降眼压药类滴眼液解析

1、降眼压药类编号药品名称通用名产地规格单位参考价1适利达拉坦前列素法玛西亚普强公司2.5mL支3382派立明布林左胺brinzolamide比利时爱尔康公司5ml:50mg*1支支99.53阿法根酒石酸漠莫尼定brimonidinetartrate爱力根爱尔兰制药公司0.2%x5mL支83.84苏为坦曲伏前列素滴眼液比利时爱尔康公司2.5ml支2985美开朗盐酸卡替洛尔中国大冢制药有限公司2%5ml支366贝特舒盐酸倍他洛尔比利时爱尔康公司0.25%x5mL支597贝他根盐酸左旋布诺洛尔levobunololHCl美国眼力健公司0.5%x5mL支648美开朗盐酸卡替洛尔中国大冢制药有限公司1%5

2、ml支26.19喏高康盐酸毛果芸香碱盐酸美替洛尔美国博士伦公司10mL支6010诚瑞马来酸睡吗洛尔timololmaleate山东正大福瑞达制药有限公司25mgx5mL支13.8111111111适利达滴眼剂Xalatan【通用名称】拉坦前列素滴眼，latanoprost【化学成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素50科g,辅助成分为苯甲氯俊、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水，化学名称为1R12(z),23(R*),32,52-7-3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯戊基)环戊基-5-庚烯酸-1-甲基乙基酯。【理化性质】本品为几乎无色的浅黄色粘性油状物，其相对分子质量为432.58,

3、化学分子式为C26H40O5。它是一个无活性物质，直到在角膜中转变为酶的产物后方有活性。【药理作用】拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a,为选择性F2a受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质，在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量，用药量小，但促进房水充出量大，药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层，具有良好降眼压效果。本品还可将使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。【药代动力学】本品在角膜中水解为游离酸，这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中，约2h可达到血药峰值。34h后眼压开始下降，812h达到最大下降幅度，维持24h眼压不升高。该

4、药在房水流出时被排出，半衰期约为2ho通过结膜或粘膜产生全身吸收，被吸收的药物在血液循环系统，经肝代谢后主要随尿排泄。【适应征】开角型青光眼，以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。【用法和用量】滴眼，qd,每次1滴，最好于晚间滴于患眼。【不良反应】本品通常耐受良好，偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和导物感。某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着（6个月后有7%,12个月后达16%）。色素增加在有绿棕色、兰灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见，在纯兰色、兰灰色或绿色的人种中则较罕见。这是由于黑色素形成的刺激引起的，停药后即可停止进展，但明显不能恢复。【注意事项】妊娠

5、期、哺乳期，严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用，儿童不推荐使用。本品不适用于治疗闭角型或先天性青光眼，色素沉着性青光眼以及假晶状体症的开角型青光眼。本品与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用，所用其他滴眼药，应至少间隔5min滴用。配戴角膜接触镜者应先摘掉镜片，滴入药物15min后才能戴上镜片。如忘记用药，应在想起来时马上补用，以后仍按常规用药，不要下次点用双倍剂量的药物。【临床评价】临床试验证明，每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼药液1次，可将眼压从3.31持续降低到2.09kPa。对800例开角型青光眼或高眼压患者的多中心临床试验显示，本品有显著降眼压效果，昼夜眼压从基线降低2

6、7%34%。据一项有277例患者参与为期2年的试验结果表明，用药后第1年眼压由3.37降到2.30kPa,到第2年底仍保持在2.35kPa。另外，日本进行了一项随机双盲试验，163例原发性开角型青光眼和高眼压症患者，使用本品者共80例，曝吗洛尔组83例。结果表明，第12周，拉坦前列素组的终点眼内压为（2.24±0.31）kPa,曝吗洛尔组为（2.51±0.32）kPa。整个研究期间，拉坦前列素稳定降眼压作用显著优于曝吗洛尔（P=0.001）。拉坦前列素的降眼压幅度比曝吗洛尔多0.24kPa,12周研究结束后，拉坦前列素组降眼压26.8%,曝吗洛尔组19.0%。眼内压降低1.

7、33kPa或更多的患者数，拉坦前列素组80例中有20例（25%）,嘎吗洛尔组83例中仅6例（7%）。在出期临床试验中，未能观察到明显的全身性不良反应发生。【规格包装】每瓶2.5mL,含本品50dgmL-1,大约相当80滴。【参考价格】338.00元/瓶。【贮存条件】开封前28c冷藏，避光保存。开封后可在你于25c室温下保存。【生产厂家】法玛西亚普强公司。【厂址】瑞典斯德哥尔摩。【进口注册证号】X199900152222222派立明制造商爱尔康成分布林左胺brinzolamide（妊娠分级：C）药物分类治疗青光眼的制剂包装/剂型滴眼液1%x5mL适应症适用于下列情况降低升高的眼压:高眼压症，开角

8、型青光眼。可作为对3-阻滞剂无效，或有使用禁忌症的患者的单独治疗药物，或者作为3-阻滞剂的协同治疗药物。用法用量每天2次，每次1滴，滴入患眼结膜囊内。有些患者每天3次时效果更佳。推荐在点药后压迫鼻泪道或轻轻闭上眼睛，以减少眼部应用时的全身吸收剂量。当用本药替代另一种抗青光眼药物时，先停用该药物，并在第2天开始使用本药。假如同时应用不止一种抗青光眼药，滴用时间至少间隔5分钟。不良反应味觉改变（主要是口苦）；滴药后一过性的视物模糊。禁忌症对本药任一成份或磺胺过敏；严重肾功能不全；高氮性酸中毒患者禁用。注意事项不推荐与口服碳酸酊酶抑制剂同时使用，不推荐在18岁以下儿童及肝功能不全者使用。333333

9、3阿法根滴眼剂Alphagan制造商爱力根性状本药为无菌的滴眼液，除活性成分外，尚含有保存剂苯扎氯镂;其他非活性成分有聚乙烯醇、氯化钠、枸檬酸钠、枸檬酸、纯水和为调节pH值（6.3-6.5）而加入的盐酸及（或）氢氧化钠。酒石酸澳莫尼定的化学名称为5-澳-6-（2-咪唾双烯氨）噎恶咻L-酒石酸，分子量为442.24,为灰白色、淡黄至淡粉红色的粉末，可溶于水（34mg/mL）。在溶液中，本药澄清透明，呈略微带绿的黄色。药理作用本药为一种眼用的相对选择性“2肾上腺素能受体激动剂，对心血管和肺功能的影响很小。用药后两小时降眼压效果达到峰值，在动物及人体中用荧光光度测定法的研究表明，酒石酸澳莫尼定具有双

10、重的作用机制;既减少房水的生成，又增加葡萄膜巩膜的外流。药代动力学将0.2%的本药溶液滴入眼睛后，血浆浓度于1-4小时内达到峰值，然后下降，约在3小时左右血浆浓度减半。在人体中，澳莫尼定被大量代谢，主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢物均以随尿排出为主，口服放射性标记的澳莫尼定后，约87%的药物在120小时内被清除，尿中约占74%。毒理研究致癌、致突变作用：在给小鼠或大鼠每日分别口服2.5mg/kg或1.0mg/kg剂量（按推荐的滴眼剂量计，约为人血浆中本品的77或118倍），为期21个月或2年的研究观察中，均未见任何与药物有关的致癌作用。在一系列体内及体外的研究中，包才Ames试验，宿主-介导分

11、析，中国地鼠卵巢（CHO）细胞染色体畸变分析，小鼠促细胞发生研究以及显性致死分析中，本药均无任何致突变或促细胞发生作用。致畸胎作用：大鼠口服0.66mg/kg的动物繁殖研究表明，本药对动物的受孕无任何影响，对胎鼠亦无任何损害，按此剂量给药，相当于给人多次滴眼后血浆水平的100倍。适应症适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。用法用量本药的推荐剂量为每日二次，每次一滴，滴入患眼。眼内压在下午达到高峰或眼内压需要另加控制的患者，下午可增加一滴。不良反应约有10-30%的人出现以下不良反应，按降序排列，包括口干，眼部充血、烧灼及刺痛感，头痛，视物模糊、眼睛异物感，乏力（或）倦怠，结膜滤泡，眼部

12、过敏反应以及眼部瘙痒。约有3-9%的人出现以下不良反应，按降序排列，包括角膜染色（或）溃疡、畏光、眼睑红斑、眼部酸痛（或疼痛）、干燥、流泪，上呼吸道症状，眼睑水肿、结膜水肿，头晕，睑炎、眼部刺激，胃肠道症状，虚弱无力，结膜变白，视物异常以及肌肉痛。有少于3%的患者出现以下不良反应，包括眼睑痂，结膜出血，味觉异常，失眠，结膜分泌物增多，精神抑郁，高血压，焦虑，心悸，鼻干以及晕厥。禁忌症禁用于对本品或其某一成分过敏者，亦禁用于使用单胺氧化酶抑制剂治疗的患者。注意事项部分患者在长期使用本药时，其降低眼内压的作用逐渐减弱，出现失效的时间因人而异，因此应予密切监视。尽管在临床研究中，本药对患者的血压影响

13、甚小，但有严重心血管疾患的患者仍应慎用。由于尚无肝或肾功能受损患者使用本药的研究报道，故此类患者应慎用。精神抑郁，大脑功能受损，冠状动脉病变，雷诺氏症，体位性低血压，血栓闭塞性脉管炎的患者均应慎用。研究期间，某些患者使用本品的效果差，但是，用药第一个月的降低眼内压作用未必都能反映长期降低眼内压的效果，对于每日两次用药尚不能很好控制眼内压的患者下午应再增加1滴，对使用降低眼内压药物的患者，应按常规定期监测其眼内压。本药中使用的保存剂为苯扎氯镂，而苯扎氯镂有可能被软性隐形眼镜所吸收，因此应在滴用本药后至少等待15分钟，再戴上软性隐形眼镜。各种a-肾上腺素能受体激动剂都可使某些患者有疲劳感及（或）困

14、倦。本药亦不例外，因此从事危险性作业的患者用药后有出现精神不集中的可能性。孕妇及哺乳期妇女用药至今尚无孕妇使用本药的报道，但在动物研究中有极少量的澳莫尼定可穿越胎盘，进入胎鼠的循环，因此只有判定本药可能给母亲带来的利益大于给胎儿带来的潜在危险时，方宜使用。哺乳期妇女:虽然在动物试验中已发现酒石酸澳莫尼定随乳汁排出，但本药是否亦随母乳排出，尚且不明，因此是否停止授乳或停止用药，应视此药对哺乳期妇女的重要性而定。儿童用药儿科患者应用的安全性及药效尚未建立。药物相互作用虽然尚未对本药的药物间相互作用做过专门的研究，但对中枢神经系统抑制药（酒精，巴比妥类，鸦片制剂，镇静剂或麻醉剂）产生叠加作用或使之强

15、化的可能性必须予以考虑。临床研究中并未发现本药对脉搏或血压有明显的影响，但作为一个受体激动剂，也有使脉搏减慢或使血压降低的可能。因此，在同时使用3-阻滞剂（眼部或全身性），抗高血压药和/或糖昔类心脏病药时，亦应以予注意。文献中报道，三环类抗抑郁药可使氯压定的降压作用减弱。同时使用这类药物是否会干扰本药降低眼内压的作用，尚未见报道。滴用本药后是否影响循环中的儿茶酚胺水平亦无资料可寻。然而，当患者使用能影响循环中胺类的代谢或摄取的三环类抗抑郁药时，应慎用本药。药物过量未见有人用药过量的报道，口服本药过量时可采用支持或对症治疗；保持呼吸道畅通。贮藏/有效期25°C以下贮存。4444444苏

16、为坦通用名：曲伏前列素滴眼液商品名：苏为坦英文名：TravoprostEyeDrops汉语拼音：QufuqianliesuDiyanye本品主要成分为：曲伏前列素化学名为：（z）-7-（1R,2R,3R,5S）-3,5-二羟-2-（1E,3R）-3羟-4-（a,a,-三氟-m-甲丙基）氧-1-稀然环戊基-5-庚稀酸。分子式：分子量：500.56性状本品为无色至淡黄色澄明液体药理毒理作用机理曲伏前列素游离酸是一种选择性的FP前列腺类受体激动剂，据报道FP前列腺素类受体激动剂可通过增加葡萄膜巩膜通路房水外流的机制来降低眼压。至今尚未清楚其准确的作用机制。致癌、致突变，生育能力的损害在大鼠和小鼠皮下

17、给予10,30或100ug/kg/天的两年致癌性研究中未发现致突变作用。但在100ug/kg/天的剂量，雄性大鼠仅治疗了82周，在小鼠的研究中示达到最大耐受剂量（MTD）。按照血浆有效药物量，高剂量（100ug/kg）相当于人眼用推荐最在齐J量（MRHOD）0.04ug/kg暴露量的400倍以上。典伏前列素在艾姆斯氏试验、小鼠微核试验及大鼠染色体畸变试验中都未发现致突变作用。在另一项（两项中的一项）小鼠淋巴瘤试验中，高浓度的曲伏前列素只在有大鼠S-9活性酶存在时才有轻微的致突变作用。曲伏前列素在雌雄大鼠和小鼠中皮下使用，用量达到10ug/kg/天（人眼用推荐最大剂量的250倍），不影响交配或生

18、育能力指数。在此剂量下，黄体平均数量减少，植入后的失败增加。但是在3ug/kg/天（人眼用推荐最大剂量的75倍）下黄体数量无改变。药代动力学吸收：曲伏前列素通过角膜吸收，被水解为具有生物学活性的游离酸。4个多剂量药代研究（总共有107名受试者）显示，2/3患者的游离酸的血浆浓度低于0.01ng/ml（分析的定量限）。在可计量血浆浓度的受试者中（N=38）,平均血浆Cmax为0.018士007ng/ml（范围从0.01到0.052ng/ml）,并在30分钟内达到最高峰。从这些结果我们可以认为曲伏前列素的血浆半衰期为45分钟。第1天和第7天间的血浆浓度无差异，显示较早的稳态且无显著蓄积现象。代谢：

19、曲伏前列素是异丙酯前体，能很快被角膜酯酶水解为具有生物学活性的游离酸，在全身代谢中，曲伏前列素游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产物。生物转化包括a碳酸链的3-氧化产生1,2-二醇，和1,2,3,4-四醇的类似物、15-羟基部分氧化，及13,14双键还原作用。排泄：曲伏前列素游离酸从血浆中的排泄非常迅速、通常在给药后的1小时内就会低于限量。从14多患者中评估曲伏前列素最终排泄的半衰期，在曲伏前列素眼局部用药中，有低于2%的曲伏前列素游离酸在4小时内从尿中排出。临床研究在临床研究中，在开角型青光眼或高眼压及基础眼压为25-27mmHg的患者中，一天一次（晚上）单独使用0.004%曲伏前列素滴眼液可降

20、低眼压7-8mmHg。在这些研究的亚组分析中，黑人患者的平均眼压降低可达1.8mmHg,大天非黑人患者。但至今仍未清楚是否这种差异与种族或较重的虹膜色素沉着有关。在多中心、随机、对照试验中，用0.5%马来酸暖吗心安每日两次治疗的患者平均眼压基线值为24-26mmHg,用0.004%曲伏前列素滴眼液每日一次辅助0.5%马来酸暖吗心安每日两次可降低眼压6-7mmHg。在肝肾损伤患者中进行了0.004%曲伏前列素滴眼液的研究。从这些患者的血液学、血液化学和尿液分析的实验室数据中未观察的临床相关变化。适应症降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压，这些患者对使用其它降眼压药不耐受或疗效不佳（多次用药后

21、不能达到目标IOP）。用法用量推荐用量每晚1次，每次1滴滴入患眼。剂量不能超过每天1次，因为频繁使用会降低药物的降眼压效应。本品的降眼压作用大约在用药2小时后开始出现，在12小时达到最大。本品可以和其它眼局部用药一起用于降眼压。同时使用不止一种眼药时，每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。据报道本品可引起色素组织的变化。最常见报道说明这些变化可增加虹膜和眼眶周围组织（眼睑）的色素沉着并增加睫毛的颜色和生长，这些改变可能是永久的。0.004%曲伏前列素滴眼液能逐步改变眼睛颜色，通过增加黑色素细胞中黑素体（色素颗粒）的数量增加虹膜棕色素数量。对黑色素细胞和对黑色素细胞的潜在损伤结果及/或色素颗粒沉积于

22、眼部其它区域的长期效应目前还不确切了解。虹膜颜色的改变发展很慢，甚至几个月或几年都不易察觉，因此应告知患者虹膜色素变化的可能性。应用本品有眼睑皮肤变黑的报道。本品可能逐步改变治疗眼的睫毛；这些改变包括：睫毛变长，变密，色素和/或睫毛数量增加。对单眼接受治疗的患者，应告知患者可能在治疗眼出现虹膜、眶周和/或眼睑组织和睫毛的棕色素增加，因此双眼会出现色彩差异。也应当告知患者双眼的睫毛长度，密度，和/或数量的不同。不良反应在本品的临床对照研究中，观察到的最常见眼部不良反应是眼充血，见于35%-50%的患者。大约3%的患者因结膜充血停止用药。5-10%的眼部不良反应包括视力下降，眼部不适，异物感，疼痛

23、，瘙痒。1-4%的眼部不良反应包括视力异常、眼睑炎、视力模糊、白内障、炎性细胞、结膜炎、干眼、眼部不适、房闪、虹膜异色、角膜炎、睑缘结痂、畏光、结膜下出血和流泪。非眼部不良反应占15%,包括外伤、心绞痛、焦虑、关节炎、背痛、心动过缓、气管炎、胸痛、感冒综合症、抑郁、消化不良、胃肠功能紊乱、头痛、高胆固醇血症、高血压、低血压、感染、疼痛、前列腺功能紊乱、窦炎、尿失禁和尿道感染。禁忌对曲伏前列素，苯扎氯镂或药物的任何成分过敏者禁用。注意事项总则据报告多剂量包装的眼局部用药在使用过程中，可引发细菌性角膜炎。眼药瓶可能不经意的被患者污染，而多数患者常常伴发角膜疾病或角膜上皮有缺损（见患者须知）。患者虹

24、膜棕色素可能逐步增加，这些改变可能在几个月或几年都不被发现（警告）。在多色素虹膜患者中，眼部颜色的改变最明显，例如：棕-兰、棕-灰、棕-黄和棕-绿；然而这种改变也出现在棕色眼的患者中。根据文献报道，这种颜色的改变是由于虹膜基质色素细胞内容物增加的结果，但目前对其作用机制尚未清楚。通常棕色素从受影响眼的瞳孔周围向外周呈向心性分布，但整个虹膜或部分虹膜颜色会变深。患者应根据情况定期进行检查，直到加深逐渐明显。如果色素沉着发生应停止治疗。具有眼部感染史（虹膜炎/葡萄膜炎）患者应谨慎使用本品。急性眼部感染的患者应禁止使用本品。高列腺素F2ao类似物在治疗期间有黄斑水肿包括黄斑囊样不肿的报道。这些主要见

25、于无晶体患者，晶体后囊膜破裂的假晶体患者或有黄斑水肿危险因素的患者。本品在这类患者中使用时需谨慎。尚未对本品治疗闭角型、炎症性或新生血管性青光眼进行评价。在佩戴接触性镜片期间应禁止使用0.004%曲伏前列素滴眼液。患者应注意含有苯扎氯镂的0.004%曲伏前列素滴眼液可能被接触性镜片吸收，因此在使用本品前应将接触性镜片摘除。在滴入本品15分钟后再重新戴入镜片。患者须知应建议患者详细阅读警告和注意事项章节。指导患者点眼药时如何避免药瓶头部接触眼睛或眼部周围组织，因为这可能会引起药瓶头部被致病菌污染。使用污染的眼药会引起眼部的感染和平生损伤，继而导致视力下降。应建议患者一旦在治疗中出现眼部状态改变（

26、如外伤或感染）或有眼部手术时，立即征求医生的意见如何继续使用多剂量包装的眼药。建议患者一旦出现眼部症状，尤其是结膜炎和眼睑反应，应立即请示医生。患者应了解本品含苯扎氯镂，它会被隐形眼镜吸收。在用药前应取出隐形眼镜，在使用本品15分钟后可重新戴镜。同时使用一种以上眼局部用药时，两种药物应至少间隔5分钟。妇女及哺乳期妇女用药在大鼠静脉给予10ug/kg/天（人眼用推荐最大剂量的250倍）曲伏前列素时，会导致大鼠畸形，大鼠胎儿骨骼畸形和外部及内脏畸形发生率增加，例如：融合胎鼠、圆顶头、头盖骨积液。在大鼠静脉给予剂量低至3ug/kg/天（人眼用推荐最大剂量的75倍）和小鼠皮下注射1.0ug/kg/天（

27、人眼用推荐最大剂量的25倍）曲伏前列素时不会导致大鼠畸形。在大鼠静脉给予剂量大于3ug/kg/天（人眼用推荐最大剂量的7.5倍）曲伏前列素时会导致植入后的失败增加，并降低胎儿的存活率。从怀孕第7天到哺乳期第21天，在雌性大鼠后代皮下给予曲伏前列素剂量R0.12ug/kg/天（人眼用推荐最大剂量的3倍），会增加出生后的死亡率，且新生儿体重减少，也会影响新生儿的生长，表现为睁眼延迟、耳廓分开和包皮分离、运动降低。上前尚未在妊娠妇女中进行充分和良好对照的研究。只有在怀孕期间证明对胎儿有益，才可使用本品。哺乳期母亲哺乳大鼠的研究显示，放射性同位素标记的曲伏前列素和/或它的代谢产物会分泌到乳汁中。是否这

28、种药物或它的代谢物会分泌到人类乳汁尚不清楚。因为许多药物会分泌到乳汁中，所以在哺乳期妇女中应用本品时应特别小心。儿童用药未对儿童应用的安全性和有效性进行研究。老年患者用药老年患者与成年患者在疗效和不良反应方面总体上无明显差别。规格：2.5ml;0.1mg贮存：2C25c下保存。远离儿童，开盖6周后应丢弃包装：装于4ml的Drop-Tainer?塑料滴瓶中，并配有天然聚丙烯滴头、绿宝石色，聚丙烯瓶盖，在瓶颈处环绕有密封环。有效期：18个月进口药品注册证号：H20040770公司名称：AlconUniversalLtd.生产厂名称：AlconLaboratoriesInc.地址：6201South

29、FreewayFortWorth,Texas76134,U.S.A55555555美开朗滴眼液Mikelan制造商：中国大冢制药有限公司关键词：mikelan;盐酸卡替洛尔；CarteololhydrochlorideEyeDrops;3-阻滞剂；青光眼；高眼压症药物分类：Y28.3.眼科用药美开朗滴眼液Mikelan盐酸卡替洛尔滴眼液（2%）品名与结构式正名：盐酸卡替洛尔滴眼液商品名：美开朗滴眼液MikelanEyeDrops英文名：CarteololhydrochlorideEyeDrops拉丁名：Ocustillacarteololihydrochloridi化学名：5-（3-特丁胺基-

30、2-羟基）丙氧基-3,4-二氢唯诺酮盐酸盐性状本品为无色的澄明液体。药理、毒理作用1 .药效本品为3-阻滞剂，根据健康成人的荧光光度法测定结果和青光眼及高眼压症患者的眼压描记的测定结果显示，盐酸卡替洛尔系通过抑制眼房水的产生而降低眼压。2用家兔进行的试验表明，使用本品，眼压有持续性下降，并呈量效关系。用家兔进行的水负荷试验，眼压的上升试验表明，使用本品，可明显地抑制眼压的上升。用犬进行的试验表明，连续8周使用本品，其降眼压作用没有减弱。吸收、分布、排泄将14C-盐酸卡替洛尔2%向新西兰种家兔的单眼中滴入0.01ml时，滴药眼房水中的放射性活性在滴药后1小时时呈最高值。在滴入后0.5-1小时达最

31、高值后，迅速消失，未发现在眼组织内的积蓄性。在将本品2%滴眼液向健康成人双眼分别滴入1滴后，至滴药后24小时止，滴入量的约16%排泄到尿中，该时的尿中排泄速度的半衰期为5小时。此外,滴眼后本品的血药浓度在定量界限（5ng/ml）以下。适应证青光眼、高眼压症。用法与用量每日2次，每次1滴。不良反应2 .眼：偶有刺痛感、发痒、发干、发热等刺激性症状。长期连续用于水玻璃体眼或眼底有病变患者时，偶在眼底黄斑部出现浮肿、混浊，故需定期测定视力、进行眼底检查。3 .循环、呼吸系统：偶有缓脉、呼吸费力。4 .其他：偶有头痛、倦怠、头晕、恶心。注意事项1 .以下患者禁用：难以控制的心脏器质性病变患者。有支气管

32、哮喘、支气管痉挛可能的患者。对本剂所含成分有过敏症病史的患者。2 .以下患者慎用：窦性心律过缓、房室传导阻滞（n、出度）、心原性休克、肺高血压引起的右心脏器质性病变及瘀血性心脏器质性病变等全身禁用3阻滞药的患者。难以控制的糖尿病患者（由于易引起低血糖症，同时易掩盖症状，因此要注意血糖值）。3 .孕妇使用应注意：由于妊娠期使用本药的安全性尚未确立，所以，孕妇或处于妊娠期的妇女，应权衡利弊在医生的指导下方可使用。4 .小儿使用：对于小儿的安全性尚未确立（使用经验少），请慎用。规格1.5ml:100mg2.10ml:200mg贮存密闭、室温保存。包装聚丙烯塑料瓶包装。有效期：三年.批准文号(97)卫

33、药准字J-13(1)号(97)卫药准字J-13(2)号66666666666贝特舒性状本药为眼用混悬液，每mL含盐酸倍他洛尔2.8mg,相当于倍他洛尔2.5mg。并含防腐剂氯化芳烷胺0.01%。药理作用盐酸倍他洛尔属于心脏选择性31-受体阻滞剂，同时具有钙离子拮抗作用，可通过减少房水的生成起到降眼压的作用，并可增加眼血流量;不具细胞膜稳定作用，故不影响角膜的敏感性，且无明显心血管及肺的副作用。无论是对高眼压或青光眼患者，本药均能使升高的眼压下降。药代动力学本药使用离子交换树脂技术，使药液点入眼睛之后得以缓慢释放，眼睛可以充分吸收，达到缓释、控释的效果。0.25%的混悬液可达到与0.5%的溶液相

34、同的疗效，而刺激性和副作用则大大减少(药物经鼻泪管的吸收减少)。作用始于用药后30分钟内，2小时可达最大降压效果。每次用药后可使降压效果持续12小时之久。适应症慢性开角型青光眼、低眼压性青光眼、高眼压症。用法用量每日2次，每次1-2滴点眼。如本药不足以控制眼内压时，可合用毛果芸香碱、肾上腺素或服用碳酸酊酶抑制剂。不良反应偶可引起暂时性局部不适感、视物模糊、点状角膜炎、异物感、畏光、流泪、发痒、干燥、红斑、发炎、分泌物增多、疼痛、视力敏锐度降低、过敏反应、水肿、角膜敏感性降低和瞳孔大小不一。罕见全身性不良反应有:心动过缓、心脏传导阻滞及充血性心力衰竭；呼吸困难、支气管痉挛、气管分泌物浓稠、气喘或

35、呼吸衰竭;中枢神经系统障碍如失眠或嗜睡、眩晕、头痛、抑郁。其它反应有尊麻疹，中毒性表皮坏死，脱毛和舌炎。禁忌症对本药过敏者，患有窦性心动过缓，1度以上房室传导阻滞，有明显心功能衰竭的患者禁用。局部给予3-受体阻滞剂可能被全身吸收，因而可产生与全身使用3-受体阻滞剂相同的副作用，例如严重的呼吸及心脏反应。患有心力衰竭或心脏传导阻滞的患者须慎用本药。注意事项糖尿病患者慎用本药，尤其是自发性低血糖患者，正在接受胰岛素或口服降血糖药物的患者（特别是不稳定性糖尿病患者），因为3-受体阻滞剂可能会使低血糖征兆不明显。3-受体阻滞剂会掩盖甲亢的临床征兆（如心动过速），合并甲亢的患者在使用3-受体阻滞剂时不可

36、立即停用治疗甲亢的药物，以免引起甲状腺危象。3-受体阻滞剂会加重肌无力的症状，如复视，上眼睑下垂和全身无力。在患者施行全身麻醉前，应逐渐停用3-受体阻滞剂。肺功能不良之青光眼患者使用3-受体阻滞剂时应小心。因倍他洛尔不具缩瞳作用，故在控制因闭角型青光眼引起的高眼压时需与缩瞳剂合用。孕妇及哺乳期妇女用药目前尚无孕妇使用本药的研究报告，除非有必要，否则妊娠妇女不应使用。尚未证实本药可经乳汁排泄，但是很多药物可经乳汁排泄，所以哺乳妇女应慎用。儿童用药尚无有关儿童使用本药的试验研究报告。药物相互作用同时口服其它3-受体阻滞剂或促进儿茶酚胺代谢药物（如利血平），可能产生药物相加反应，因而出现低血压或心动

37、过缓。药物过量尚无人类用药过量的资料报告。动物实验表明，3-受体阻滞剂的全身性药物过量反应可预期有心动过缓，低血压和急性心功能衰竭。贮藏/有效期室温保存。77777777777贝他根滴眼剂Betagan制造商爱力根代理商永裕性状每毫升滴眼剂含5mg盐酸左布t普洛尔、14mg聚乙烯乙醇、40ug氯化苯烷镂及依地酸二钠、偏二亚硫酸钠、一价磷酸钾、二价磷酸钠、氯化钠和纯净水。药理作用本药是非心脏选择性3-受体阻滞剂，对31和32受体具有同样的作用。本药的阻断3-受体作用比它的右旋异构体强60倍，但直接心脏抑制作用相同，无明显局麻作用或内在抑交感活性。本药对已有眼压升高和眼压正常患者同样具有降眼压作用

38、且不伴有缩瞳作用，其主要的降眼压机制是减少房水的产生。药代动力学滴入1滴后，1小时内可检测到其药物作用，2-6小时作用达高峰，一次用药后，药物作用可维持24小时。适应症慢性开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压控制。用法用量1滴/次，每日2次。不良反应睑结膜炎，一过性眼部烧灼感，刺激感，心率下降。偶见低血压。罕见心律变化，呼吸困难，虹膜睫状体炎，额痛，头痛，肝酶活性升高，暧气，一过性共济失调，嗜睡，头晕，瘙痒，尊麻疹。禁忌症支气管哮喘或有支气管哮喘史患者，或有严重的慢性阻塞性肺部疾病，窦性心动过缓，II-III度房室传导阻滞，明显的心衰，心源性休克，对该药液内任何成分有过敏史者。注意事项对其它3-

39、受体阻滞剂过敏者、肺功能低下的患者、自发性低血糖及正在应用胰岛素或降血糖药物的糖尿病患者慎用。戴软性角膜接触镜者不宜使用。孕妇及哺乳期妇女用药妊娠尚无有效的对照研究，仅在其可能的有益作用大于它对胎儿可能的副作用时才考虑使用。尚不清楚本药是否通过乳汁分泌，已知全身性3-受体阻滞剂及局部用曝吗心安可通过乳汁分泌。因此哺乳期妇女应慎用。儿童用药儿童应用的安全性和有效性尚未建立。药物相互作用可加强全身性降压药的作用，全身性应用3受体阻滞剂对本药降低眼压作用亦有相加作用。贮藏/有效期避光保存于15-25°Co888888888美开朗滴眼液Mikelan制造商：中国大冢制药有限公司关键词：mik

40、elan;盐酸卡替洛尔；CarteololhydrochlorideEyeDrops;3-阻滞剂；青光眼；高眼压症药物分类：.眼科用药美开朗滴眼液Mikelan盐酸卡替洛尔滴眼液（2%）品名与结构式正名：盐酸卡替洛尔滴眼液商品名：美开朗滴眼液MikelanEyeDrops英文名：CarteololhydrochlorideEyeDrops拉丁名：Ocustillacarteololihydrochloridi化学名：5-（3-特丁胺基-2-羟基）丙氧基-3,4-二氢唯诺酮盐酸盐性状本品为无色的澄明液体。药理、毒理作用1 .药效本品为3-阻滞剂，根据健康成人的荧光光度法测定结果和青光眼及高眼压症

41、患者的眼压描记的测定结果显示，盐酸卡替洛尔系通过抑制眼房水的产生而降低眼压。2 .用家兔进行的试验表明，使用本品，眼压有持续性下降，并呈量效关系。用家兔进行的水负荷试验，眼压的上升试验表明，使用本品，可明显地抑制眼压的上升。用犬进行的试验表明，连续8周使用本品，其降眼压作用没有减弱。吸收、分布、排泄将14C-盐酸卡替洛尔2%向新西兰种家兔的单眼中滴入0.01ml时，滴药眼房水中的放射性活性在滴药后1小时时呈最高值。在滴入后0.5-1小时达最高值后，迅速消失，未发现在眼组织内的积蓄性。在将本品2%滴眼液向健康成人双眼分别滴入1滴后，至滴药后24小时止，滴入量的约16%排泄到尿中，该时的尿中排泄速

42、度的半衰期为5小时。此外，滴眼后本品的血药浓度在定量界限（5ng/ml）以下。适应证青光眼、高眼压症。用法与用量每日2次，每次1滴。不良反应1 .眼：偶有刺痛感、发痒、发干、发热等刺激性症状。长期连续用于水玻璃体眼或眼底有病变患者时，偶在眼底黄斑部出现浮肿、混浊，故需定期测定视力、进行眼底检查。2 .循环、呼吸系统：偶有缓脉、呼吸费力。3 .其他：偶有头痛、倦怠、头晕、恶心。注意事项1 .以下患者禁用：难以控制的心脏器质性病变患者。有支气管哮喘、支气管痉挛可能的患者。对本剂所含成分有过敏症病史的患者。2 .以下患者慎用：窦性心律过缓、房室传导阻滞（n、出度）、心原性休克、肺高血压引起的右心脏器质性病变及瘀血性心脏器质性病变等全身禁用3阻滞药的患者。难以控制的糖尿病患者（由于易引起低血糖症，同时易掩盖症状，因此要注意血糖值）。3 .孕妇使用应注意：由于妊娠期使用本药的安全性尚未确立，所以，孕妇或处于妊娠期的妇女，应权衡利弊在医生的指导下方可使用。4 .小儿使用：对于小儿的安全性尚未确立（使用经验少），请慎用。规格1.5ml:100mg2.10ml:200mg贮存密闭、室温保存。包装聚丙烯塑料瓶包装。有效期：三年.批准文号（97）卫药准字J