构型E.体内代

23、谢成甲硫基化合物起效正确答案ACD第三节呼吸系统疾病用药1.镇咳药2.祛痰药3.平喘药【7个种子药】可待因、沙丁胺醇、孟鲁司特、色甘酸钠、噻托溴铵、倍氯米松、茶碱一、镇咳药中枢镇咳药：可待因、右美沙芬1.吗啡3位甲醚衍生物2.作用：直接抑制延脑咳嗽中枢3.代谢物：吗啡、N-去甲基可待因、去甲吗啡、氢化可待因4.可待因有成瘾性，特殊管理A.吗啡喃基本结构B.作用：抑制延髓咳嗽中枢，镇咳相当于可待因；主要用于干咳；无镇痛作用（不成瘾）C.左旋美沙芬镇痛，不镇咳二、祛痰药代表药：溴己新、氨溴索； 乙酰半胱氨酸、羧甲司坦1.黏痰溶解剂，用于支气管炎和呼吸道疾病2.溴己新代谢氨溴索（作用更强）3.氨溴索

24、：还有镇咳作用（可待因1/2）A.巯基：易氧化，密闭、避光、临用前配制（配伍禁忌：两性霉素、氨苄西林）B.作用：黏痰溶解剂C.用于对乙酰氨基酚解毒（因为巯基）A.半胱氨酸类似物B.作用：黏痰调节剂C.机制与乙酰半胱氨酸不同（因为巯基不游离）三、平喘药1.2受体激动剂：沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林2.影响白三烯的平喘药：孟鲁司特、色甘酸钠3.M胆碱受体阻断剂：噻托溴铵、异丙托溴铵4.糖皮质激素：倍氯米松、氟替卡松、布地奈德5.磷酸二酯酶抑制剂：茶碱、氨茶碱1.2受体激动剂沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林【此类共性】苯乙胺结构选择性2受体激动剂沙丁胺醇：R-左旋体效果好，市售外消旋长链、长效2受体激动

25、剂【特罗药，均长效】班布特罗（特布他林的前药）福莫特罗（长效）丙卡特罗（强效、长效）A.不易被酶（COMT、MAO、硫酸酯酶）代谢，稳定性高，作用持久B.前药：班布特罗（双二甲氨基甲酸酯）2.影响白三烯的平喘药孟鲁司特、色甘酸钠A.孟鲁司特、扎鲁司特、普仑司特选择性白三烯受体拮抗剂B.曲尼司特过敏介质阻滞剂A.凯琳结构的苯并吡喃的双色酮（色酮是必需结构）B.机制：肥大细胞的稳定剂C.口服吸收差，气雾剂给药D.预防支气管哮喘A.N-羟基脲类 5-脂氧酶抑制剂B.N-羟基脲（提供活性），苯并噻吩（亲脂性）C.增加普萘洛尔、茶碱、华法林血药浓度3.M胆碱受体阻断剂噻托溴铵、异丙托溴铵【此类共性】结构

26、特点：含季铵药效团，防止进入中枢机制：阻断M受体，松弛支气管平滑肌4.糖皮质激素（吸入）倍氯米松、氟替卡松、布地奈德代谢单丙酸酯（部分活性）倍氯米松（无活性）【此类共性】控制哮喘症状（吸入给药）副作用小（存在易代谢失活药效团，避免全身作用）17硫代羧酸酯：是活性基团；代谢成羧酸后失活A.结构特征：16，17位缩醛B.代谢：16羟基和6羟基代谢物5.磷酸二酯酶抑制剂（口服）茶碱、氨茶碱A.黄嘌呤衍生物，抑制磷酸二酯酶B.治疗窗窄，须监测血药浓度（TDM）C.代谢：受地尔硫，西咪替丁、红霉素、环丙沙星等影响【顺口】西（4）环，红（茶）地A.结构：茶碱乙二胺的复盐B.乙二胺增加水溶性，可做注射剂C.

27、作用：各类哮喘疾病【同类】二羟丙茶碱（平喘弱，适用伴心动过速哮喘患者）多索茶碱【练习，练习】【最佳选择题】分子结构中17-羧酸酯基水解成17-羧酸后，活性丧失，也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是A.氨茶碱B.曲尼司特C.孟鲁司特D.醋酸氟轻松E.丙酸氟替卡松正确答案E关于下面结构的叙述正确的是A.结构为可待因B.有一定镇痛作用C.有成瘾性D.属于吗啡喃基本结构E.对映异构体也是镇咳药正确答案D【配伍选择题】A.右美沙芬 B.可待因C.羧甲司坦 D.氨溴索E.乙酰半胱氨酸1.镇咳作用强，体内可部分代谢生成吗啡的药物是2.分子中含有巯基，临床上可用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药物是3.祛痰药溴

28、己新的活性代谢产物正确答案B、E、D【配伍选择题】平喘药的分类1. 2受体激动剂2.M胆碱受体阻断剂3.丙酸倍氯米松4.色甘酸钠正确答案1A，2C，3D，4B【综合分析选择题】某哮喘患者处方中含有布地奈德；异丙托溴铵；孟鲁司特三种药物。医生指导患者：无论哮喘发作与否，布地奈德必须规则使用，异丙托溴铵在哮喘发作时使用。 1.处方中布地奈德属于那种结构类型A.雄甾烷B.雌甾烷C.孕甾烷D.嘌呤类E.苯乙胺类正确答案C2.处方中孟鲁司特的作用机制是A.白三烯受体拮抗剂B.M胆碱受体拮抗剂C.2受体激动剂D.磷酸二酯酶抑制剂E.5-脂氧酶抑制剂正确答案A3.处方中异丙托溴铵的结构片段不包括A.异丙基B

29、.季铵C.酯键D.酚羟基E.莨菪醇正确答案D【多项选择题】关于色甘酸钠的说法正确的是A.肥大细胞稳定剂B.色酮结构是活性必需结构C.结构中含有甘油结构片段D.一般口服给药E.用于预防支气管哮喘正确答案ABCE下列关于平喘药特点的说法正确的是A.班布特罗是特布他林的前体药物B.曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂C.齐留通含有N-羟基脲结构D.异丙托溴铵难以进入中枢E.氨茶碱水溶性比茶碱好正确答案ABCDE第四节消化系统疾病用药1.抗溃疡药2.解痉药3.促胃肠动力药【5个种子药】西咪替丁、奥美拉唑、阿托品、甲氧氯普胺、伊托必利一、抗溃疡药【两类】组胺H2受体阻断剂（XX替丁）、质子泵抑制剂（XX拉唑）1

30、.组胺H2受体阻断剂（XX替丁）【此类基本结构】碱性芳环杂原子链（4个）平面极性基团（药效团） （药效团）1.结构：咪唑含S四原子链氰基胍2.多种晶型，A型晶效果最好3.极性大，口服好，有首过效应4.代谢：硫的氧化物，咪唑羟甲基化合物1.极性药效团：二氨基硝基乙烯2.反式有效，顺式无效3.口服吸收迅速，50%首过，肌注生物利用度高4.代谢：N-氧化物、S氧化、去甲基化【H2受体拮抗剂结构对比】2.质子泵抑制剂（XX拉唑）【此类基本结构】苯并咪唑亚磺酰基（亚砜）吡啶环1.酸碱两性，稳定性差，低温避光保存2.前药循环（或奥美拉唑循环）3.代谢：甲氧基去甲基，甲基羟基化，亚砜砜或硫醚4.清除率：（+

31、）-R-异构体（-）-S-异构体1.奥美拉唑的：（-）-S-异构体；单独上市2.优点：代谢更慢，体内循环重复生成，血药浓度更高，维持时间更长3.钠盐注射，镁盐口服A.兰索拉唑：通常制成肠溶制剂B.代谢：（+）-R-异构体不易代谢雷贝拉唑：来自兰索拉唑A.结构：苯环上的二氟甲氧基B.两个异构体：右旋体向左旋体,单方向转化，转化率28.1%二、解痉药【莨菪生物碱类】阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、后马托品【此类共性】1.作用机制：拮抗M胆碱受体，解除胃肠痉挛2.基本结构：莨菪酸 莨菪醇（内消旋）A.阿托品（消旋体）：天然莨菪酸为（-）-S；但合成过程中外消旋化B.虽然（-）-S莨菪碱活性

32、强，但是中枢毒性大，所以外消旋体更安全，更容易制备C.碱性溶液易水解：莨菪醇消旋莨菪酸A.6,7位氧桥脂溶性，中枢作用最强B.东莨菪碱左旋体活性大，遇稀碱易消旋A.6-OH：极性增强，难透过血脑屏障；中枢作用很弱B.天然品左旋体654-1；合成品外消旋654-2【中枢作用】东莨菪碱阿托品山莨菪碱东莨菪碱季铵化产物季铵离子，难进中枢，属于外周抗胆碱药对比阿托品作用快、弱、短【莨菪生物碱类解痉药总结】结构：莨菪酸 莨菪醇中枢作用：东莨菪碱（6,7位氧桥）阿托品山莨菪碱（6位羟基）季铵化物：丁溴东莨菪碱（外周作用）后马托品：作用快、弱、短三、促胃肠动力药1.中枢多巴胺D2受体拮抗剂：甲氧氯普胺2.外

33、周多巴胺D2受体拮抗剂：多潘立酮3.通过乙酰胆碱起作用：伊托必利、莫沙必利【临床作用】治疗胃肠道动力障碍的疾病，如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等常见病。1.甲氧氯普胺A.苯甲酰胺类，结构类似普鲁卡因胺B.中枢性和外周性多巴胺D2拮抗剂C.第一个用于临床的促动力药D.有锥体外系副作用2.多潘立酮外周性多巴胺D2拮抗剂A.外周D2拮抗剂：极性大，难透过血脑屏障B.止吐活性甲氧氯普胺C.副作用（锥体外系）较少3.必利A.机制：阻断D2受体；抑制乙酰胆碱酯酶B.不良反应少；无Q-T间期延长和室性心律失常副作用（西沙必利有）A.机制：强效，选择性5-HT4受体激动剂B.克服了西沙必利的心脏副

34、作用（无心律失常、Q-T间期延长）【练习，练习】【最佳选择题】关于西咪替丁性质和结构的说法，错误的是A.结构中含有胍基B.结构中含有咪唑C.B型晶疗效最佳D.口服吸收好，有首过效应E.分子中有含硫的四原子链正确答案C以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是A.雷尼替丁B.法莫替丁C.奥美拉唑D.埃索美拉唑E.兰索拉唑正确答案D为莨菪碱类药物，天然品为左旋体（称654-1），合成品为外消旋体（称654-2），临床上用于解痉的药物是A.阿托品B.山莨菪碱C.丁溴东莨菪碱D.东莨菪碱E.后马托品正确答案B分子中含苯甲酰胺结构，锥体外系副作用明显的胃动力药物是A.多潘立酮B.伊托必利C.莫沙必利D.昂丹司

35、琼E.甲氧氯普胺正确答案E【配伍选择题】A.阿托品B.山莨菪碱C.东莨菪碱D.后马托品E.丁溴东茛菪碱1.分子中含有氧桥，中枢作用最强的药物是2.分子中含有季铵结构，难以进入中枢的药物是3.分子6位有羟基，导致极性大，中枢作用弱的是正确答案C、E、B【综合分析选择题】某药品说明书中列出的结构如下1.该结构代表的药物是A.伊托必利B.吗丁啉C.莫沙必利D.多潘立酮E.甲氧氯普胺正确答案E2.该药物最常见的不良反应是A.过敏反应B.光毒性反应C.溶血性贫血D.灰婴综合征E.锥体外系反应正确答案E3.如果患者服用该药物产生上述不良反应，可以使用下列哪个药物代替A.多潘立酮B.氯丙嗪C.山莨菪碱D.奥

36、美拉唑E.西咪替丁正确答案A【多项选择题】分子中含有苯并咪唑基本结构的抗溃疡药物有A.西咪替丁B.法莫替丁C.奥美拉唑D.埃索美拉唑E.雷贝拉唑正确答案CDE下一节：循环系统疾病用药第五节循环系统疾病用药1.抗心律失常药2.抗心绞痛药3.抗高血压药4.调血脂药【9个种子药】美西律、胺碘酮、普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦、洛伐他汀、非诺贝特一、抗心律失常药【抗心律失常药归类】类：钠通道阻滞剂A：适度阻滞钠通道奎尼丁B：轻度阻滞钠通道美西律、（利多卡因）C：强度阻滞钠通道普罗帕酮类：受体阻滞剂普萘洛尔类：钾通道阻滞剂胺碘酮1.钠通道阻滞剂A.A类：适度阻滞钠通道B.来源：金鸡纳树皮

37、中提取的生物碱C.对映异构体：奎宁（抗疟药）D.喹啉环上N原子碱性强：可制成硫酸盐、葡萄糖酸盐、聚半乳糖醛酸盐等A.（B类）轻度阻滞钠通道B.醚键：稳定性更好C.抗心律失常和局麻作用同利多卡因可用于强心苷中毒引起的心律失常D.尿液中易重吸收，需监测尿液pHE.治疗窗窄，需监测血药浓度A.（C类）强度阻滞钠通道B.结构类似普萘洛尔C.阻断受体：S异构体R异构体D.活性：S异构体R异构体E.代谢：5-羟基；N-去丙基2.钾通道阻滞剂A.结构类似甲状腺素，含有碘原子，影响甲状腺素代谢B.代谢：N-脱乙基胺碘酮C.碘原子：难以进一步代谢，易蓄积，中毒，引起心律失常3.受体拮抗剂（XX洛尔）抗心律失常的

38、重要药物，约占一半，临床上主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、心肌梗死等心血管疾病。【分类】（1）芳氧丙醇胺类：普萘洛尔、美托洛尔、倍他洛尔、比索洛尔（2）苯乙醇胺类：拉贝洛尔、索他洛尔【顺口】呀拉索，那就是“苯乙醇胺”（1）芳氧丙醇胺类-受体拮抗剂A.S-左旋体强：R-构型体内反而竞争性取代，S构型；但药用外消旋B.机制：阻断1和2受体C.副作用：中枢作用、抑制心脏、引起支气管痉挛和哮喘；肝损害者慎用A.选择性1受体拮抗剂（阻断2作用弱）B.还有轻度局麻作用，无内源性拟交感活性较新的选择性1受体拮抗剂A.1受体阻断作用是普萘洛尔的4倍B.优点：口服易吸收，生物利用度高，无首过效应，半衰期长

39、A.高选择性的1受体拮抗剂；对2亲和力很低（不影响血管和气管）B.无明显负性肌力效应（2）苯乙醇胺类-受体拮抗剂A.机制：拮抗1、1和2受体B.2个手性碳，4个异构体但临床用外消旋体C.临床治疗原发性高血压A.别名：甲磺胺心定B.机制：非选择性受体拮抗剂C.临床使用外消旋体，作用普萘洛尔D.无内源性拟交感和膜稳定作用【受体阻断剂总结】总特点：含手性碳，但临床用外消旋体（1）芳氧丙醇胺类：普萘洛尔（，萘环）；美托洛尔、倍他洛尔、比索洛尔（选择性1 含苯环）（2）苯乙醇胺类：拉贝洛尔（、）、索他洛尔（）二、抗心绞痛药【抗心绞痛药分类归属】1.硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯2.钙通

40、道阻滞剂：硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平、维拉帕米、地尔硫1.硝酸酯类【此类共性】1.具爆炸性：不宜纯品形式放置或运输2.易耐受性：与受体巯基耗竭有关，给予硫化物还原剂能反转A.又名：三硝酸甘油酯；吸收水分成塑胶状B.舌下含服起效快：避免首过效应D.代谢：甘油二硝酸酯，甘油单硝酸酯和甘油A.两种晶型：稳定型（药用）不稳定型（可转为稳定型）B.代谢：单硝酸异山梨酯（有活性）C.副作用：头痛（脂溶性大）5-单硝酸异山梨酯（半衰期更长）水溶性大，副作用降低2.钙通道阻滞剂（1）1,4二氢吡啶类：硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平（2）芳烷基胺类：维拉帕米（3）苯硫氮类：地尔硫（1）1,4

41、二氢吡啶类【此类共性】1.构效：1,4-二氢吡啶（必需药效团）；N1上无取代，4位苯环，6位甲基；3,5位羧酸酯（药效团）2.光催化歧化反应硝基苯吡啶/亚硝基苯吡啶（有毒）3.相互作用：不宜与柚子汁同服（影响地平代谢）4.有首过效应（除尼索地平外）5.作用：心绞痛、高血压、心律失常A.选择性扩张小动脉，对静脉无作用B.不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率不影响肾血流量；有排钠利尿作用C.不影响心脏功能（收缩、负荷、心率等）A.4位手性碳：药用外消旋或左旋B.生物利用度接近100%，不受食物影响A.4位手性碳：药用外消旋体B.对血管（尤其是冠脉）选择性强；降低心肌耗氧量，保护缺血心肌C.用途：高血压A

42、.特点：选择性扩张脑血管，增加脑血流量B.防治蛛网膜下出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压和偏头痛等【地平结构特点四个只有】1.只有硝苯地平4位碳非手性，3，5位酯基完全相同，苯环2位-NO22.只有氨氯地平2，6位不同，2位含有氨基醚，苯环2位Cl取代3.只有非洛地平苯环2位，3位Cl取代4.只有尼（群、莫）地平：苯环3位硝基（2）芳烷基胺类A.右旋体作用强，现用外消旋体B.化学稳定性好（各种条件下）但甲醇溶液紫外线2h可分解50%C.代谢：N-脱甲基（去甲维拉帕米）（3）苯硫氮类A.2个手性碳：D-顺式体活性最高；即2S、3S异构体B.有肝肠循环；C.代谢：脱乙酰基、N-脱甲基、O

43、-脱甲基D.作用：治疗冠心病中各型心绞痛三、抗高血压药【抗高血压药分类】1.血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂：卡托普利、2.血管紧张素（A）受体拮抗剂：氯沙坦、【机制】1.血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂卡托普利、赖诺普利、依那普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利A.结构分类：含巯基、二羧基、磷酰基ACE抑制剂B.临床作用：充血性心力衰竭、左心室功能紊乱或糖尿病的高血压C.副作用：主要是干咳、粒细胞减少卡托普利特殊副作用：斑丘疹、味觉障碍（巯基）A.唯一含巯基的ACE抑制剂B.巯基：药效团、易氧化、易发生皮疹和味觉障碍C.脯氨酸片段：药效团A.结构：赖氨酸、两个游离羧基B.赖诺普利 卡托普利（唯一两个非前药ACE抑制剂）【顺口：莱卡】A.三个手性中心，全S构型B.双羧基：一游离、一酯化C.前药：代谢依那普利拉（只能静注，而依那普利口服好）A.双羧基：一游离、一酯化B