γ-氨丙基杂氮硅三环的结构修饰及其抗肿瘤、调节植物生长、抗炎活性研究

1、药理学专业毕业论文 精品论文 -氨丙基杂氮硅三环的结构修饰及其抗肿瘤、调节植物生长、抗炎活性研究关键词：-氨丙基杂氮硅三环 生物活性 抗肿瘤活性 平皿测试法 抗炎活性摘要：目的： 对-氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物-氨丙基杂氮硅三环()和3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂

2、氮硅三环与5-FU协同发挥抗肿瘤作用。 3.以L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与-氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在4位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用MTT法测试化合物对人结肠癌细胞HT-29，人子宫颈癌细胞Hela，人乳腺癌细胞MDAMB435的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过COX酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成14个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用

3、，其中对人结肠癌细胞HT-29和人乳腺癌细胞MDAMB435抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b的效果最好。 3.化合物b在2080 ppm浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在80 ppm时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在80 ppm时达到效果最大值；化合物a-g和对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm时的效果最好，均明显大于在20 ppm或80 ppm时的生长效果。 4. COX酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对COX酶有抑制作用。对COX-1酶

4、抑制率最高的是化合物b(160g·mL-1时，抑制率33.34)，抑制率最低的是化合物d(40g·mL-1时，抑制率1.58)。对COX-2酶抑制率最高的是化合物。(160g·mL-1，抑制率34.91)，抑制率最低的是化合物d(40g·mL-1时，抑制率1.42)。 结论： 1.对-氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。正文内容 目的： 对-氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活

5、性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物-氨丙基杂氮硅三环()和3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与5-FU协同发挥抗肿瘤作用。 3.以L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与-氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在4位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用MTT法测试化合物对人结肠癌细胞HT-29，人子宫颈癌细胞Hela，人乳腺癌细

6、胞MDAMB435的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过COX酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成14个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞HT-29和人乳腺癌细胞MDAMB435抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b的效果最好。 3.化合物b在2080 ppm浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在80 ppm时对玉米作用效果为负

7、值，即有抑制生长的作用；化合物a-e随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在80 ppm时达到效果最大值；化合物a-g和对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm时的效果最好，均明显大于在20 ppm或80 ppm时的生长效果。 4. COX酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对COX酶有抑制作用。对COX-1酶抑制率最高的是化合物b(160g·mL-1时，抑制率33.34)，抑制率最低的是化合物d(40g·mL-1时，抑制率1.58)。对COX-2酶抑制率最高的是化合物。(160g·mL-1，抑制率34.91)，抑制率最低的是化合物d(40g

8、·mL-1时，抑制率1.42)。 结论： 1.对-氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。目的： 对-氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物-氨丙基杂氮硅三环()和3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗

9、肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与5-FU协同发挥抗肿瘤作用。 3.以L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与-氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在4位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用MTT法测试化合物对人结肠癌细胞HT-29，人子宫颈癌细胞Hela，人乳腺癌细胞MDAMB435的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过COX酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成14个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS和元素分

10、析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞HT-29和人乳腺癌细胞MDAMB435抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b的效果最好。 3.化合物b在2080 ppm浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在80 ppm时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在80 ppm时达到效果最大值；化合物a-g和对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm时的效果最好，均明显大于在20 ppm或80 ppm时的生长效果。 4. COX酶抑制剂体外试剂盒实验证明

11、氨丙基杂氮硅三环衍生物对COX酶有抑制作用。对COX-1酶抑制率最高的是化合物b(160g·mL-1时，抑制率33.34)，抑制率最低的是化合物d(40g·mL-1时，抑制率1.58)。对COX-2酶抑制率最高的是化合物。(160g·mL-1，抑制率34.91)，抑制率最低的是化合物d(40g·mL-1时，抑制率1.42)。 结论： 1.对-氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。目的： 对-氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备

12、一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物-氨丙基杂氮硅三环()和3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与5-FU协同发挥抗肿瘤作用。 3.以L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与-氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在4位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用MTT法测试化合物对人结肠癌细

13、胞HT-29，人子宫颈癌细胞Hela，人乳腺癌细胞MDAMB435的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过COX酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成14个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞HT-29和人乳腺癌细胞MDAMB435抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b的效果最好。 3.化合物b在2080 ppm浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的

14、促进生长效果，在80 ppm时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在80 ppm时达到效果最大值；化合物a-g和对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm时的效果最好，均明显大于在20 ppm或80 ppm时的生长效果。 4. COX酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对COX酶有抑制作用。对COX-1酶抑制率最高的是化合物b(160g·mL-1时，抑制率33.34)，抑制率最低的是化合物d(40g·mL-1时，抑制率1.58)。对COX-2酶抑制率最高的是化合物。(160g·mL-1，抑

15、制率34.91)，抑制率最低的是化合物d(40g·mL-1时，抑制率1.42)。 结论： 1.对-氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。目的： 对-氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物-氨丙基杂氮硅三环()和3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用

16、。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与5-FU协同发挥抗肿瘤作用。 3.以L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与-氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在4位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用MTT法测试化合物对人结肠癌细胞HT-29，人子宫颈癌细胞Hela，人乳腺癌细胞MDAMB435的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过COX酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成14个未见报道的新化合物(a)。目标

17、化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞HT-29和人乳腺癌细胞MDAMB435抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b的效果最好。 3.化合物b在2080 ppm浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在80 ppm时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在80 ppm时达到效果最大值；化合物a-g和对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm时的效果最好，均明显大于在20 ppm或80 ppm时的生

18、长效果。 4. COX酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对COX酶有抑制作用。对COX-1酶抑制率最高的是化合物b(160g·mL-1时，抑制率33.34)，抑制率最低的是化合物d(40g·mL-1时，抑制率1.58)。对COX-2酶抑制率最高的是化合物。(160g·mL-1，抑制率34.91)，抑制率最低的是化合物d(40g·mL-1时，抑制率1.42)。 结论： 1.对-氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用

19、。目的： 对-氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物-氨丙基杂氮硅三环()和3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与5-FU协同发挥抗肿瘤作用。 3.以L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与-氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在4位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三

20、环()。 4.采用MTT法测试化合物对人结肠癌细胞HT-29，人子宫颈癌细胞Hela，人乳腺癌细胞MDAMB435的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过COX酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成14个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞HT-29和人乳腺癌细胞MDAMB435抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b的效果最好。 3.化合物b在2

21、080 ppm浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在80 ppm时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在80 ppm时达到效果最大值；化合物a-g和对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm时的效果最好，均明显大于在20 ppm或80 ppm时的生长效果。 4. COX酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对COX酶有抑制作用。对COX-1酶抑制率最高的是化合物b(160g·mL-1时，抑制率33.34)，抑制率最低的是化合物d(40g·mL-1时，抑制率1.58)。对COX-2酶抑制率最

22、高的是化合物。(160g·mL-1，抑制率34.91)，抑制率最低的是化合物d(40g·mL-1时，抑制率1.42)。 结论： 1.对-氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。目的： 对-氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物-氨丙基杂氮硅三环()和3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g和a

23、-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与5-FU协同发挥抗肿瘤作用。 3.以L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与-氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在4位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用MTT法测试化合物对人结肠癌细胞HT-29，人子宫颈癌细胞Hela，人乳腺癌细胞MDAMB435的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过COX酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果：

24、 1.共合成14个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞HT-29和人乳腺癌细胞MDAMB435抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b的效果最好。 3.化合物b在2080 ppm浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在80 ppm时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在80 ppm时达到效果最大值；化合物a-g和对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm时的效果最

25、好，均明显大于在20 ppm或80 ppm时的生长效果。 4. COX酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对COX酶有抑制作用。对COX-1酶抑制率最高的是化合物b(160g·mL-1时，抑制率33.34)，抑制率最低的是化合物d(40g·mL-1时，抑制率1.58)。对COX-2酶抑制率最高的是化合物。(160g·mL-1，抑制率34.91)，抑制率最低的是化合物d(40g·mL-1时，抑制率1.42)。 结论： 1.对-氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化

26、合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。目的： 对-氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物-氨丙基杂氮硅三环()和3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与5-FU协同发挥抗肿瘤作用。 3.以L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与-氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在4位碳原子

27、上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用MTT法测试化合物对人结肠癌细胞HT-29，人子宫颈癌细胞Hela，人乳腺癌细胞MDAMB435的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过COX酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成14个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞HT-29和人乳腺癌细胞MDAMB435抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖

28、性。其中，化合物b的效果最好。 3.化合物b在2080 ppm浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在80 ppm时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在80 ppm时达到效果最大值；化合物a-g和对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm时的效果最好，均明显大于在20 ppm或80 ppm时的生长效果。 4. COX酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对COX酶有抑制作用。对COX-1酶抑制率最高的是化合物b(160g·mL-1时，抑制率33.34)，抑制率最低的是化合物d(40g·mL

29、-1时，抑制率1.58)。对COX-2酶抑制率最高的是化合物。(160g·mL-1，抑制率34.91)，抑制率最低的是化合物d(40g·mL-1时，抑制率1.42)。 结论： 1.对-氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。目的： 对-氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物-氨丙基杂氮硅三环()和3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进

30、行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与5-FU协同发挥抗肿瘤作用。 3.以L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与-氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在4位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用MTT法测试化合物对人结肠癌细胞HT-29，人子宫颈癌细胞Hela，人乳腺癌细胞MDAMB435的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过COX酶抑制剂体

31、外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成14个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞HT-29和人乳腺癌细胞MDAMB435抑制作用明显，且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b的效果最好。 3.化合物b在2080 ppm浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在80 ppm时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在80 ppm时达到效果最大值；化合物a-g和

32、对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm时的效果最好，均明显大于在20 ppm或80 ppm时的生长效果。 4. COX酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对COX酶有抑制作用。对COX-1酶抑制率最高的是化合物b(160g·mL-1时，抑制率33.34)，抑制率最低的是化合物d(40g·mL-1时，抑制率1.58)。对COX-2酶抑制率最高的是化合物。(160g·mL-1，抑制率34.91)，抑制率最低的是化合物d(40g·mL-1时，抑制率1.42)。 结论： 1.对-氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定

33、程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。目的： 对-氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物-氨丙基杂氮硅三环()和3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与5-FU协同发挥抗肿瘤作用。 3.以L-N，N-二(2-羟乙基)

34、丝氨酸与-氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在4位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用MTT法测试化合物对人结肠癌细胞HT-29，人子宫颈癌细胞Hela，人乳腺癌细胞MDAMB435的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。 6.通过COX酶抑制剂体外试剂盒实验，对化合物进行抗炎活性实验。 结果： 1.共合成14个未见报道的新化合物(a)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS和元素分析确认。 2.目标化合物对三种肿瘤细胞均具有抑制生长的作用，其中对人结肠癌细胞HT-29和人乳腺癌细胞MDAMB435抑制作用明显，

35、且随着浓度增大，药物作用增强，呈现良好的剂量依赖性。其中，化合物b的效果最好。 3.化合物b在2080 ppm浓度范围内对萝卜效果微弱，无明显的促进生长效果，在80 ppm时对玉米作用效果为负值，即有抑制生长的作用；化合物a-e随浓度增加，对玉米，萝卜的促进生长效果也随之增加，在80 ppm时达到效果最大值；化合物a-g和对玉米和萝卜的茎或根效果在40 ppm时的效果最好，均明显大于在20 ppm或80 ppm时的生长效果。 4. COX酶抑制剂体外试剂盒实验证明氨丙基杂氮硅三环衍生物对COX酶有抑制作用。对COX-1酶抑制率最高的是化合物b(160g·mL-1时，抑制率33.34)

36、，抑制率最低的是化合物d(40g·mL-1时，抑制率1.58)。对COX-2酶抑制率最高的是化合物。(160g·mL-1，抑制率34.91)，抑制率最低的是化合物d(40g·mL-1时，抑制率1.42)。 结论： 1.对-氨丙基杂氮硅三环进行了结构修饰，合成了系列衍生物。 2.目标化合物有一定程度的抑制肿瘤细胞生长的作用。 3.大部分目标化合物可促进植物生长。 4.目标化合物具有抗炎作用。目的： 对-氨丙基杂氮硅三环进行结构修饰，制备一系列衍生物，对其抗肿瘤、调节植物生长以及抗炎活性进行研究。 方法： 1.合成中间体化合物-氨丙基杂氮硅三环()和3，7，10-三甲基-氨丙基杂氮硅三环()。分别对其氨丙基上氨基进行酰化，异氰酸酯化修饰，合成系列衍生物a-g和a-e。 2.杂氮硅三环具有免疫调节和抑制肿瘤作用。依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)的结合物(a-b)，期望杂氮硅三环与5-FU协同发挥抗肿瘤作用。 3.以L-N，N-二(2-羟乙基)丝氨酸与-氨丙基三乙氧基硅烷为原料，在4位碳原子上引入羧基，合成(4S)-4-羧基氨丙基杂氮硅三环()。 4.采用MTT法测试化合物对人结肠癌细胞HT-29，人子宫颈癌细胞Hela，人乳腺癌细胞MDAMB435的抗肿瘤活性。 5.采用平皿法测试