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文档简介
1、胰岛素和口服降糖胰岛素和口服降糖药是治疗糖尿病的药是治疗糖尿病的主要药物。主要药物。65年我国首先合成牛胰岛素年我国首先合成牛胰岛素多由猪、牛胰岛提取多由猪、牛胰岛提取也可经过也可经过DNA重组技术利用大肠杆菌获重组技术利用大肠杆菌获得得体内过程:体内过程: 口服无效,注射给药。口服无效,注射给药。 T1/2约约10作用可继续数小时作用可继续数小时 4抑制糖异生抑制糖异生最终降低血糖最终降低血糖酸的转运酸的转运抑制蛋白质的分解抑制蛋白质的分解赖氨酸脯氨酸胰岛素赖氨酸脯氨酸胰岛素Insulin Lysine Proline经过重组经过重组DNA技术合成类似物技术合成类似物将氨基酸顺序颠倒,将原将
2、氨基酸顺序颠倒,将原键中键中28位脯氨位脯氨酸变为赖氨酸,酸变为赖氨酸,29位赖氨酸变为脯氨酸、位赖氨酸变为脯氨酸、具有明显的胰岛素类似物生物效应具有明显的胰岛素类似物生物效应为速效类制剂,作用同胰岛素为速效类制剂,作用同胰岛素随时调整剂量随时调整剂量防低血糖反响。防低血糖反响。 最大特点:给药方便最大特点:给药方便口服降糖药分类:口服降糖药分类:磺酰脲类磺酰脲类双胍类双胍类-葡萄糖苷酶抑制药葡萄糖苷酶抑制药胰岛素增敏药胰岛素增敏药餐时血糖调理药餐时血糖调理药一、磺酰脲类:一、磺酰脲类: 根据开展分为第一代、第二根据开展分为第一代、第二代、第三代,药物作用和不良反代、第三代,药物作用和不良反响
3、类似,但作用强度不同。响类似,但作用强度不同。代表药物:代表药物:一代:氯磺丙脲一代:氯磺丙脲二代:格列本脲二代:格列本脲三代:格列齐特三代:格列齐特2.抗利尿作用抗利尿作用主要是格列本脲和氯磺丙脲主要是格列本脲和氯磺丙脲作用机制:促进作用机制:促进ADH的分泌的分泌3.抗血小板聚集抗血小板聚集 临床运用临床运用: : 轻、中度轻、中度型糖尿病,尤为型糖尿病,尤为有胰岛素耐受的肥胖者。与磺酰有胰岛素耐受的肥胖者。与磺酰脲类合用于中、重度病人。脲类合用于中、重度病人。不良反响:不良反响: 发生率高、少用发生率高、少用1巨幼细胞性贫血巨幼细胞性贫血2乳酸型酸中毒乳酸型酸中毒3胃肠道反响胃肠道反响严
4、厉掌握适用症并限制用量,严厉掌握适用症并限制用量,不超越不超越75mg/日日三、三、-葡萄糖苷酶抑制药葡萄糖苷酶抑制药 阿卡波糖、伏格列波糖、阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇米格列醇 作用:弱作用:弱 作用机制:抑制小肠中各种作用机制:抑制小肠中各种-G.S-G.S苷酶的活性苷酶的活性淀粉分解淀粉分解为为G.SG.S的速度减慢,吸收延缓,的速度减慢,吸收延缓,同时不同时不胰岛素分泌胰岛素分泌 临床运用:临床运用: 1轻轻II型,在饮食治疗根底上型,在饮食治疗根底上加用;加用;2采用磺酰脲类治疗后餐后高采用磺酰脲类治疗后餐后高血糖控制不理想的血糖控制不理想的II型者。型者。3胰岛素治疗而血糖动摇大
5、的胰岛素治疗而血糖动摇大的I型者。型者。四、胰岛素增敏药四、胰岛素增敏药 罗格列酮罗格列酮 rosiglitazone 环格列酮环格列酮 pioglitazone 吡格列酮吡格列酮 ciglitazone 恩格列酮恩格列酮 englitazone罗格列酮罗格列酮rosiglitazone药理作用:药理作用:添加肌肉及脂肪组织对胰岛素的敏感添加肌肉及脂肪组织对胰岛素的敏感性而发扬降糖作用性而发扬降糖作用作用机制:作用机制:1添加脂肪细胞数量,改善对胰添加脂肪细胞数量,改善对胰岛素的敏感性岛素的敏感性2添加胰岛素受体数量添加胰岛素受体数量3抑制肿瘤坏死因子的表达抑制肿瘤坏死因子的表达4改善改善B细胞的功能细胞的功能5添加根底添加根底G.S的摄取和转运。的摄取和转运。临床运用:临床运用: 用于有胰岛素抵抗者用于有胰岛素抵抗者 II型患者型患者 可与其他口服降糖药合用可与其他口服降糖药合用不良反响:不良反响:1、活动性肝病或转氨酶明显、活动性肝病或转氨酶明显者禁用者禁用2、能够会引起肝毒性,故要经常监、能够会引起肝毒性,故要经常监测肝功能测肝功能五、餐时血糖调理药五、餐时血糖调理药瑞格列奈瑞格列奈 Repaglinide特点:特点: 快快15起效,起效,1h达
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