《抗肾上腺素药》ppt课件

1、第十章第十章抗肾上腺素药抗肾上腺素药肾上腺素受体及激活效应1. 肾上腺素受体 1受体：分布于皮肤黏膜及内脏血管、瞳孔扩展肌、腺体 兴奋时血管收缩、瞳孔扩展、汗腺分泌 2受体：分布于突触前膜 兴奋时负反响调理NA的释放2. 肾上腺素受体 1受体：分布于心脏，兴奋时心脏兴奋 2受体：分布于支气管和血管平滑肌，兴奋时平滑肌舒张 3受体：分布于脂肪，兴奋时脂肪糖原分解，血糖升高抗肾上腺素药又称为: 肾上腺素受体阻断药(adrenomimetic drugs) 药物分类(根据受体选择性不同) 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 、肾上腺素受体阻断药第一节受体阻断药 短效类：酚妥拉明 1、2受体阻断药

2、 长效类：酚苄明 受体阻断药 选择性1受体阻断药 哌唑嗪 选择性2受体阻断药 育亨宾肾上腺素受体阻断药干涉肾上腺素受体激动药对血压的影响 受体阻断药使肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种景象称为“肾上腺素作用的翻转adrenaline reversal。这是由于AD可激动受体和2受体，本类药物阻断了受体，而保管了2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。同样，这类药物引起的血压下降不能用AD来对抗，只能用NA治疗。肾上腺素的翻转作用一、 1、 2受体阻断药一短效类(竞争性) 酚妥拉明体内过程 口服利用率低药理作用 作用机制：对1和2受体均有作用 阻断血管壁突触后膜1受体，使血管舒张 阻断突触前

3、膜2受体，抑制负反响，促进NA的释放。1. 扩张血管 直接扩张血管 小动脉舒张，降低外周阻力 阻断1受体 小静脉舒张，减少回心血量2. 兴奋心脏 阻断1受体，使血管舒张，反射兴奋交感神经 阻断突触前膜2受体，促进NA的释放，兴奋心脏3. 拟胆碱和组胺样作用临床运用 1. 外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。2. 抗休克 扩张血管，降低外周阻力改善微循环 添加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生 留意： 用药前必需补足血容量。 适用于感染性、心源性和神经性休克。 常与NA合用，目的是阻断受体，保管受体作用3.急性心肌梗死和充血性心力衰竭 机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量

4、添加，心肌氧耗降低，使心力衰竭减轻。4.嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤的主要病症是继续高血压肾上腺嗜铬细胞含AD，酚妥拉明可使此时的血压迅速下降。5. 静滴去甲肾上腺素药液外漏不良反响 1. 体位性低血压扩静脉动脉。2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。3. 诱发和加重溃疡，拟胆碱和组胺样作用，胃酸分泌添加。4. 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。二长效类(非竞争性)酚苄明phenoxybenzamine来源 人工合成药动学 口服吸收差 常采用缓慢静脉注射给药 脂溶性高，主要分布于脂肪组织中药理作用 1. 降低血压 与1受体结合结实以及释放缓慢导致阻断作用缓慢，强大，耐久一次用药可维持3

5、4天。具有显著的降压作用。 2. 心率加快 阻断1受体，使血管舒张，反射兴奋交感神经 阻断突触前膜2受体，促进NA的释放，兴奋心脏 3. 肾上腺素翻转临床运用 1. 治疗嗜铬细胞瘤； 2. 有时治疗雷诺病； 3. 自发性反射亢进。不良反响 体位性低血压，心动过速，心率失常。二、 1受体阻断药哌唑嗪 阻断1受体，舒张血管，降低血压，为降压药，详见降压药。问题： 为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明不可？三、2受体阻断药 育亨宾 为科研工具药，无临床运用价值。第二节受体阻断药 无内在活性：普萘洛尔 1、2受体阻断药 有内在活性：吲哚洛尔 受体阻断药 无内在活性：阿替洛尔 选择性1受体阻断药 有内在

6、活性：醋丁洛尔药理作用1. 受体阻断作用 (1)心脏1受体阻断：抑制心脏。 心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。 此作用是本类药物的药理作用根底。(2)血管与血压 短期：阻断2受体和代偿性交感反射，可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少 长期：可使外周阻力恢复原来程度。 受体阻断药对正常人的血压影响不明显，长期用药对高血压患者具有明显的降压作用。(3) 支气管平滑肌收缩 2受体阻断，支气管收缩(4) 减少肾素释放 1受体阻断(5) 抑制脂肪分解及降低血糖 脂肪：1 3受体阻断 血糖：2受体阻断 留意：普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素

7、降低血糖，但可延伸胰岛素降血糖的时间及血糖程度的恢复，易掩盖胰岛素引起的低血糖反响，故运用胰岛素的糖尿病人，合用受体阻断药时应留意。这能够是由于受体阻断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌添加。2. 内在拟交感活性 有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体具有部分激动作用(partial agonistic action)，此称为内在拟交感活性。3. 膜稳定作用 有些受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。临床运用 1. 心律失常 2. 冠心病、心绞痛 3. 高血压 4. 甲状腺机能亢进 抑制心脏，改善甲状腺过多时心率加快的交感神经兴奋的形状；

8、抑制甲状腺激素的合成 5. 慢性心功能不全不良反响 1. 诱发或加重支气管哮喘 2. 抑制心脏功能，严重心功能不全，窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加重病情，故禁用。 3. 反跳景象，忽然停药，使原有的疾病加重，与受体上调有关。 4. 外周血管收缩和痉挛 无内在活性：普萘洛尔 1、2受体阻断药 有内在活性：吲哚洛尔 受体阻断药 无内在活性：阿替洛尔 选择性1受体阻断药 有内在活性：醋丁洛尔普萘洛尔propranolol，心得安 特点：口服吸收快而完全，但首关消除强，生物利用率低； 蛋白结合率大于90%。易经过血脑屏障和胎盘2. 对1 2受体无选择性 无内在拟交感活性 膜稳定作用较强。 无内在

9、活性：普萘洛尔 1、2受体阻断药 有内在活性：吲哚洛尔 受体阻断药 无内在活性：阿替洛尔 选择性1受体阻断药 有内在活性：醋丁洛尔小结肾上腺素受体阻断药又称为: 抗肾上腺素药(adrenomimetic drugs)药物分类(根据受体选择性不同) 肾上腺素受体阻断药 1、2受体阻断药 选择性1受体阻断药 选择性2受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 1、2受体阻断药 选择性1受体阻断药 、肾上腺素受体阻断药教学要求要求 掌握受体阻断药和受体阻断药的分类及主要药物的作用特点；普萘洛尔的药理作用、临床用途、不良反响和忌讳症；熟习其他肾上腺素受体阻断药的作用特点。内容 受体阻断药的分类，非选择性受体阻断药

10、：短效的酚妥拉明、妥拉苏林和长效的酚苄明的药理作用与临床运用；1受体阻断药哌唑嗪的临床运用；2受体阻断药育亨宾。 受体阻断剂的分类，非选择性受体阻断药普萘洛尔的药理作用、临床用途、不良反响和忌讳症；吲哚洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔、索他洛尔、噻吗洛尔和纳多洛尔等的作用特点；选择性受体阻断药美托洛尔、阿替洛尔和醋丁洛尔等的作用特点。 、受体阻断剂拉贝洛尔的药理作用与运用特点。 肾上腺素受体阻断药干涉肾上腺素受体激动药对血压的影响。 传出神经系统药物传出神经分类方式图N1MN21 血管平滑肌 收缩1 心脏 兴奋2 血管 舒张胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 药物分类 一、胆碱受体激动药 1. M、N胆碱受体激动药(完全拟似药)：Ach 2. M胆碱受体激动药：毛果芸香碱(节后) 3. N胆碱受体激动药：烟碱 二、胆碱酯酶抑制药 1. 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 2. 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类 三、胆碱酯酶复活药：氯磷定胆碱受体阻断药 药物分类一、M胆碱受体阻断药平滑肌 1. 非选择性M受体阻断药：阿托品 天然阿托品类生物碱 人工合成 2. M1胆碱受体阻断药：哌仑西平二、N1胆碱受体阻断药神经节：美卡拉明三、N2胆碱受体阻断药骨骼肌：筒箭毒碱肾上腺素受体激动药药物分类1血管平滑肌 收