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1、第四章第四章 药用天然高分子材料药用天然高分子材料第一节第一节 概述概述 一、药用天然高分子材料的定义 是指自然界存在的可供药物制剂作辅料的高分子化合物。包括淀粉、纤维素、阿拉伯胶、甲壳素、海藻酸、透明质酸、明胶以及白蛋白(如人血清白蛋白、玉米蛋白、鸡蛋白等)等。 天然药用高分子材料已用作药物制剂的各种辅料。有时根据其结构及性质可进行物理、化学或生物的改(变)性加工处理,使其能符合药用和制剂工业生产的特殊需要和应用要求。 二、天然药用高分子材料的分类 按照其化学组成和结构单元可以分为多糖类、蛋白质类和其他类。 依据原料来源,又可分为淀粉及其衍生物,纤维素及其衍生物和甲壳素及其衍生物等。 按照加

2、工和制备方法,可分为天然高分子材料、生物发酵或酶催化合成的高分子材料和天然高分子衍生物材料三大类。 三、天然药用高分子材料的特点 有的溶于水,有的难溶或不溶于水 有的在药物制剂作辅料时供外用,有的可供口服; 有的口服后可被消化吸收(如淀粉),有的则在人体内不能生物降解(如纤维素) 有的具有生物活性或靶向性(如白蛋白) 大多无毒、应用安全、性能稳定、价格低廉、生物相容性好 作为药用辅料,天然药用高分子及其衍生物不仅用于传统的药物剂型中,而且可用于缓控释制剂、纳米药物制剂、靶向给药系统和透皮治疗系统等新型现代剂型和给(输)药系统。第二节 淀粉及其衍生物 一、淀粉一、淀粉 1、来源与制法: 淀粉是植

3、物经光合作用生成的多聚葡萄糖的天然高分子化合物,广泛存在于植物的根和种子中。 玉米、小麦、稻米、马铃薯、甘薯等均含有淀粉,药用淀粉以玉米淀粉为主。 淀粉的制作工艺包括原料预处理、浸泡、粗破碎、细研磨和分离、脱水、干燥等。 2、化学结构 淀粉分直链淀粉和支链淀粉两大类。 直链淀粉:又称胶淀粉,葡萄糖基之间以-1,4-苷键连接的线性多聚物。由于分子内氢键,直链淀粉形成链卷曲的右手螺旋形空间结构,约6个葡萄糖形成一个螺旋。 支链淀粉:是一种高度分枝的大分子,各葡萄糖基单位之间以-1,4-苷键连接构成它的主链,在主链分枝处又通过-1,6-苷键形成支链,分枝点的-1,6-糖苷键键占总糖苷键的4%5%。

4、3、性质 一般物性: a、形态与物性常数:、形态与物性常数:玉米淀粉为白色结晶性粉末,显微镜下观察其颗粒呈球状或多角形,流动性不良 b、淀粉的溶解性、含水量与氢键作用力:、淀粉的溶解性、含水量与氢键作用力:淀粉的表面由于其葡萄糖单元的羟基排列于内侧,故其呈微弱的亲水性并能分散于水,淀粉不溶于水、乙醇和乙醚等,但有一定的吸湿性 c、淀粉的吸湿与解吸:、淀粉的吸湿与解吸:空气中相对湿度高,淀粉含水量增加;天气干燥,则淀粉含水量减少。用作稀释剂和崩解剂的淀粉,宜用平衡水分小的玉米淀粉。 d、淀粉的水化、膨胀、糊化:、淀粉的水化、膨胀、糊化:淀粉在6080热水中溶胀,直链淀粉分子伸展成线性,脱离支链淀

5、粉构成的有序树枝状立体网络,而分离了直链淀粉的支链淀粉,则以溶胀颗粒的形式留在水中。 过量水中,淀粉加热至6080时,淀粉颗粒可逆地吸水膨胀,至某一温度时,整个颗粒突然大量膨化、破裂,晶体结构消失,最终变成粘稠的糊,停止搅拌,很快下沉,这种现象即糊化。 e、淀粉的回生(老化、凝沉)、淀粉的回生(老化、凝沉) 淀粉糊或淀粉稀溶液在低温静置一定时间,会变成不透明的凝胶或析出沉淀,这种现象称为回生或老化 水解反应 a.酸催化水解。水解是大分子逐步降解为小分子的过程。淀粉在酸作用下,经历淀粉糊精低聚糖麦芽糖葡萄糖,最终水解物是葡萄糖。所用酸一般为稀硝酸,因氯离子影响药物制剂氯化物杂质测定所以不用盐酸。

6、 b.酶催化水解。淀粉在淀粉水解酶的催化下,可以进行选择性水解反应。淀粉水解酶是催化水解淀粉的一类酶的总称,主要包括-淀粉酶、-淀粉酶、葡萄糖淀粉酶和脱支酶。 c.显色。直链淀粉与KII2作用呈蓝色,支链淀粉呈紫红色。 4、应用 淀粉在药物制剂中主要用作片剂的稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂。崩解剂用量在3%15%,粘合剂用量在5%25%。 强力霉素片:强力霉素 100g淀粉 13g淀粉浆 4g硬脂酸镁 1g 二、糊精 1、来源与制法 淀粉与无机酸共热时可水解为糊精或葡萄糖。中间产物常为糊精。 药剂学中应用的糊精有白糊精和黄糊精。 2、性质: 糊精为白色、淡黄色粉末。不溶于乙醇、乙醚,缓缓溶于水

7、,易溶于热水。 3、应用: 主要用作片剂或胶囊剂的稀释剂。 三、预胶化淀粉 1、来源与制法 可溶性-淀粉:利用淀粉在糊化温度时分散在水中,最终变成粘稠的淀粉糊这一特性,将新鲜制备的糊化淀粉浆脱水干燥处理,可得易分散于冷水的无定形粉末,即可溶性-淀粉。-淀粉是糊化后的淀粉,速溶淀粉制品制造原理就是使淀粉化。 预胶化淀粉又称部分化淀粉、可压性淀粉,它是淀粉经物理或化学改性,在有水存在的情况下,淀粉粒全部或部分破坏的产物。 我国目前供药用的产品是部分预胶化淀粉。 2、性质: 预胶化淀粉与淀粉比较,只是改变了物理性质,而化学结构无变化,内含直链淀粉和支链淀粉。故其具有天然淀粉的特点,又有特殊性能。 预

8、胶化淀粉不溶于有机溶剂,微溶以致可溶于冷水。吸湿性与淀粉相似。 有自身润滑性,流动性比淀粉好,产品休止角为36.56,而且具有干燥粘合性,可压性好。 安全性高,未发现毒副作用。 3、应用:预胶化淀粉是美国药典、英国药典都已收载的药用辅料,我国于1989年批准使用。 目前主要用作片剂的黏合剂(湿法制粒应用浓度5%10%,直接压片5%20%)、崩解剂(5%10%),片剂及胶囊剂的稀释剂(5%75%)和色素的展延剂等。 作为一种新型药作辅料,预胶化淀粉具有以下应用特点: a.具有良好的黏合性、可压性、促进崩解和溶出性能,且其崩解作用不受崩解液PH的影响; b.改善药物溶出作用,有利于生物利用度的提高

9、; c.改善成粒性能,加水后有适度黏着性,故适于流化床制料,高速搅拌制粒,并有利于粒度均匀,成粒容易。 值得注意的是,采用预胶化淀粉作为直接压片的干燥黏合剂,应尽量不用或少用(用量不可超过0.5%)硬脂酸镁为润滑剂,以免产生软化效应,影响片剂的硬度。 四、羧甲基淀粉钠(CMS-Na) 1、来源与制法 又称为乙醇酸钠淀粉,为聚-葡萄糖的羧甲基醚。含钠量低于10%,取代度为0.5。系由淀粉在碱存在下与一氯醋酸作用制得。 2、性质 CMS-Na能分散于水,不溶于其他有机溶剂。具有较强的吸水性及吸水膨胀性,在水中的体积能膨胀300倍。 3、应用 主要用作片剂和胶囊剂的崩解剂。第三节第三节 纤维素及衍生

10、物纤维素及衍生物 一、纤维素的结构与性质 纤维素是植物纤维的主要组成成分之一。广泛存在于自然界。全世界年产量约1000亿吨。药用纤维素的主要原料来自棉纤维。 结构: 纤维素分子为极长链线型多糖高分子化合物,与直链淀粉相似,没有分枝。其结构单元是D-吡喃式葡萄糖基(失水葡萄糖), D-吡喃式葡萄糖基间以-1,4苷键连接。性质 化学反应性 :纤维素分子中每个葡萄糖单元均有3个醇羟基,它们可以发生氧化、醚化、酯化、形成氢键、接枝共聚等,其中以C(6)伯醇羟基反应速度最快。 氢键的作用:纤维素大分子中存在大量的羟基,可以在纤维素分子内或分子间形成缔合氢键,也可以与其他分子形成氢键。纤维素中结晶区内的羟

11、基都已经形成氢键,而在无定形区,则有少量没有形成氢键的游离羟基,所以水分子可以进入无定形区,发生膨化。 吸湿与解吸:在纤维素的无定形区,链分子中的羟基只是部分的形成氢键,还有部分是游离的,这部分游离的羟基,易与极性水分子形成氢键缔合,产生吸湿(水)作用。纤维素吸水后干燥的失水过程,称为解吸。 溶胀性:纤维素在碱液中能产生溶胀,这一点在纤维素衍生物的合成上有很大的意义。 降解a.热降解:纤维素原料在受热条件下,可发生水解和氧化降解。温度加热到240苷键才开始断裂。b.机械降解:纤维素原料经磨碎、压碎或强烈压缩时,受机械作用,纤维素可发生降解,结果聚合度下降。 水解性a.酸水解:纤维素分子中苷键比

12、淀粉要稳定得多,需要在浓酸(常用浓硫酸或浓盐酸)催化或较高温度条件下,才能与水作用,形成相应的降解产物。b.碱水解 纤维素对碱在一般情况下是比较稳定的。但在高温下,也会产生碱性水解。 二、粉状纤维素 粉状纤维素系植物纤维材料经碱处理,干燥粉碎后得到。又称纤维素絮。 粉状纤维素呈白色、无臭、无味,具有纤维素通性。具有一定可压性。流动性较差。 纤维素主要经过物理或化学改性形成纤维素衍生物后供药物制剂工业作辅料用。粉状纤维素主要用作片剂的稀释剂、硬胶囊或散剂的填充剂,也可作干黏合剂、崩解剂、助流剂。 三、微晶纤维素将结晶度高的纤维经强酸水解除去其中的无定性部分,所得聚合度约为220,相对分子质量约为

13、36000的结晶性纤维即为微晶纤维素。 性质:微晶纤维素为高度多孔性颗粒或粉末,呈白色、无臭、无味,易流动。不溶于水、稀酸、氢氧化钠液和多数有机溶剂。 具有压缩成型作用(极具可压性)、粘合作用和崩解作用 具有潮解性,含湿量一般很低。应用: 微晶纤维素是America Viscose 公司在20世纪50年代后期研制的药用辅料。 可用作直接压片的黏合剂、崩解剂和填充剂,丸剂的赋形剂,硬胶囊或散剂的填充剂。微晶纤维素制成的药物片剂既不易吸潮又能在水中或胃中迅速崩解,因而大量地用作制备各种片剂的赋形剂和崩解剂。 微晶纤维素也可作口眼混悬剂的助悬剂 微晶纤维素的另一重要应用是用作药物制剂的缓释材料 四、

14、纤维素衍生物四、纤维素衍生物全世界每年天然生产的纤维素约有2%被制成各种酯(约3/4)和醚(1/4)无机酸酯硝酸纤维素是最早被合成的酯,第一个被应用于生命科学领域的是有机酸酯醋酸纤维素。在药剂学领域中被应用的纤维素衍生物主要有醋酸纤维素、醋酸纤维素酞酸酯、羧甲基纤维素酯、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素,羟丙基甲基纤维素酞酸酯和醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯等。纤维素衍生物的性能受以下因素影响 取代基团的性质。纤维素衍生物的性质相当程度上取决于取代基团的极性。 被取代羟基的比例。纤维素酯和醚类化合物一般以取代度来表征,DS是指被取代羟基数的平均值。 在重复单元中及聚合物链中取代基的均匀度。 链平均长

15、度及衍生物的分子量分布。 纤维素衍生物的反应性 纤维素衍生物因含有羟基,可能与一些带有功能基的化合物反应,与甲醛、乙醛、乙二醛、戊二醛反应形成缩醛或半缩醛;与甲氧基化合物形成醚或次甲基化合物形成环氧化烃类形成聚醚。 纤维素衍生物的反应过程 将纤维素浸入浓度大于18%的NaOH水溶液中,然后过滤和压榨除去过量的碱,已撕松的碱纤维素在固体混合反应器中进行烷基化反应。 玻璃化转变温度 溶度参数和表面能 物理配伍相容性 溶胀性 黏度 生物黏附性生物黏附性亲水性纤维素衍生物膨化后即具有黏附性,可黏附于生物组织、黏膜等处,利用此性质可将制剂黏附在药物易于吸收的部位。纤维素衍生物可用作生物或黏膜黏着剂。生物

16、黏附(bioadhesion)的机理有静电、吸附润湿、互穿和断裂等。 热凝胶化和昙点 热凝胶化和昙点是水溶性非离子型纤维素衍生物的重要特征,这种特征表现为为聚合物溶解度不随温度升高而升高。将聚合物溶液加热,当其高过低临界溶液温度时,聚合物能从溶液中分离出来,此时称为昙点。 液晶的形成(一)醋酸纤维素 结构与性质醋酸纤维素(CA)是部分乙酰化的纤维素,含乙酰基(CH3CO)29%48%。醋酸纤维素与纤维素相比,耐热性提高,不易燃烧,吸湿性变小,电绝缘性提高。醋酸纤维素或二醋酸纤维素比三醋酸纤维素更易溶于有机溶剂。醋酸纤维素的乙酰基含量下降,亲水性增加,水的渗透性增加,三醋酸纤维素含乙酰基含量最高

17、,熔点最高,限制了水的渗透。 应用:醋酸纤维素和二醋酸纤维素常供药用,缓释和控释包衣材料多用后者。二醋酸纤维素不溶于水、乙醇、碱溶液,溶于丙酮、氯仿、醋酸甲酯和二氧六环等有机溶剂,溶液有良好的成膜性能。三醋酸纤维素具有生物相容性,对皮肤无致敏性,多年来用作肾透析膜。国外醋酸纤维素水分散体含固体成分10%30%,多用做肠溶包衣材料。 (二)纤维醋法酯 结构与性质纤维醋法酯(CAP)又称醋酸纤维素酞酸酯或邻苯二甲酸醋酸纤维素,是部分乙酰化的纤维素酞酸酯。国产品名纤维醋法酯Cellacefate,含乙酰基17.0%26.0%,含酞酰基(C8H5O3)30.0%36.0%,含游离的酞酸不得超过0.6%

18、。性质:白色易流动有潮解性的粉末,不溶于水(0.8mg/ml)、乙醇、烃类及氯化烃类,可溶于丙酮与丁酮及醚醇混合液,不溶于酸性水溶液,故不会被胃液破坏,但在pH为6.0以上的缓冲液中溶解,胰酶能促进其消化,这是CAP作为肠溶包衣材料的最大优点。CAP吸湿性不大。 应用:在药剂学中常用作肠溶包衣材料、微囊囊膜材料、缓释材料等,用于肠溶包衣缓释制剂、缓释微囊的制造。CAP作为肠溶包衣材料,一般在其中加入酞酸二乙酯作增塑剂,由于有机溶剂污染环境,国外已开发了CAP的肠溶包衣水分散体。氨茶碱缓释颗粒 处方:氨茶碱 15.0g 硬脂酸 6.0g 10%CAP 6.0ml 70%糖浆 3.0ml 肠溶衣处

19、方 CAP 15g 丙酮 40ml 邻苯二甲酸二乙酯 3.75g 二氯甲烷 加至100ml(三)羧甲基纤维素钠及其他盐 结构与性质羧甲基纤维素钠(CMCNa),又称纤维素胶,其羧甲基取代度为0.60.8。药物制剂中应用最多的是取代度等于0.7的产品 羧甲基纤维素钠为白色纤维状或颗粒状粉,无臭,无味,分散于水中成胶体溶液,不溶于乙醚、乙醇、丙酮等有机溶剂,水溶液对热不稳定。本品有吸湿性。 交联羧甲基纤维素钠,又称改性纤维素胶,是CMCNa的交联聚合物,交联羧甲基纤维素钠,虽然是钠盐,由于分子为交联结构,不溶于水,其粉末流动性好。交联羧甲基纤维素钠具有良好吸水溶胀性,故有助于片剂中药物溶出和崩解。

20、 羧甲基纤维素钙,其取代度与CMCNa相近,但分子量较低,由于以钙盐存在,在水中不溶,能吸收数倍量的水而膨化。 交联羧甲基纤维素钠的特点是不溶于水而吸水性良好,故可作为片剂的崩解剂,加速药物溶出。 由于CMCNa口服易成糊状,有堵塞胃肠的危险,且CMCNa作为片剂的崩解剂性能不好,因此又开发出羧甲基纤维素钙辅料。羧甲基纤维素钙可作为助悬剂、增稠剂,丸剂和片剂的崩解剂(1%15%)、黏合剂(5%15%)和分散剂。(四)甲基纤维素 结构与性质:甲基纤维素(methyl cellulose,MC)是纤维素的甲基,含甲氧基27.5%31.5%,取代度为1.52.2。甲基纤维素为白色或黄白色纤维状粉末或

21、颗粒,无臭、无毒,有良好的亲水性,在冷水中膨胀生成澄明及乳白色的黏稠胶体溶液,不溶于热水、饱和盐溶液、醇、醚、丙酮、甲苯和氯仿。配制其溶液时,应先用70热水混合至所需一半体积时,再加冷水混匀,可得澄明溶液。甲基纤维素微有吸湿性。 应用:可供口服的药用辅料,不宜用于静脉注射。1、作为固体制剂的黏合剂:低或中等黏度的甲基纤维素可作为片剂的黏合剂,高黏度甲基纤维素可用于改进崩解。2、作为液体制剂的助悬剂、增稠剂、乳化剂等,用于混悬剂、乳剂、滴眼剂等多种剂型中。3、作骨架材料和包衣材料的组分制成缓释制剂。 (五)乙基纤维素(ethyl cellulose) 结构与性质是纤维素的乙基醚,取代度为2.25

22、2.60。乙基纤维素为白色或黄白色粉末及颗粒,无臭、无味,不溶于水、胃肠液、甘油和丙二醇,易溶于氯仿及甲苯,遇乙醇析出白色沉淀。化学性质稳定,耐碱、耐盐溶液。 不易吸湿宜在732避光保存于干燥处。 应用:乙基纤维素是一种理想的水不溶性载体材料,适宜作为对水敏感的药物骨架、水溶性载体、片剂的黏合剂、薄膜材料、微囊囊材和缓释包衣材料等。作为片剂黏合剂,一般用其乙醇溶液。乙基纤维素具有良好的成膜性,可将其溶于有机溶剂作为薄膜包衣材料,由于它的疏水性好,不溶于胃肠液,常与水溶性聚合物(如甲基纤维素、羟丙甲纤维素)共用,改变乙基纤维素和水溶性聚合物的比例,可以调节衣膜层的药物扩散速度。乙基纤维素可作为片

23、剂的增稠剂 (六)羟丙基纤维素和低取代羟丙基纤维素 结构与性质羟丙基纤维素(HPC)是纤维素的部分的聚羟丙基醚。HPC为灰白色,无臭,无味的粉末,具有热塑性,溶于温度低于40的水中,而不溶于50以上的水中,但能在热水中溶胀,加热胶化,溶于多种极性有机溶剂,如甲醇、乙醇、丙二醇等,高黏度溶解性差。HPC具有黏性,黏度与聚合度有关。L-HPC(低取代羟丙基纤维素)的突出特点是在水和有机溶剂中不溶,但在水中可溶胀。其溶胀性随取代基的增加而提高。L-HPC粉末有很大的表面积和孔隙度,可加速吸湿速度,增加溶胀性,用作片剂辅料时,使片剂易于崩解。 应用:在液体制剂中作助悬剂、乳化剂、稳定剂、增稠剂等,乳化

24、、混悬、稳定、分散等性能特别优越,可制备稳定的混悬液。在片剂中的应用,L-HPC主要作片剂崩解剂和黏合剂,具有黏结、崩解两重作用。在37温度条件下,1min内吸湿后的膨润度较淀粉大4.5倍,在胃液和肠液中的膨润度几乎相同,是一种良好的片剂崩解剂,既可用于胃中崩解的药物,也可适用于肠道中崩解的药物。本品是一种较新型的辅料,对不易成型的药品可促进其成型和提高药片硬度,对崩解差的片剂可加速其崩解和崩解后分散的细度。高取代度羟丙纤维素可用作成膜材料、缓释材料等。(七)羟丙甲纤维素 结构羟丙甲纤维素(HPMC)是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚,属于非离子型高分子化合物。它的甲基取代度为1.02.0,羟

25、丙基平均取代物质的量(摩尔数)为0.10.34,根据其成品中甲氧基含量和羟丙基含量的比例不同,可得到在性能上有所区别的各个品种。HPMC的末尾标上4位数即表示各种型号的标号。 性质:羟丙基甲基纤维素中甲氧基含量和羟丙基含量的比例不同和黏度不同,就成为在性能上有差别的各个品种,羟丙甲基纤维素的各种性能如下: HPMC的溶解性能:冷水溶解和热水不溶。HPMC在有机溶剂中的溶解性优于其水溶性,能溶于甲醇和乙醇溶液中,也能溶于氯代烃如二氯甲烷、三氯甲烷以及丙酮、异丙醇等有机溶剂中。HPMC黏度的影响因素:分子量和浓度HPMC的容盐性:一般盐类如氯化物、溴化物、磷酸盐、硝酸盐等加入到它的水溶液中不会析出

26、。HPMC的耐酸碱性:在酸碱度pH=212范围内不受影响,它可耐一定量的淡酸,如甲酸、醋酸、柠檬酸、琥珀酸、磷酸、硼酸等。HPMC的可混用性:HPMC溶液可与水溶性高分子化合物相混用,如聚乙二醇、聚醋酸乙烯、聚硅酮、羟乙基纤维素、甲基纤维素等。 HPMC的不溶解化:HPMC能与甲醛、乙二醛、琥珀醛、己二醛等进行表面交链,而使HPMC在溶液中析出,工业生产中常用乙二醛为交链剂。HPMC膜的性能:HPMC具有良好的成膜性能,如加入吸湿性增塑剂,可增强柔韧性,甘油和山梨醇等增塑剂最为适宜。HPMC的吸湿性 应用:在医药工业方面,HPMC为无毒、安全的药用辅料,口服不吸收,不增加食物的热量,是目前国内

27、外用量最大的药用辅料之一,用于各种剂型中作为成膜剂、增稠剂、黏合剂、崩解剂、阻滞剂、缓释剂、致孔剂、乳化剂和悬浮剂等。如HPMC作为粘合剂、崩解剂 ,可改善药物的溶出、释放。2%HPMC水溶液与55%乙醇溶液混合用于阿莫西林胶囊的制粒,使阿莫西林胶囊的平均溶出度从不加HPMC的38%上升至90%。 (八)羟丙甲纤维素酞酸酯 结构与性质:羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)是HPMC的酞酸半酯,不同规格的HPMCP含有甲氧基、羟丙氧基和羧苯甲酸基的百分比不同。HPMCP为白色或米黄色的片状物或颗粒,有潮解性,不溶于水和酸性溶液,不溶于己烷,易溶于丙酮/甲醇、丙酮/乙醇或甲醇/氯甲烷混合液,在PH5.

28、55.8以上的缓冲液中能溶解HPMCP化学与物理性质稳定。室温条件下,HPMCP吸收水分2%5%。 应用HPMCP是性能优良的新型薄膜包衣材料,可用作薄膜包衣以掩盖片剂或颗粒的异味,用量大约是片重的5%10%。不溶于胃液,能在小肠上端快速膨化溶解,故是肠溶衣的良好材料,性能优于CAP,常用含量是5%10%。一般不用增塑剂,如用少量可提高柔软性,增塑剂有二醋酸甘油酯、三醋酸甘油酯、酞酸乙酯或丁酯等。第四节第四节 其他天然药用高分子材料其他天然药用高分子材料 一、阿拉伯胶组成 阿拉伯胶来源于豆科的合金欢树属的树干创伤分泌渗出物,经空气干燥后形成的泪滴大小不同的干固胶块。阿拉伯胶主要由多糖组成,主要

29、含有两种组分:高分子量的阿拉伯胶糖蛋白和分子量较低的多糖,糖含量高达85%。 阿拉伯胶主要产于非洲、大洋洲及南美洲等热带及亚热带地区,商品化的阿拉伯胶则主要来源于非洲的金合欢树种,特别是苏丹,其产量占全球的70%。 阿拉伯胶的名称起源于该胶最早的贸易起源于阿拉伯世界。胶农由树上采摘胶粒的状况性质 分子量:阿拉伯胶为高分子化合物,相对分子质量为2.010530105 形状:天然阿拉伯胶多呈大小不一的泪珠状圆球颗粒,呈略透明的琥珀色;精制胶粉则为白色粉末或片状,无色可食。 溶解度:阿拉伯胶由于具有高度分枝状结构,在水中溶解度为多糖化合物之首,可达50% (大部分的树胶在5%以上的浓度的时候不溶解)

30、。易溶于冷热水,属于水溶性胶,不溶于其他有机溶剂。 黏度:它的水溶液具有一定的黏稠性和黏着性,阿拉伯胶加酸可生成阿拉伯酸,比阿拉伯胶有更高的黏度。 酸稳定性:阿拉伯胶分子中含有酸性基团,5%水溶液的pH=4.55.0,在pH=210时稳定性良好。 乳化稳定性:阿拉伯胶具有良好的亲水亲油性,是非常好的天然水包油型乳化稳定剂。 兼容性:阿拉伯胶能与大部分天然胶和淀粉相互兼容,在较低pH值条件下,阿拉伯胶与明胶能形成聚凝软胶用来包裹油溶物质。应用 黏合剂:10%25%含量水溶液(俗称阿拉伯胶浆),可作丸剂、片剂等固体制剂的黏合剂,常与淀粉浆混合使用。 乳化剂:阿拉伯胶是一种表面活性剂,可供制造内服用

31、的O/W型乳剂。制成的乳剂干燥后常形成一层硬膜,故不宜作外用乳剂的乳化剂,常以阿拉伯胶与西黄蓍胶(15:1)合用,增加乳剂的黏度和稳定性。 微囊材料:阿拉伯胶是复凝聚法制备微囊的一种常用天然水溶性包囊材料。 其他:用作助悬稳定剂、胶囊稳定剂、增稠剂、缓释剂和保护胶体。 糖果,巧克力包衣 使啤酒、咖啡泡沫稳定 二、明胶来源 明胶是胶原温和断裂的产物,它是天然多肽的聚合物。明胶的原料胶原是一种纤维蛋白,存在于动物(猪、牛等)的结缔组织和硬骨料组织,胶原蛋白含有18种氨基酸。 明胶按制法分为酸法明胶和碱法明胶。一般碱法明胶比酸法明胶纯些。性质 溶胀和溶解:明胶遇冷水会溶胀,在热水中(加热至40)即完

32、全溶解成溶液。明胶在不同pH溶液中,可成为正离子、负离子或两性离子。明胶在所有pH范围内都易溶于水,如加水与明胶分子上电荷相反的聚合物,则带电荷的聚合物能使明胶从溶液中析出。 凝胶化:明胶溶液可因温度降低而形成具有一定硬度、不能流动的凝胶,凝胶存在的温度最高为35。 粘度:明胶溶液具有很高的粘度,明胶分子量愈大,分子链愈长,则愈有利于形成网状结构,粘度也愈大。 稳定性:明胶在室温、干燥状态下比较稳定。 应用 在制剂生产中,最主要的用途是作为硬胶囊、软胶囊以及微囊的囊材。 明胶的薄膜均匀,可用作片剂包衣的隔离层材料。 常用作栓剂的基质、片剂的粘合剂和吸收性明胶海绵的原料等。 三、甲壳素、壳聚糖及其衍生物结构与性能 甲壳素又名几丁质、甲壳质、壳多糖,是由2-乙酰葡萄糖胺以-1,4-苷键连接而成的线性氨基多糖,广泛存在于节足动物(蜘蛛类、甲壳类)的翅膀或外壳及真菌和藻类的细胞壁中。结构与纤维素类似。 壳聚糖(chitosan)又称脱乙酰几丁质、甲壳胺、可溶性甲壳素、黏性甲壳素。学名-(1, 4)

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