鱼腥草研究进展

1、新鱼腥草素及其同系物研究进展新鱼腥草素及其同系物研究进展 成员：赵娟娟、葛娜、刘艳双2022-4-23鱼腥草简介鱼腥草简介 鱼腥草(Houttuynia cordata Thunb. )是国家卫生部正式确定为“药食两用药食两用”的品种之一。 因其茎叶搓碎后有鱼腥味, 故名鱼腥草。 性味辛、寒, 具有清热解毒、消肿排脓、利尿涌淋的功效，主要应用于治疗肺痈吐脓、痰热喘咳、热痢热淋、痛肿疮毒等病证被誉为“中药中的广谱抗生素”。鱼腥草的化学成分鱼腥草的化学成分1、挥发油：主要成分为癸酰乙醛( 即鱼腥草素) ，鱼腥草的鱼腥气是由该成分所致；其次有甲基正壬酮及月桂醛。2、黄酮类：已测定的黄酮类有5种。3、

2、有机酸：鱼腥草含绿原酸、棕榈酸、亚油酸、油酸、硬脂酸等多种有机酸。4、生物碱：鱼腥草含蕺菜碱、顺式 N- ( 4- 羟基苯乙烯基) 苯甲酰胺、反式 N - (4- 羟基苯乙烯基苯甲酰胺、阿朴啡类生物碱等。5、其他：蛋白质 、脂肪、碳水化合物 、钙 、磷 、铁 , 以及维生素 A、C、B2、E 等以及天冬氨酸、谷氨酸等多种氨基酸。挥发油的提取方法挥发油的提取方法2022-4-23 提取挥发油的方法有水蒸气蒸馏法、油脂吸收 法、有机溶剂萃取法、超临界流体萃取法和冷压法 等 。由于水蒸气蒸馏法具有设备简单、操作安全、 不污染环境、成本低、避免了提取过程中有机溶剂残留对油质造成影响等特点，较其他方法更

3、适用于 工业大生产，是有效提取中药挥发油的重要方法， 也是药典中规定的挥发油提取方法 。2022-4-23取供试品适量，称定重量(准确至0.01g), 置烧瓶中，加水适量，玻璃珠数粒，振摇混合后，连接挥发油测定器与回流冷凝管。自冷凝管上端加水使充满挥发油测定器的刻度部分，并溢流入烧瓶时为止。置电热套中或用其他适宜方法缓缓加热至沸，并保持微沸约5小时,至测定器中油量不再增加。 （2010，中华人民共和国药典）鱼腥草挥发油的成分鱼腥草挥发油的成分2022-4-23成分成分含量含量甲基正壬酮16.97癸酸7.53月桂烯12.95桉叶醇10.772-甲基-2-丙烯基-呋喃二酮5.582-十三酮3.62

4、2-松油醇5.38 （洪佳璇，2013） 癸酰乙醛被认为是鱼腥草（挥发油）的特征成分，俗称为鱼腥草素，也是鱼腥草风味的主要来源。 癸酰乙醛有抗菌活性，但在鱼腥草中含量很低，不溶于水且化学性质很不稳定，纯化后很快发生聚合反应，常常转化为一种既溶于水又稳定且抗菌活性不变的“癸酰乙醛亚硫酸盐”使用，又称合成鱼腥草素（HOU）。鱼腥草素鱼腥草素合成鱼腥草素合成鱼腥草素（ Sodium Houttuyfonate） 合成鱼腥草素的生物活性与鱼腥草素完全相同，是白色鳞片状或针状的结晶粉末，能溶于水，易溶于乙醇，有特殊的鱼腥臭味。合成鱼腥草素在中华人民共和国药典(1995版)中称之为鱼腥草素亚硫酸钠，主要当

5、作抗生素治疗各种感染。 现在应用于肌肉注射和静脉滴注的是合成鱼腥草素。合成鱼腥草素的抗炎机理合成鱼腥草素的抗炎机理2022-4-23TNF- IL-1 IL-6 IL-8(Zhu et al.2015;Supajatura et al.2002)2022-4-232022-4-232022-4-23合成鱼腥草素的抗菌机理合成鱼腥草素的抗菌机理 合成鱼腥草素在医药临床上当成抗生素广泛使用，来抑制各种细菌。鱼腥草素对多种病原菌都有抑制和杀灭作用。如对卡他球菌、流感杆菌、肺炎球菌、枯草芽胞杆菌、金黄色葡萄球菌和链球菌都有明显的抑制作用；对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、白喉杆菌、分枝杆菌和伤寒杆菌也有

6、一定的抑制作用。uHOU-Cn可以抑制细菌糖被层的合成，并更进步的使细菌表面的糖被层消失从而让细菌得不到有效地保护和营养。u通过疏水作用与膜蛋白结合而产生抑菌作用。u革兰氏阳性菌对HOU-Cn更敏感。u活化的巨噬细胞内部会产生显著的有氧代谢爆发,产生反应性氧中间体（ROI），其作用靶分子范围广泛，是巨噬细胞产生的最有效的抗菌物质。2022-4-23合成合成/新鱼腥草素的佐剂作用新鱼腥草素的佐剂作用 佐剂是非特异性免疫增强剂，当与抗原一起注射或预先注入机体时，可增强机体对抗原的免疫应答或改变免疫应答类型。合成鱼腥草素的佐剂作用应当是多种免疫调节作用的整体体现。u对巨噬细胞以及对巨噬细胞以及 T

7、T淋巴细胞的激活作用淋巴细胞的激活作用 新鱼腥草素促进淋巴细胞增殖及IL-2的分泌，IL-2能够激活巨噬细胞并使其分泌IL-1，促进巨噬细胞前体增殖，以及促进巨噬细胞的吞噬作用。2022-4-23u直接作用于免疫细胞来发挥佐剂作用直接作用于免疫细胞来发挥佐剂作用 促进巨噬细胞吞噬作用。新鱼腥草素在一定浓度下能够提高巨噬细胞产生的溶菌酶、耐酒石酸的酸性磷酸酶(TRAP)水平，或具有提高溶菌酶和TRAP水平的趋势。u新鱼腥草素有提高抗体效价和外周血新鱼腥草素有提高抗体效价和外周血CDCD4 4+ +/CD/CD8 8+ +淋巴细胞淋巴细胞比值的作用，但随着浓度的升高，作用反而减弱。比值的作用，但随

8、着浓度的升高，作用反而减弱。（葛林虎，2008）2022-4-23鱼腥草的临床应用及毒副作用鱼腥草的临床应用及毒副作用1、临床应用：鱼腥草提取液及其制剂广泛用于内科、外科、妇科及儿科等疾病的治疗。2、毒副作用：合成鱼腥草素给小鼠灌服，半数致死量为( 1.6+0.081)g/Kg；人每日口服 80 mg/Kg 160mg/Kg，连服 30日，也未见明显毒性反应。3、不良反应：鱼腥草注射液是鱼腥草临床使用主要剂型，不良反应主要表现为: 皮肤红肿、瘙痒、皮疹、恶寒、发热、寒颤或胸闷、心悸、呼吸困难、肺水肿、过敏性休克等症状。 2022-4-23 疏水性(脂溶性)影响药物的吸收、大脑摄取和代谢动力学特征，脂溶性增加,药物的吸收、蛋白结合及分布容积增加,但会引起清除率减小，而且分子太大,疏水性太强,会引起水溶性低,限制口服的应用。 合成鱼腥草素同系物对巨噬细胞的免疫调节作用的强弱与其碳链长度有一定关系，而我们还不清楚碳链长度以何种方式影响其对巨噬细胞的免疫调节作用。这对研究药物化学结构与药理功能关系具有重要意义，为药物设计提供理论上的